“ANALGESICOS NO NARCÓTICOS”

Pérez González Naarai Cecilia

Hospital Regional de Alta de Especialidad de Ixtapaluca

Terapéutica Médica

Instituto Politécnico Nacional

Escuela Superior de Medicina

ANALGÉSICOS

Son medicamentos que calman o eliminan el dolor.

Pueden distribuirse en dos grupos: 1. Narcóticos

2. No Narcóticos* No causan sueño

TIPOS DE DOLOR

Somático : Se produce por la excitación anormal de nocioceptores somáticos superficiales o profundos(piel, musculoesquelético, tejido conectivo, vasos, etc.)

Es un dolor localizado, punzante y que se irradia siguiendo trayectos nerviosos.

Visceral :Se produce por la excitación anormal de nocioceptores viscerales .Este dolor se localiza mal ,es continuo y profundo .Puede irradiarse a zonas alejadas al lugar donde se originó.

Frecuentemente se acompaña de síntomas neurovegetativos (palidez, sudación, hipotensión)

MECANISMO DE ACCIÓN

Analgésicos No

Narcóticos

Actúan inhibiendo la

producción de las prostaglandinas

ESCALERA TERAPÉUTICA DEL DOLOR (OMS)

PRIMER ESCALÓN : ANALGÉSICOS NO OPIOIDES

ANALGÉSICOS – ANTIPIRÉTICOS.• Paracetamol• Metamizol

ANALGÉSICOS-ANTIINFLAMATORIOS • AINE’s

COADYUVANTES

ANTIDEPRESIVOS ANTICONVULSIVANTES NEUROLÉPTICOS (antipsicóticos) ANSIOLÍTICOS CORTICOIDES ANTIEMÉTICOS - LAXANTES

PARACETAMOL

Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura.

Absorción en

intestino

No se fija a proteínas

plasmática

Metabolismo

hepático

Eliminación renal

METAMIZOL Inhibe la actividad de la prostaglandina

sintetasa. No produce los típicos efectos secundarios sobre la mucosa gástrica y sobre las plaquetas. Tiene una analgesia mayor que el ácido acetilsalicílico 

Acción Farmacológica AINE Opioides

Lugar de Acción Pref.. Periférica Preferentemente central

Eficacia* Moderada Intensa

Usos Clínicos Cefaleas, artralgias, mialgias o dolores moderados.

Dolores viscerales o dolores intensos.

Otras Acciones 1.Antitérmica.2.Antiinflamatoria.3.Antiagregante.

Narcosis, sueño, dependencia y tolerancia.

PRODUCCIÓN DE PROSTAGLANDINAS

Ácido arquidónico

Actividad ciclooxigesa COX 1-2

PGH2

AINES

PGE2 PGI2TXA2

Agrega plaquetasVasoconstricción

PGF2

Disminuye agregaciónVasodilatación liberación renina

Dolorinflamación

Producción HCl moco protector Vasoodilatador Diuresis y natruresis

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS COMUNES DE LOS AINES

Absorción y biodisponibilidad:

-Los AINEs tienen elevada biodisponibilidad cuando se los administra por vía oral.

-Compuestos de aluminio retardan su absorción.

-Fármacos bloqueadores de H2 retardan su absorción.

Unión a proteínas plasmáticas:

-Los AINEs poseen afinidad a albúmina.

-Varias de sus interacciones clínicamente importantes se producen a este nivel.

Dosis media (mg)

Intervalo admn(horas)

Dosis máxima(mg/día)

Presentaciones

Paracetamol

500-1000 4-6 1000/ 6 h. Comp, sobres 500, 650, 1000mgAmp (IV): 1 gr

Metamizol 1000-2000 6-8 2000/ 6 h. cáps 575 mg, supositorio 1 g, Ampollas(IV): 2 g

Celecoxib 200 24 400/ 24 h. Caps100, 200, 400 (A. Reumatoide) mg

Eterocoxib 60-90 24 120/ 24 h. Comp 60 (artrosis), 90 (A.reumatoide),120mg (A. Gotosa aguda)

Ibuprofeno(arilpropiónicos)

400-600 6-8 600/ 6 h.800 R/ 24 h.

comp-sobres 400,600mgcomp retard 800mg /24 horas

Naproxeno 500-550 8-12 500/ 8 h. Comp 250, 500, 550

Diclofenaco(arilacéticos)

