seminario n°3
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UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOSUNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS (Universidad del Perú, DECANA DE AMERICA)
FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA E.A.P FARMACIA Y BIOQUÍMICA
DEPARTAMENTO DE FARMACOTECNIA Y ADMINISTRACIÓN FARMACEÚTICA
MÉTODOS DE GRANULACIÓN Y
COMPRESIÓNObregón Dionicio, Deniz Carolina Rojas Matos, AntonioSaldaña Alva, Víctor Suarez Trujillo, Kenji
GRANULACION POR VÍA HÚMEDA
GRANULACIÓN POR VIA SECA
Granulación seca o doble comprensiónSe utiliza para sustancias: Sensibles al calor. Sensibles a la humedad. Anhidras solubles que se endurecen al
exponerse al agua. Altamente cohesivos.
Etapas
Inicio Mezcla Compresión Trituración Tamizado Compresión
Fármaco
Pulverización
Mezclador
Excipientes
Aglomeración
Facturación
Tamizado
Compresión
Lubricantes
Comprimido
p.a.
lubricantes
Uno debe tener propiedades cohesivas
aglutinante
polivinilpirrolidona
El material en polvo contiene gran cantidad de aire que se expulsa en la compresión.
Briqueteado
Maquinas de comprimido excéntricas de presiones elevadas.
Juego de matrices de gran diámetro. Planos punzones. Las briquetas se fracturan en un molino de
conminución.
Compactación por rodillos
El polvo se densifica mediante un tornillo sin fin que gira en sentido inverso sometido a presiones elevadas, esto facilita la compactación y la liberación de aire.
Se obtiene una placa comprimida dura
Se fractura mediante un molino triturador.
COMPRESIÓN
DefiniciónProceso por el cual una mezcla de principio activo y excipientes (diluyentes, desintegrantes y lubricantes) es comprimida.Para lograr la compresión de una mezcla debe cumplirse:
La sustancia debe poseer una buena fluidez y deslizamiento.
La sustancia debe aceptar la energía desarrollada por la maquina de comprimir, que permita la creación y mantenimiento de fuerzas de unión entre partículas.
Fundamento de la compresión
Reordenamiento o empaquetamiento de las partículas para formar una estructura menos porosa, debido al deslizamiento y acoplamiento de unas con otras.
Deformación de las partículas como consecuencia del incremento de las fuerza aplicada, que ira acompañada, en la mayoría de los casos de fragmentación.
Etapas
1. Descenso del punzón inferior dentro de la matriz, lo que da lugar a una cavidad en la que el polvo o granulado fluirá por gravedad.
2. Aplicación de la fuerza por descenso del punzón superior únicamente o por acción simultanea de ambos punzones, ejerciendo sobre las partículas la presión necesaria para formar un comprimido consolidado.
3. Ascenso del punzón superior, al tiempo que sube el punzón inferior hasta alcanzar el tope de la matriz, y eyección del comprimido.
Máquinas
Maquina excéntrica o alternativa:La leva ,que mueve al punzón superior, esta unida a una pieza excéntrica. Se transforma el movimiento rotatorio de los engranajes en un movimiento lineal de subida y bajada de los punzones superiores.
Máquinas Maquina rotatoria:: Consisten en un
conjunto o elemento giratorio que gira alrededor de un eje portador de múltiples elementos para formar los comprimidos. Estos elementos de formación comprenden, a su vez, unos vástagos o punzones móviles, guiados convenientemente en el conjunto giratorio y que se desplazan en el interior de una cámara de formación cilíndrica que recibe la cantidad de material necesaria para formar el comprimido, permitiendo que se produzca la acción de compresión entre los vástagos o punzones móviles y un contrapunzón superior para la formación del comprimido. El comprimido se expulsa después de la cámara de formación a través de una rampa de evacuación para continuar por otras etapas del proceso de fabricación, principalmente, el envasado.
Inconvenientes en la compresión
Que el peso del comprimido no sea el adecuado, no se logra uniformidad en peso de los comprimidos, debido a la falta de uniformidad del granulado.
El comprimido pierde capas, debido a que los gránulos sean muy frágiles o porosos, a que los gránulos estén excesivamente húmedos o secos, que se haya aplicado exceso de presión, o a problemas mecánicos en la matriz o punzones.
