ANALGÉSICOS ANALGÉSICOS OPIODESOPIODES

Dra. ELENA MANTILLA RODRIGUEZDra. ELENA MANTILLA RODRIGUEZ

CATEDRA DE FARMACOLOGIA U.N.T.CATEDRA DE FARMACOLOGIA U.N.T.

ANALGESICOS OPIODESANALGESICOS OPIODES

Grupo de fármacos que actúan selectivamente Grupo de fármacos que actúan selectivamente sobre los receptores opioides, se encuentran sobre los receptores opioides, se encuentran ampliamente distribuidos en el S.N.C. y S.N.P., ampliamente distribuidos en el S.N.C. y S.N.P., cuyo objetivo es producir analgesia (ausencia cuyo objetivo es producir analgesia (ausencia de dolor), sin causar pérdida del conocimiento.de dolor), sin causar pérdida del conocimiento.

Opioide.-Opioide.- Toda sustancia , tanto endogéna Toda sustancia , tanto endogéna como sintética , capaz de producir efectos como sintética , capaz de producir efectos similares a la morfina y cuyas acciones son similares a la morfina y cuyas acciones son antagonizadas por Naloxonaantagonizadas por Naloxona

ANALGESICOS OPIODESANALGESICOS OPIODES

CLASIFICACIÓN.- CLASIFICACIÓN.- En función al tratamiento del dolor según la En función al tratamiento del dolor según la OMS los opioides se clasifican:OMS los opioides se clasifican:

Opioides menores.-Opioides menores.- Para dolor de intensidad Para dolor de intensidad moderada: Codeína, Dihidrocodeína, moderada: Codeína, Dihidrocodeína, Dextropropoxifeno y Tramadol.Dextropropoxifeno y Tramadol.

Opioides mayores.-Opioides mayores.- Para dolor intenso: Para dolor intenso: Buprenorfina, Fentanilo, Metadona, Morfina, Buprenorfina, Fentanilo, Metadona, Morfina, Pentazocina y Petidina.Pentazocina y Petidina.

TIPOS DE RECEPTORES•Los opioides interaccionan de forma reversible con los RECEPTORES OPIOIDES, y son los que median el efecto antinociceptivo.

•Los receptores más importantes son:

- (mu)

- (kappa)

- (delta)

- (sigma)

Mecanismo de AcciónMecanismo de Acción

Efectos específicos de los opiodes Efectos específicos de los opiodes sobre los receptoressobre los receptores

MORFINAMORFINA

Acciones Farmacológicas.-Acciones Farmacológicas.- - - Interacciona preferentemente con el Interacciona preferentemente con el receptor Mu, y en menor medida con Delta y receptor Mu, y en menor medida con Delta y Kappa, es el prototipo de agonista opiáceo.Kappa, es el prototipo de agonista opiáceo.

Acciones sobre el S.N.C..-Acciones sobre el S.N.C..-

- - AnalgesiaAnalgesia, aunque el dolor no se modifica, , aunque el dolor no se modifica, reduce marcadamente su intensidad y su reduce marcadamente su intensidad y su componente afectivocomponente afectivo

- - Depresión respiratoriaDepresión respiratoria

MORFINAMORFINA

- - Acción antitúsigena Acción antitúsigena (acción inhibitoria directa (acción inhibitoria directa sobre el centro de la tos)sobre el centro de la tos)

- Puede producir - Puede producir euforiaeuforia, , sedación sedación y y embotamientoembotamiento , , que suelen desaparecer en el plazo de una que suelen desaparecer en el plazo de una semana por desarrollo de tolerancia.semana por desarrollo de tolerancia.

- Produce - Produce hipotensión ortostática hipotensión ortostática y aumento y aumento probablemente de la sensibilidad vestibular.probablemente de la sensibilidad vestibular.

- Provoca - Provoca náuseas, vómitos, miosis, tolerancia y náuseas, vómitos, miosis, tolerancia y dependencia físicadependencia física

MORFINAMORFINA

Efectos dependientes de la liberación de Efectos dependientes de la liberación de histaminahistamina, como signos y síntomas cutáneos como , como signos y síntomas cutáneos como enrojecimiento generalizado, prurito y sudoración.enrojecimiento generalizado, prurito y sudoración.

Efectos sobre el sistema endocrino:Efectos sobre el sistema endocrino:

- - AumentoAumento de las concentraciones plasmáticas de de las concentraciones plasmáticas de hormona antidiurética, adrenocorticotropa, del hormona antidiurética, adrenocorticotropa, del crecimiento y prolactina. crecimiento y prolactina.

