farmacología analgésicos

Analgésicos

Dr. Reyes Ramírez José Antonio. Alumna: Mendoza McGinnis Gema Itzel

Producen alivio del dolor, a continuación las reacciones del dolor:

Reacciones psíquicas

• Angustia, ansiedad, agitación, nerviosismo y miedo a la muerte.

Reacciones somáticas

• Movimientos de lucha, huida, evasión, gritos, llanto o inmovilidad.

Reacciones autónomas o vegetativas

• Liberación de catecolaminas, vasoconstricción cutánea, palidez y piloroerección.

Clasificación del dolorD

olo

r som

ático s

uperf

icia

l

• Origen: en la piel

• Es quemante, ardoso o punzante.

• Bien delimitado

Dolo

r som

ático p

rofu

ndo •Origen:

tejidos debajo de la piel(aponeurosis, musculo, articulaciones, tendones, periostio).

•Desencadenado igual que el somático superficial

Dolo

r vis

cera

l

• Origen: vísceras y algunos órganos internos

• Dolor vago

• No esta bien delimitado y puede tener radiaciones


Vías del dolor

Dolor visceral

Dolor somático

Núcleo reticular

del tálamo

Núcleo postero-ventral

del tálamo


Fibras nerviosas tipo c (amielinicas) Dolor lento

De Fibras nerviosas periféricas a fibras nerviosas tipo Delta (mielinicas) Dolor rápido

Cerebro

Corteza cerebral

Circunvolución parietal ascendente (zona

somatosensorial N° 1)

Sistema Nervioso Central

Medula espinal (raíces

posteriores)Lamina 2 y 5

de Rex

Sustancia gelatinosa de Rolando

Vías de dolor (haz espinotalamico)

Tálamo

Analgésicos

Narcóticos

No narcóticos


• Más eficaces • Producen adicción (uso

mas de 10 a 15 días)• Producen depresión

respiratoria• Producen narcosis

• Son menos eficaces• Útiles para aliviar dolores somáticos de

moderada intensidad• No producen narcosis , ni depresión

respiratoria• Se pueden usar por tiempos

prolongados• Quitan la fiebre e inflamación.


Analgésicos narcóticos

Alcaloides del opio

sintéticos

Fenantetrenico Bencilizoquinoleico

Fármaco Grupo químico derivado de:

Meperidina +10x Pendina

Fentanil +100x Fenilpiperdina

Metadona y Dextropropoxifeno

Metadona

Nalbufina Oximorfona

Tramadol Ciclonexano

Buprenorfina + 30x Oriparina

• No tiene efectos analgesicos• Causan relajación del musculo liso• Ejmp. Papanerina (vasodilatador, antiespamodico)

y Noscapina (se usa como antitusivo)

• Morfina• Codeína• Tebaína

Efectos:Morfina: Madre de los analgésicos 10mg alivia dolor (psíquico, somático y vegetativo). Produce euforia y disforia en el 5-10%. 20 mg produce suelo profundo, flacidez muscular, hiporreflexia, bradicardia, bradipnea(6-8RXP). >30mg produce estado de coma. Pupilas puntiformes, bredicardia, hipotensión arterial, cianosis distal, periodos de apnea. Casos severos : hipoxia, hipercapnia, paro respiratorio y la muerte. Se usa en dolores intensos (politraumatismo, pos-operados de torax ect., pancreatitis, Infarto Agudo del Miocardio). Libera histamina: produce más vaso dilatación en vénulas que en arteriolas, vasodilatación cutanea, enrojecimiento, plurito. Disminuye los efectos peristalticos, la contracción de esfinteres y las secreciones del tubo digestivo.Codeina: uso como antitusivo.Tebaína: produce crisis convulsivas.

Efectos:Euforia, disminuye la transmisión de

impulsos nerviosos en el SARA, produce sueño, estimula el III y X par craneal

(miosis y taquicardia), bradipnea, no causan liberación de histamina, relaja el musculo liso intestinal, no produce estreñimiento,

puede producir contracción en el esfinter de odi.

