fármacos antagonistas adrenérgicos

7/24/2019 Frmacos antagonistas adrenrgicos

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Frmacos antagonistas adrenrgicos

Frmacos antagonistas adrenrgicos

Frmaco Alfuzosina(UROXATRAL)

Farmacocintica Alfuzosina 2,5 mg: Formulacin !" li#"racin inm"!iata: la

alfuzosina s" a#sor#" #i"n, con una #io!is$oni#ili!a! m"!ia !"l

%&' la conc"ntracin $lasmtica mima s" alcanza

g"n"ralm"nt" "n *,5 + ("l rango !" -alor"s -ar.a !"s!" /,5 +

+asta % +oras) La cintica con "l rango !" !osis t"ra$utica "s

lin"al 0l $"rfil cintico s" caract"riza $or am$lias fluctuacion"s

int"rin!i-i!ual"s !" las conc"ntracion"s $lasmticas

La "liminacin !" alfuzosina s" caract"riza, "n -oluntariossanos, $or una s"mi-i!a t"rminal !" unas &,1 +oras La unin a

$rot".nas $lasmticas total"s "s a$roima!am"nt" !"l /'

Alfuzosina "s am$liam"nt" m"ta#oliza!a $or "l +.ga!o 3

solam"nt" "l **' !"l com$u"sto original s" "cr"ta como

$ro!ucto inalt"ra!o $or la orina La ma3or.a !" los m"ta#olitos,

4u" son inacti-os, s" "cr"tan $or las +"c"s (5 al *') 0st"

$"rfil farmacocintico no s" af"cta $or la ing"stin concomitant"

!" alim"ntos

0n los su6"tos ma3or"s !" 5 a7os, la a#sorcin !" alfuzosina

"s ms r$i!a 3 las conc"ntracion"s mimas ms "l"-a!as La

#io!is$oni#ili!a! $u"!" "star aum"nta!a 3 "n ci"rtos $aci"nt"s

$u"!" o#s"r-ars" una r"!uccin !"l -olum"n !" !istri#ucin La

-i!a m"!ia !" "liminacin $"rman"c" inalt"ra!a

0n los $aci"nt"s con insufici"ncia r"nal, som"ti!os o no a

!ilisis, "l -olum"n !" !istri#ucin 3 "l aclarami"nto !"

alfuzosina aum"ntan, !"#i!o a una "l"-acin !" la fraccin li#r"

La insufici"ncia r"nal crnica, incluso s"-"ra (aclarami"nto !"

cr"atinina "ntr" *5 3 &/ ml8min), no s" agra-a $or alfuzosina La

-i!a m"!ia !" "liminacin s" "ncu"ntra $rolonga!a "n los

$aci"nt"s 4u" $r"s"ntan una insufici"ncia +"$tica s"-"ra Los

-alor"s !" la 9ma s" multi$lican $or !os, "l r"a #a6o la cur-a

s" multi$lica $or tr"s La #io!is$oni#ili!a! s" -" aum"nta!a con

r"s$"cto a la !" los -oluntarios sanos 0n caso !" insufici"ncia

car!iaca crnica, "l $"rfil farmacocintico !" alfuzosina no s"


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mo!ifica

Alfuzosina 5 mg: Formulacin !" li#"racin r"tar!a!a: 9uan!o

s" a!ministra "n forma r"tar!, la conc"ntracin $lasmtica

mima !" alfuzosina s" alcanza a$roima!am"nt" +oras

!"s$us !" su a!ministracin, con una s"mi-i!a !" "liminacin!" 1 +oras La #io!is$oni#ili!a! "st !isminui!a,

a$roima!am"nt" un *5', "n r"lacin a alfuzosina 2,5 mg 0st"

$"rfil farmacocintico no s" af"cta $or la toma concomitant" !"

alim"ntos

Farmaco!inami

a

Los "stu!ios !" farmacolog.a r"aliza!os ;in -itro; +an

confirma!o la s"l"cti-i!a! !" alfuzosina $or los r"c"$tor"s a*

situa!os a ni-"l !" la $rstata, #as" -"sical 3 !" la ur"tra

$rosttica Las manif"stacion"s cl.nicas !" la +i$"rtrofia

$rosttica #"nigna "stn asocia!as con la o#struccin

infra-"sical cu3o m"canismo com$r"n!" tanto los factor"sanatmicos ("stticos) como funcional"s (!inmicos) 0l

com$on"nt" funcional !" la o#struccin !"$"n!" !" la

contraccin !"l m


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mimo (ma) "n "nf"rmos con ma B *5 ml8s 0sta m"6or.a

s" o#s"r-a !"s!" la $rim"ra !osis

= Cisminu3" significati-am"nt" la $r"sin !"l !"trusor 3 aum"nta

"l -olum"n 4u" $ro!uc" "l !"s"o !" orinar

= Cisminu3" significati-am"nt" "l -olum"n r"si!ual urinario

0stos "f"ctos uro!inmicos ocasionan una m"6or.a !" loss.ntomas !"l tracto urinario inf"rior, a sa#"r, tanto los s.ntomas

!" ll"na!o (irritati-os) como !" -acia!o (o#structi-os)

@osolog.a Tratami"nto sintomtico !" la o#struccin urinaria !"#i!a a la

+i$"rtrofia #"nigna !" la $rstata, so#r" to!o "n los casos !on!"

la cirug.a, $or una u otra razn, !"#" r"trasars"

A!ministracin oral

A!ultos: La !osis inicial "s !" un com$rimi!o !" 25 mg, 4u" s"

tomar ant"s !" acostars" La $osolog.a m"!ia r"com"n!a!a "s!" un com$rimi!o, tr"s -"c"s al !.a 0stas !osis $u"!"n

aum"ntars" "n funcin !" la r"s$u"sta cl.nica, +asta un mimo

!" & com$rimi!os al !.a

Forma R"tar!: La $osolog.a "s !" un com$rimi!o !" 5 mg,

ma7ana 3 noc+", com"nzan!o "l tratami"nto $or la noc+" 0l

com$rimi!o !"#" s"r ing"ri!o sin s"r mastica!o

9asos $articular"s: 0n $aci"nt"s ma3or"s o "n los som"ti!os a

un tratami"nto anti+i$"rt"nsor, s" iniciar "l tratami"nto con

Alfuzosina 2,5 mg a la $osolog.a !" * com$rimi!o ma7ana 3

noc+", com"nzan!o "l tratami"nto $or la noc+" 0n funcin !" la

tol"rancia 3 r"s$u"sta cl.nica, s" cam#iar a Alfuzosina R"tar! 5

mg, a la !osis mima !" un com$rimi!o !os -"c"s al !.a (D"r

A!-"rt"ncias 3 $r"caucion"s "s$"cial"s !" "m$l"o) 9omo

$r"caucin, "n $aci"nt"s con insufici"ncia r"nal s" r"comi"n!a

iniciar "l tratami"nto con Alfuzosina 2,5 mg, con la $osolog.a !"

2 com$rimi!os al !.a, 3 "n funcin !" la tol"rancia 3 r"s$u"sta

cl.nica, $asar a * com$rimi!o !" Alfuzosina R"tar! 5 mg, 2

-"c"s al !.a 0n $aci"nt"s con insufici"ncia +"$tica l"-" o

mo!"ra!a, s" r"comi"n!a com"nzar la t"ra$ia con una !osis !"

