ANTIINFLAMATORIOS

Dra. Miriam Amparo Antezana Carrasco

¿QUE ES INFLAMACIÓN?

Puede definirse como una reacción defensiva local integrada por alteración, exudación y proliferación.

La reacción es desencadenada por estímulos nocivos de muy diversa naturaleza: físicos, químicos y microorganismos como bacterias, hongos y parásitos.

El calor y el rubor se explican por la hiperemia activa que se produce en la inflamación; la tumoración, por el exudado; el dolor, por la irritación de las terminaciones nerviosas producida por la alteración y el descenso del pH que acompaña al exudado

ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS

• Son los corticoides que son hormonas producidas por la corteza adrenal y los corticosteroides semisintéticos compuestos análogos estructurales de los corticosteroides naturales y en particular de los glucocorticoides.

• Particularmente los más usados son los esteroides sintéticos como la dexametasona o la prednisona, entre otros.

• Su uso es limitado o restringido por sus efectos secundarios o adversos, sobre todo los administrados vías oral o parenteral ya que pueden producir un Síndrome de Cushing medicamentoso.

• Además de antiinflamatorios se usan como inmunodepresores y antialérgicos así como para terapia de sustitución hormonal.

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

• Los fármacos antiinflamatorios no esteroides o AINE son medicamentos que se usan para tratar tanto el dolor como la inflamación.

• Si se los usa en dosis completas de manera regular, los AINES ayudan a bloquear las acciones de las sustancias químicas del cuerpo que se encargan de mediar la inflamación asociada a muchas formas de artritis.

• Por su mecanismo de acción se pueden agrupar en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, es decir según su acción frente a la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos

ANTIINFLAMATORIOS

NO ESTEROIDEOS (AINES)El AINE prototipo es el ácido

acetilsalicílico, más conocido con su nombre comercial aspirina, que químicamente hace parte de los salicilatos, y su mecanismo de acción es inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG. Además de ser antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, tienen otros efectos como ser antiagregantes plaquetarios. antitrombóticos y por eso se usan en la profilaxis del infarto de miocardio.

Otros AINES son una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propílico (como el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como la indometacina) y ácidos enólicos (como el piroxicam), todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El paracetamol se incluye entre los AINE, a pesar de su poca acción antiinflamatoria.

ANTIINFLAMATORIOS

NO ESTEROIDEOS (AINES)

Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa

Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero con importantes efectos secundarios.

En oposición a los corticoides, el término "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios.

Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)MECANISMO DE ACCIÓN

La acción principal de todos los AINE es la

inhibición de la ciclooxigenasa, una

enzima que convierte el ácido araquidonico

en endoperóxidos cíclicos, los cuales se

transforman en prostaglandinas y en

tromboxanos mediadores de la

inflamación y factores biológicos locales.

La inhibición de la síntesis de

prostaglandinas y tromboxanos por los

AINE sería responsable de su

actividad terapéutica y de los varios

efectos tóxicos de este grupo de

fármacos.

Esta inhibición puede ocurrir por

distintos mecanismos

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)MECANISMO DE ACCIÓN

• De modo que los AINE alivian el dolor asociado con la inflamación.• Los AINE actuales no pueden inhibir

la vía de la lipooxigenasa por lo que continúan formándose leucotrienos y otros mediadores activos, lo que explica la limitación de éstos fármacos para controlar los procesos en los que intervengan numerosos mediadores.

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

ACCION • La acción de los

antiinflamatorios no esteroideos son fundamentalmente tres:

Aliviar el dolor por sus acciones analgésicas.

Reducir la inflamación por sus acciones antiinflamatorias.

Reducir la fiebre por sus acciones antipiréticas.

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

INDICACIONES

• Los antiinflamatorios no esteroideos se indican en la medicina humana para el alivio sintomático de procesos crónicos o agudos caracterizados por dolor e inflamación, entre ellos:

Enfermedades reumatológicas:

Artritis reumatoide

OsteoartritisAtrofias inflamatorias: la indometacina a dosis de

25-50 mg c/8h suele ser la más efectiva aunque resulta altamente tóxica, por lo que otros AINE pueden dar alivio efectivo a estas inflamaciones crónicas.

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

INDICACIONES

Dolor menstrual: ibuprofeno, ketoprofeno, ácido mefenámico y naproxen son los más recetados.• Dolores de cabeza y migrañas• Dolor postquirúrgico• Dolor de cáncer metastásico de

hueso• Dolor leve y moderado por

inflamación o lesiones como torceduras y esguinces

• Fiebre

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

INDICACIONESEn ginecología se indican AINE como el naproxen o el ácido mefenámico en las dosis usuales para reducir la pérdida de sangre en mujeres con metrorragia, aún aquellas con un dispositivo intrauterino.

En odontología, los AINE se indican con frecuencia para el alivio del dolor leve o moderado de origen dental y posterior a intervenciones dentales.

Los AINE también pueden prescribirse a pacientes con dolor

crónico orofacial como en una sinovitis de la

articulación temporomandibular. Aunque muy rara vez

producen leucopenia o trombocitopenia, los AINE pueden causar

irritación de la mucosa oral en algunos

pacientes.

Ventajas de los AINE:

• No producen depresión respiratoria

• No producen dependencia psíquica ni física

• No desarrollan tolerancia

• Efecto aditivo con los opiáceos: analgesia balanceada

EFECTOS ADVERSOS

Los efectos Adversos más frecuentes se relacionan con el sistema gastrointestinal y los riñones. Estos efectos son dependientes de la dosis administrada y, en muchos casos, lo suficientemente severos en ciertos grupos en la población, para poner en riesgo sus vidas.

GRACIAS………………….