25-50 8-12 50/ 8h.150 R/24 horas

comp 50mg, comp Retard 75-100mgSupositorio 100mgAmpolla (IV) 75mg

Aceclofenaco

100 12 100/ 12 h.150/ 12 h (IV) 2días

Comp, sobres 100mg Amp (IV) 150mg

Dosis media (mg)

Intervalo admn(horas)

Dosis máxima(mg/día)

Presentaciones

Indometacina(indolacéticos)

50-100 6-8 50/ 6 h.75 R/12.

comp 25- 50mg ,supositorio 100mg Caps retad 75mg

Meloxicam(oxicames)

7.5-15 24 15/ 24h. Comp 7.5, 15 mg

Lornoxicam 4-8 24 8/ 24h Comp 4,8 mg. Comp bucodisp 8mg

Piroxicam 20 24 20/ 24 h. Comp/ liotabs 20mg, Caps 10mg, supositorio 20mg

Ketorolaco(arilpropiónicos)

20-30 6-8 10/ 6 h.30/ 6 h. 2 días

comp 10mgAmp 30mg

AAS

DesketoprofenoTrometamol

500-1000

12.5-25

4-6

8

1000/ 6 h

75/24h Comp 12.5 , 25mg , sobres 25mg, amp 50mg/2ml

INTERACCIONES DE IMPORTANCIA Sulfonilureas.

Desplazan de sus sitios de unión a albúmina, aumentando la potencia hipoglucemiante.

Esta interacción se observa fundamentalmente con las sulfonilureas de 1ra. generación .

Anticoagulantes orales.

Desplazan de su sitio de unión a albúmina.

De esta forma, facilitan su salida hacia el hepatocito, en cuyo sistema microsomal actúan y se eliminan.

De esta manera, el resultado de esta interacción es una disminución de t½ de los anticoagulantes con aumento de su efecto.

Metotrexato. Desplazan a este antineoplásico de su unión

a albúmina. Interfieren con su eliminación.

ELIMINACIÓN

biotransformación hepática.

Algunas pocas drogas se eliminan en parte por excreción renal.

Los metabolitos de todos los AINEs :

Son secretados por el mecanismo sodio dependiente de secreción de ácidos (T. Proximal),

ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS AINES

Analgésicos

Antipiréticos

Antiinflamatorios

Antiagregantes plaquetarios

EFECTOS ADVERSOS

Uso prolongado úlcera gástrica, hemorragia digestiva, disfunción hepática y renal.

Interfieren con los efectos antihipertensivos de diuréticos, bloqueadores ß adrenérgicos, inhibidores de angiotensina.

Dosis bajas de paracetamol pueden ser seguras en el embarazo, los otros no en 2º o 3º trimestre, por efectos en el feto como por ej cierre temprano del ductus

INDICACIONES

La indicación de estos principios activos es el tratamiento del dolor de intensidad leve a moderada, no visceral.

En cuanto a la capacidad de proveer analgesia hay una relación dosis-efecto.

PROPIEDADES INDOMETACINA SULINDACO ETODOLACO KETOROLACO DICLOFENACO

Antiinflamatorio, analgésico, antipirético

+++ +++ +++ +++(ANALGÉSICO)

+++

Inhibición sobre COX +++ + ++ +++ +++

Selectividad sobre COX-2 + +++ + + ++

Irritación sobre GI +++ +++ + +++ +++

Paracetamol Análgésico de 1ª elección en laartrosis

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APLICACIONES TERAPÉUTICASFÁRMACO UTILIDAD TERAPÉUTICA

INDOMETACINA Cierre del conducto arterioso en lactantes prematurosAnalgésico y antipirético de 2ª elección

SULINDACO Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, tendonitis, bursitis, gotaPrevención del carcinoma de colon (poliposis adenomatosa familiar)

ETODOLACO Dolor posoperatorio, dolor leve a moderadoArtritis reumatoide, artrosis,

KETOROLACO Dolor posoperatorio, dolor agudoTópico en el ojo: conjuntivitis alérgica estacional e inflamación posoperatoria

DICLOFENACO Dolor leve a moderado, dismenorrea primaria, migraña agudaArtritis reumatoide, osteoartrosis, espondilitis anquilosanteTópico en el ojo: conjuntivitis alérgica estacional e inflamación posoperatoria

BIBLIOGRAFÍA

ZUBIRAN Salvador, Manual de terapéutica médica y procedimientos de urgencias; Ed Mc Graw-Hill. 5°edicion pp.745-747.

HARRISON, Manual de Medicina Interna. “dolor, fisiopatología y tratamiento” 16°edicion.

PLM 2008 Diccionario de especialidades Farmacéuticas.