analgésicos opiáceos diapositivas (1)
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ANALGÈSICOS OPIÀCEOS
ANALGESICOS OPIACEOS
Los analgésicos opiáceos
(también llamados analgésicos
narcóticos) se emplean sólo
para el dolor que es intenso
y que no se alivia por medio
de otros tipos de analgésicos.
Cuando se utilizan
cuidadosamente y bajo el
cuidado directo de un
médico, estos fármacos
pueden ser eficaces para reducir el dolor.
Los analgésicos opiáceos funcionan al fijarse a receptores en el cerebro, lo cual bloquea la sensación de dolor. Cuando se usan cuidadosamente y bajo el cuidado directo de un médico, pueden ser efectivos para reducir el dolor. Casi siempre, usted no debe usarlos por más de 3 a 4 meses.
NOMBRES DE OPIÀCEOS
• Codeína
• Fentanilo
• Hidrocodona
• Hidromorfona
• Meperidina
• Morfina
• Tramadol
GRUPOS FARMACOLOGICOSANALGESICOS
ANALGESICOS OPIACEOS
MORFINA Y DERIVADOS:
actúan en el sistema nervioso central activando las neuronas inhibitorias del dolor , estos medicamentos son el estándar de referencia para medir la potencia de los analgésicos , se excretan por riñón
• MORFINA• MEPERIDINA• FENTANILO• TRAMADOL• CODEINA• OXICODONA
en caso de presentarse envenenamiento agudo por opiáceos usar NALOXONA
(antagonista opiáceo) comercialmente conocido con el
nombre de NARCAN.
MORFINAEl sulfato de morfina es un potente analgésico utilizado para el alivio del dolor agudo o crónico moderado o grave, y también se utiliza como sedante pre-operatorio y como suplemento a la anestesia general. La morfina es el fármaco de elección para el tratamiento del dolor asociado al infarto de miocardio y al cáncer. También se utiliza frecuentemente durante el parto, dependiendo sus efectos sobre las contracciones uterinas del momento en el que se administra.
PRESENTACION
Ampollas de 2 ml conteniendo 10 mg
FARMACOCINETICA
La morfina es administrado por vía intravenosa, La morfina intramuscular tiene una iniciación del efecto de unos 15-30 minutos.
La absorción de la morfina del tracto gastrointestinal no es fiable, sin embargo, esto no excluye su uso con dosis más grandes para lograr niveles analgésicos.
La duración de acción es de unas 4 horas
Los niveles plasmáticos de morfina no se correlacionan con la actividad farmacológica.
MECANISMO DE ACCION
esta relacionado con la existencia de receptores estereoespecíficos opioides pre sinápticos y pos sinápticos en el sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. Los opioides imitan la acción de las endorfinas produciendo una inhibición de la actividad de la Adenilil ciclasa.
Esto se manifiesta por una hiperpolarización neuronal con supresión de la descarga espontanea y respuestas equivocadas.
EFECTOS ADVERSOS
Confusión, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea, contracciones musculares involuntarias, somnolencia, mareos, broncoespasmo, disminución de la tos, dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, nauseas, vómitos, hiperhidrosis. Depresión respiratoria. Retención urinaria (más frecuente vía epidural o intratecal).
MEPERIDINA
es un analgésico opiáceo con múltiples acciones cualitativamente similares a los de la morfina, la más prominente de las cuales implican el sistema nervioso central y músculos lisos. Las principales acciones de interés terapéutico son la analgesia y la sedación.
PRESENTACION
Ampolla de 100 mg / 2 ml
FARMACOCINETICA
vía intramuscular
el efecto máximo se consigue en 30-50 minutos. Se une en un 60-80% a las proteínas del plasma sobre todo a la albúmina y a la glicoproteína ácida a1. La semi-vida de distribución de la meperidina es de 2 a 11 minutos
La meperidina atraviesa la placenta y puede acumularse en el feto. También se excreta en la leche humana.
La meperidina se metaboliza en el hígado a normeperidina, metabolito que exhibe la mitad de la potencia como analgésico pero el doble como estimulante del sistema nervioso central, siendo atribuidos algunos efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central (convulsiones, agitación, irritabilidad, nerviosismo, temblores, mioclono) a este metabolito.
La meperidina se excreta en la orina en forma de metabolitos y fármaco sin alterar
MECANISMO DE ACCION
El efecto analgésico de la meperidina sigue el mismo mecanismo que la morfina, actuando como un agonista en los receptores opioides.
tiene actividad anestésica local relacionada con sus interacciones con los canales iónicos de sodio.
