DR.LITTNER FRANCO PALACIOS

FARMACOLOGIA I

B- aminoetilmidazol o histamina , contaminantes de la corteza del cornezuelo por acción bacteriana.

Histamina raíz griega histos : tejido, sustancia endógena interviene en la respuesta alérgica inmediata y es una reguladora importante de la secreción ácida del estómago.

Señala que la histamina es reguladora de la liberación de neurotransmisores SNC y periférico

Actúa sobre tres tipos de receptores H1(BLOQ. POR LOS CLÁSICOS ANTIHISTAMINICOS),H2 (BLOQ H2 CIMETIDINA),H3(autoreceptores presinapticos en neuronas).

Distribución amplia en el reino animal y forma parte de muchos venenos ,bacterias y plantas.

La cel cebada es el sitio predominante de almacenamiento(piel, mucosa árbol bronquial y TGI),sintetizada a partir de la histidina

FUNCION EN REACCIONES ALERGICAS: Se libera por la interacción entre el antígeno

con los Ac IgE ,esta se une a la fracción Fc en la superficie de la cel. cebada.

Se genera activación de las cinasas , fosforilación y liberación del ion calcio citosol lo que produce extrusión el contenido de gránulos secretores, por exocitosis, de cel cebadas y basófilos

Interviene en las reacciones de hipersensibilidad inmediata y alérgica

LIBERACION DE OTROS AUTACOIDES, por activación de fosfolipasa C y la hidroliis de los fosfolipidos de inositol , también activa a la fosfolipasa A2 .

Produce la secreción factor activador de plaquetas (PAF),metabolitos del ácido araquidónico: leucotrieno D4.

Todos ellos contribuyen a generar la reacción alérgica : constricción bronquial , hipotensión arterial , aumento permeabilidad capilar y edema.

Efectos locales o generales en musculo liso y glándulas

Contracción M. liso bronquial e intestinal

Relajación vasos sanguíneos muy delgados

Estila intensamente la secreción de ácido en el estómago.

Otros efectos :edema y estimulación de terminaciones nerviosas sensitivas

APARATO CV: Vasodilatación vasos pequeños: Hiperemia Disminución de la resistencia periférica total

e hipotensión arterial. Intensifica la permeabilidad capilar Reacción triple. Luego de inyectar histamina:

rubor (efecto vasodilatador directo), hiperemia intensa (estimulación de reflejos axónicos) y roncha o pápula( incremento de la permeabilidad capilar)

ANTIHISTAMINICOS: CLORFENIRAMINA:

Clorfeniramina maleato : Nombre comercial : Cloroalergan , Clorotrimeton

Cat. Terapéutica: Antihistamínico

Uso: tratamiento de alergias, urticaria

Embarazo: factor de riesgo B

Hipersensibilidad droga y sus componentes

Glaucoma de Angulo cerrado

Obst. Vesical

Hipertrofia prostática sintomática

Ulceras péptica estenosante

Obst. Piloroduodenal

Pacientes asmáticos

Lactantes propensos al efecto estimulante del SNC : irritabilidad

Cv: palpitaciones

SNC: vértigo, cefalea, excitabilidad(en lactantes), nerviosismo, fatiga, somnolencia, depresión.

Dermatológicos: dermatitis, fotosensibilidad , angioedema

GI: nauseas, diarrea, dolor abdominal, incremento apetito, aumento de peso

GU: retención urinaria

NM: artralgias, parestesias.

Ocular: diplopía, visión borrosa

Renal: poliuria

Resp: sequedad bronquial, faringitis, epistaxis.

INTERACCIÓN DROGAS:

Otros depresores del SNC, aumenta su efecto de sedación.

Compite con la histamina por su receptor ,sobre efectores: Tracto gastrointestinal, vasos sanguíneos, tracto respiratorio.

DOSIS USUAL:

Niños < 12 años : oral 0.35 mg/ Kg/ d : dividido en4 a 6 tomas, ídem EV

Niños > 12 años y adultos: oral 4mg C/ 4-6 horas ; no exceder 24 mg/ día

ORAL con los alimentos .

INFORMACION A LOS PADRES:

Uso puede producir sedación, disminución de la capacidad de concentración y estado de alerta.

En lactantes puede producir irritabilidad

Informar la imposibilidad de conducir

No tomar concomitantemente con bebidas alcohólicas : riesgo de depresión respiratoria.

PRESENTACIÓN:

AMP. 10MG/ AMP ; JBE 2MG/ 5ML ; TAB 4 MG.

Nombre Comercial: Clarityne, alerfast, alergium, loristal

Cat. Terapéutica: antihistamínico Embarazo : factor de riesgo B Uso: renitis alérgica. CONTRAINDICADO: Hipersensibilidad a la droga o sus

componentes.

Ajustar las dosis en ptes. Deterioro hepático Uso concomitante con ketoconazol,

fluconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina , pueden disminuir el metabolismo hepático de loratadina.

Terfenadina, astemizol : prolongación del QT con severos efectos cardiovasculares , por lo que se esta retirando del mercado.

Disminuye el estado de alerta Madres que amamantan : excreta por leche

humana

CV. Hipotensión, HTA, palpitaciones, taquicardia, dolor torácico , síncope

SNC: cefalea, somnolencia, fatiga, ansiedad, depresión, fiebre, migraña, agitación

Dermatológico: alopecía, dermatitis, rash, prurito, fotosensibilidad

GI: nauseas, vómitos, gastritis. Endocrino: menorragia, dismenorrea. NM: hiperquinesia, artralgias, mialgías. Oftalmológicas: visión borrosa, dolor ojo,

conjuntivitis. GU: desaceleración urinaria

Antihistamínico de larga acción con propiedades antagónicas selectivas de receptor periférico de histamina H1

Inicio de acción : 1-3 horas

Pico : 8-12 horas

Duración : > 24 horas

Absorción oral : incrementa con los alimentos Distribución: no pasa SNC, excreta por leche

humana Une a las proteínas: 97% Metabolismo : sufre efecto del primer paso

por el sistema citocromo P 450 a metabolito activo DESCARBOETOXYLORATADINA.

Tv50 : 8.4 horas loratadina, su metabolito 28 horas

Eliminación : 80% en la orina como metabolito

DOSIS:

< 30 KG 5mg/ dosis única

> 30 KG 10 mg/ dosis única

PRESENTACIÓN:

tab 10 mg , jbe 5mg/ 5ml.