* com$rimi!o !" Alfuzosina 2,5 mg al !.a 0sta s" incr"m"ntara 2 com$rimi!os !" Alfuzosina 2,5 mg al !.a "n funcin !" la

r"s$u"sta cl.nica

Uso cl.nico La alfuzosina $"rt"n"c" a un gru$o !" m"!icam"ntos 4u"

act


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s.ntomas funcional"s !"l aum"nto #"nigno !"l tama7o !" la

$rstata

La alfuzosina s" usa "n +om#r"s $ara tratar los s.ntomas !"l

agran!ami"nto !" la $rstata (+i$"r$lasia $rosttica #"nigna o

?@>, $or su sigla "n ingls), 4u" inclu3"n !ificulta! $ara orinar

(int"rmit"ncia, got"o, !"#ili!a! "n la flu6o !" orina 3 -acia!oincom$l"to !" la -"6iga), !olor al orinar 3 n"c"si!a! !" orinar

ms fr"cu"nt"m"nt", 3 con ms urg"ncia La alfuzosina

$"rt"n"c" a una clas" !" m"!icam"ntos llama!os #lo4u"a!or"s

alfa Funciona al r"la6ar los m


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utiliza!o "n !osis


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Frmaco Fenoxibenzamina

Farmacocintica Eo s" conoc"n #i"n las $ro$i"!a!"s farmacocinticas !" la

f"noi#"nzamina, aun4u" s" sa#" 4u" s" a#sor#" !"s$us !"

su a!ministracin oral 3 ti"n" una #io!is$oni#ili!a! #a6a

Farmaco!inami

a

La f"noi#"nzamina 3a no "s usa!a como un anti+i$"rt"nsi-o

!"#i!o a 4u" cuan!o s" #lo4u"an los r"c"$tor"s alfa 2

in+i#i!or"s $r"sina$ticos, aum"nta la li#"racin !"

nora!r"nalina, lo 4u" "stimula la "l"-acin !"l gasto car!.aco

$or los car!iorr"c"$tor"s ?"ta La f"noi#"nzamina forma un

"nlac" co-al"nt" $"rman"nt" con "l r"c"$tor a!r"nrgico

?asa!o "n "l conocimi"nto actual !" las "structuras !" "stos

r"c"$tor"s, s" +a sug"ri!o una accin a ni-"l !" la cist".na 4u"

s" "ncu"ntra "n la $osicin ,% !" la +lic" transm"m#rana ,

forman!o "n -"z, un "nlac" "sta#l"& @or lo tanto, $"rman"c"

$"rmam"nt"m"nt" uni!o a su r"c"$tor, $r"-ini"n!o 4u" la

a!r"nalina o la nora!r"nalina s" unan a sus r"c"$tor"s 0llocausa -aso!ilatacin !" los -asos sangu.n"os $or su "f"cto

so#r" los r"c"$tor"s a!r"nrgicos !" las $ar"!"s !" los -asos,

conll"-an!o a una #a6a "n las cifras t"nsional"s

@osolog.a DO, 2/ mg o & -"c"s al !.a, $"ro $u"!"n s"r n"c"sarias !osis

+asta !" *2/ mg GD, /5=2 mg8Ig "n // ml !" solucin !"trosa

al 5'

>i$"rt"nsin art"rial "n "l f"ocromocitoma 3 trastornos

-aso"s$sticos (.n!rom" !" Ra3nau!)

9$sulas !" */ mg, DO !" 2/ a &/ mg8!.a

Uso cl.nico Tratami"nto !" los f"ocromocitomas tumor"s !" la m!ula

su$rarr"nal 3 !" las n"uronas sim$ticas 4u" s"cr"tan gran!"s

canti!a!"s !" cat"colaminas a la circulacin Anti+i$"rt"nsi-o

Tratami"nto !" la o#struccin $rosttica #"nigna 0n la

+i$"rr"fl"ia autonmica Tratami"nto !" la "nf"rm"!a! -ascular

$"rifrica (+i$"rton.a -ascular) 3 "n la insufici"ncia -ascular

$"rifrica $ara m"6orar la $"rfusin !"t"riora!a $or la

-asoconstriccin int"nsa

Frmaco Fentolamina

Farmacocintica Gnicio !" accin:

= GD J *=2 min


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= GK J *5=2/ min

0f"cto mimo:

= GD J 2 min

= GK B / min

Curacin:

= GD J *5=/ min

= GK J /=&5 min

K"ta#olismo:

>"$tico

Toici!a!:

Los s.ntomas inclu3"n ta4uicar!ia, s+ocI, -mitos 3 mar"os La

+i$ot"nsin 3 "l s+ocI !"#"r.an tratars" con l.4ui!os 3 $osicin

!" Tr"n!"l"m#urg lo !"#"r.an usars" -aso$r"sor"s alfa=

a!r"nrgicos (EA)

Gnt"raccion"s:

= 0l uso !" "f"!rina, a!r"nalina, !o#utamina o iso$rot"n"rol tras

la a!ministracin !" f"ntolamina $u"!" $ro!ucir +i$ot"nsin

$ara!6ica

= Gncr"m"nta la toici!a! !"l "tanol

= il!"nafilo, ta!alafilo 3 -ar!"nafilo $r"s"ntan "f"ctos

+i$ot"nsor"s a!iti-os a los !" la f"ntolamina

0liminacin

Urinaria

Farmaco!inami

a

La f"ntolamina, a !if"r"ncia !" otros antagonistas !" los r"c"$tor

a!r"nrgico alfa como la $razosina, t"razosina 3 !oazosina,

ti"n" una s"l"cti-i!a! igual $or "l r"c"$tor * como $or "l

r"c"$tor 2

@osolog.a Ciagnstico f"ocromocitoma:

= A!ultos:GD8GK: 5 mg !osis


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= A!ultos:

GD8GK: 5 mg *=2 +oras ant"s !" la cirug.a R"$"tir !osis ca!a 2=&

+ si "s n"c"sario

= Ei7os:

GD8GK: //5=/* mg8Ig8!osis (m 5 mg8!osis) *=2 +oras ant"s

!" la cirug.a R"$"tir !osis ca!a 2=& + si "s n"c"sario

9risis +i$"rt"nsi-a:

= A!ultos:

GD8GK: 5=2/ mg (infusin !" *5=2/ min) r"$iti"n!o !osis ca!a 2=&

+oras si "s n"c"sario o "n $"rfusin cont.nua GD !" 25=*5

mcg8Ig8min

= Ei7os:

GD8GK: //5=/* mg8Ig8!osis r"$"ti#l" ca!a 5 min +asta control

!" TA (m 5 mg8!osis) 3 lu"go si "s n"c"sario ca!a & +oras o$"rfusin cont.nua GD !" 25=*5 mcg8Ig8min

>TA in!uci!a $or $rali!oima:

= A!ultos:GD: 5 mg

= Ei7os:GD: * mg

0tra-asacin !" !rogas -aso$r"soras:

= A!ultos 3 ni7os:

Gnfiltrar "l r"a con una $"4u"7a canti!a! (* ml) !" solucin (5=

*/ mg !isu"ltos "n */ ml !" F) "n las $rim"ras *2 +oras !" la

"tra-asacin (mimo !" /*=/2 mg8Ig o 5 mg total"s)

Uso cl.nico Ciagnstico !"l f"ocromocitoma

@r"-"ncin 3 tratami"nto !" las crisis >TA asocia!as al

f"ocromocitoma u otras formas !" >TA causa!as $or "c"so !"

aminas -asoacti-as

Tratami"nto !" la >TA in!uci!a $or $rali!oima (in-"stigacin)

@r"-"ncin o tratami"nto !" la !"rmaton"crosis s"cun!aria a la"tra-asacin !" !rogas con "f"ctos alfa=a!r"nrgicos

Frmaco Prazosina


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Farmacocintica La a#sorcin !" la $razosina -ar.a !"s$us !" la a!ministracin

oral Los "f"ctos anti+i$"rt"nsi-os mimos s" alcanzan "n 2=&

+oras, si #i"n los "f"ctos anti+i$"rt"nsi-os com$l"tas $u"!"n no

ocurrir +asta las &=% s"manas 0l frmaco s" !istri#u3"

am$liam"nt" "n los t"6i!os !"l cu"r$o 3 s" "ncu"ntra

"t"nsam"nt" uni!o a las $rot".nas !"l $lasma (')

La $razosina "s altam"nt" m"ta#oliza "n "l +.ga!o $or

!"sm"tilacin 3 con6ugacin, 3 la ma3or $art" !" una !osis oral

s" "limina m"!iant" "cr"cin #iliar ("n las +"c"s) 3 "l r"sto s"

"cr"ta "n la orina " +an !"t"cta!o cuatro m"ta#olitos !" la

$razosina 4u" $os""n */=*5' !" la acti-i!a! !"l frmaco

original 3 $u"!"n contri#uir a los "f"ctos anti+i$"rt"nsi-os !"

