antagonistas colinÉrgicos
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CONDUCCIÓN NERVIOSA: Fenómeno eléctrico, cambios de permeabilidad de la membrana neuronal, disminución del potencial de reposo de la membrana, despolarización. Potencial de acción al terminal axónico Liberación de un mediador químico. (NEUROTRANSMISOR)TRANSCRIPT
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
Facultad de Medicina - Universidad de Cartagena
SISTEMA NERVIOSO
SNP
SNA
SIMPÁTICO
PARASIMPÁTICO
SNS
SNC ENTÉRICO
NO COLINÉRGICO- NO ADRENÉRGICO
ASPECTOS GENERALESCONDUCCIÓN NERVIOSA: Fenómeno eléctrico, cambios de permeabilidad de la membrana neuronal, disminución del potencial de reposo de la membrana, despolarización. Potencial de acción al terminal axónico Liberación de un mediador químico. (NEUROTRANSMISOR)
ACETILCOLINA:
Fibras autónomas preganglionares.
Parasimpáticas posganglionares.
Inervan Médula Suprarreal.
Inervan el Músculo Esquelético.
Fibras posganglionares simpáticas de las Glandulas sudoríparas y algunos vasos sanguíneos del Musc. E.
Fibras nerviosas
colinérgicas
Capaces de sintetizar, almacenar y liberar acetilcolina,
que van a interaccionar con los
receptores colinérgicos.
ÓRGANOS RECEPTORES
Actividad ParasimpáticaÓRGANO ACCIÓN RECEPTOR
OJOMúsculo circular de irisMúsculo ciliar
ContracciónContracción
M3
M3
CORAZÓNNodo sinusalContractilidad
DesaceleraciónDisminución (aurículas)
M2
M2
VASOS SANGUÍNEOSEndotelio Relajación M3, M5
Músculo liso de bronquiolos Contracción M3
TUBO DIGESTIVOMúsculo lisoParedesEsfínteresSecreción
ContracciónRelajaciónIncremento
M3
M3
M3
MÚSCULO LISO DE VÍAS GENITOURINARIASPared de la vejigaEsfínterÚtero en el embarazoPene
ContracciónRelajaciónContracciónErección
M3 M3
M3
M
FÁRMACOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MURCARÍNICOS
FÁRMACO GRUPO
ATROPINAANTIMUSCARÍNICOSESCOPOLAMINA
HIOSCINA + METRILBROMURO (BUSCAPINA)
DIFENHIDRAMINA
ANTIHISTAMÍNICOSDIFENHIDRINATO
CLEMASTINA
CLORFENIRAMINA
CLORPRAMAZINA
ANTIPSICÓTICOS
FLUFENAZINA DECANOATO
PIPOTIAZINA
LEVOMEPROZAMINA
TRIFLUORPERAZINA
HALOPERIDOL
AMITRIPTILINA ANTIDEPRESIVO TRICÍCLICO
FLAVOXATO RELAJANTE DEL MÚSCULO LISO DE VÍAS
URINARIASCLORURO DE OXIBUTININA
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
Antimuscarínicos Parasimpaticolíticos
Receptores muscarínicos: M1, M2, M3, M4, M5
ATROPINAEsteres alcaloides de aminas
terciarias del ácido trópico.Obtenidos d la Bella DonaNaturalmente en forma l-
hiosciamina. Comercializada como d,l-hiosciamina.
Estructura similar a antipsicóticos, antidepresivos y antihistamínicos.
Bella Dona
FARMACOCINÉTICA
Buena absorción en intestino y conjuntivas.
Fase rápida: 2 horas; fase lenta: 13 horas. FESC 50%
Tiempo de vida media: 2 – 3 horas
Eliminada completamente por la orina
Experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido trópico y tropina.
Cmax: 13min IM: 10 min SC
FUPP: 2 – 40%
Vol de Distribución: 2 – 4 L/Kg
SNC Sedación En dosis tóxicas produce excitación,
agitación, alucinaciones y coma. Reduce los temblores del Parkinson.
OJO (M3) Midriasis Cicloplejía Disminución del lagrimeo.
