ANTAGONISTA

DE

NARCOTICOS

Dr Xavier F Ibarra Esparza

I bull

Profesor de Urologiacutea de la Universidad de Meacutexico ~~ Conferencia dictada en Bogotaacute el 20 ltle enero de 1975

122

La necesidad de analgeacutesicos maacutes eficaces y por tanto maacutes potentes que la morfina pero que a la vez carezcan de sus inconvenientes como adiccioacuten depresioacuten respiratoria o efecshytos autoacutenomos ha motivado un inshytenso programa de investigacioacuten farshymacoloacutegica que ha permitido obteshyner lo mismo eficaces analgeacutesicos coshymo la meperidina que uacutetiles neuroshyleacutepticos antidiarreacuteicos o antitusivos Sin embargo no se ha negado a la meta de separar los efectos analgeacuteshysicos de 103 indeseables mOrfiacutenicos aunque por este camino se llegoacute al conocmiddotimiento de que la substitucioacuten del grupo metHo por un rad~cal alil en el nitroacutegeno baacutesico de los analgeacuteshysicos narcoacuteticos permite obtener compuestos COn capacidad de antagoshynizar la depresioacuten respiratoria y otros efectos farmacoloacutegicoS de los narcoacuteshyticos Fue asiacute que en 1915 Pohl obshyservoacute la accioacuten antagonista de la nshyalil-norcodeiacutena derivado de la codeishyna en 1940 Unna y Hart idepenshydientemente comunican la obtencioacuten de un compuesto con mayor potenshycia antagonista la nalorfina derivada n-eacuteJil de la morfina que es estudiado cliacutenicamente hasta 1951 por Eckenshyhoff en 1956 se obtiene un compuesshyto de mayor potencia el levalorfaacuten der~vado del potente analgeacutesico levorshyfaacute-l1 Estos dos antagonistas consershyvan sin embargo en mayor o menor grado muchos de los efectos morshyfiacutenicos de los analgeacutesicos narcoacutetishycos de los que derivan y que limishytan notablemente su aplicacioacuten

No es sino hasta la siacutentesis del derivado n-alil de la oximorfona la naloxona que se obtiene el primer antagonista puro es decir sin efecshytos morfiacutenicos indeseables lo que lo identifica como un especiacutefico antashygonista de los narcoacuteticos

Para explicar el mecanismo de acshycioacuten de los antagonistas es necesashyrio recurrir al concepto de los recepshytores bioloacutegicos seguacuten el cual para que una droga provoque una resshypuesta bioloacutegica (accioacuten-efecto) es necesario que se una con los recepshytores localizadols en la membrana celular la mayor parte de las droshy

gas se combinan con diversos grushypos de receptores aunque hay reshyceptores para los que una droga es especifica La droga que al combishynarse con un receptor provoca una respuesta bioloacutegica posee afinidad por dicho receptor asiacute la adrenalina se une con receptores causando vasoshyconstriccioacuten taquicardia hipergliceshymia hipertermia etc La adrenalina tiene mayor afinidad por los recepshytores cardiovasculares por lo que la vaso constriccioacuten y la taquicardia seshyraacuten los efectos iniciales y maacutes imshyportantes observados con las dosis maacutes bajas los otros efectos son reshycibidos por otros receptores intermeshydiarios Sin embargo a pesar de que un medicamento posea afinidad por un tipo dado de receptores no provoshycaraacute ninguna respuesta si carece de actividad intriacutenseca o eficacia para dicha respuesta esto significa que la actividad intriacutenseca es la propieshydad que capacita a una droga para producir una respuesta cuando se une con un receptor como la adreshynalina que posee la propiedad de proshyducir vaso constriccioacuten (actividad inshytriacutenseca) En otras palabras una droga para provocar una respuesta bioloacutegica (secuencia accioacuten-efecto) debe poseer afinidad por el o los receptores y actividad intriacutenseca conshysideraacutendose agonistas a este tipo de medicamentos

Las drogas antagonistas poseen gran afinidad por un tipo dado de receptores pero carecen de actividad intriacutenseca o si acaso eacuteosta es muy baja Este grado de actividad intriacutenshyseca determina~aacute que una droga pueshyde considerarse como un antagonista puro si carece de actividad intriacutenseca o como un antagonista-agonista si poshysee en mayor o menor grado dicha actividad

