ANALGÉSICOS- ANTINFLAMATORIOS Y ANTIBIÓTICOS

CONCEPTOS BÁSICOS

DRA. LISSETTE SERRACÍN

INTRODUCCIÓN • Sustancia que, administrada interior o exteriormente a un organismo

, sirve para prevenir, curar o aliviar la enfermedad y corregir o reparar las secuelas de esta. (RAE)

• Los medicamentos son productos utilizados para auxiliar en la cura, prevención y diagnóstico de enfermedades. Estos productos tienen como base una o más sustancias – el denominado principio activo (fármaco).

• No debemos pensar que medicamentos y drogas son la misma cosa. El término droga designa a cualquier sustancia de origen animal, vegetal o mineral de donde es extraído el principio activo (fármaco).

FORMAS FARMACÉUTICAS • Son las formas en las cuales un fármaco o principio activo se

presenta como medicamento. Solida Semi-solidas Líquidas Gases

Comprimidos, grageas, cápsulas y píldoras v.o

Ungüentos, pomadas, cremas y pastas de forma tópica

Soluciones, jarabes y suspensiones v.o

Líquidos para inhalar que dan origen a las formas gaseosas.

Óvulos, vía vaginal

Emulsiones y lociones para la piel

Como los anestésicos y gases medicinales.

Hormonas anticonceptivas, implantadas bajo la piel.

Colirios (gotas) para los ojos y oídos

Líquidos para inyección (estériles)

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN • Enterales:

• Oral• Sublingual• Rectal

• Parenterales:• Intravenosa• Intramuscular• Subcutánea

• Otras: Inhalatoria; Tópica; Transdérmica; Intranasal; Otica; Conjuntival; Intratecal; Intraarterial

Analgésicos- Antinflamatorios

DOLOR

• La definición del dolor, dada por la Asociación Internacional para el Estudio del Dolor (IASP en inglés):

“Es una experiencia sensorial y emocional desagradable, asociada con daño real o potencial de los tejidos”

significa que el dolor no sólo se limita a una simple transmisión de impulsos nerviosos desde la periferia hasta el sistema nervioso central, sino que para que se perciba como dolor, debe intervenir el componente afectivo y emocional del individuo.

• Dolor Crónico: La persistencia del estímulo, de la enfermedad, o de ciertas condiciones fisiopatológicas, puede conducir al establecimiento de un dolor crónico. El dolor crónico tiene efectos fisiológicos, psicológicos y conductuales sobre el paciente y su familia, además de un costo social enorme. Podría decirse que mientras el dolor agudo es un síntoma de una enfermedad o traumatismo, el dolor crónico constituye una enfermedad en sí mismo.

• Dolor Agudo: Aquel causado por estímulos nocivos desencadenadospor heridas o enfermedades de la piel, estructuras somáticas profundas o vísceras. También puede deberse a una función anormalde músculos o vísceras que no necesariamente produce daño tisular efectivo, aun cuando su prolongación podría hacerlo. El dolor agudo asociado a una enfermedad previene al individuo de que algo anda mal. En algunos casos, el dolor limita la actividad, previniendo un daño mayor o ayudando a la curación.

ANALGÉSICOS • Son fármacos de efecto puramente sintomático sobre

el dolor, modificando la percepción de la sensación dolorosa, aumentando el umbral del dolor o modificando su tonalidad emocional.

FÁRMACOS DISPONIBLES

• Analgésicos Menores • Analgésicos Puros• AINES

• Analgésicos Mayores• Opiáceos mayores• Opiáceos menores

• Fármacos Adyuvantes• Antidepresivos • Anticomiciales

PARACETAMOL O ACETAMINOFÉN

• Actúa a nivel del SNC• Analgésico y Antitérmico• Carece de efecto antinflamatorio• No produce intolerancia Gástrica • No tiene efecto antiagregante • Daño hepático a altas dosis (mayor de 10 gramos es irreversible)• Dosis habitual 600mg/4hs• Dosis máxima 4000mg/día

METIMAZOL

• Admin. Oral y parenteral• Analgésico y Antitérmico • Poco gastroerosivo• Produce hipotensión a dosis altas

