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INTRODUCCIN A LA farmacologaFarmacologa y Teraputica Facultad de Ciencias de la Salud- Enfermera - Juan Carlos Gonzlez Snchez M. Sc.2la farmacologa es tan antigua como los intentos del hombre para vencer un estado de desequilibrio en su homeostasis

Historia de la farmacologa4DESDE CUNDO?Las civilizaciones antiguas recurran a una mezcla de magia, religin y medicinas para tratar las enfermedades, y a los frmacos se les sola tribuir una naturaleza mgica.La mayora de las medicinas de la antigedad procedan de plantas y de partes o lquidos de origen animal.El conocimiento de los frmacos aument a la vez que el de las funciones del cuerpo.BABILONIA : ( 2,000 A 2,500 a.c ) cdigo HAMMURABI seala al helecho macho como un recurso teraputico (Vermfugo).EGIPTO : (1,500 a.c ) . En el papiro HEBERT se registran los usos del aceite de ricino, sulfato de cobre, opio etc.GRECIA : HIPCRATES ( 400 a 337 a.c) en Corpus Hipocrtico y Natura morbum medicatrix postula que la naturaleza misma es el medicamento de enfermedades : reposo, higiene, dieta, ejercicios.Hipcrates : Padre de la Medicina Mundial.TEOFRASTO DE EFESO (372 a 287 a.c) Padre de la Botnica, realiz la primera clasificacin farmacolgica de las Plantas Medicinales.CRATEBAS : Padre de la Toxicologa : estudi los venenos y antdotos.ROMA : AULO CORNELIO (100 a. C) en Medicina realiza la primera clasificacin farmacodinmica de sustancias animales y vegetales en sudorparas, diurticas, purgantes, febrfugos.CLAUDIO GALENO : (130 a 200 a. C) sostiene que la curacin se logra administrando sustancias que provoquen efectos contrarios a los de la enfermedad.Plantea la polifarmacia, dando extractos que poseen hasta 60 vegetales (LA TRIACA).EDAD MEDIA (Etapa de oscurantismo).RHAZES : rabe ( 860-930 d. C. ) escribe Continente 200 volmenes.AVICENA : Arabe ( 980-1036 d. C. ) Canon de la Medicina : Considerado el Prncipe de los Mdicos.EDAD MODERNA :Siglo XVI :VALERIO CORDUS (1515-1544) autor de Dispensatorius : Primera farmacopea.PARACELSO : (1493-1541) deca que existe un Medicamento para cada enfermedad : se le considera el padre de la Farmacologa Molecular.Siglo XVII :SINERGAN Y TAYLOR : uso de la Quinina.JENNER : descubre la Vacuna Antivarilica: hito de la Inmunologa.Siglo XVIII :WILLIAM BITERIN : Fundador de la Farmacologa Clnica

SIGLO XIX :Se aslan alcaloides de Opio.BOHLER: Sintetiza la UreaALEXANDER WOOD: Aporta la aguja hipodrmica.Siglo XX: Se aslan las hormonas y se descubren los antibiticos.CLARK : Farmacologa molecularVOGEL : Farmacologa gentica (1,959)PER : CARLOS GUTIERREZ NORIEGA : Psiquiatra y Farmaclogo - Independiz la Farmacologa de la Materia Mdica (1,940)FIGURAS IMPORTANTESDioscrides (57 d.c.), griego, recopil materia mdica sobre 500 plantas y remedios.Galeno (130-201 d.c), griego, vivi en Roma, elabor una Teora de la Enfermedad.Paracelso (1493-1541), alquimista suizo y profesor itinerante, considerado el patriarca de la farmacologa.Sertrner (1805), farmacutico alemn que aisl la morfina, el primer frmaco puro.FIGURAS IMPORTANTESEhrlich (1909), patlogo y Premio Nobel alemn, desarroll la quimioterapia.Domagk (1935), patlogo y Premio Nobel alemn, observ efecto antibacteriano de una sulfa.Beyer (1950) farmaclogo de USA, estudi, tiacidas, sulfas y otros.Black (1960- 2010) farmaclogo y Premio Nobel britnico, desarroll el propanolol y la cimetidina.

Farmacologa Definicin y DIVISINEs la ciencia que estudia las modificaciones que producen las sustancias en los organismos vivos.