- - DisminuciónDisminución de la hormona estimulante de la tiroides de la hormona estimulante de la tiroides y de las hormonas gonadotrópicas (FSH y LH)y de las hormonas gonadotrópicas (FSH y LH)

MORFINAMORFINA

Acciones sobre la fibra muscular lisa.- Acciones sobre la fibra muscular lisa.-

- Aumenta el tono, tanto en el aparato - Aumenta el tono, tanto en el aparato digestivo como en el sistema urinario, como digestivo como en el sistema urinario, como consecuencia , aparecen retardo en el consecuencia , aparecen retardo en el vaciamiento gástrico y estreñimiento.vaciamiento gástrico y estreñimiento.

- Incrementa el tono en el árbol biliar,- Incrementa el tono en el árbol biliar,

- Inducen la necesidad urgente de evacuación - Inducen la necesidad urgente de evacuación vesical, pero con dificultad para micción. vesical, pero con dificultad para micción.

MORFINAMORFINA

Farmacocinética.- Farmacocinética.- Absorción es variable Absorción es variable en el tubo digestivo.en el tubo digestivo.

Biodisponibilidad : entre 15 al 60% Biodisponibilidad : entre 15 al 60% dependiente del primer paso hepático. dependiente del primer paso hepático.

Se distribuye ampliamente por todo el Se distribuye ampliamente por todo el organismo. organismo.

Se une a proteínas plasmáticas en un 35%.Se une a proteínas plasmáticas en un 35%.

MORFINAMORFINA

Farmacocinética.- Farmacocinética.-

Se metaboliza principalmente en el hígado, Se metaboliza principalmente en el hígado, mediante glucuronación.mediante glucuronación.

Se elimina por la orina y la bilis, se produce Se elimina por la orina y la bilis, se produce eliminación significativa por la leche maternaeliminación significativa por la leche materna

Atraviesa fácilmente la Barrera PlacentariaAtraviesa fácilmente la Barrera Placentaria

MORFINAMORFINA

Formas de administración.-Formas de administración.- La vía oralLa vía oral se administran cada 4 horas .Dosis inicial se administran cada 4 horas .Dosis inicial puede oscilar entre 30 – 60 mg/día.puede oscilar entre 30 – 60 mg/día.

Intravenosa.-Intravenosa.- para administración mediante para administración mediante infusión intermitente o continua, de uso en infusión intermitente o continua, de uso en situaciones de urgencia la dosis de ataque es situaciones de urgencia la dosis de ataque es de 0.1 mg/Kg. en forma lenta, si no se ha de 0.1 mg/Kg. en forma lenta, si no se ha obtenido efecto analgésico se aumenta a obtenido efecto analgésico se aumenta a 2mg. 2mg.

MORFINAMORFINA

Formas de administración.-Formas de administración.- VIMVIM.- la dosis habitual es de 10 mg. cada 4 .- la dosis habitual es de 10 mg. cada 4

horas. Su efecto máximo ocurre 30 a 60 horas. Su efecto máximo ocurre 30 a 60 minutos y la duración de efecto es de 3- 5 minutos y la duración de efecto es de 3- 5 horashoras

VSC.- VSC.- Existe buena perfusión cutánea y no Existe buena perfusión cutánea y no hay edema local es de gran utilidad en el hay edema local es de gran utilidad en el tratamiento de dolor agudo en caso contrario tratamiento de dolor agudo en caso contrario su absorción es errática.su absorción es errática.

MORFINAMORFINA

Formas de administración.-Formas de administración.- Vía Espinal (intratecal y epidural).- Vía Espinal (intratecal y epidural).- Actuar Actuar

selectivamente sobre un segmento de la selectivamente sobre un segmento de la médula espinal relacionado con la región médula espinal relacionado con la región corporal donde se origina el dolor con lo que corporal donde se origina el dolor con lo que se logra un efectivo control con una menor dosis y mayor duración de la analgesia, evitando los efectos que , evitando los efectos que dependen de la actuación sistémica del dependen de la actuación sistémica del fármaco.fármaco.

La inducción de tolerancia es muy lenta

MORFINAMORFINA

Efectos Adversos.- Depresión respiratoria, disminución del nivel de conciencia, confusión mental, bradipsiquia, estreñimiento, náuseas y vómitos, miosis, retención urinaria, prurito, aumento de la presión intracraneal, e hipotensión postural, tolerancia y dependencia.