EFECTOS ADVERSOS
La depresión respiratoria y circulatoria son los principales efectos adversos, ocurriendo el primero con dosis terapéuticas. Los signos de intoxicación relacionados con la dosis incluyen miosis, somnolencia, disminución del ritmo y profundidad de la respiración, bradicardia, e hipotensión. La sedación, mareo, náuseas, vómitos, sudoración, y estreñimiento ocurren frecuentemente.
FENTANILO
utilizado en analgesia y anestesia, con una potencia aproximada 77 veces mayor que la morfina Por vía intravenosa.
PRESENTACION
ampollas de 0,5 mg/ 10 mL.
FARMACOCINETICA
Es utilizado por vía intravenosa
tiene un comienzo de acción menor a 30 segundos y un efecto máximo de 5 a 15 minutos, con una duración de la acción de 30 a 60 minutos.
Por vía epidural o intradural, el comienzo de la acción es de 4 a 10 minutos. El efecto máximo se alcanza en unos 30 minutos y la duración es de 1 a 2 horas. Se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático.
MECANISMO DE ACCION
Los opiáceos no alteran el umbral de dolor de las terminaciones nerviosas aferentes a estímulos nocivos, ni afectan a la conductividad de los impulsos a lo largo de los nervios periféricos. La analgesia está mediada por los cambios en la percepción del dolor en la médula espinal.
EFECTOS ADVERSOS
Los principales son :
La depresión respiratoria y circulatoria
ocurriendo el primero con dosis terapéuticas.
Los signos de intoxicación relacionados con la dosis incluyen miosis, somnolencia,
disminución del ritmo y profundidad de la respiración, bradicardia e
hipotensión. La sedación, mareo, naúseas, vómitos, sudoración, y
estreñimiento ocurren frecuentemente.
TRAMADOL
es un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre células nerviosas específicas de la medula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atípico comparado con otros opioides del tipo de la morfina, ya que a pesar de tener un agonismo relativamente débil sobre los receptores opioides.
PRESENTACION
cápsulas: 50 mg/ml
gotas:10 ml/ 20 gotas
ampollas de 100 mg/2ml
FARMACOCINETICA
Se administra por vía intramuscular e intravenosa, Después de la administración intramuscular o rectal, la biodisponibilidad es del 100% y 78%, respectivamente. La presencia de alimento en el estómago no afecta la absorción del tramadol.
Las concentraciones máximas del metabolito activo del tramadol (M1) se obtienen a las 3 horas después de una dosis oral, aunque el fármaco nativo es detectable a los 15-45 minutos y alcanza su máximo a las 2 horas. El efecto analgésico máximo coincide con las máximas concentraciones en plasma del metabolito M1, y se mantiene durante unas 6 horas
MECANISMO DE ACCION
posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína, 60 veces menor que la del propoxifeno y 6.000 veces menor que la de la morfina.
EFECTOS ADVERSOS
En forma poco frecuente (1–5%) puede producirse disminución de la frecuencia urinaria y retención urinaria. Pueden aparecer ocasionalmente sudación, mareos, náuseas, vómitos, sequedad bucal, cansancio y somnolencia.
Se han descrito casos aislados de convulsiones con la administración de tramadol, que disminuyeron al haberse aplicado dosis menores o sedantes que actúan contra estos ataques.
CODEINA
es un alcaloide que se encuentra de forma natural en el opio. Es utilizado con fines médicos como analgésico, sedante y antitusígeno. También es considerado como un opiáceo. Puede presentarse en forma de cristales inodoros e incoloros o bien como un polvo cristalino blanco.
PRESENTACION
• Comprimido . 30 mg Codeisan
• jarabe. 20 mg / 15 ml
FARMACOCINETICA
se administra por vía oral o parenteral,
después de la administración oral. Los efectos analgésicos máximos se alcanzan después de 30 a 60 minutos después de la administración intramuscular y 60 a 90 minutos después de la administración oral y se mantienen durante 4-6 horas. Actividad antitusiva pico se alcanza a las 1-2 horas de la administración oral y puede durar 4-6 horas.
MECANISMO DE ACCION
La actividad analgésica de la codeína es debida a su conversión a la morfina. Los receptores de opiáceos están acoplados con la proteína ( proteína de unión al nucleótido de guanina).