Por otra parte una droga puede ejercer efectos antagonistas a dosis bajas y agonjstas con dosis altas lo que se debe a que tiene mayor afinishydad por los receptores que el agonisshyta natural pero tambieacuten tiene un bashyjo grado de actividad intriacutenseca Por ejemplo en dosis bajas la dibenamishyna bloquea los efectos cardiovasculashy

res de la adrenalina pero en dosis narcoacuteticos pero conservan actividad altas puede producirlos Por lo tanto intriacutenseca que les confiere efectos es un verdadero antagonista la droga agonistas la naloxona en cambio poshyque carece totalmente de actividad see gran afinidad pero carece de acshyintriacutenseca a cualquier do~s y solo tieshy tividad intriacutenseca por lo que es un ne afinidad por el receptor igual o antagonista verdadero De acuerdo con mayor que el agonista natural Asiacute estos conceptos los antagonistas de la nalorfina y el levalorfaacuten poseen narcoacuteticos pueden clasificarse como gran afinidad por los receptores de sigue

Nalorfina

Antagonistas-agonistas Levalorfaacuten

Pentazocina

Antagonistas verdaderos Naloxona

El mecanismo de accioacuten de los nista pueden ser neutralizados aushynarcoacuteticos naturales y de los sinteacuteshy mentando la dosis del agonista o vishyticoses igual debieacutendose el antagoshy ceversa nismo de sus derivados a la competenshycia que se establece para ocupar el La potencia del antagonista estaacute reshymismo sitio en los receptores del narshy lacionada con la del agonista del deshycoacutetico propiedad que como vimos deshy riV8Jdo y siendo la oximorfona uno de riva de la afinidad por el mismo reshy los analgeacutesicos narcoacuteticos maacutes potenshyceptor Si los receptores estaacuten totalshy tes la naloxona resulta el antagoshymente ocupados por un narcoacutetico eacutesshy nista maacuteis potente que se conoce de te seraacute desplazado por el antagonisshy acuerdo con el siguiente orden de poshyta Este antagonismo competitivo exshy tencia plica que los efectos de un antagoshy

morfina menor que levorfaacuten menor que oximoITona

nalorfina menor que levorfaacuten menor que llaloxona

bull Se sabe middottambieacuten que mientras mashy relacionados con la estructura quiexclmiexclshyyor potencia antagonista tenga una ca de una droga por lo que modifishydroga seraacute menor el efecto depresor cando quiacutemicamente a un agonista se de la respiracioacuten lo que se ha confirshy puede obtener un antagonista parci~l mado con estudios comparativos enshy (agonista-antagonista) si conserva su tre naloxona nalorfina y levorfaacuten no actividad intriacutenseca y puro o verdashyobservaacutendose depresioacuten respiratoria dero si solo tiene afinidad por el reshycuando Ise aplica naloxona ceptor como ocurre con la naloxona

que es el derivado n-alil de la oximorshySeguacuten se mencionoacute anteriormente fona (Fig 1)

el agonisrno y el antagonismo estaacuten

Oximorfona Naloxona

OH OHO O

123

124

La naloxona tiene una gran afinishydad por los receptores de narcoacuteticos mayor que los agonistas naturales (analgeacutesicos narcoacuteticos) y carece de actividad intriacutenseca actuando por anshytagonismo competitivo al carecer de actividad intriacutenseca carece de efectos agonistas y es por tanto un antagoshynista puro o verdadero

La principal indicacioacuten de naloxona es para revertir la depresioacuten causada por 103 narcoacuteticos principalmente la depresioacuten respiratoria debida a narshycoacuteticos naturales o sinteacuteticos asiacute coshymoen el diagnoacutestico de sobredosis aguda de narcoacuteticos

La dosis usual en adultos es de 04 mg repetidos si es necesario en inshytervalos de 2 a 3 minutos hasta un total de 3 o 4 dosis la dosis en nintildeos y lactantes es de 001 mg kg en la misma forma Si no se obti-ene res-

L

Respuesta negitiva

1 Repetir Naloxona 04 mg IV a in tervlllos de 3 min

1 Respuesta negat iva con 12 rTlg IV

1 Sospechar causa sin reshylacioacuten con narcoacuteticos

puesta d-espueacutes de 3 o 4 dosIacutelts es proshybable que el problema no tenga relashycioacuten con narcoacuteticos estas considerashyciones son generales y en cada caso es necesario individualizar la dosis ya que actuando naloxona por antagoshynismo competitivo su efectividad estaacute relacionada con la dosto viacutea de adshyministracioacuten potencia y tiempo de exposicioacuten del narcoacutetico que sea neshycesario antagonizar Asiacute mismo la dushyracioacuten de accioacuten de naloxona estaacute en relacioacuten con su viacutea de administrashycioacuten por lo que la intravenosa es mushycho maacutes corta que la intramuscular

