7/23/2019 Farmacologa de Los Analgsicos

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Anti Infamatorios No

Esteroideos( AINEs )

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Va del cidoAraquidnico

Fosfolpidos deMembrana

Fosfolipasa A2

cido AraquidnicoLipo-oxigenasaCiclo-oxigenasa

5, 2 ! 5-"#$%$#g&2

L$'C(%)*$+(#g$2

#g*2#g2

#gF

%xA2

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Generalidades Los A*+$s son un grupo que cuen.a con

di/ersas subdi/isiones ! una gran/ariabilidad de car0c.ers.icas farmacolgicas

en.re mol1culas

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Generalidades Fundamen.o .erap1u.ico basado en sus efec.os

analg1sicos, an.ipir1.icos ! an.iinflama.orios Ac.an in3ibiendo la C(4 ! 2 sn.esis de #g !

%x6, sin efec.o sobre la sn.esis de leuco.rienos

$l AA aspirina7

6 es la mol1cula pro.o.ipo Cerca del 58 de la poblacin manifies.ain.olerancia g0s.rica ! sis.1mica a los salicila.os

Ac.ualmen.e 3an surgido o.ras mol1culas quecen.ran su accin en la ac.i/idad an.iinflama.oria

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Prostaglandinas eri/ados de 0cidos grasos no

sa.urados de 29 carbonos ! unaes.ruc.ura cclica en anillo

eicosanoides6(

(" ("

C(("

#g$2

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Prostaglandinas Casi .odos los .e:idos las producen, ac.an a

ni/el local ! son me.aboli;adas r0pidamen.e $n sangre no es.0n en grandes

concen.raciones A par.ir de los mismos precursores se

sin.e.i;an los .romboxanos ! los leuco.rienos $l 0cido araquidnico pro/iene de fosfolpidos

de membrana median.e la accin de la #LA2,lacual es in3ibida por los glucocor.icoides !es.imulada por bradicinina ! angio.ensina

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Prostaglandinas $l 0cido araquidnico sigue dos /asMefen0mico, meclofenama.o, e.c eri/ados de la pira;olona< fenilbu.a;ona, e.c

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Grupos de AINEs eri/ados del oxicam< piroxicam, meloxicam,

e.c C(4 2 selec.i/os< rofecoxib, celecoxib, e.c (.ros< nabume.ona, nimesulide, e.c

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Aspectos

Farmacolgicos La /a de adminis.racin comn es la oral, pero.ambi1n 3a! preparados paren.erales ! .picos Me.abolismo principalmen.e 3ep0.ico

$xcrecin renal de me.aboli.os inac.i/os $l AA in3ibe irre/ersiblemen.e la C(4 Algunos se usan en enfermedades crnicas por

menores efec.os &* ! ma!or /ida media

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Aspectos

Farmacolgicos Los deri/ados del 0cido ac1.ico .ienenpoco efec.o an.ipir1.ico Los oxicames .ienen una /ida media larga Algunos C(4 2 selec.i/os 3an sido

re.irados del mercado por efec.os ad/ersoscardio/asculares

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ecanismo de

Accin *n3ibicin de la sn.esis de pros.aglandinasmedian.e la in3ibicin de la C(4 $l efec.o .erap1u.ico se genera al bloquear los

efec.os proinflama.orios de la pros.aglandinas e 3an carac.eri;ado dos isoen;imas de la

C(4 cons.i.u.i/a ! 2 inducible6, los cual3a sido aplicado para la sn.esis de f0rmacos

selec.i/os Ac.ualmen.e se discu.e la carac.ers.ica de

@inducible de la isoen;ima C(4 2

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ecanismo de

Accin Modifican la ac.i/acin de c1lulas quepromue/en las fases iniciales de la inflamacin *n3ibicin de la quimi.0xis, ba:a en la liberacin

de superxidos ! es.abili;acin de lisosomas Bloquean la generacin de pirgenos

endgenos, que ac.an en 3ipo.0lamo

u efec.o analg1sico se debe al bloqueo de laac.i/acin de .erminales ner/iosas por mol1culasinflama.orias

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E!ectos Ad"ersos $s uno de los grupos farmacolgicos que

genera m0s e/en.os ad/ersos en el mundo Los efec.os &* son los m0s frecuen.es