Los opiáceos no alteran el umbral de dolor de las terminaciones nerviosas aferentes a estímulos nocivos, ni afectan a la conductancia de los impulsos a lo largo de los nervios periféricos.
EFECTOS ADVERSOS
Los más frecuentes son:
sedación, mareo, náuseas, vómitos,
estreñimiento y depresión respiratoria.
OXICODONA
es un analgésico opioide que se utiliza en monoterapia o en combinación con paracetamol, ibuprofen o naloxona para el tratamiento del dolor entre moderado y severo. La oxicodona se comercializa en comprimidos estándar y en comprimidos de liberación sostenida.
PRESENTACIONClorhidrato de Oxicodona de Liberación Inmediata.Oxicodona. Tabletas 5mg, 15mg, 30mg.
Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Controlada.Oxi. Contiene. Tabletas 10mg, 20mg, 40mg.
Oxicodona / Acetaminofen.Tabletas 5mg/325mg y 5mg/500mg.
FARMACOCINETICA
Oxicodona es bien absorbida, con una biodisponibilidad de 60% a 87%.
Hay una relación predecible entre la dosis y las concentraciones plasmáticas. Las concentraciones mínimas efectivas varían ampliamente entre pacientes, especialmente cuando se han tratados previamente con agonistas opioides potentes. En estudios, comparando 10mg de Oxy Contín cada 12 horas, y 5mg de Oxy IR cada 6 horas.
MECANISMO DE ACCION
la oxicodona es un agonista opioide puro y es relativamente selectivo para el receptor mu, aunque puede interactuar con otros receptores opioides con las dosis más altas. La acción terapéutica principal de oxicodona es la analgesia. Como todos los agonistas opioides puros, no hay efecto techo a la analgesia.
EFECTOS ADVERSOS
Son los típicos de los opioides, la oxicodona libera menos histamina que la morfina.
Los efectos adversos inducidos por la oxicodona de liberación prolongada son mínimos y se reducen a lo largo del tiempo.
El vómito, las náuseas, las alucinaciones y el prurito se dan con menos frecuencia que con la morfina. Sin embargo el estreñimiento es más intenso, lo que debe prevenirse mediante medidas dietéticas y el uso de laxantes si fuera necesario.
• Determinar la ubicación, características, calidad y gravedad del dolor antes de medicar al paciente
• Comprobar las órdenes médicas en cuanto al medicamento, dosis y frecuencia del analgésico prescrito
• Comprobar el historial de alergias a medicamentos• Evaluar la capacidad del paciente para participar en la
selección del analgésico, vía y dosis, e implicar al paciente, si procede
• Elegir el analgésico o combinación de analgésicos adecuados cuando se prescriba más de uno
• Determinar el analgésico preferido, vía de administración y dosis para conseguir un efecto analgésico óptimo
• Elegir la vía IV; en vez de IM, para inyecciones frecuentes de medicación contra el dolor, cuando sea posible
• Descartar narcóticos y otros medicamentos restringidos de acuerdo con el protocolo de la institución
• Controlar los signos vitales antes y después de la administración de los analgésicos narcóticos, según protocolo de la institución
• Atender a las necesidades de comodidad y otras actividades que ayuden en la relajación para facilitar la respuesta a la analgesia
• Administrar los analgésicos a la hora adecuada para evitar picos y valles de la analgesia, especialmente con el dolor severo
• Establecer expectativas positivas respecto de la eficacia de los analgésicos para optimizar la respuesta del paciente
• Administrar analgésicos y/o fármacos complementarios cuando sea necesario para potenciar la analgesia
• Considerar el uso de infusión continua, ya sea sola o juntamente con opiáceos en bolo, para mantener los niveles en suero
• Instituir precauciones de seguridad para los que reciban analgésicos narcóticos, si procede.
• Instruir para que se solicite la medicación PRN para el dolor antes de que el dolor sea severo
• Informar a la persona que con la administración de narcóticos puede producirse somnolencia durante los primeros dos a tres días que luego remite
• Corregir los conceptos equivocados o mitos del paciente o miembros de la familia sobre los analgésicos, especialmente los opiáceos (adicción y riesgos de sobredosis)
• Evaluar la eficacia del analgésico a intervalos regulares después de cada administración, pero especialmente después de las dosis iniciales, se debe observar también si hay señales y síntomas de efectos adversos (depresión respiratoria, náusea y vómitos, sequedad de boca y estreñimiento)