Que el comprimido se adhiera a los punzones, debido a una lubricación insuficiente o a un exceso de humedad en el granulado
FORMULACION
ComponentesDILUYENTES
Fármacos con dosis bajas. Incompatibilidad entre los
componentes.- Química y fisiológicamente inerte- Buena capacidad de compresión- Fácilmente digeribles, barato y
sabor tolerable
ComponentesDILUYENTES
Mas usado LACTOSA soluble en agua, sabor agradable, baja higroscopicidad. Sin embargo alto costo y malas características de flujo.
Almidones diluyentes insolubles más usados. Pero absorben humedad.
ComponentesADSORBENTES
Sustancias capaces de incorporar fluidos y retener ciertos principios volátiles.
Fármacos de naturaleza liquida (Nitroglicerina)
Almidón lactosa celulosa microcristalina caolin oxido de silicio coloidal (Aerosil®)
ComponentesAGLUTINANTES
Sustancias que actúan como adhesivos y/o cohesivos entre partículas de material pulverulento.-Aumentan la resistencia a la fractura y disminuyen la friabilidad
ComponentesAGLUTINANTESNaturales: acacia, goma tragacanto, gelatina, mucilago de almidonSinteticos: Polivinilpirrolidona, derivados de celulosa (Metilcelulosa, etilcelulosa, CMC y HPMC)
Componentes
AGLUTINANTE CONCENTRACION (% de formula)
SOLVENTES
Goma acacia 2-5 Agua, alcohol-agua
Goma de tragacanto 1-3 Agua ( mucílago)
Gelatina 1-4 Agua
Sacarosa 2-20 Agua
Almidón 1-4 Agua (pasta)
Alginato sodico 3-5 Agua
Metil celulosa 1-4 Agua
CMC sodica 1-4 Agua
Etil celulosa 0.5-2 Alcohol
HMC 1-4 Agua, alcohol-agua, cloroformo y mezcla de
alcohol
Polivinilpirrolidona 2-5 Agua, alcohol, alcohol-agua
ComponentesDISGREGANTES:
Mecanismos:1. Aumento de volumen (almidon 2-10%)2. Disolviéndose en el agua(Cloruro sodico
y lactosa)3. Reaccionando con el
agua(Bicarbonato/acido citrico 10%)
Componentes
DISGREGANTE CONCENTRACION (%EN PESO)
Acido alginico y alginatos 2-10
Dióxido de carbono ----
Silicato aluminico magnesico >10
Metilcelulosa 2-10
Celulosa microcristalina >10
Laurilsulfato sodico 0.1-0.5
Almidón 2-10
Carboximetilcelulosa 1-2
Almidón glicolato sódico 1-10
ComponentesAGENTES ANTIFRICCION
Deslizantes Facilitan flujo. Disminuyen fricción entre gránulos
Antiadherentes Evitan adherencia a los punzones o matriz
Lubricantes Reducen fricción entre partículas en la compresión. Dan brillo y acabado
Componentes
Ag. Antifricción
ConcentraciónProp.
DeslizantesProp.
AntiadherentesProp.
Lubricantes
Estearatos metálicos
≤1% Pobre Buena Excelente
Talco 1-5% Buena Excelente Pobre
Ac. Esteárico 1-5% Nada Pobre Buena
Ceras de alto P.F
3-5% Nada Pobre Excelente
Almidón de maíz
5-10% Excelente Excelente Pobre
COLORANTESCertificados por la FDAPigmentos sintéticosLacasColorantes naturales y derivados
Componentes
SABORIZANTES Y AROMATIZANTESEnmascarar el sabor (comprimidos
masticables)Fenoles (mentol, timol, eugenol…)Esencias frutalesChocolateEdulcorantes (sacarina, aspartamo)
Componentes
Sustancias inertes capaces de compactarse sin dificultad al adicionarles cantidades de un fármacoTamaño de partículas Evitar la segregaciónForma de partículas Forma esférica preferentementeEstado cristalino e HidrataciónDesecaciónDensidad alta densidad para un flujo adecuado
Excipientes en compresion directa
EXCIPIENTES EN COMPRESION DIRECTA
EXCIPIENTE NOMBRE COMERCIAL CARATERISTICAS
Celulosa microcristalina Avicel PH Buena compresibilidad
No requiere adicion de lubricante
Celulosa microfina Elcema
Lactosa desecada por atomizacion
Zeparox Elevada compresibilidad
Buenas propiedades de flujo
Elevada densidad
Almidon modificado Starch 1500 Buen disgregante
Dextrosa-Maltosa Emdex
Fosfato dicalcico Emcompress Insoluble en agua
Buenas Propiedades de flujo
GRACIAS
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