ANSIOLITICOS E HIPNÓTICOS

TATIANA ESPINOSA ESPITIA

BENZODIAZEPINAS

• Depresores específicos del SNC. Sedación – coma.

• Amplifica acción inhibidora del GABA (neurotransmisor inhibidor del SNC).

• Agonista receptor BZ , membrana neuronal.

• Receptor ionotrópico GABA: apertura canales Cl: inhibición excitabilidad.

BENZODIAZEPINAS

• Flumazenil: antagonistas receptores BZ.• Efecto farmacológico: SNC: (límbico,

tálamo, hipotálamo, sistema reticullar, cerebelo, corteza).

• Sedantes: disminuyen reactividad y capacidad de respuesta.

• Tranquilizantes: disminuyen excitación y tensión.

BENZODIAZEPINAS

• Ansiolítico

• Hipnótico: facilita el sueño.

• No tiene efecto anestésico.

• Deterioran memoria reciente, amnesia anterógrada: premedicación anestésica.

• Relajación muscular sin deteriorar actividad motora.

BENZODIAZEPINAS

• Anticonvulsivante: Disminución capacidad neuronal para despolarizarse, no modifica la descarga anormal del foco epiléptico.

• Absorción: oral.

• Metabolismo hepático.

• Vida media corta.

BENZODIAZEPINAS

• LARGA: diazepam, flunitracepam, flurazepam, clordiazepoxido, nitrazepam.

• Mayor 24 horas.• MEDIANA: < 24 h: Midazolam,

bromazepam, lorazepam, temazepam, oxacepam.

• BREVE: 2-5h: Alprazolam, triazolam, estazolam.

BENZODIAZEPINAS

• REACCIONES ADVERSAS: Somnolencia, fatiga, ataxia, mareos.

• Convulsión, vértigos, ideas suicidas, cambios de conducta, amnesia anterógrada.

• PRECAUCIONES: Depresores del SNC, ánimo vigilante, ancianos, contraindicado primer trimestre embarazo. Trabajo de parto depresión neonato.

BENZODIAZEPINAS

• Tolerancia

• Dependencia física y síquica.

• Síndrome abstinencia: ansiedad, náuseas, depresión.

• Intoxicación aguda: hipotermia, hipotensión, confusión, coma, depresión respiratoria. Flunazenil.

BENZODIAZEPINAS

• USOS: Crisis ansiedad aguda, trastornos de pánico: alprazolam, lorazepam y oxacepam.

• Insomnio: estazolam, flurazepam, triazolam.

• Síndrome de abstinencia del alcohol: diazepam, clordiazepóxido, lorazepam. (delirium tremens)

BENZODIAZEPINAS

• Convulsiones: Diazepam, clonazepam, lorazepam,midazolam.

• Espasmos musculares: diazepam y lorazepam.

• Diazepam: esclerosis m´´ultiple, tétanos, parálisis cerebral, estados espásticos por lesión moto neurona superior.

• Anestesia: Lorazepam, diazepam.

BENZODIAZEPINAS

• Alprazolam: DIXIN, TENSIVAN, XANAX.

• Bromazepam: LEXOTAN Tab: 6mg.

• Brotizolam: LINDORMIN. TAB: 0.25MG.

• Clonazepam: RIVOTRIL. Tab. 0.5 y 2 mg. Amp: 1mg.

BENZODIAZEPINAS

• Diazepam: VALIUM, DISTENSAR. Tab, 5 – 10 mg. Amp 10mg/2ml.

• Lorazepam: ATIVAN. Tab. 1 y 2 mg.

• Midazolam: DORMICUM. Tab. 7.5 mg amp 5 – 15 mg.

• Triazolam: SOMESE. Tab 0.25 mg.

BUSPIRONA

• Azapirona: ansiolítico: transtorno ansiedad generalizada.

• Afinidad recpetores serotoninérgicos 5HT presinápticos: disminuye síntesis y liberación de serotonina.

• Afinidad dopa D2 pre y post sináptico.• Fobia social, conducta agresiva y

antidepresivo.

BUSPIRONA

• No sedante, anticonvulsivante

• No tiene potencial abuso.

• No síndrome de abstinencia.

• Efectos adversos: somnolencia, mareos, cefalea, tinnitus.

• Buspirona: Buspar tab. 5 y 10 mg.

ZOLPIDEM

• Agonista selectivo receptores BZ1, cerebelo, sistema extrapiramidal, corteza sensorio – motriz.

• Acorta el tiempo de latencia para inicio del sueño.