$razosina La s"mi=-i!a !" $lasma !" $razosina "s !" 2=& +oras,

3 la !uracin !" los "f"ctos anti+i$"rt"nsi-os "s algo m"nos !"

2& +orasFarmaco!inami

a

la $razosina "s un antagonista com$"titi-o !" los r"c"$tor"s

a!r"nrgicos a=* $ostsin$ticos !" a !if"r"ncia !"

f"noi#"nzamina 3 f"ntolamina, 4u" son antagonistas

in"s$"c.ficos !" los r"c"$tor"s alfa La $razosina no acti-a la

li#"racin !" nor"$in"frina 3, $or tanto, ti"n" una m"nor

inci!"ncia !" ta4uicar!ia r"fl"6a La $razosina causa

-aso!ilatacin $"rifrica !"#i!o a la in+i#icin s"l"cti-a 3

com$"titi-a !" los r"c"$tor"s a!r"nrgicos alfa * $ostsin$ticos

-ascular"s, r"!uci"n!o as. la r"sist"ncia 3 la $r"sin art"rial

-ascular $"rifrica La $razosin r"!uc" la $r"sin art"rial cuan!o

los $aci"nt"s s" "ncu"ntran tanto "n $osicin su$ina o !" $i",

si"n!o los "f"ctos ms !ramticos so#r" la $r"sin art"rial

!iastlica

C"#i!o a 4u" los r"c"$tor"s alfa "stn localiza!os

$r"!ominant"m"nt" "n la circulacin , su$"rficial $"rifrica la

$razosina "s "ficaz "n "l tratami"nto !"l f"nm"no !" Ra3nau!

La $razosina no mo!ifica la fr"cu"ncia car!.aca "n los $aci"nt"s

+i$"rt"nsos 3 la r"s$u"sta al "6"rcicio sigu" si"n!o

"s"ncialm"nt" la misma Los $aci"nt"s con insufici"nciacar!.aca cong"sti-a 4u" r"ci#"n $razosina mu"stran marca!as

!isminucion"s "n la $r"sin -"nosa sistmica 3 $ulmonar 3 "n

$r"sin !" la aur.cula !"r"c+a, mi"ntras 4u" "l gasto car!.aco

aum"nta "n g"n"ral 0n los casos !" insufici"ncia car!.aca

cong"sti-a asocia!a con r"gurgitacin !" la -l-ula mitral o

artica, $razosina $u"!" r"!ucir "l -olum"n r"gurgitant" al


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ti"m$o 4u" aum"nta "l gasto car!.aco

0n "l tratami"nto !" la +i$"rtrofia $rosttica #"nigna, la

$razosina r"la6a "l cu"llo !" la -"6iga 3 la $rstata m"!iant" "l

#lo4u"o !" los r"c"$tor"s a!r"nrgicos alfa * situa!os "n su

m


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!osis "n / minutos

Ancianos: -"r !osis !" a!ultos Los $aci"nt"s ancianos $u"!"n

s"r ms s"nsi#l"s a "f"ctos a!-"rsos " +i$ot"nsor"s !" la

$razosina A6ustar la !osis "n funcin !" la r"s$u"sta cl.nica

@ara "l tratami"nto !" la insufici"ncia car!.aca cong"sti-a:

A!ministracin oral:

A!ultos: Gnicialm"nt", * mg @O 2= -"c"s $or !.a, aum"ntan!o

gra!ualm"nt" +asta un mimo !" 2/ mg 8 !.a @O "n !osis

!i-i!i!as La $rim"ra !osis s" $u"!" a!ministrar ant"s !"

acostars" $ara minimizar la +i$ot"nsin ortosttica

Ancianos: D"r !osis !" a!ultos Los $aci"nt"s ancianos $u"!"n



Ei7os: Gnicialm"nt", 5 mg8Ig @O ca!a % +oras Aum"ntar la !osisgra!ualm"nt" +asta 25 mg8Ig @O ca!a % +oras La !osis

mima "s !" *5 mg 8 !.a o &// mg8Ig 8 !.a @O 9uan!o s"

"sta#ilic", la !osificacin !iaria total $u"!" s"r !i-i!i!a "n 2=

!osis

Para la preencin del fenmeno de !a"naud:

A!ministracin oral:

A!ultos: 0l rango !" !osis "s !" /,5 a mg @O !os -"c"s al !.a

La $rim"ra !osis s" $u"!" a!ministrar ant"s !" acostars" $ara

minimizar la +i$ot"nsin ortosttica Un $"4u"7o "stu!io r"-"l

4u" !osis su$"rior"s a % mg8!.a @O fu"ron mal tol"ra!as La

"ficacia $u"!" !isminuir con "l ti"m$o




Para el tratamiento sintomtico de la hiperplasia prosttica

benigna:

A!ministracin oral:

A!ultos: inicialm"nt", 2 mg @O !os -"c"s al !.a M***N La $rim"ra

!osis $u"!" a!ministrars" ant"s !" acostars" $ara minimizar la

+i$ot"nsin ortosttica 0l int"r-alo !" !osis !" mant"nimi"nto

"s !" * mg 8 !.a @O


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s"r ms s"nsi#l"s a los "f"ctos +i$ot"nsor"s 3 a!-"rsos !" la


Tratamiento de las pesadillas relacionadas con un desrden

post#traumtico:

A!ministracin oral:

A!ultos: s" +an utiliza!o !osis !" * mg8!.a !" $razosina !urant"

* s"mana, aum"ntan!o la !osis a 2 mg "n la s"mana sigui"nt" 3

a 5 mg "n las sigui"nt"s s"manas Las !osis "f"cti-as oscilaron

"ntr" 2 mg8!.a 3 * mg8!ia "n los -"t"ranos !" com#at"

L.mit"s mimos !" !osificacin:

A!ultos: 2/ mg 8 !.a @O $ara la +i$"rt"nsin (algunos $aci"nt"s+an r"4u"ri!o +asta &/ mg 8 !.a @O $ara la +i$"rt"nsin) mg

@O 8 !.a $ara la +i$"r$lasia $rosttica #"nigna (>@?)

Ancianos: 2/ mg 8 !.a @O $ara la +i$"rt"nsin (algunos

$aci"nt"s +an r"4u"ri!o +asta &/ mg 8 !.a @O $ara la

+i$"rt"nsin) mg @O 8 !.a $ara la +i$"r$lasia $rosttica

#"nigna (>@?)