APARATO RESPIRATORIO (M3)Broncodilatación moderadaDisminuye la secreción en glándulas
secretoras de la vía aérea.
VÍAS GENITOURINARIAS (M3)Relaja el músculo liso de los
uréteres y la vejiga.
GLÁNDULAS SUDORÍPARASSuprime la sudoración con
fines de termorregulación.
CARDIOVASCULAR (M2) Dosis bajas: Bradicardia. Dosis moderadas/altas: Taquicardia. En nodo auriculoventricular: Acorta el intervalo PR Concentraciones tóxicas: Bloqueo de conducción
interventricular. Bloquea la dilatación parasimpática de las arterias
coronarias. En dosis tóxicas: vasodilatación cutánea en la mitad
superior del cuerpo.
TUBO DIGESTIVO (M3)Disminuye notablemente la motilidad intestinal
y la secreción delas glándulas intestinales.XerostomíaGrandes dosis de atropina disminuyen la
cantidad de ácido gástrico, pepsina y mucina.
FARMACODINÁMICABloqueo reversible de acciones colinomiméticas en receptores muscarínicos.
No diferencia entre M1, M2, o M3.
Se une al receptor muscarínico en inhibe la liberación de trifosfato de inositol y la Adenililciclasa.
Agonista inverso
DOSIFICACIÓN
Tabla válida solo para personas en condiciones fisiológicas normales. Las dosis en tratamiento pueden varias según el estado del paciente
APLICACIONES CLÍNICAS
CARDIOVASCULAR
TRATAMIENTO ANTIARRÍTMICO
• Bradicardia sinusal sintomática, aumento del tono vagal por estimulo visceral
• Atropina ampolla• BSS: 0.5-1mg IV , con dosis bajas
de puede dar respuesta paradójica(bradicardia). Se repite la dosis cada 2-3 min hasta obtener la respuesta deseada o la dosis acumulada de 0.04mg/kg
TUBO DIGESTIVOÚtiles para tratar diarreas ligeras junto
a un antidiarreico opioide.
Tratamiento de trastornos de hipermotilidad.
Atropina 0.025mg + Difenoxilato 2.5mgLOMOTIL
PROCEDIMIENTOS QUIRÚRGICOS
Utilizado para contrarrestar la hipersecreción bronquial producida por anestésicos.
INTOXICACIÓN POR COLINÉRGICOS
Constituye una urgencia médica
Común en áreas rurales donde se utilizan insecticidas que contiene inhibidores de la colinesterasa.
Inhibidores de la colinesterasa como “gases neurotóxicos” en guerras bioquímicas.
EFECTOS ADVERSOS
Tratamiento con atropina dirigido a un órgano casi siempre tiene efectos adversos sobre otro.
Xerostomía TaquicardiaPiel caliente e hiperémica Agitación DelirioHipertermia
Los niños y lactantes son muy sensibles a las altas dosis, en especial por la hiperemia que causa.
“Seco como un hueso, ciego como un murciélago, rojo
como una remolacha y loco como una cabra“
CONTRAIDICACIONES
Contraindicaciones relativas
Personas con glaucoma de ángulo cerrado.
Ancianos (uso con cautela) en especial si hay hiperplasia prostática.
Pacientes con úlceras gástricas
ESCOPOLAMINA (l-hioscina)
Es un alcaloide natural con estructura de éster orgánico de un ácido
aromático, el ácido trópico y una base nitrogenada terciaria, la escopamina.
USOS
•Enfermedad de Parkinson, cinetosis, SNC
•Prevenir y tratar el mareo, las náuseas y los vómitos provocados por los diferentes medios de locomoción.
Tubo digestivo
•Midriasis y ciclopejia en exámenes de fondo de ojo y exploración de la retina.Ojo
Usado para aliviar dolor gastrointestinal, urinario, biliar. Uso únicamente sintomático (con Dx)
Ileo paralítico, trastornos transitorios de la acomodación, intoxicación atropínica
Glaucoma de angulo estrecho. Hipertrofia prostática sintomática. Insuficiencia renal y falla hepática.