• Absorción oral, metabolismo hepático y excreción renal.

ZOLPIDEM

• REACCIONES ADVERSAS: mareo y somnolencia , no altera desempeño psicomotor y capacidad cognitiva.

• No producen síndrome de abstinencia.

• No alcohol, opioides o depresores del SNC.

• Zolpidem: SOMNIL, STILNOX . Tab 10 mg.

ANTIPSICÓTICOS

ANTIPSICOTICOS

• Psicosis: pérdida del sentido de la realidad, distorsión procesamiento de información, deterioro del juicio y autocrítica, alucinaciones, delirios, catatonía, agresividad.

• Esquizofrenia: rasgos psicóticos y rasgos desorganizados ( desorden del habla y comportamiento). Apatía y retraimiento social.

ANTIPSICÓTICOS

• Fisiopatología: no son claramente conocidos.

• Bloqueo receptores D2 dopamina cerebro medio.

• Serotonina

• Algunas sustancias de abuso pueden desencadenar cuadros psicóticos.

ANTIPSICÓTICOS

• Manía• Esquizofrenia• Desórdenes psicoafectivos• Psicosis reactiva ( UCI )• Síntomas psicóticos inducidos por anfetaminas.• Depresión mayor.• Síntomas psicóticos: anfetaminas, cocaína.• Psicosis asociada a demencia.

ANTIPSICÓTICOS

• CLASIFICACIÓN:

• Antipsicóticos tradicionales: tricíclicos.

• Igual eficacia antipsicótica

• Potencia, efecto sedante, capacidad de producir efectos extrapiramidales, y cardiovasculares.

ANTIPSICOTICOS

• ANTIPSICOTICOS ATÍPICOS: Clozapina, Olanzapina, Risperidona, Quetiapine.

• Presentan menos efectos extrapiramidales.

• No son bloqueantes dopaminérgicos.

FENOTIAZINAS

• ALIFATICAS: poca potencia antipsicótica, sedantes, pocos efectos extrapiramidales, efectos autonómicos ( bloqueo alfa y anticolinérgicos).

• Clorpromazina

• Levomepromazina

FENOTIAZINAS

• PIPERIDINICAS: Mediana potencia antipsicótica, fuerte sedante, poco extrapiramidal.

• Mesoridacina

• Tioridazina

• Pipotiazina

• Periciazina

FENOTIAZINAS

• PIPERAZÍNICAS: muy potentes, mucho efecto extrapiramidal, muy poco sedantes, pocos efectos cardiovasculares.

• Flufenazina

• Proclorperazina

• Perfenazina

• Trifluoperazina

TIOXANTENOS

• ALIFÁTICOS: Clorprotixeno

• PIPERAZÍNICOS: Potentes, fuertes efectos extrapiramidales, bloqueantes autonómicos.

• Flupentixol

• Tiotixeno

• Zuclopentixol.

BUTIROFERONAS

• Potentes, fuertes efectos extrapiramidales y mínimo sedantes.

• Haloperidol

• Droperidol

• Trifluoperidol

DIBENZODAZEPINAS

• CLOZAPINA: Agranulocitosis.

• Manejo síntomas negativos y esquizofrenias resistentes al tratamiento. Pocos efectos extrapiramidales, no causa hipotensión, pero sí sedación.

• Toxicidad hematológica.

• Olanzapina

BENZAMIDAS

• Actividad antidopaminérgica y antiserotoninérgica.

• Produce menos efectos extrapiramidales.

• Amisulpirina

• Sulpirina

• Sultopride

• Tiapride

BENZISOXAZOLES

• RISPERIDONA:

• Potente antipsicótico

• Pocos efectos extrapiramidales

• Sedante

• Antimuscarínico

ANTIPSICÓTICOS

• Neurolépticos: apatía, desinterés, disminución movimientos espontáneos.

• Mejoran trastornos del pensamiento, agresividad, alucinaciones e ideas paranoides.

• Mejoran conducta catatónica.

ANTIPSICÓTICOS

• SINTOMAS POSITIVOS: alucinaciones, excitación, delirios, trastornos del pensamiento

• SINTOMAS NEGATIVOS: aplanamiento afectivo, amotivación, pobreza del contenido del lenguaje.

• Afinidad por receptores de dopamina en área mesolímbicas y mesocorticales.

ANTIPSICÓTICOS

• Bloquean receptores de dopamina en vía nigroestrial ( producen efectos extrapiramidales)

• Bulbo ( antiemético)

• Tuberoinfundibular ( efectos endocrinos )

• Bloqueo receptores D2.