ANALGÉSICOS MAYORES O NARCÓTICOS U OPIÁCEOS

• Estructura química común (núcleo morfinano)• Morfina • Analgesia a nivel SNC• Mas usado por odontología, la codeína como potenciador de un A/A o AINE• Tramadol dolor moderado 50mg/8hs v.o• Más efectos adversos que los A/A y AINE somnolencia y sedación, depresión

respiratoria, nauseas y vómitos

AINES

• Antinflamatorios No Esteroideos, que además del efecto antitérmico a nivel central, los efectos analgésicos y antiinflamatorios a nivel periférico. Actúan inhibiendo la COX-1 (provocando efectos adversos principalmente digestivos) y la COX-2 ( efecto analgésicos y antiinflamatorios)• Acción analgésica• Intensidad moderada• Teco terapéutico• Hipersensibilidad

• Ácido Antranílico

• Ácido meclofenámico

• Ácido mefená,ico

• Oxicams

• Piroxicam

• Tenoxicam

• Los Coxibs

1. Rofecoxib eliminado por efectos trombóticos.

2. etericoxib

• Salicilatos

• AAS

• Acetilsalicilato de lisina

• Diflunisal

• Ácidos propiónicos

• Ibuprofeno

• Naproxeno

• Ketoprofeno

• Ácido Acéticos

• Indometacina

• Ketorolaco

• Diclofenaco

• aceclofenaco

ASPIRINA AAS

• Efecto máximo con 1200 mg• Duración del efecto 5 horas• Dosis máxima 4000 mg/dia • Dosis Habitual 50mg/6hs• Aspirina, AAS. Adiro,

AlkaSeltzaer, Okal, Sedergine.

IBUPROFENO• Buenos antitérmicos, analgésicos, antinflamatorios y anti

plaquetarios• Buena absorción oral• Menor incidencia de alteraciones gastrointestinales • Dosificación• Dosis máxima admitida 2,400 mg/día.

Habitualmente 400-600 mg cada 6-8 horas, ideal 600mg cada 6-8 horas.

• Niños: 5-10 mg/kg/cada 6-8 horas (20-40 mg/kg/cada 24 horas)

DICLOFENACO • Analgésico, antitérmico y antinflamatorio

• Buena absorción oral y rectal

• Administración parenteral

• Adultos dosis máxima día de 200mg

• Pauta habitual: un comprimido 50mg cada 8-12 horas

• Dosis máxima: un comprimido de 50mg cada 6 horas o dos comprimidos de 50mg cada 12 horas

• Vía rectal: un supositorio de 100mg cada 12 horas

• IM 75 mg 1 ampolla

• Se puede tomar con leche

ANTINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS(CORTICOSTEROIDES)Son hormonas producidas por la corteza adrenal o semisintéticosCorticosteroides naturales: Hormonas sintetizadas por la corteza adrenal.Corticosteroides semisintéticos: Son análogos estructurales de los corticosteroides naturales.Se utilizan clínicamente como: terapéutica sustitutiva, inmunodepresores y antiinflamatorios

USOS CLÍNICOS • EN ENFERMEDADES HORMONALES COMO TERAPÉUTICA SUSTITUTIVA.• Insuficiencia adrenal, primaria o secundaria, hiperplasia adrenal congénita

(secundaria a déficit enzimáticos)

• TRATAMIENTO SINTOMÁTICO EN ENFERMEDADES NO HORMONALES, en razón de su efecto antiinflamatorio, inmunodepresor y antialérgico: Enfermedades reumáticas, lupus eritematoso, enfermedades alérgicas (asma bronquial), ezcema, leucemialinfoide, colitis ulcerosa

• El dolor y la inflamación mejor estudiada en odontología es el causado tras la extracción quirúrgica de un cordal inferior.

• El dolor máximo aparece en las 4-6 primeras horas y la máxima inflamación tras la 48-72 horas, normalizando generalmente entre los 6-10 días tras la cirugía

• Por otra parte, en las pulpitis agudas la anestesia local fracasa con cierta frecuencia. En estos casos la administración de un AINES, dos o más horas antes, mejora el efecto de la anestesia local al reducir este fármaco los mediadores inflamatorios de las terminaciones nerviosas pulpares.

CONSEJOS PARA USO DE LOS ANALGESICOS• Administrar dosis adecuadas

• Administrar antes de que aparezca el dolor.

• Administrar regularmente, no solo cuando el paciente lo necesite

• No menospreciar el analgésicos particular en el que confía el paciente.

• Antes de una intervención quirúrgica explicar que se darán analgésicos para controlar el dolor postoperatorio, ya que se ha demostrado que la promesa de su administración aumenta la eficacia de estos medicamentos

• Utilizar la vía oral preferentemente

• Finalmente aclarar que los tratamientos con AINES menores de 5-10 días, como lo es frecuente en los tratamientos odontológicos, son extremadamente seguros.

