Las endotelinas son péptidos producidos en el endotelio y son reguladores homeostáticos de la presión arterial, además reguladores de mitogenicidad.

Sus receptores clave son ETA en el músculo liso de los vasos sanguíneos (favorece vasoconstricción) y ETB en el endotelio capilar, que cuando es estimulado favorece liberación de NO y así vasodilatación, natriuresis y diuresis.

Sus análogos actuales se les conoce como ERA (endothelin receptor antagonist), son comercializados sólo los ERA selectivos de ETAA: sitaxentan, ambrisentan, atrasentan, BQ-123, zibotentan; así como los antagonistas ERA duales bosentan y tezosentan.Los ERA de ETAB están en investigación y sólo ha llegado a preclínica BQ-788 and A192621

SitaxentanAmbrisentan

ZibotentanTezosentan Bosentan BQ-123

A192621

Stanley R. Krystek Jr., John T. Hunt, Philip D. Stein, Terry R. Stouch - Three-Dimensional Quantitative Structure-Activity Relationships of Sulfonamide Endothelin Inhibitors -February 1, 1995; pp 659–668. Journal of Medicinal Chemistry