• Meperidina, Metadona y Fentanil son Agonistas puros.

• Buprenorfina es un agonista parcial• Dextropropoxifeno y tramadol son analgesicos sinteticos de acción debil.

Analg

ésic

os N

o n

arc

óticos


Salicilatos• Acido salicílico

• Acido acetilsalicílico

No Salicilatos

Usos terapéuticos:

Analgésicos no narcóticos

(antipiréticos y anti-inflamatorios)

Efecto antipirético, Analgesia, Hipotensión arterial, Acufeno, Hipoacusia, Sordera, inquietud, agitación, confusión mental, delirio, alucinaciones, hiperventilación, nauseas y vomito, irritación de la mucosa gástrica, aumenta la excreción de acido úrico

1.-Fiebre 2.- Dolor 3.-Inflamación 4.-Coadyuvantes de antigotosos primarios 5.-Prevenir trombosis

•Pirazolona: Fenilbutazona, metamizol.

•Paraminofel: acetaminofén o paracetamol.

•Indol: indometacina, sulindac, etodolac.

•Ac. Propionico: Ibuprofeno, naproxen,

cetoprofen, flurbiprofen, fenoprofen, ac.

tiaprofenico.

•Ac. Heteroarilacetico: diclofenaco sódico,

aceclofenaco, ketorolaco, tolmetina.

•Fenamatos: ac. mefenamico, etofenamato.

•Disulfonilamilidas: nimesulide.

•Oxicams: piroxicam, tenoxicam, meloxicam.

•Alcanonas: nabumetone.

Coxibs: celecoxib, etorocoxib, parexicob.

Efecto farmacologico: Eritema, nausea,

inquietud, palpitaciones, Somnolencia (naproxen),

sudoración, mareos, irritación de mucosa, no ocasiona nefrotoxicidad*, necrosis hepatocelular*, efectos antiagregantes

plaquetarios

Como antipireticos: Metamizol, el

acetaminofen o paracetamol, naproxen

y nimesulide, indometacina

Como analgésicos: Metamizol, diclofenaco, ketorolaco

Salicilatos


Acido carboxílico o

salicílico

Vía cutánea como:

queratolitico

Vía oral/parenteral causa irritación

tisular.

Acido acetilsalicílico

Menos irritanteOtros

sialicilatossimilares:

Salicilamida, salicilato de

metilo, salicilato de

sodio

Causas de la fiebre

Infección viral o

bacteriana

Cáncer, Destrucción tisular


Toxinas bacterianas

(endotoxinas y pirógenos

endógenos)

IL1, IL6, TNF, IFN-γ

Favorecen la termogénesis

Prostaglandinas G1 y G2

Ciclooxigenasa

Efecto analgésico

(G2)

Dolores somáticos

leve a moderados

Mialgias

Artralgias

Dolor de dientes

cefalea

Después de cirugías

Efecto antiinflamatorio

(AINES)

Traumatismos

Artritis, osteoartritis

Inflamación del tejido conectivo, colágeno.

Espondilitis anquilosante

Sinovitis

Bursitis


No produce ningún efecto de tipo neurológico

En Dosis Toxicas:

Inquietud, agitación, confusión mental,

delirio, alucinaciones, hiperventilación,

nauseas y vomito.

Trastornos auditivos: Plenitud en los oídos, Acufeno, Hipoacusia,

sordera

Efecto sobre el

SNC

No produce alteraciones (dosis

normales)

Si en dosis toxicas

Vasodilatación, resistencia periférica,

hipotensión arterial

Efecto en el Aparato

cardiovascular

No produce alteraciones (dosis

normales)

Si en dosis toxicas

Adultos: Alcalosis respiratoria pH:

>7.45 hipocapnia pCO2: 38 mmHg

Niños: Acidosis metabólica pH:

<7.35 HCO3: <22 mE/L Hipocapnia pCO2: <32mmHg

Respiratorio y equilibrio Acido base

Irritación directa en la mucosa gástrica

AINES y Difosfanatos

Prostaglandinas E2 y

GI2

Efecto en el Aparato Digestivo


Síndrome de Reye

Metabolismo del Acido

Úrico

4 a 6 g / día (efecto:

Uricosuricos)

Coadyuvantes para el Tx. de la

Gota

Litiasis, depositos de uratos en los cartilagos y

en articulacione

s.