ANTIBIOTICOS

• Bacteria: Microorganismo unicelular sin núcleo diferenciado, algunas de cuyas especies descomponen la materia orgánica, mientras que otras producen enfermedades (RAE)

• Antimicrobiano: molécula natural (producida por un organismo vivo, hongo o bacteria), sintética o semisintética, capaz de inducir la muerte o la detención del crecimiento de bacterias, virus u hongos

• Antibióticos: subgrupo de antimicrobianos con actividad antibacteriana.• CLASIFICACIÓN:• BACTERIOSTÁTICOS: impiden el desarrollo y multiplicación bacteriana pero sin

llegar a destruir las células.• BACTERICIDAS: letal, llevando a la lisis bacteriana

ALEXANDER FLEMING

HISTORIA

MICROBIOTA ORAL • La microbiota oral es compleja:• Cocos gram positivos: Streptococcus viridans, S. mutans, S. sanguis, S. salivarius, S.

oralis y S. mitis.• En menor medida: Streptococcus pyogenes, Enterococcus, Staphylococcus,

Micrococcus y los anaerobios Peptostreptococcus y Peptococcus.• Cocos gram negativos: especies del género Neisseria y Veillonella. Tanto aerobios

como anaerobios.• Bacilos gram positivos: Actinomyces, Lactobacillus, Bifidobacterium, C. matruchotii,

Rothia dentocariosa y otros llamados difteroides o difteromorfos.• Bacilos gram negativos: Prevotella, Porphyromonas, Fusobacterium, Capnocytophaga,

Actinobacillus, Eikenella, Campylobacter y Haemophilus.• Otros: Espiroquetas comensales, hongos como Candida, Mycoplasma y escasos

protozoos como Trichomonas tenax y Entamoeba gingivalis.

INFECCIONES ODONTOLÓGICAS

• Endogenas: está producida por gémenes saprofitos oportunistas de la propia flora, poca capacida patógena, por las circunstancias, alterarse la irrigación, sinergismo con otros microorganismos, necrosis, acceso fácil…

• Polimicrobiana: en mas del 90% de los casos,

• Anaerobia: realmente son infecciones mixtas de aerobios y anaerobios, pero estos últimos aparecen en el 95%, predominio claro ya que hay de 3-10 anaerobios por 1 aerobio, las infecciones anaerobias producen con frecuencia necrosis dificultando la entrada del antibiótico, por lo que el tx real es quirúrgico, la terapia antibiótica es coadyuvante

MECANISMO DE ACCIÓN

BETALACTÁMICOS • Bactericidas

• Amplio espectro

• Características farmacocinéticas favorables

• Escasos efectos adversos

• Penicilinas

• Cefalosporinas

• Monobactámicos

• Carbapenemes

• Mecanismo de acción: inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana

• MECANISMO DE RESISTENCIA

PRODUCCION DE BECTALACTAMASA: ENZIMA QUE HIDROLIZAN EL ANILLO BETA LACTÁMICO

PENICILINAS • La amoxicilina y la ampicilina, tienes

características farmacocinéticas y espectro antibacteriano casi idénticas,

• AX se absorbe el doble por v.o y no se afecta por la ingesta de alimentos,.

• se prefiere la AX por v.o y la AP por vía parenteral

• Amoxicilina

• Presentación: capsulas de 500mg, tabletas de 750mg, sobres de 125-250-500-1000mg, suspensión oral (jarabea) 1 cda= 5ml=250mg, gotas pediátricas 1ml=100mg (1 gota=5mg)

• Adultos: dosis máxima 4.5 g al día o hasta 6 g

• Dosis habitual 500 mg – 2.000 mg cada 8 horas

• Niños 50-100mg/kg/día q.8.h

• Amoxicilina+AC comprimidos de 500/125 y 875/125mg, suspensión oral 5ml=125/31.5mg

• Contraindicada: hipersensibilidad, alcohólicos

CEFALOSPORINAS • mayoría de las cefalosporinas son de

administración parenteral,• aunque existe un número creciente

de formulaciones para vía oral• como la cefalexina, cefradina,

cefadroxil, cefuroxime axetil y otras. La

• absorción gastrointestinal de estos compuestos es buena.

• Administración oral:

• Adultos y adolescentes: 250-500 mg PO cada 6 horas. Las infecciones severas pueden requerir dosis más altas (por ejemplo, 0,5 a 1 g PO cada 6 horas). La dosis máxima es de 4 g / día.

• Niños: 25 a 100 mg / kg / día PO en dosis divididas cada 6 horas. La dosis máxima es de 4 g/día.