Obstrucción intestinal. Megacolon. Primer trimestre del embarazo. Hipersensibilidad
INDICACIONES
EF. COLATERALES
CONTRAINDICACIONES
N-BUTILBROMURO DE HIOSCINA
N-BUTILBROMURO DE HIOSCINA
• Buscapina• Buscapina compositum (Hioscina N-butil bromuro + paracetamol)
Nombre comercial
ANTIHISTAMÍNICOS H1 DE PRIMERA GENERACIÓN
Muchos agentes de la primera generación en particular los de los
subgrupos de la etanolamina (difenhidramina, dimenhidrinato,
clemastina) pueden antagonizar a la acetilcolina liberada en los nervios
periféricos, es decir producen efectos semejantes a los de la atropina.
Terapéutica
Antinauseosas y
antieméticas.
Sedación Efectos
antiparkinsonianos
Cinetosis
DIFENHIDRAMINAPresentación:
S. inyectable 100mg/10ml.Jarabe: 12.5 mg/5 ml. Capsula: 50 mg.Dosis:Para adultos 25 a 50 mg v.o. o i.m. En niños: 1 a 2 mg/kg/dosis.
DIMENHIDRINATOPresentación:
MareoI tab. 50 mg.Dramamirie. tab. 50 mg.fco. amp. 50mg/l
mL,jbe. 12,5 mg/4 mL.
Dosis:Adultos: 50 mg cada
8 horas.Niños 2 a 6 años:
12,5 a 25 mg cada 8 horas. MANITOL
Presentación:Osmotrol®,
Osmorin: frasco de 500 mL de solución
al 20% para uso intravenoso.
Dosis:Medicamento de uso
hospitalario exclusivamente y
controlada poranestesiólogo.
HIDROXICINAPresentación:
Hiderax: tab. 25 mg, amp. 100 mg/2mL, jbe. 12,5mg/5 mL
Dosis:1 ó 2 mg/kg de peso 1 ó 2 horas antes de
la cirugía.
CLEMASTINA Presentación:
Tavegyl: amp. de 2 mL con 2 mg, comp. de 1 mg (caja x 20).
Dosis:niños: 0,025
mg/kg/día dividido en 2 dosis i.m.; en
adultos: 1 amp.i.m. o i.v. cada 12
horas.
CLORFENIRAMINAPresentación:
Jarabe: 2 mg/5 mlTableta: 4 mg
Dosis: Adultos y niños <
12 años: 1 comprimido (4mg)
cada 6 a 8 h.Niños de 6 a 12
años: ½ comprimido cada 6 a 8 h.
Reacciones adversas
Excitación y convulsiones
xerostomía, hipersecreción bronquial
visión borrosa, cefaleas, taquicardia
Retención urinaria, estreñimiento y reflujo gástrico
ANTIPSICÓTICOS
Dopamina y acetilcolina tienen una relación estrecha en la vía nigroestriada. En condiciones normales la dopamina inhibe la secreción de acetilcolina a este nivel. Cuando la persona recibe bloqueadores de receptores D2 esta inhibición se libera, propiciando un tono colinérgico elevado responsable de los efectos extrapiramidales observados. Por esta razón se utilizan medicamentos anticolinérgicos para controlar este tipo de efectos secundarios.
Los antipsicóticos bloquean a nivel central los receptores dopaminérgicos D2. En concentraciones terapéuticas bloquean también los receptores de serotonina 5-HT2 y, con diferente sensibilidad, algunos otros subtipos de receptores noradrenérgicos, colinérgicos e histaminérgicos. Por tanto, además de la acción antipsicótica, poseen otras acciones farmacológicas
La mayor parte de los antipsicóticos clásicos y algunos de los atípicos exhiben una importante afinidad por los receptores colinérgicos muscarínicos (M).
du7
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOSLos antidepresivos tricíclicos se desarrollaron a partir de los derivados fenotiazínicos de la clorpromazina y, como su nombre indica poseen una estructura molecular de tres anillos. Inhiben la recaptación neuronal de la norepinefrina en el S.N.C.; Los antidepresivos tricíclicos poseen también afinidad por los receptores histamínicos y MUSCARÍNICOS en grado diverso.