En el post-operatorio debe vigilarshyse al enfermo para evitar la renarcoHshyzacioacuten ya qu-e el efecto de los narshycoacuteticos suele ser maacutes prolongado que el de los antagonistas

El manejo de la sobredosis de narshycoacuteticos con naloxona puede ser como sigue

Viacutea aeacuterea permeable

1 Naloxona 02 a 04

mg IV

1 Respuesta positiva

1 VigilanCia continua Repetir Naloxona si es necesario

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La necesidad de analgeacutesicos maacutes eficaces y por tanto maacutes potentes que la morfina pero que a la vez carezcan de sus inconvenientes como adiccioacuten depresioacuten respiratoria o efecshytos autoacutenomos ha motivado un inshytenso programa de investigacioacuten farshymacoloacutegica que ha permitido obteshyner lo mismo eficaces analgeacutesicos coshymo la meperidina que uacutetiles neuroshyleacutepticos antidiarreacuteicos o antitusivos Sin embargo no se ha negado a la meta de separar los efectos analgeacuteshysicos de 103 indeseables mOrfiacutenicos aunque por este camino se llegoacute al conocmiddotimiento de que la substitucioacuten del grupo metHo por un rad~cal alil en el nitroacutegeno baacutesico de los analgeacuteshysicos narcoacuteticos permite obtener compuestos COn capacidad de antagoshynizar la depresioacuten respiratoria y otros efectos farmacoloacutegicoS de los narcoacuteshyticos Fue asiacute que en 1915 Pohl obshyservoacute la accioacuten antagonista de la nshyalil-norcodeiacutena derivado de la codeishyna en 1940 Unna y Hart idepenshydientemente comunican la obtencioacuten de un compuesto con mayor potenshycia antagonista la nalorfina derivada n-eacuteJil de la morfina que es estudiado cliacutenicamente hasta 1951 por Eckenshyhoff en 1956 se obtiene un compuesshyto de mayor potencia el levalorfaacuten der~vado del potente analgeacutesico levorshyfaacute-l1 Estos dos antagonistas consershyvan sin embargo en mayor o menor grado muchos de los efectos morshyfiacutenicos de los analgeacutesicos narcoacutetishycos de los que derivan y que limishytan notablemente su aplicacioacuten

No es sino hasta la siacutentesis del derivado n-alil de la oximorfona la naloxona que se obtiene el primer antagonista puro es decir sin efecshytos morfiacutenicos indeseables lo que lo identifica como un especiacutefico antashygonista de los narcoacuteticos

Para explicar el mecanismo de acshycioacuten de los antagonistas es necesashyrio recurrir al concepto de los recepshytores bioloacutegicos seguacuten el cual para que una droga provoque una resshypuesta bioloacutegica (accioacuten-efecto) es necesario que se una con los recepshytores localizadols en la membrana celular la mayor parte de las droshy

gas se combinan con diversos grushypos de receptores aunque hay reshyceptores para los que una droga es especifica La droga que al combishynarse con un receptor provoca una respuesta bioloacutegica posee afinidad por dicho receptor asiacute la adrenalina se une con receptores causando vasoshyconstriccioacuten taquicardia hipergliceshymia hipertermia etc La adrenalina tiene mayor afinidad por los recepshytores cardiovasculares por lo que la vaso constriccioacuten y la taquicardia seshyraacuten los efectos iniciales y maacutes imshyportantes observados con las dosis maacutes bajas los otros efectos son reshycibidos por otros receptores intermeshydiarios Sin embargo a pesar de que un medicamento posea afinidad por un tipo dado de receptores no provoshycaraacute ninguna respuesta si carece de actividad intriacutenseca o eficacia para dicha respuesta esto significa que la actividad intriacutenseca es la propieshydad que capacita a una droga para producir una respuesta cuando se une con un receptor como la adreshynalina que posee la propiedad de proshyducir vaso constriccioacuten (actividad inshytriacutenseca) En otras palabras una droga para provocar una respuesta bioloacutegica (secuencia accioacuten-efecto) debe poseer afinidad por el o los receptores y actividad intriacutenseca conshysideraacutendose agonistas a este tipo de medicamentos