Los a!ol"sc"nt"s: Eo +a3 informacin !osis mima "st

!is$oni#l" D"r a!ulto 3 la !osis !" los ni7os

Ei7os: *5 mg 8 !.a @O o &// mg 8 Ig 8 !.a @O

@aci"nt"s con insufici"ncia +"$tica: Eo "stn !is$oni#l"s

r"com"n!acion"s "s$"c.ficas $ara la "nf"rm"!a! +"$tica

C"#i!o a 4u" la $razosina s" m"ta#oliza "t"nsam"nt", "s

$ru!"nt" com"nzar con la !osis inicial ms #a6a (* mg @O una

-"z al !.a al acostars") 9ontrolar 3 a6ustar la !osis "n funcin !"

la r"s$u"sta cl.nica

@aci"nt"s con insufici"ncia r"nal: Eo "s n"c"sario a6ustar la!osis Los $aci"nt"s con insufici"ncia r"nal !"#"n s"r

monitoriza!os cui!a!osam"nt" $ara "-itar "f"ctos +i$ot"nsor"s

"ag"ra!os ($or "6"m$lo, "f"cto !" la $rim"ra !osis)

>"mo!ilisis int"rmit"nt": Eo "s n"c"sario a6ustar la !osis

$razosina s" un" "t"nsam"nt" a las $rot".nas 3 no s" "limina


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!" man"ra significati-a !urant" la +"mo!ilisis in "m#argo, los

$aci"nt"s con insufici"ncia r"nal !"#"n s"r monitoriza!os

cui!a!osam"nt" $ara "-itar "f"ctos +i$ot"nsor"s "ag"ra!os

($or "6"m$lo, "f"cto !" la $rim"ra !osis)

Uso cl.nico La $razosina "st in!ica!a $rinci$alm"nt" $ara "l tratami"nto !"

la +i$"rt"nsin art"rialOtras in!icacion"s !" "st" m"!icam"nto inclu3":

= Gnsufici"ncia car!.aca,

= 0nf"rm"!a! o f"nm"no !" Ra3nau! (trastornos circulatorios

!" los !"!os, a m"nu!o !"s"nca!"na!os $or "l fr.o)

= Trastornos !" la miccin r"laciona!os con la +i$"r$lasia

#"nigna !" $rstata

Frmaco TamsulosinaFarmacocintica La farmacocintica !" la tamsulosina +n si!o "-alua!a "n

-oluntarios sanos 3 "n $aci"nt"s a!ultos con +i$"rtrofia #"nigna

!" $rstata tras a!ministracin


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sim-astatina, la Sarfarina, "l !iaz"$am, "l $ro$ranolol, la

triclorm"tiazi!a ola clorma!inona

La tamsulosina "s am$liam"nt" m"ta#oliza!a $or "nzimas !"l

citocromo @&5/ "n "l +.ga!o 3 m"nos !"l */' !" la !osis s"

"cr"ta "n la orina sin alt"rar in "m#argo, no s" +a "sta#l"ci!o"l $"rfil farmacocintico !" los m"ta#olitos "n los s"r"s

+umanos La tamsulosina s" m"ta#oliza $rinci$alm"nt" $or las

iso"nzimas 9@A& 3 9@2C% La in+i#icin !" "stas "nzimas

$u"!" con!ucir a una ma3or "$osicin a tamsulosina Ant"s !"

su "liminacin r"nal, los m"ta#olitos !" tamsulosina

"$"rim"ntan una "t"nsa con6ugacin a glucuroni!os o sulfatos

C"s$us !" la a!ministracin !" una !osis !" tamsulosina

marca!a con *&=9 a & -oluntarios sanos, s" r"cu$"r "l ' !"

la ra!ioacti-i!a! a!ministra!a, "l %' "n la orina 3 "l 2*' "n las+"c"s "n ms !" *%1 +oras 0l aclarami"nto !" la tamsulosina

"s r"lati-am"nt" #a6o (2,11 L8+)

La !is$osicin farmacocintica !" la tamsulosina $u"!"

$rolongars" lig"ram"nt" "n los ancianos "n com$aracin con los

-oluntarios 6-"n"s 3 sanos 0l aclarami"nto "s in!"$"n!i"nt" !"

la unin !" la tamsulosina a las $rot".nas !"l $lasma, $"ro

!isminu3" con la "!a!, r"sultan!o "n una AU9 &/' ma3or "n

su6"tos !" 55 a 5 a7os "n com$aracin con su6"tos !" 2/ a 2

a7os

Gnsufici"ncia r"nal: La farmacocintica !" la tamsulosina +a si!o

"stu!ia!a "n $aci"nt"s con insufici"ncia r"nal l"-" mo!"ra!a

(9Lcr B / mL8min8* m) o mo!"ra!a=s"-"ra (9Lcr B /

mL8min8* m) "n com$aracin con su6"tos normal"s (9Lcr P

/ mL8min8* m) Las conc"ntracion"s $lasmticas s"

mantu-i"ron r"lati-am"nt" constant"s "n to!os los casos, $or lo

4u" no s" r"4ui"r" un a6ust" !" las !osis in "m#argo, no +an

si!o "stu!ia!os $aci"nt"s con "nf"rm"!a! r"nal t"rminal (9Lcr B

*/ mL8min8* m)

Tam$oco s" o#s"r-an -ariacion"s significati-as !" las

conc"ntracion"s !" tamsulosina "n $aci"nt"s son insufici"ncia

+"$tica mo!"ra!a (clasificacin !" 9+il!=@ug+: gra!os A 3 ?)

@or lo tanto, los $aci"nt"s con !"t"rioro +"$tico mo!"ra!o no

r"4ui"r"n un a6ust" "n la !osis La tamsulosina no +a si!o

"stu!ia!a "n $aci"nt"s con !"t"rioro +"$tico s"-"ro


15/31

Farmaco!inami

a

" +an i!"ntifica!o al m"nos tr"s su#ti$os !" r"c"$tor"s

a!r"nrgicos alfa, cu3a !istri#ucin -ar.a s"g


16/31

Antagonistas adrenrgicos )

Frmaco Acebutolol

Farmacocintica 0l ac"#utolol s" a#sor#" #astant" #i"n $or "l tracto !ig"sti-o

0$"rim"nta una "t"nsa m"ta#olizacin +"$tica al $rim"r

$aso, si"n!o su #io!is$oni#ili!a! a#soluta !"l &/' 0l m"ta#olito

ms im$ortant" (!iac"tolol) "s tam#in farmacolgicam"nt"

acti-o, $or lo 4u" "sta m"ta#olizacin +"$tica no !isminu3" "l

"f"cto t"ra$utico !"l frmaco

La ing"sta simultn"a !" alim"nto no af"cta la cur-a !"

conc"ntracion"s $lasmticas fr"nt" al ti"m$o, aun4u" la

conc"ntracin $ico 3 la -"loci!a! !" a#sorcin s" r"!uc"nlig"ram"nt" La s"mi-i!a !" "liminacin !"l ac"#utolol "s !" a

& +oras, mi"ntras 4u" la !" su m"ta#olito, "s !" 1 a * +oras

Las conc"ntracion"s mimas !" ac"#utolol 3 !" su m"ta#olito

!iac"tolol s" alcanzan a las 25 3 5 +oras, r"s$"cti-am"nt"