Nefritis intersticial

Dieta: Purinas o Xantinas(café, té, alcohol y carnes rojas)

Contraindicado en trastornos

de la coagulación.

Tromboxano A2

Antiagreganteplaquetario

AN

ALG

ÉSIC

OS N

O N

ARCÓ

TIC

OS N

O S

ALIC

ILATO

S


Grupo químico Fármacos representantes

PirazolonaFenilbutazona (Butazolidina, Metamizol,

Neomelubrina)

ParaminofenolAcetaminofen o paracetamol (tempra, tylex,

tylenol)

IndolIndometacina (malival)

Sulindac (clinoril)Etodolac (lodine)

Acido propionico

Ibuprofeno (adril)Naproxen (flanax)

Cetoprofen (profenid)Flurbiprofen (ansaid)Fenoprofen(nalfon)

Acido tiaprofenico (surgan)

Acido heteroaril acético

Diclofenaco sodico (voltaren, cataflan)Aceclofenaco (bristoflam)

Ketorolaco (supradol)Tolmetina (tolectin)

FenamatosAcido mefenamico (ponstam)

Etofenamato (bayro)

Disulfonilamilidas Nimesulide (esflam)

OxicamsPiroxicam (facicam, feldene)

Tenoxicam (tilcotil)Meloxicam (mobicox)

Alcanonas Nabumetone (relifex)

CoxibsCelecobix (celebrex)Etorocoxib (arcoxib)

Efectos


Antipiréticos

•Mecanismo semejante al de los salicilatos

• Inhibe síntesis de prostaglandinas

•Metamizol

•Acetominofen

•Naproxen y nemesulide

• Indometacia(causa más efectos secundarios) : solo en casos grabes (linfoma de Hodking y leucemias agudas, linfoblasticas y mieloblasticas

Analgésico

• Alivia dolores somáticos de moderada intensidad: Cefaleas, odontalgias, dismenorrea, mialgias, artralgias, algunas neuralgias, dolor post operatorio en Cx de tejidos blandos.

• Metamizol, acetominofen, ibuprofeno, diclofenaco, keterolaco.

• Fenamatos, acido mefenamico, atofenato, nimesuline, parecoxib(bloqueadores COX 2)

• Dismenorrea: sulindac, indometacina, etodolac, cetoprofen, flurbiprofen, naproxen, fenoprofen….

Antinflamatorio

•Fenilbutazona, derivados del inol, todos los derivados del acido propinoico excepto el Ibuprofeno, derivados del acido heteroarilaceticoexcepto el keterolaco. Nimesulide, las oxicams, el celecobix y eterocobix.

•No tienen este fecto: Metamizol, ibuprofeno, fenamatos, parecocibacetaminofen.

AntigotososMecanismo de acción

Bloquea la migración de

los granulocitos a las áreas de inflamación, nodisminuye

la concentración

de ácido úrico, ni

aumenta la excreción.

Usos clínicos

Tx de la gota

Contraindicaciones

Hipersensibilidad

-insuficiencia hepática

-lactancia

-embarazos-

Niños

Reacciones

adversas

-Salpullido cutáneo (mas

común)

-fiebre, escalofríos,

atralgia, ictericia

colestatica, eosinofilia, leucopenia

leve (severos)

Antipsic

óticos

Típicos (clásicos)

Bloquea receptores dopaminergicos D2

-eficaces para la esquizofrenia

-causa efectos adversos

extrapiramidales

ALIFÁTICAS.

Clorpromazina, Levomepromazina,Trifluoroperazina

Piperidínicas: Son las fenotiacinasmenos potentes.

Ej: Tioridazina, Periciazina.

Piperazínicas: Contienen un –OH, son muy lipofílicas, tienen mayor

potencia. Ej: Trifluoperazina

BUTIROFENONAS. : Haloperidol: Poca

actividad adrenérgica o muscarínica. Su presentación

farmacéutica es de liberación lenta.