Las drogas antagonistas poseen gran afinidad por un tipo dado de receptores pero carecen de actividad intriacutenseca o si acaso eacuteosta es muy baja Este grado de actividad intriacutenshyseca determina~aacute que una droga pueshyde considerarse como un antagonista puro si carece de actividad intriacutenseca o como un antagonista-agonista si poshysee en mayor o menor grado dicha actividad

Por otra parte una droga puede ejercer efectos antagonistas a dosis bajas y agonjstas con dosis altas lo que se debe a que tiene mayor afinishydad por los receptores que el agonisshyta natural pero tambieacuten tiene un bashyjo grado de actividad intriacutenseca Por ejemplo en dosis bajas la dibenamishyna bloquea los efectos cardiovasculashy

res de la adrenalina pero en dosis narcoacuteticos pero conservan actividad altas puede producirlos Por lo tanto intriacutenseca que les confiere efectos es un verdadero antagonista la droga agonistas la naloxona en cambio poshyque carece totalmente de actividad see gran afinidad pero carece de acshyintriacutenseca a cualquier do~s y solo tieshy tividad intriacutenseca por lo que es un ne afinidad por el receptor igual o antagonista verdadero De acuerdo con mayor que el agonista natural Asiacute estos conceptos los antagonistas de la nalorfina y el levalorfaacuten poseen narcoacuteticos pueden clasificarse como gran afinidad por los receptores de sigue

Nalorfina

Antagonistas-agonistas Levalorfaacuten

Pentazocina

Antagonistas verdaderos Naloxona

El mecanismo de accioacuten de los nista pueden ser neutralizados aushynarcoacuteticos naturales y de los sinteacuteshy mentando la dosis del agonista o vishyticoses igual debieacutendose el antagoshy ceversa nismo de sus derivados a la competenshycia que se establece para ocupar el La potencia del antagonista estaacute reshymismo sitio en los receptores del narshy lacionada con la del agonista del deshycoacutetico propiedad que como vimos deshy riV8Jdo y siendo la oximorfona uno de riva de la afinidad por el mismo reshy los analgeacutesicos narcoacuteticos maacutes potenshyceptor Si los receptores estaacuten totalshy tes la naloxona resulta el antagoshymente ocupados por un narcoacutetico eacutesshy nista maacuteis potente que se conoce de te seraacute desplazado por el antagonisshy acuerdo con el siguiente orden de poshyta Este antagonismo competitivo exshy tencia plica que los efectos de un antagoshy

morfina menor que levorfaacuten menor que oximoITona

nalorfina menor que levorfaacuten menor que llaloxona

bull Se sabe middottambieacuten que mientras mashy relacionados con la estructura quiexclmiexclshyyor potencia antagonista tenga una ca de una droga por lo que modifishydroga seraacute menor el efecto depresor cando quiacutemicamente a un agonista se de la respiracioacuten lo que se ha confirshy puede obtener un antagonista parci~l mado con estudios comparativos enshy (agonista-antagonista) si conserva su tre naloxona nalorfina y levorfaacuten no actividad intriacutenseca y puro o verdashyobservaacutendose depresioacuten respiratoria dero si solo tiene afinidad por el reshycuando Ise aplica naloxona ceptor como ocurre con la naloxona

que es el derivado n-alil de la oximorshySeguacuten se mencionoacute anteriormente fona (Fig 1)

el agonisrno y el antagonismo estaacuten

Oximorfona Naloxona

OH OHO O

123

124

La naloxona tiene una gran afinishydad por los receptores de narcoacuteticos mayor que los agonistas naturales (analgeacutesicos narcoacuteticos) y carece de actividad intriacutenseca actuando por anshytagonismo competitivo al carecer de actividad intriacutenseca carece de efectos agonistas y es por tanto un antagoshynista puro o verdadero

La principal indicacioacuten de naloxona es para revertir la depresioacuten causada por 103 narcoacuteticos principalmente la depresioacuten respiratoria debida a narshycoacuteticos naturales o sinteacuteticos asiacute coshymoen el diagnoacutestico de sobredosis aguda de narcoacuteticos

La dosis usual en adultos es de 04 mg repetidos si es necesario en inshytervalos de 2 a 3 minutos hasta un total de 3 o 4 dosis la dosis en nintildeos y lactantes es de 001 mg kg en la misma forma Si no se obti-ene res-