0n "l rango !" !osis oral"s !" 2// a &// mg la cintica !"l

ac"#utolol "s $ro$orcional a la !osis in "m#argo, a !osis ms

"l"-a!as s" $i"r!" "sta lin"ali!a!, $ro#a#l"m"nt" $or una

saturacin +"$tica "n los lugar"s !" #iotransformacin

A!"ms, !"s$us !" !osis m


17/31

anti+i$"rt"nsi-os !"l ac"#utolol s" !"#"n a su ca$aci!a! $ara

antagonizar la ta4uicar!ia in!uci!a $or las cat"colaminas "n "l

corazn, !isminu3"n!o !" "sta forma "l gasto car!.aco, a una

in+i#icin !" la li#"racin !" la r"nina "n los ri7on"s o actuan!o

so#r" los c"ntros -asomotor"s

us "f"ctos antianginosos $u"!"n s"r !"#i!os a la r"!uccin "n

la !"man!a !" o.g"no !"l miocar!io al r"!ucir la fr"cu"ncia

car!.aca 38o la -"loci!a! 3 "t"nsin !" la contraccin !"l

miocar!io

@osolog.a Usualm"nt" s" utiliza con6untam"nt" con un !iurtico tiaz.!ico,

aun4u" $u"!" s"r utiliza!o como $rim"r frmaco "n a4u"llos

"nf"rmos a los 4u", a 6uicio !"l m!ico, con-"nga iniciar "l

tratami"nto con un #"ta=#lo4u"ant" m"6or 4u" con un !iurtico

0n los $aci"nt"s con +i$"rt"nsin s"-"ra, "l tratami"nto con un

#"ta=#lo4u"ant" "s usualm"nt" $art" !" un tratami"nto m


18/31

$aci"nt"s 4u" mu"str"n una r"s$u"sta satisfactoria con &// m

$u"!"n r"ci#ir "sta !osis "n una sola toma $or la ma7ana Cosis

su$"rior"s !"#"n s"r !i-i!i!as "n !os tomas igual"s

Angina Pectoris:

A!ministracin oral:

A!ultos: la !osis inicial "s !" 2//mg !os -"c"s al !.a i

!"s$us !" !os s"manas no s" +a o#t"ni!o una r"s$u"sta

satisfactoria, la !osis s" $u"!" aum"ntar +asta una mimo !"

// mg !os -"c"s al !.a La !osis usual !" mant"nimi"nto s"

"ncu"ntra "ntr" 2// 3 %// mg8!.a !i-i!i!os "n !os !osis 0n los

$aci"nt"s a!"cua!am"nt" controla!os con &// mg !iarios, s"

!"#" int"ntar una m"nor !osis !" mant"nimi"nto !" *// mg !os

-"c"s al !.aAncianos: Los ancianos mu"stran una #io!is$oni#ili!a! !" unas

2 -"c"s ma3or 3, $or lo tanto, r"4ui"r"n unas m"nor"s !osis !"

mant"nimi"nto

Funcin r"nal !isminui!a: la !osis !iaria !" ac"#utolol !"#" s"r

r"!uci!a "n 5/' cuan!o "l aclarami"nto !" cr"atinina "s m"nos

!" 5/mL8min "n "l 5' cuan!o "s m"nos !" 25mL8min

Uso cl.nico >i$"rt"nsin

Angina @"ctoris

Frmaco Atenolol

Farmacocintica A$roima!am"nt" "l 5/' !" una !osis oral !" at"nolol s"

a#sor#" $or "l tracto gastroint"stinal, si"n!o "l r"sto "limina!o

sin alt"rar $or las +"c"s 0ntr" "l % 3 "l *%' !"l at"nolol s" un" a

las $rot".nas $lasmticas Las mimas conc"ntracion"s

$lasmticas s" alcanzan "ntr" las 2 a & +oras Las

conc"ntracion"s mimas !" at"nolol "n $lasma son

a$roima!am"nt" !" // a // ng8mL !"s$us !" 5/ 3 *// mg,

r"s$"cti-am"nt" La s"mi=-i!a $lasmtica "s !" unas % a +oras 0l at"nolol "s !istri#u3" "t"nsam"nt" a los t"6i!os

"tra-ascular"s, $"ro slo una $"4u"7a fraccin $asa al sist"ma

n"r-ioso c"ntral A$roima!am"nt" "l */' !"l at"nolol "s

m"ta#oliza!o "l +om#r" 0l ' !"l mat"rial r"cu$"ra!o "n la

orina "s "l m"ta#olito +i!roila!o 4u" ti"n" una */' !" la

acti-i!a! farmacolgica !"l at"nolol A$roima!am"nt" "l &=

5' !" la !osis s" r"cu$"ra "n 2 +oras


19/31

Farmaco!inami

a

0l at"nolol "s un ag"nt" #"ta=#lo4u"ant" con "f"ctos

$r"!ominant"s so#r" los r"c"$tor"s #"ta=* Eo $os""

$ro$i"!a!"s "sta#ilizant"s !" la m"m#rana ni acti-i!a!

intr.ns"ca sim$atomimtica (agonista $arcial) 0l m"canismo !"l

"f"cto anti+i$"rt"nsi-o no "s #i"n conoci!o: "ntr" los -arios

factor"s im$lica!os !"staca su ca$aci!a! $ara antagonizar lata4uicar!ia in!uci!a $or las cat"colaminas "n los r"c"$tor"s

car!.acos, r"!uci"n!o "l gasto car!.aco la in+i#icin !" la

s"cr"cin !" la r"nina 3 la in+i#icin !" los c"ntros -asomotor"s

0l m"canismo !"l "f"cto antianginoso tam$oco "s #i"n conoci!o

Un factor im$ortant" $u"!" s"r la r"!uccin !"l consumo !"

o.g"no al #lo4u"ar "l aum"nto !" la fr"cu"ncia car!.aca

in!uci!a $or las cat"colaminas, la $r"sin art"rial sistlica 3 la

-"loci!a! 3 fu"rza !" la contraccin !"l miocar!io

@osolog.a 0l at"nolol "st in!ica!o "n "l tratami"nto !" la +i$"rt"nsin

art"rial "s"ncial, !" la angina !" $"c+o 3 !"l infarto agu!o !"miocar!io

'ipertensin: La !osis inicial !" at"nolol "s !" 5/ mg al !.a

$u!i"n!o s"r acom$a7a!a !" t"ra$ia anti!iurtica 0l "f"cto s"

$ro!uc" "ntr" * 3 2 s"manas !"s$us !" la a!ministracin i no

s" consigu" una r"s$u"sta $tima, la !osis !"#" incr"m"ntars"

a *// mg "n una toma


20/31

*2 +oras, *// mg $or -.a oral "sta s"r la !osis !iaria i la

#ra!icar!ia 38o la +i$ot"nsin r"4ui"r"n tratami"nto u ocurr"

cual4ui"r otro "f"cto no !"s"a!o r"laciona!o con at"nolol, s"

sus$"n!"r la a!ministracin 0n "l caso !" $aci"nt"s 4u"

+a3an sufri!o "l infarto agu!o !" miocar!io +ac" !.as, s"

r"comi"n!a como $rofilais a largo $lazo una !osis oral !"at"nolol !" *// mg8!.a

Posolog$a en casos de insuficiencia renal: C"#i!o a 4u"

at"nolol s" "limina fun!am"ntalm"nt" $or "cr"cin urinaria, la

$osolog.a !"#" a6ustars" "n casos !" insufici"ncia r"nal @u"!"

s"r n"c"sario iniciar "l tratami"nto con !osis #a6as, !" 25 mg8!.a

Los $aci"nt"s som"ti!os a +"mo!ilisis r"ci#irn una !osis !" 25

5/ mg !" at"nolol !"s$us !" ca!a !ilisis

Posolog$a en pediatr$a: Eo "ist" "$"ri"ncia !" uso $"!itrico!" at"nolol 3, $or tanto, no !"#" s"r utiliza!o "n ni7os

Posolog$a en geriatr$a: La !osis r"4u"ri!a $u"!" s"r r"!uci!a,

"s$"cialm"nt", "n $aci"nt"s con funcin r"nal alt"ra!a

Uso cl.nico 0l at"nolol "st in!ica!o "n "l tratami"nto !" la +i$"rt"nsin

art"rial "s"ncial, !" la angina !" $"c+o 3 !"l infarto agu!o !"