DOSIFICACIÓN DE AMITRIPTILINAPresentaciónTryptanol: tab. 10 y 25 mg (caja x 25). Psiquium: tab. 10 y 25 mg (caja x 30).DosisDosis habitual: 75 a 200 mg/día. Dosis diarla extrema: 75 a 300 mg/día. Para enuresis: 10 a 50 mg/día. Dependiendo de la edad y contextura del paciente, estos medicamentos actúan en 2-4 semanas y el tratamiento debe durar mínimo un mes más, después de desaparecidos los síntomas.Niños: hiperactividad: 0,5-1 mg/kg/día en dosis c/6 horas. Enuresis: 1-1,5 mg/kg dosisúnica en la noche.
Contraindicaciones: Pacientes con retención urinaria, hiperplasia prostática o estreñimiento crónico, glaucoma de ángulo cerrado y el feocromocitoma.
Efectos colaterales: Sequedad de boca, estreñimiento íleo paralítico, retención urinaria, visión borrosa y trastornos de la acomodación, incremento de la presión intraocular e hipertermia.
FLAVOXATO
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada gragea contiene:Clorhidrato de flavoxato........ 200 mgExcipiente, cbp..................... 1 gragea
ANTIMUSCARÍNICO CON ALTA SELECTIVIDAD POR LAS VÍAS URINÁRIAS
Antiespasmódico del tracto genitourinario que relaja las fibras del
músculo liso de las vías urinarias.
Actividad analgésica en cólico renal agudo.
Se usa como terapia profiláctica antes de cistoscopia de vías urinarias bajas.Indicado en el alivio de los síntomas de
disuria, urgencia, nicturia, dolor suprapúbico, micción frecuente e incontinencia, por cistitis, prostatitis,
etc. Compatible con
los antiinfecciosos utilizados para el tratamiento de estas afecciones. Alivio
sintomático.Contra espasmos vesicouretrales causados
tratamientos traumáticos
INDICACIONES
TERAPEÚTICAS
CONTRAINDICACIONES:
En pacientes con alteraciones obstructivas
obstrucción pilórica o duodenal.
lesiones intestinales obstructivas o íleo paralítico
Acalasia
pacientes con hemorragia gastrointestinal
uropatías obstructivas seriamente descompensadas de las vías urinarias bajas
Glaucoma, de ángulo cerrado Ojo… puede causar somnolencia
Reacciones adversas
PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No reportados a la fecha
Medicamento anticolinérgico utilizado para aliviar la vejiga urinaria, la micción frecuente, y la incapacidad de controlar la orina . Reduciendo espasmos de
músculos de vejiga. También tiene efectos espasmolíticos directos en la vejiga del músculo liso como un antagonista del calcio
Se antagoniza competitivamente los subtipos M1, M2, y M3 del receptor de acetilcolina muscarínico
CLORURO DE OXIBUTININA
MODO DE ADMINISTRACIÓNVía oral.
- Comprimido de liberación inmediata. - Comprimido de liberación prolongada. -Debe tragarse entero con ayuda de líquido y no debe masticar, dividir ni fragmentar.
Vía transdérmica.
- Parche transdérmico: aplicar sobre la piel seca y sana, en el abdomen, cadera o nalgas, inmediatamente después de retirarlo del embalaje protector.
DOSIS:Mutum CR 5mg o Mutum CR 10mg. Mayores de 5 años 5 mg cada 12 ó 24 h. Precauciones En ancianos, neuropatía, enfermedad hepática y renal.
Sequedad de boca.
Dificultad para orinar
Estreñimiento
Visión borrosa
Somnolencia y mareos.
REACCIONES ADVERSAS
Induce delirio Dependientes de
la dosis, puede ser grave.
Contraindicaciones
Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado sin tratamiento y en pacientes con ángulos estrechos de la cámara anterior sin tratar.
Obstrucción parcial o total del tracto gastrointestinal
Hernia de hiato
Enfermedad de reflujo gastroesofágico
Colitis ulcerosa
Colitis severa
Miastenia gravis
GRACIAS