L

Respuesta negitiva

1 Repetir Naloxona 04 mg IV a in tervlllos de 3 min

1 Respuesta negat iva con 12 rTlg IV

1 Sospechar causa sin reshylacioacuten con narcoacuteticos

puesta d-espueacutes de 3 o 4 dosIacutelts es proshybable que el problema no tenga relashycioacuten con narcoacuteticos estas considerashyciones son generales y en cada caso es necesario individualizar la dosis ya que actuando naloxona por antagoshynismo competitivo su efectividad estaacute relacionada con la dosto viacutea de adshyministracioacuten potencia y tiempo de exposicioacuten del narcoacutetico que sea neshycesario antagonizar Asiacute mismo la dushyracioacuten de accioacuten de naloxona estaacute en relacioacuten con su viacutea de administrashycioacuten por lo que la intravenosa es mushycho maacutes corta que la intramuscular

En el post-operatorio debe vigilarshyse al enfermo para evitar la renarcoHshyzacioacuten ya qu-e el efecto de los narshycoacuteticos suele ser maacutes prolongado que el de los antagonistas

El manejo de la sobredosis de narshycoacuteticos con naloxona puede ser como sigue

Viacutea aeacuterea permeable

1 Naloxona 02 a 04

mg IV

1 Respuesta positiva

1 VigilanCia continua Repetir Naloxona si es necesario

res de la adrenalina pero en dosis narcoacuteticos pero conservan actividad altas puede producirlos Por lo tanto intriacutenseca que les confiere efectos es un verdadero antagonista la droga agonistas la naloxona en cambio poshyque carece totalmente de actividad see gran afinidad pero carece de acshyintriacutenseca a cualquier do~s y solo tieshy tividad intriacutenseca por lo que es un ne afinidad por el receptor igual o antagonista verdadero De acuerdo con mayor que el agonista natural Asiacute estos conceptos los antagonistas de la nalorfina y el levalorfaacuten poseen narcoacuteticos pueden clasificarse como gran afinidad por los receptores de sigue

Nalorfina

Antagonistas-agonistas Levalorfaacuten

Pentazocina

Antagonistas verdaderos Naloxona

El mecanismo de accioacuten de los nista pueden ser neutralizados aushynarcoacuteticos naturales y de los sinteacuteshy mentando la dosis del agonista o vishyticoses igual debieacutendose el antagoshy ceversa nismo de sus derivados a la competenshycia que se establece para ocupar el La potencia del antagonista estaacute reshymismo sitio en los receptores del narshy lacionada con la del agonista del deshycoacutetico propiedad que como vimos deshy riV8Jdo y siendo la oximorfona uno de riva de la afinidad por el mismo reshy los analgeacutesicos narcoacuteticos maacutes potenshyceptor Si los receptores estaacuten totalshy tes la naloxona resulta el antagoshymente ocupados por un narcoacutetico eacutesshy nista maacuteis potente que se conoce de te seraacute desplazado por el antagonisshy acuerdo con el siguiente orden de poshyta Este antagonismo competitivo exshy tencia plica que los efectos de un antagoshy

morfina menor que levorfaacuten menor que oximoITona

nalorfina menor que levorfaacuten menor que llaloxona

bull Se sabe middottambieacuten que mientras mashy relacionados con la estructura quiexclmiexclshyyor potencia antagonista tenga una ca de una droga por lo que modifishydroga seraacute menor el efecto depresor cando quiacutemicamente a un agonista se de la respiracioacuten lo que se ha confirshy puede obtener un antagonista parci~l mado con estudios comparativos enshy (agonista-antagonista) si conserva su tre naloxona nalorfina y levorfaacuten no actividad intriacutenseca y puro o verdashyobservaacutendose depresioacuten respiratoria dero si solo tiene afinidad por el reshycuando Ise aplica naloxona ceptor como ocurre con la naloxona

que es el derivado n-alil de la oximorshySeguacuten se mencionoacute anteriormente fona (Fig 1)

el agonisrno y el antagonismo estaacuten

Oximorfona Naloxona

OH OHO O

123

124

La naloxona tiene una gran afinishydad por los receptores de narcoacuteticos mayor que los agonistas naturales (analgeacutesicos narcoacuteticos) y carece de actividad intriacutenseca actuando por anshytagonismo competitivo al carecer de actividad intriacutenseca carece de efectos agonistas y es por tanto un antagoshynista puro o verdadero