miocar!io

Frmaco &etaxolol

Farmacocintica C"s$us !" su a!ministracin oral "l #"taolol "s a#sor#i!o

r$i!am"nt" "n "l tracto !ig"sti-o, "+i#i"n!o una r"!uci!a

m"ta#olizacin !" $rim"r $aso, si"n!o su #io!is$oni#ili!a! !"l

/' a$roima!am"nt" C"s$us !" la a$licacin oftlmica, "l

$aso !"l frmaco a la circulacin sistmica "s m.nima C"s$us

!" una !osis oral !" #"taolol, las conc"ntracion"s mimas "n

"l $lasma s" o#ti"n"n a las =& +oras Los "f"ctos #"ta=

#lo4u"ant"s a$ar"c"n igualm"nt" a las =& +orasmant"nin!os" 2& +oras C"s$us !" su a$licacin oftlmica, s"

o#s"r-a una r"!uccin !" la $r"sin intraocular a los / min=*

+ora, si"n!o "l "f"cto mimo a las 2 +oras 3 $"rsisti"n!o unas

*2 +oras o ms La a!ministracin !" #"taolol oftlmico no

ti"n" "f"ctos significati-os so#r" la fr"cu"ncia car!.aca, $r"sin

art"rial o funcin r"s$iratoria 0l #"taolol s" un" "n un 5/' a

las $rot".nas !"l $lasma, so#r" to!o a la al#


21/31

glico$rot".na ci!a alfa=* Atra-i"sa la #arr"ra $lac"ntaria 3 s"

!istri#u3" "n la l"c+"

C"#i!o a su carct"r li$filo, "l #"taolol !"#" cruzar la #arr"ra

+"mato"nc"flica 0l #"taolol $ro!uc" 5 m"ta#olitos, la ma3or.a

sin acti-i!a! farmacolgica 3 s" "cr"ta $or -.a r"nal 0lm"ta#olito +i!roila!o ti"n", sin "m#argo, una mo!"ra!a

acti-i!a! #"ta=#lo4u"ant" olo "l *5' o m"nos !" #"taolol "s

"limina!o "n la orina sin alt"rar La s"mi=-i!a !" "liminacin !"l

#"taolol "s, a$roima!am"nt" !" una *5 +oras, $"ro aum"nta

un ' "n los $aci"nt"s con una insufici"ncia r"nal 4u" r"4ui"r"

la !ilisis 3 s" !o#la "n los ancianos @or "st" moti-o s"

r"comi"n!a iniciar "l tratami"nto con la mita! !" la !osis !"

#"taolol "n los ancianos 3 "n los $aci"nt"s con insufici"ncia

r"nal crnica Una $"4u"7a canti!a! !" #"taolol s" "limina $or

-.a #iliar, a$ar"ci"n!o "n las +"c"s 0l #"taolol no "s "limina!o$or +"mo!ilisis o $or !ilisis $"riton"al

Farmaco!inami

a

Los antagonistas #"ta=a!r"nrgicos contrarr"stan los "f"ctos !"

los n"urotransmisor"s sim$aticomimticos como las

cat"colaminas "n sus corr"s$on!i"nt"s r"c"$tor"s 0n !osis

$"4u"7as, "l #"taolol #lo4u"a !" forma s"l"cti-a la

"stimulacin a!r"nrgica m"!ia!a $or los r"c"$tor"s #"ta=* !"l

corazn 3 !" los m


22/31

"l #"taolol s" !"#" a la $ro!uccin r"!uci!a !" AK@=c.clico "n

"l +umor acuoso !"l o6o, aun4u" "l m"canismo "acto "s

!"sconoci!o 0l #"taolol no af"cta la agu!"za -isual, "l tama7o

!" la $u$ila 3 la acomo!acin 3 su uso $rolonga!o no af"cta a

su "ficacia

@osolog.a Tratamiento de la hipertensin

A!ministracin oral

A!ultos: s" r"comi"n!a iniciar "l tratami"nto con */ mg una -"z

al !.a como monot"ra$ia o asocia!o a un !iurticos i al ca#o

!" =*& !.as no s" +a cons"gui!o un control a!"cua!o !" la

$r"sin art"rial, la !osis $u"!" s"r !o#la!a +asta 2/ mg8!.a

Cosis ma3or"s ($"6 &/ mg) no $ar"c"n $ro!ucir #"n"ficios

a!icional"s, $or lo 4u" 2/ mg8!.a son la !osis mima

r"com"n!a!a i la r"s$u"sta !"s"a!a no "s o#t"ni!a con "sta!osis, $u"!" a7a!irs" un !iurtico u otro frmaco

anti+i$"rt"nsi-o

Ancianos 3 $aci"nt"s !"#ilita!os: las !osis inicial"s

r"com"n!a!as son !" 5 mg al !.a, !osis 4u" $u"!"n s"r

aum"nta!as +asta 2/ mg8!.a "n funcin !" la r"s$u"sta cl.nica

Ei7os: la "ficacia 3 s"guri!a! !"l #"taolol "n "sta $o#lacin no

+an si!o "sta#l"ci!as

Eota: la !iscontinuacin !" un tratami"nto con #"taolol !"#"

+ac"r s" man"ra $rogr"si-a a lo largo !" un $"r.o!o !" unas 2

s"manas Los $aci"nt"s !"#"n s"r cui!a!osam"nt" -igila!os 3

!"#"n r"alizar una acti-i!a! f.sica limita!a

Tratamiento de la hipertensin ocular " del glaucoma de

ngulo abierto

A!ministracin oftlmica

A!ultos: instilar * =2 gotas !" la solucin al /5' !" #"taolol

!os -"c"s al !.a 0n algunos $aci"nt"s, la r"!uccin !" la

$r"sin intraocular r"4ui"r" algunas s"manas !" tratami"nto i

al ca#o !" "st" ti"m$o, no s" +a cons"gui!o controlar la $r"sinintraocular, $u"!"n a7a!irs" otros frmacos como la $ilocar$ina,

la "$in"frina o in+i#i!or"s !" la an+i!rasa car#nica

Ancianos: utilizar la misma $osolog.a 4u" la !" los a!ultos

Tratamiento de la angina estable:


23/31

A!ministracin oral

A!ultos: s" +an utiliza!o !osis !" 2/ mg8!.a

0n los $aci"nt"s con "nf"rm"!a!"s +"$ticas no son n"c"sarias

r"!uccion"s !" las !osis 0n los $aci"nt"s r"nal"s con

aclarami"nto !" cr"atinina B %/ ml8min com"nzar "l tratami"ntocon 5 mg8!.a 3 aum"ntar $rogr"si-am"nt" las !osis si fu"s"

n"c"sario

Uso cl.nico Tratami"nto !" la +i$"rt"nsin

Tratami"nto !" la +i$"rt"nsin ocular 3 !"l glaucoma !" ngulo

a#i"rto

Tratami"nto !" la angina "sta#l"