MORFINAMORFINA

Precauciones.- El empleo debe ser cuidadosamente evaluado en :. Ancianos. Niños. Pacientes debilitados. Durante el embarazo. Lactancia. Pacientes con antecedentes de convulsiones, enfermedad pulmonar, hiperplasia prostática o estenosis uretral, insuficiencia hepática, o renal, hipotiroidismo, enfermedad de Addison e hipovolemia

MORFINAMORFINA

Aplicaciones terapéuticas.- Aplicaciones terapéuticas.-

- - Tratamiento de dolor agudo o crónicoTratamiento de dolor agudo o crónico de gran intensidad, especialmente útil en el dolor nocigénico, la administración intermitente de morfina debe ajustarse la dosis en forma individualizada. La dosis adecuada a cada paciente se obtiene a través de un incremento escalonado de la dosis y de la evaluación continua del nivel de analgesia obtenido y de la presencia e intensidad de los efectos adversos.

MORFINAMORFINA Cuidados especiales para Enfermería.-

- - La administración debe hacerse con La administración debe hacerse con estrecha vigilanciaestrecha vigilancia

- - La administración parenteral produce mejor La administración parenteral produce mejor analgesia.analgesia.

- - En pacientes sometidos a tratamientos En pacientes sometidos a tratamientos prolongados se debe evaluar la frecuencia prolongados se debe evaluar la frecuencia respiratoria antes de cada administración y respiratoria antes de cada administración y vigilar signos como bradipnea o agitación. vigilar signos como bradipnea o agitación.

MORFINAMORFINA Cuidados especiales para Enfermería.-

- - Los pacientes que reciben morfina en el post-Los pacientes que reciben morfina en el post-operatorio deben seguir actividadesoperatorio deben seguir actividades para prevenir atelectasias y otras complicaciones respiratorias, forzando la tos, respirando profundamente y realizando cambios posturales.

- Explicar a los pacientes ambulatorios y a sus pacientes ambulatorios y a sus familiares los efectos adversos habituales , la familiares los efectos adversos habituales , la importancia de mantener las dosis y los importancia de mantener las dosis y los intervalos prefijados.intervalos prefijados.

CODEINACODEINA

Agonista opiáceo de 10 a 15 veces menos Agonista opiáceo de 10 a 15 veces menos potente que la morfina.potente que la morfina.

Se usa en dolor de ligero a moderada Se usa en dolor de ligero a moderada intensidad.intensidad.

La dosis son de 30 – 45 mg cada 4- 6 La dosis son de 30 – 45 mg cada 4- 6 horas por vía oral.horas por vía oral.

También es útil como antitusígeno y También es útil como antitusígeno y antidiarreico.antidiarreico.

TRAMADOLTRAMADOL Puede unirse a los receptores opiáceos, Puede unirse a los receptores opiáceos,

actuando como agonista puro.actuando como agonista puro. Tiempo de vida media es de 6 horas, pero se Tiempo de vida media es de 6 horas, pero se

dispone de presentaciones de liberación dispone de presentaciones de liberación prolongada que permiten su dosificación prolongada que permiten su dosificación cada 12 horascada 12 horas

El efecto depresor de la respiración es El efecto depresor de la respiración es menor que con otros agonistas puros.menor que con otros agonistas puros.

Induce a la tolerancia, puede producir Induce a la tolerancia, puede producir convulsiones, cefalea, mareo, como efectos convulsiones, cefalea, mareo, como efectos adversos adversos

PETIDINAPETIDINA Su potencia es similar a la morfina.Su potencia es similar a la morfina. No debe administrarse por vía E.V. debido al riesgo No debe administrarse por vía E.V. debido al riesgo

grave de hipotensión.grave de hipotensión. No provoca miosis, por su efecto anticolinérgicoNo provoca miosis, por su efecto anticolinérgico Contraindicada en pacientes con insuficiencia renal, Contraindicada en pacientes con insuficiencia renal,

se acumula el metabolito normeperidina responsable se acumula el metabolito normeperidina responsable de producir convulsiones.de producir convulsiones.

Se utiliza preferentemente en analgesia obstétrica Se utiliza preferentemente en analgesia obstétrica debido a su escaso paso por la placenta, en dolor debido a su escaso paso por la placenta, en dolor agudo intenso.agudo intenso.

No es adecuado su uso crónico debido al desarrollo No es adecuado su uso crónico debido al desarrollo rápido de tolerancia y adicciónrápido de tolerancia y adicción

FENTANILOFENTANILO

Se emplea frecuentemente, por V.E.V. Se emplea frecuentemente, por V.E.V. en los períodos preoperatorio e intra-en los períodos preoperatorio e intra-operatorio. Se aplica en asociación con operatorio. Se aplica en asociación con anestésicos inhalados.anestésicos inhalados.

Se aplica en forma de parches es útil Se aplica en forma de parches es útil para pacientes con dolor continuo y para pacientes con dolor continuo y relativamente constante.relativamente constante.