La principal indicacioacuten de naloxona es para revertir la depresioacuten causada por 103 narcoacuteticos principalmente la depresioacuten respiratoria debida a narshycoacuteticos naturales o sinteacuteticos asiacute coshymoen el diagnoacutestico de sobredosis aguda de narcoacuteticos

La dosis usual en adultos es de 04 mg repetidos si es necesario en inshytervalos de 2 a 3 minutos hasta un total de 3 o 4 dosis la dosis en nintildeos y lactantes es de 001 mg kg en la misma forma Si no se obti-ene res-

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Respuesta negitiva

1 Repetir Naloxona 04 mg IV a in tervlllos de 3 min

1 Respuesta negat iva con 12 rTlg IV

1 Sospechar causa sin reshylacioacuten con narcoacuteticos

puesta d-espueacutes de 3 o 4 dosIacutelts es proshybable que el problema no tenga relashycioacuten con narcoacuteticos estas considerashyciones son generales y en cada caso es necesario individualizar la dosis ya que actuando naloxona por antagoshynismo competitivo su efectividad estaacute relacionada con la dosto viacutea de adshyministracioacuten potencia y tiempo de exposicioacuten del narcoacutetico que sea neshycesario antagonizar Asiacute mismo la dushyracioacuten de accioacuten de naloxona estaacute en relacioacuten con su viacutea de administrashycioacuten por lo que la intravenosa es mushycho maacutes corta que la intramuscular

En el post-operatorio debe vigilarshyse al enfermo para evitar la renarcoHshyzacioacuten ya qu-e el efecto de los narshycoacuteticos suele ser maacutes prolongado que el de los antagonistas

El manejo de la sobredosis de narshycoacuteticos con naloxona puede ser como sigue

Viacutea aeacuterea permeable

1 Naloxona 02 a 04

mg IV

1 Respuesta positiva

1 VigilanCia continua Repetir Naloxona si es necesario

124

La naloxona tiene una gran afinishydad por los receptores de narcoacuteticos mayor que los agonistas naturales (analgeacutesicos narcoacuteticos) y carece de actividad intriacutenseca actuando por anshytagonismo competitivo al carecer de actividad intriacutenseca carece de efectos agonistas y es por tanto un antagoshynista puro o verdadero

La principal indicacioacuten de naloxona es para revertir la depresioacuten causada por 103 narcoacuteticos principalmente la depresioacuten respiratoria debida a narshycoacuteticos naturales o sinteacuteticos asiacute coshymoen el diagnoacutestico de sobredosis aguda de narcoacuteticos

La dosis usual en adultos es de 04 mg repetidos si es necesario en inshytervalos de 2 a 3 minutos hasta un total de 3 o 4 dosis la dosis en nintildeos y lactantes es de 001 mg kg en la misma forma Si no se obti-ene res-

L

Respuesta negitiva

1 Repetir Naloxona 04 mg IV a in tervlllos de 3 min

1 Respuesta negat iva con 12 rTlg IV

1 Sospechar causa sin reshylacioacuten con narcoacuteticos

puesta d-espueacutes de 3 o 4 dosIacutelts es proshybable que el problema no tenga relashycioacuten con narcoacuteticos estas considerashyciones son generales y en cada caso es necesario individualizar la dosis ya que actuando naloxona por antagoshynismo competitivo su efectividad estaacute relacionada con la dosto viacutea de adshyministracioacuten potencia y tiempo de exposicioacuten del narcoacutetico que sea neshycesario antagonizar Asiacute mismo la dushyracioacuten de accioacuten de naloxona estaacute en relacioacuten con su viacutea de administrashycioacuten por lo que la intravenosa es mushycho maacutes corta que la intramuscular

En el post-operatorio debe vigilarshyse al enfermo para evitar la renarcoHshyzacioacuten ya qu-e el efecto de los narshycoacuteticos suele ser maacutes prolongado que el de los antagonistas

El manejo de la sobredosis de narshycoacuteticos con naloxona puede ser como sigue

Viacutea aeacuterea permeable

1 Naloxona 02 a 04

mg IV

1 Respuesta positiva

1 VigilanCia continua Repetir Naloxona si es necesario

Naloxonaestaacute contraindicado en cashy sos observar como efectos indeseashysos de hipersensibilidad al medicashy bles naacuteusea y voacutemito los que geneshymento y debe usarse con cautela en ralmente estaacuten en relacioacuten con la viacutea drogadictos en lactantes y durante el de administracioacuten embarazo Es posible en algunos ca-

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