Frmaco &isoprolol

Farmacocintica C"s$us !" su a!ministracin $or -.a oral las mimas

conc"ntracion"s $lasmticas s" o#ti"n"n a las 2=& +oras Las

conc"ntracion"s "n $lasma son $ro$orcional"s a las !osis

!"ntro !" un rango !" 5 a 2/ mg La #io!is$oni#ili!a! a#soluta

"s !"l 1/' Los alim"ntos no af"ctan la #io!is$oni#ili!a! !"l

#iso$rolol Un /' !"l frmaco s" un" a las $rot".nas !"l

$lasma 0l #iso$rolol s" "limina $or igual $or -.a r"nal 3"trarr"nal con 5/' !" la !osis 4u" a$ar"c" sin alt"rar "n la

orina mi"ntras 4u" "l r"sto a$ar"c" como m"ta#olitos inacti-os

K"nos !"l 2' !" la !osis s" "cr"ta "n las +"c"s La s"mi=-i!a

!" "liminacin !"l #iso$rolol "s !" =*2 +oras 3 "s algo ma3or

"n los $aci"nt"s ancianos 0n los su6"tos con una 9r9l B &/

ml8min, la s"mi=-i!a !" "liminacin "s unas tr"s -"c"s ma3or

4u" "n los su6"tos sanos 0n los $aci"nt"s con cirrosis, la s"mi=

-i!a !" "liminacin oscila "ntr" 1=2* +oras

Farmaco!inami

a

0l #iso$rolol "s un frmaco #lo4u"ant" #"ta*=s"l"cti-o !" los

r"c"$tor"s a!r"nrgicos @ar"ci!o al m"to$rolol 3 al at"nolol "l#iso$rolol, "n !osis $"4u"7as #lo4u"a s"l"cti-am"nt" la

"stimulaciHn !" los r"c"$tor"s #"ta*=a!r"nrgicos !"l corazn 3

! "los -asos $or las cat"colaminas 0n cons"cu"ncia s" $ro!uc"

un "f"cto cronotr$ico n"gati-o con una r"!uccin !" la

fr"cu"ncia 3 !"l gasto car!.acos Al mismo ti"n$o s" r"!uc"n las

$r"sion"s sistlica 3 !iastlica Los "stu!ios "l"ctrofisiolgicos

+an !"mostra!o 4u" "l #iso$rolol aum"nta "l ti"m$o !"


24/31

r"cu$"raciHn !"l no!o sinusaI, aum"nta "l $"r.o!o r"fractario

"f"cti-o AD 3 la con!uccin A=D 9on unas !osis !" P 2/ mg8!.a

"l #iso$rolol $u"!" tam#in #lo4u"ar com$"titi-am"nt" las

r"s$u"stas #"ta2=a!r"nrgicas !" los m


25/31

!urant" &1 +oras, lu"go 25 mg $"r os una -"z al !.a !urant" "l

$rim"r m"s 3 lu"go 5 g8!.a 0n com$aracin con "l $lac"#o, los

$aci"nt"s trata!os con #iso$rolol n"c"sitaron m"nos

+os$italizacion"s 3 m"6oraron ms Los ms #"n"ficia!os fu"ron

los $aci"nt"s con car!iomio$at.a no is4umica M*N

Eo s" r"4ui"r"n r"a6ust"s "n las !osis $ara los ancianos a

m"nos 4u" "istan insufici"ncia r"nal o +"$tica

@aci"nt"s con !isfuncin +"$tica: iniciar "l tratami"nto con una

!osis !" 25 mg una -"z al !.a 3 aum"ntar $rogr"si-am"nt" la

!osis +asta alcanzar la r"s$u"sta !"s"a!a

Pacientes con disfuncin renal:

9r9l P &/ ml8min: no s" r"4ui"r"n r"a6ust"s "n la !osis9r9l B &/ ml8min: iniciar "l tratami"nto con 25 mg una -"z al

!.a, lu"go aum"ntar las !osis

0l #iso$rolol no "s !ializa#l"

Uso cl.nico Tratami"nto !" +i$"rt"nsin art"rial 3 car!io$at.as is4umicas

Frmaco +arteolol

Farmacocintica ?io!is$oni#ili!a! 15'

K"ta#olismo >"$tico V 1=+i!rocart"ololDi!a m"!ia %=1 +oras

Farmaco!inami

a

0n g"n"ral, los #"ta=#lo4u"ant"s r"!uc"n "l gasto car!.aco tanto

"n $aci"nt"s como "n las $"rsonas sanas in "m#argo, "n los

$aci"nt"s con insufici"ncia car!.aca, los #"ta=#lo4u"ant"s

$u"!"n in+i#ir la "stimulacin sim$tica n"c"saria $ara mant"n"r

una funcin car!.aca a!"cua!a Los #"ta=#lo4u"ant"s aum"ntan

las r"sist"ncias !" las -.as r"s$iratorias al o$on"rs" a la

acti-i!a! $arasim$tica

0l cart"olol ("n forma !" clor+i!rato) r"!uc" la $r"sin intraocularnornal 3 "l"-a!a, "st o no acom$a7a!a !" glaucoma "

!"sconoc" "l m"canismo "acto !" los "f"ctos r"!uctor"s !" la

$r"sin intraocular $or los #"ta=#lo4u"ant"s, inclu3"n!o "l

cart"olol

0l cart"olol "s un #"ta#lo4u"ant" con acti-i!a!

sim$aticomimtica intr.ns"ca (GAW) 3 sin accin "sta#iliza!ora

!" m"m#rana (KA =) u "l"-a!a +i!rofilia l" confi"r" una larga


26/31

-i!a m"!ia (%=1 +), una "scasa m"ta#olizacin +"$tica, una

"liminacin r"nal !"l /' sin mo!ificar 3 m.nimo ri"sgo !"

af"ctacin !"l sist"ma n"r-ioso c"ntral

@osolog.a 'ipertensin arterial Angina !" $"c+o " insufici"ncia coronaria

cuan!o s" $r"cis" !isminuir "l tra#a6o car!.aco Arritmias

car!.acas, "s$"cialm"nt" la4uicar!ia su$ra-"ntricular

A!ministracin oral

A!ultos: la !osis usual "s !" */ mg (2 com$rimi!os al !.a), 4u"

$u"!" r"!ucirs" a 5 mg, o incluso a 2,5 mg al !.a, s"gi$"rt"nsin art"rial

Tratami"nto !" la +i$"rt"nsin intraocular:

Frmacos ,ue influ"en en la captacin o liberacin

del neurotransmisor

Frmaco -uanetidina

Farmacocintica La canti!a! !" frmaco "n "l $lasma 3 "n la orina "st

r"laciona!a lin"alm"nt" con las !osis aun4u" "ist"n mu3

im$ortant"s -ariacion"s int"rin!i-i!ual"s !"#i!o a su

m"ta#olismo 3 a#sorcin 4u" son mu3 -aria#l"s Las

conc"ntracion"s $lasmticas 4u" $ro!uc"n un #lo4u"o


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a!r"nrgico significati-o (!"l or!"n !" los 1 ng8ml) s" alcanzan

"n la ma3or $art" !" los $aci"nt"s con !osis !" */ a 5/ mg8!.a

La guan"ti!ina s" un" "t"nsam"nt" a los !if"r"nt"s t"6i!os !"

man"ra 4u" su "liminacin "s l"nta C"s$us !" un tratami"nto

r"$"ti!o, "l frmaco s" "limina #ifsicam"nt" con unas s"mi=-i!as !" *5 !.as 3 &=1 !.as "n ca!a una !" las fas"s 0l

aclarami"nto r"nal "s !" or!"n !" los 5% ml8min La guan"ti!ina

"s "t"nsam"nt" m"ta#oliza!a "n "l +.ga!o, formn!os" tr"s

m"ta#olitos 4u" son "limina!os "n la orina

Farmaco!inami

a

La guan"ti!ina "s un frmaco a!r"nrgico $ostganglinico,

acti-o $or -.a oral, utiliza!o $ara "l tratami"nto !" la +i$"rt"nsin

art"rial Act


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asocia!a a otros frmacos, "n $articular !iurticos tiaz.!icos

Tam#in "st in!ica!a "n "l tratami"nto !" la +i$"rt"nsin r"nal

inclu3"n!o la +i$"rt"nsin s"cun!aria a $i"lon"fritis, amiloi!osis

r"nal 3 "st"nosis !" la art"ria r"nal

0l m"6or control !" la $r"sin art"rial $u"!" cons"guirs", "n$articular !urant" las $rim"ras fas"s !"l tratami"nto, si "l

