Analgésicos opiodes

M en C. Patricia Velázquez Alvarado

Analgésicos opiodes“De entre todos los

remedios que Dios Todopoderoso se ha

dignado dar al hombre para mitigar sus males,

ninguno es tan universal y eficaz como

el opio”. Thomas Sydenham

Péptidos endógenos

Encefalinas

Dinorfinas

Endorfinas

Receptores opiodes Pertenecen a la familia de receptores

acoplados a proteínas G

m, d, kReceptor m• Subtipos m1, m2 , m3

• Abre canales de k• Es responsable de

muchos de los efectos

• Es la principal diana de los analgésicos

más utilizados

Receptores opiodes

Receptor d

• Comprende los subtipos d1 y d2

• Abre canales de k

• Localizado fundamentalmente en la periferia y el más abundante en la

corteza cerebral

Receptores opiodesReceptor k

• Subtipos k1, k2 y k3

• Cierra canales de calcio

• Produce disforia y sus agonistas son menos

adictógenos

• Contribuye a la analgesia espinal

Receptor Función m Analgesia supraspinal, depresión

respiratoria, euforia, miosis, reducción de la motilidad gastrointestinal y dependencia física

k analgesia espinal, miosis y sedación

s Disforia, alucinaciones y estimulación vasomotora y respiratoria

Categoría Fármacos Agonistas totales

Morfina, dextropropoxifeno, metadona, meperidina, fentanilo, oxicodona

Agonistas parciales

Nalbufina, buprenorfina, pentazocina.

Antagonistas Naloxona, naltrexona y nalmefeno

Farmacocinética Morfina

Administración: v.o, rectal y parenteral

T ½: 2 a 4 hrsDuración de acción: 3-6

hrsAtraviesa la BH y

placentariaMetabolismo hepático

Eliminación: renal, bilis, saliva, sudor y leche

materna

Farmacodinamia de Morfina

Farmacodinamia de Morfina Dolor moderado a severo, incluyendo

posoperatorio, visceral, traumatismo, de las

enfermedades terminales, quemaduras,

IAM, edema pulmonar cardiogénico.

Reacciones adversas de

morfina

120 mg v.o y 30 mg

parenteral

Intoxicación por morfina

Coma Pupilas puntiformes

Depresión respiratoria

Contraindicaciones:

Edema pulmonar

Hipersensibilidad

Depresión respiratoria

Ataque agudo asma

Traumatismo craneoencefálico

Contraindicaciones:

Estados convulsivos

Buprenorfina Agonista parcial de los receptores mu y antagonista de los receptores kappa. Su actividad analgésica es superior a la de la morfina.

Está indicado en dolor de moderado a intenso.

Nalbufina

Potencia analgésica equiparable a la de morfina.

Agonista de receptores kappa y antagonista de receptores mu.

Dolor moderado a intenso y en

trabajo de parto

Naloxona Se fija con gran afinidad a todos los receptores opiodes.

Es el antagonista opiáceo más puro. Antídoto en la intoxicación por opiáceos.

Naltrexona Coadyuvante n el tratamiento

del alcoholismo.