• Antipsicóticos atípicos: afinidad 10% D2.

ANTIPSICÓTICOS

• Antipsicóticos atípicos: Receptores de 5HT2 y alfa adrenérgicos.

• Clozapina. Afinidad D4. Sistema mesolímbico.

• Dopamina. D1 y D5: aumentan AMPc. Y D2,D3,D4: lo disminuyen.

• D2: bloquea canales de Ca y abre K.

ANTIPSICÓTICOS

• Efectos antagonistas: alfa – adrenérgicos, histaminérgicos, colinérgicos, serotoninérgicos central y periférico.

• Sedación, somnolencia, hipotensión ortostática, visión borrosa, boca seca,

• Antieméticos.

• Hipotermia.

ANTIPSICÓTICOS.

• Absorción oral. IM e IV

• Metabolismo hepático: citocromo P – 450.

• Excreción bilis y riñón.

• Atraviesan placenta y leche materna.

• Efectos adversos: deben ser considerados antes del inicio de terapéutica.

REACCIONES ADVERSAS

• EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES:

• Dependen dosis y potencia del medicamento.

• Acatisia: inquietud motora.

• Parkinson medicamentoso.

• Distonías agudas: espasmos musculares agudos, persistentes, cara, cuello, brazos.

REACCIONES ADVERSAS

• Los efectos mejoran con antiparkinsonianos o benzodiazepinas

• SINDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO: mortalidad 10%.

• Idiosincrática, compromiso extrapiramidal, cambios autonómicos: sudoración, taquicardia, alteraciones TA..

REACCIONES ADVERSAS

• Alteración conciencia

• Temperatura 40

• Rigidez muscular.

• Manejo UCI

• DISCINESIAS TARDIAS: Chasquidos o chupeteos de labios, movimientos incontrolables de lengua.

REACCIONES ADVERSAS

• Somnolencia, ansiedad, insomnio, visión borrosa, boca seca.

• Leucopenia y agranulocitosis.

• La disminución de saliva produce estomatitis y fisuras orales.

• Fenotiazinas: pigmentación piel.

• Reacciones alérgicas y efectos paradójicos.

PRECAUCIONES

• Evaluar el uso individual.• Enfermedad cardiovascular grave.• Estados comatosos.• Alcoholismo. ECV, Enf. Parkinson,

Epilepsia, ancianos y niños.• No combinarlos con depresores medulares.• No combinarse entre sí o con

antidepresivos.

PRECAUCIONES

• Niños y ancianos son más susceptibles a efectos extrapiramidales.

• No en ancianos agitados.

• No se recomienda en embarazo y lactancia.

• En tratamiento prolongados, valoraciones neurológicas, hematológicas y oftálmicas periódicas.

USOS

• Esquizofrenia

• Fase maniaca enfermedad bipolar

• Psicosis senil

• Psicosis tóxica.

• Autismo

USOS

• Antieméticos

• Ansiedad paciente alcohólico

• Hipo

• Premedicación anetésica

• Prurito

• Corea de Huntington

• Neuralgia del trigémino

PRESENTACIÓN

• Clorpromazina: LARGACTIL

• Clozapina: LEPONEX, ZAPEN

• Haloperidol: Halopidol

• Levomepromazina: SINOGAN

• Pipotiazina: PIPORTIL

• Tioproperazina: Mayeptil

ESTABILIZADORES DEL AFECTO

• Moduladores del afecto: Efectos antidepresivos y antimaniacos: enfermedad afectiva bipolar.

• Litio

• Carbamazepina

• Acido valproico.

LITIO

• Catión monovalente.• No es capaz de producir potencial de

acción.• Altera distribución de cationes en SNC, y

aminas biógenas implicadas en trastorno del afecto.

• Neutrofilia, aumento de eritrocitos y plaquetas.

LITIO

• Aumenta excreción de potasio

• Disminuye liberación de tiroxina.

• Altera sensibilidad a ala insulina

• Diarrea osmótica

• Absorción oral

• Excreción sin metabolizar pòr orina

LITIO

• EFECTOS ADVERSOS: Letargia, debilidad, cefalea.

• EKG: depresión de onda T.

• Mantener adecuada ingesta de agua y sodio

• Controlar función renal antes de su inicio.

• No embarazo.

LITIO

• USOS: Profilaxis y tratmiento de la manía, enfermedad bipolar y depresión.

• Carbonato de litio: CARBOLIT 300 mg.