$aci"nt" monitoriza "n su casa la $r"sin art"rial !" una forma

r"gular La $r"sin art"rial s" !"#" tomar !"s$us !" */ minutos

"n $osicin su$ina, 3 $r"f"r"nt"m"nt", !"s$us !" +a#"r

r"aliza!o alg


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s" !istri#u3" a tra-s !" los t"6i!os !"l cu"r$o 3 s" m"ta#oliza

com$l"tam"nt" "n "l +.ga!o a !"ri-a!os inacti-os La r"s"r$ina

4u" "st almac"na!a "n las -"s.culas no "s "limina!a $or

!iilisis, lo 4u" in!ica 4u" la canti!a! !" frmaco uni!o a las

-"s.culas 3 la canti!a! $r"s"nt" "n "l m"!io no "stn "n

"4uili#rio

Los m"ta#olitos !" la r"s"r$ina s" "cr"tan gra!ualm"nt" "n la

orina 3 las +"c"s, $"ro los "f"ctos anti+i$"rt"nsi-os $u"!"n

!urar -arias s"manas !"s$us !" la !iscontinuacin !" la

t"ra$ia

Farmaco!inami

a

r"s"r$ina !"$l"ciona las r"s"r-as !" la s"rotonina 3 la

nor"$in"frina "n "l c"r"#ro, m!ula su$rarr"nal, 3 otros t"6i!os, 3

r"!uc" la r"ca$tacin !" cat"colaminas $or los t"rminal"s

n"r-iosos a!r"nrgicos 0l frmaco s" un" fu"rt"m"nt" a las

-"s.culas !" almac"nami"nto !" cat"colaminas "n la n"uronaa!r"nrgica, 3 finalm"nt" con!uc" a la !"struccin !" "stas

-"s.culas, !" mo!o 4u" los t"rminal"s no $u"!"n conc"ntrar o

almac"nar la nor"$in"frina o la !o$amina 0st" $roc"so tam#in

s" $ro!uc" "n las -"s.culas 4u" almac"nan la s"rotonina (5=

+i!roitri$tamina) 0l r"sulta!o !" los "f"ctos !" la r"s"r$ina

so#r" las aminas #ig"nas "s la !isfuncin sim$tica, con la

consigui"nt" !isminucin !" la r"sist"ncia -ascular $"rifrica 3

una r"!uccin !" la $r"sin art"rial, a m"nu!o asocia!a con

#ra!icar!ia 0l gasto car!iaco, "l flu6o sangu.n"o r"nal 3 la tasa

!" filtracin glom"rular tam#in !isminu3"n 9uan!o la r"s"r$ina

"s !iscontinua!a, la s.nt"sis !" nu"-as -"s.culas $u"!"

r"staurar la funcin sim$tica, $"ro "sto $u"!" tomar -arias

s"manas

La r"s"r$ina $ro!uc" un "f"cto tran4uilizant" $or "l agotami"nto

!" las cat"colaminas "n "l c"r"#ro " +an o#s"r-a!o

con-ulsion"s 3 "f"ctos "tra$irami!al"s !"s$us !" altas !osis

!" r"s"r$ina

9uan!o s" a!ministra "n !osis $"4u"7as, la r"s"r$ira "stimula la

funcin r"s$iratoria mi"ntras 4u" con !osis "l"-a!as ocasionauna !"$r"sin r"s$iratoria

Otros "f"ctos in!uci!os $or la r"s"r$ina, r"sulta!o !"l #lo4u"o

a!r"nrgico "s un aum"nto !" los "f"ctos

$arasim$aticomimticos inclui!o "l aum"nto !" la s"cr"cin !"

ci!o gstrico, +i$"rmotili!a! G 3 miosis 9omo un


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anti+i$"rt"nsi-o, r"s"r$ina !isminu3" >DG 3 no "m$"ora la

r"sist"ncia a la insulina, $"ro la !isfuncin s"ual s" $ro!uc" con

fr"cu"ncia, so#r" to!o "n los +om#r"s

@osolog.a Tratamiento de la hipertensin:

A!ministracin oral:

A!ultos: C"#i!o a la $osi#ili!a! !" "f"ctos a!-"rsos con las

!osis inicial"s ms altas r"com"n!a!as $or "l fa#ricant" (/,5 mg

$or -.a oral una -"z al !.a), "s $ru!"nt" iniciar "l tratami"nto con

!osis #a6as !" /,/5 =/,* mg $or -.a oral una -"z al !.a, s"gui!o

!" una !osis !" mant"nimi"nto !" /,*=/,25 mg $or -.a oral una

-"z al !.a

9uan!o s" a!ministra "n com#inacin con un !iurtico, la !osis

inicial !"#" s"r /,/5 mg $or -.a oral una -"z al !.a, con a6ust"

asc"n!"nt" a /,*25 mg $or -.a oral una -"z al !.a si "sn"c"sario $ara "l control !" la @A " r"comi"n!a "l uso !" la

!osis ms #a6a $osi#l" $ara minimizar los "f"ctos a!-"rsos

Ancianos: mismas !osis 4u" "l a!ulto " acons"6a unas !osis

inicial"s ms #a6as $ara r"!ucir los "f"ctos s"cun!arios

Ei7os: no s" !"#" usar !"#i!o a la $osi#ili!a! !" "f"ctos

a!-"rsos ($or "6"m$lo, !"$r"sin, s"!acin) 3 la !is$oni#ili!a!

!" los frmacos anti+i$"rt"nsi-os ms s"guras

Tratamiento de trastornos psicticos:

EOTA: los alcaloi!"s !" RauSolfia +an si!o utiliza!os como

anti$sicticos 3 s"!ant"s "n los $aci"nt"s con trastornos

$sicticos, $"ro 4u" 3a no s" utilizan !"#i!o a la !is$oni#ili!a!

!" ag"nt"s ms "ficac"s, "c"$to "n los $aci"nt"s 4u" no

$u"!"n tol"rar otros frmacos anti$sicticos

A!ministracin oral:

A!ultos: Raras -"c"s s" utiliza !"#i!o a la !is$oni#ili!a! !" los

ag"nt"s ms "ficac"s La !osis +a#itual "s !" /,5 mg $or -.a oral

una -"z al !.a 0l int"r-alo !" !osificacin "s /,* a *,/ mg $or-.a oral una -"z al !.a

Ancianos: D"r !osis !" a!ulto " acons"6a unas !osis inicial"s

ms #a6as $ara r"!ucir los "f"ctos s"cun!arios

L.mit"s mimos !" !osis:

= A!ultos: /5 mg 8 !.a @O $ara la +i$"rt"nsin *,/ mg 8 !.a @O


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$ara los trastornos $sicticos

= Ancianos: /,25 mg 8 !.a @O

= A!ol"sc"nt"s:s" r"comi"n!an ag"nt"s alt"rnati-os "n los

a!ol"sc"nt"s $ara "-itar "f"ctos s"cun!arios !"l E9!"$r"si-os

= Ei7os: s" r"comi"n!an ag"nt"s alt"rnati-os "n los ni7os $ara

"-itar "f"ctos s"cun!arios !"l E9 !"$r"si-os

@aci"nt"s con insufici"ncia r"nal: aclarami"nto !" cr"atinina B*/

ml 8 min: no utilizar la r"s"r$ina >"mo!ilisis int"rmit"nt": 0-itar

"l uso !" r"s"r$ina

Uso cl.nico Tratami"nto !" la +i$"rt"nsin

Tratami"nto !" trastornos $sicticos

fármacos antagonistas adrenérgicos

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