TIOXANTENOS. Ej: Tiotixeno.

nuevos

Se ejerce no sólo por el antagonismo de los

receptores dopaminergicos D2, sino también por

los de serotonina,histaminico

s y muscarínicos.

-Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos extrapiramidales, además de una mínima afectación de la prolactina y otras

hormonas

ATIPICOS

Dibenzodiacepinas: Pocos efectos extrapiramidales, su

acción es antagónica; predominantemente sobre

los receptores 5HT2. Ej.: Clozapina, Olanzapina,

Clotiapina, Quetiapina.

Bencisoxazoles: Producen mínima

sedación y tienen bajo riesgo de efectos extrapiramidales. Ej.: Risperidona.

Sedante

s -

hip

nóticos

Acción prolongada de mas de 6 horas (fenobarbital).

Acción intermedia de entre 3 a 8 h (amobarbital).

Acción corta de menos de 3 h (secobarbital, pentobarbital).

Acción ultracorta de 5 a 10 minutos (tiopental sódico).

Efectos de oxibarbituricos:

-a dosis baja = sedación y posiblemete transtornos en las funciones mentales superiores,

efecto hipnotico

-Depresión de la contractilidad cardiaca, diminución de del gasto

cardiaco y presión arterial, depresión respiratoria (oxibarbituricos a dosis

toxicas y tiopental a dosis anestésicas).

Efectos de los barbitúricos:

-Todos los barbitúricos a dosis elevadas quitan las crisis convulsivas.

-Vasoconstricción cerebral; diminución del metabolismo cerebral,

consumo de oxígeno

-Los barbitúricos por tiempo prolongado aumenta la liberación de las enzimas microsomales hepáticas

y debido a ello puede acelerar la bioaceleracion de otros fármacos.

Usos terapéuticos

-Los oxibarbituricos se usan el tx del insomnio.

-Se pueden utilizar como protectores cerebrales.

-El fenobarbital se usa como anticonvulsionante y en el tx de las crisis de tipo gran Mal, también llamadas

tonicoclinas.

-El tiopental se usa como anestésico IV como inductor

ansiolíticos

Tranquilizantes:

Clorodiazepoxido, lorazepan, bromazepan, oxazepan, medazepan, clobazan,

alprazolan

En anestecia:

midazolan

Benzodiacepinas hipnóticas:

Flurazepan, fluritrazepan, estrazolan,

brotizepan, triazolan

Útiles para tratar el insomnio

Benzodiacepinas relajantes musculares:

Tetrazepan

Benzodiacepinas con efectos anticonvulsivantes:

Clonazepan, diazepan (viaintravenosa)

Benzodiacepinas

Reacciones secundarias:

Somnolencia, mareos, amnesia, ataxia. Resequedad

en a boca, nauseas, constipación, estreñimiento,

agranulositosis.

En sobredosis: sopor, depresión de la conciencia con respuesta a estímulos

dolorosos, coma, depresión respiratoria

Contraindicado en px deprimidos,

inconcientes y con miastenia grave

El px puede presentar tolerancia, riesgo de

farmacodependecia si se usan mas de 4 semanas.

En caso de uso prolongado, usar de forma intermitente

y a menores dosis

Receptores benzodiacepinicosen el SNC

Antidepresivos Aumentan la concentración de noradrenalina y

serotonina


•Imipramina•Desipramina•Clomipramina•Amitriptilina•Nortriptilina•Butriptilina•Protriptilina•Maprotilina•Doxepina•Amoxapina

•Sertralina•Paruxetina•Fluoxetina•Venlafaxina•Mianserina

Inhibidores de la MAO

Fármacos menos empleados por su

mayor potencialidad

toxica

Iproniazida, tiene efectos

hepatotoxicos

Finelzina, Iocarboxazida

Tranilcipromina(Antidepresivo)

Los inhibidores de la Mao son

fármacos de segunda elección

para tratar la depresión psíquica

Crisis de tipo mal

Mecanismo de acción

Reacciones secundarias

Bloquean los canales de

calcio de estas neuronas

Nauseas

Vomito

Somnolencia

Letargia

Mareos

hipo

Tratamiento eficaz en las crisis convulsivas

En pacientes ancianos estos fármacos disminuyen la presión arterial

Causa depresión respiratoria

Duración de acción corta

Nombre comercial: Valium

Representado por el ácido valproico

Reacciones secundarias: Dispepsia, nauseas, vómitos, somnolencia,

mareos, letargia, temblores musculares, molestias abdominales.