GLICOPÉPTIDOS

• Definición y espectro de acción: se trata de antibióticos que actúan sobre la pared bacteriana.

• dos drogas en uso clínico: vancomicina y teicoplanina

• La vancomicina es un antibiótico bactericida de espectro reducido (sólo actúa sobre bacterias grampositivas).

• Hoy en día es una opción terapéutica importante contra Staphylococcus meticilino resistente de perfil hospitalario (SAMAR)

MACRÓLIDOS • Definición: los macrólidos (eritromicina,

claritromicina, azitromicina),

• Son sobre todo bacteriostáticos pero a altas concentraciones bactericidas.

• tienen actividad contra cocos y bacilos gram +.

• Indicaciones clínicas: los macrólidos están indicados en pautas de tratamiento empírico de

• infecciones respiratorias y de piel y partes blandas adquiridas en la comunidad

• Azitromicina

• Comprimidos 500mg, capsulas duras de 250mg, polvo para suspensión oral en frasco 200mg/5ml, sobres 250, 500 y 1000 mg

• Dosis adultos 500mg en una sola toma al día por tres días seguidos, alternativa 500mg el primer día seguido de 250mg los 4 días siguientes

• Eritromicina

• Comprimidos 500mg, sobres de 500 y 1000mg, gránulos de 250mg

• Dosis adultos: 500-1000 mg cada 6-8 horas

• Niños 30-50mg/kg/día en 3-4 tomas

LINCOSAMINA - CLINDAMICINA

• Bacteriostático • Medio espectro• Actúa sobre aerobios y muy

interesantemente sobre anaerobios (destruye 90% de la flora bacteriana y del surco gingival)

• Pasa una buena concentración al hueso, pus, saliva y fluido gingival.

• Vía oral

• Capsula de 150mg

• Capsula de 300mg

• Vía IM o IV como fosfato de clindamicina

• Ampolla de 300mg

• Ampolla de 600mg

• Dosis adultos: capsula de 300mg q.6.h, 2 capsulas de 300mg q.8.h, máxima 2 capsulas de 300mg q.6.h

• IM o IV 600mg q.8.h, extremo 1,200 mg q.6.h

• Niños: vía oral 10-25 mg/Kg/día en 3-4 tomas, vía IM o IV 20-40mg/kg/ día en 3-4 tomas

TETRACICLINAS - DOXICICLINA

• Bacteriostatica

• Amplio espectro sobre aerobios y anaerobiosdestruye 90% de la flora bacteriana y del surco gingival)

• Pasa muy bien a hueso y se concentre hasta cinco veces más que en suero en el surco gingival.

• Baja toxicida renal y general entre las tetraciclinas

• Presentación: capsulas de 100mg, suspensión oral de 1 ml= 10mg. Ampolla de 100mg solo IV

• Dosis: máxima absoluta 300 mg/día

• Habitual 2 capsulas de entrada y luego 1 cada 24 horas

• Casos graves 1 capsula cada 12 horas

• Niños 4mg/kg de entrada y luego 2mg/kg cada 24 horas

• Casos graves 4mg/kg cada 24 horas

• En menores de 12 años esta contraindicado

USO INADECUADOS• Uso de cefalosporina y Aminoglucósidos en la práctica

ambulatoria. No tienen efecto sobre anaerobios, predisponer a superinfecciones.

• El uso tópico de los antibióticos en heridas, endodoncias, etc., produce aumento de resistencia y reacción de hipersensibilidad, mejor los antisépticos.

• Profilaxis indiscriminada en cirugía oral y periodontal.

• Las pulpitis irreversibles, sin dolor a percusión o palpación se alivian con antinflamatorios y el tx de endodoncia.

• Asociaciones inadecuadas

• Consecuencias: aumento de efecto adverso, aparición de resistencia, y superinfecciones, aumento innecesario del costo.

CONSEJOS

• Vio oral es preferible

• Se deben acompañar las prescripciones de instrucciones y recomendaciones precisas, enfáticas y sencillas de entender por el paciente

• si se sospecha de alergia a un antibiótico debemos recomendar otro

• Emplear tratamientos cortos. Tratamientos de menos de cuatro o cinco días no son eficaces y de más de 10-15 aumenta el riesgo de reacciones adversas

BIBLIOGRAFÍA

• Calatayud, Jesús; Fármacos Esenciales en Odontología, Fundación Dental española; 2012 • Velásquez, Óscar; Manual De terapéutica odontológica;

Health BooK´s; segunda edición; 2010• Formulario Oficial de Medicamentos 2007