Fármaco de primera elección en las crisis de gran mal, crisis

parciales simples, crisis psicomotoras

Reacciones secundarias: anorexia, nauseas, vómitos, somnolencia,

mareos, letargia, visión borrosa, diplopía, edema.

Antiparkinsonianos

Para el Tx se usan dos tipos de fármacos:

Sustitutos de la dopamina y anticolinérgicos.


• Enfermedad del Parkinson descubierta por Jane Parkinson, frecuente en el 1% en personas mayores de 50 años.

• Enfermedad degenerativa del cerebro no se cura solo se controla.

En el parkinson se presentan alteraciones en los ganglios basales con la producción y liberación de la dopamina aumentando la secreción de acetilcolina.

Sustitutos de la dopamina

•levodona

•selegilina

Anticolinérgicos antiparkinsonianos

•Trihexifenidilo

•Biperidoeno

• levodopa

• Atraviesa la barrera hematoencefalica

Ganglos basales

• Descarboxilada por

• La enzima DOPA-DESCAR-BOXILASA

DOPAMINA• Por si sola llega un

5% al cerebro

• 95% nivel periférico

Nombre comercial:

Madopor y Racovel

Mecanismo de acción

Manifestaciones de la dopamina a nivel periférico

•Taquicardia, palpitaciones, arritmias, hipertensión arterial.

Manifestaciones de la dopamina cuando llega al cerebro

•Hipotensión arterial postural, nauseas, vomito, sudoración, seborrea, palidez, disuria, trastornos de la eyaculación

Efectos secundarios

•Disinecias, agitación, pesadillas nocturnas, confusión mental, alucinaciones, aumento del livido y en casos graves: depresión psiquica.

Inhib

idore

s

de las

isofo

rmas

B d

e la

MAO

Reacciones secundariasMidriasis, cicloplejia, fotofobia, vision

borrosa, elevacion de la presión intraocular

Taquicardia, palpitaciones, disminuye la peristalsis, atonia

vesical

Ejemplos:

Atropina, Escopolamina y TiotopioTrihexifenidilo (hipokinon 5 mg) y

Biperideno (kinex 2 mg)

Impide la biotransformación de la adrenalina

Aumentando la concentración de dopamina

Se recomienda en la fase inicial de la enfermedad


Originan perdida de sensibilidad, motilidad y de la función vegetativa reversibles momentáneas.

Anestésicos locales

Perdida de sensibilidad al tacto, frio calor, presión y dolor.

Perdida de ciertos movimientos musculares

Todos estos efectos son reversibles que pasa el efecto.

Se pierde la sensibilidad en el sitio (local) pero también en toda una región por ejemplo una inyección en un plexo (plexo braquial).

Inyección en la medula espinal (bloqueo peridural) perdida de los movimientos mitad inferior del cuerpo.

Cocaína

Eritrocicloncoca

Primer anestésico descubierto

En XIX Sigmund froigh aisló el

principio activo alcaloide le llamó

cocaína

Manifestaciones clínicas: agitación, inquietud,

insomnio, sudoración, palidez, hipertermia,

temblores musculares, taquicardia,

palpitaciones, arritmias cardiacas, hipertensión

arterial, crisis convulsivas.

En 1864 karlkoeller utiliza la cocaína por vía

oftálmica, produce

vasoconstricción

70’s en México. vasoconstrictor y hemostático, pero

por efectos estimulantes psíquicos se convirtió en

fármaco de abuso.

Grupo éster Grupo amida

Se metaboliza en el hígado

farmacología analgésicos

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