Estas sustancias que pueden provocar efectos benficos o deletreos, pueden ser de 2 tipos .Compuestos biolgicos : animales o vegetalesCompuestos qumicos : orgnicos e inorgnicosDESDE EL PUNTO DE VISTA MEDICOCiencia que estudia la interaccin de los frmacos o medicamentos en los seres vivos oCiencia que estudia la historia, origen, propiedades fsicas y qumicas, presentacin, efectos bioqumicos y fisiolgicos, mecanismos de accin, absorcin, distribucin, biotransformacin y excrecin, as como el uso teraputico y de otra ndole de los frmacos, entendindose como tales a las sustancias o agentes qumicos que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas enfermedades.Partes de la FarmacologaFARMACOLOGIA PURA : ( Experimental ) Estudia los efectos que ejercen los frmacos sobre animales de experimentacin, lo que permite estimar como sera su comportamiento en el hombre.FARMACOLOGIA APLICADA : (Clnica) Estudia el uso teraputico de los frmacos en el Humano. Es un estudio cientfico racional que adapta los conocimientos suministrados por la Farmacologa Experimental.

A manera de SntesisFarmacologa es el estudio de la accin que ejercen los frmacos y cmo la efectan.Un frmaco es un producto qumico que suele emplearse parar tratar enfermedades.Los frmacos estn concebidos para tener una accin selectiva, pero este ideal se logra raras veces.Existe siempre un riesgo de efectos adversos, as como de beneficios asociados con el empleo de cualquier frmaco.Breve GlosarioOMS : pautas para la correcta aplicacin de trminos droga, frmaco y medicamento.

DROGA : Drug : son sustancias naturales obtenidas de animales, vegetales o minerales, y se usa en la actualidad confusamente para designar a los estupefacientes o narcticos.

FARMACO : trmino que se recomienda como sinnimo de medicamento, para referirse al principio activo.

FARMACO = MEDICAMENTO = PRINCIPIO ACTIVO

EJEMPLO :Nombre qumico : alfa aminobencil penicilina TrihidratoNombre genrico : AmpicilinaNombre de Fbrica : Penbritin.Omnipen. Amplibin.MagmapenNOTA : Por lo tanto un frmaco puede tener varios nombres Comerciales, pero slo puede tener un nombre qumico y un slo nombre genrico.Medicamentos esenciales : son los bsicos indispensables para satisfacer las necesidades de atencin de salud en la mayor parte de la poblacin: propuesto por la OMS para los Sistemas con limitados recursos financieros.Medicamento similar : el que cuya estructura qumica es similar al medicamento de referencia, y cuyo perfil farmacolgico y teraputico no difiere significativamente.Para que una sustancia biolgicamente activa se clasifique como frmaco, debe administrarse al cuerpo de manera exgena y con fines mdicos.

Principio activo. Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacolgica.Excipiente. Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, NO tiene efecto farmacolgico; ayuda, por ejemplo, a cambiar color y sabor del frmaco.Txico. Es toda sustancia qumica que, administrada a un organismo vivo tiene efectos nocivos.

Veneno. Es cualquier sustancia txica, que puede producir efectos nocivos a un organismo vivo.

Estupefacientes o frmacos alucingenos , mal llamados drogas. Son sustancias que poseen actividad biolgica pero carecen de utilidad clnica o mdica y que son medios para alcanzar distintos estados de conciencia. Algunas de estas generan adiccin o dependencia fsica; otras no generan dependencia fsica pero si psicolgica o emocional.

NOMENCLATURA DE LOS MEDICAMENTOSNOMBRE QUMICO : usado internacionalmente, siguiendo las reglas de nomenclatura de la IUPACDenota la composicin, estructura y estereoqumica del medicamento.MEDICAMENTO GENERICO : se expende rotulado con el nombre comn del principio activo (nombre genrico) , es decir sin ser identificado con marcas de fbrica,ESPECIALIDAD FARMACEUTICA : medicamento producido por un fabricante y rotulado con nombre de marca (nombre comercial)reas de la FarmacologaFARMACOGNOSIA: Estudia el origen, estructura, funciones y mtodos de extraccin de principios activos a partir de productos naturales (animales y vegetales) : es rama importante de la Medicina Tradicional y Qumico-farmacia.FARMACOQUIMICA : Estudia la relacin existente entre la estructura qumica del frmaco y sus acciones, lo que permite anticipar sus efectos de los nuevos frmacos, modificndoles la estructura y agregando o sustrayendo radicales.FARMACOCINETICA : Estudia el trnsito que siguen los frmacos dentro del organismo y las modificaciones que sufren dentro de l. ( lo que el organismo le hace al frmaco): Cmo el organismo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta los frmacos.FARMACODINAMIA . Estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos que provoca el medicamento en el organismo y sus mecanismos de accin: cmo actan los frmacos modificando funciones orgnicas.FARMACOTERAPIA : estudia la aplicacin racional del frmaco para el tratamiento de un organismo enfermo: Farmacologa aplicada. La teraputica es el arte de emplear mltiples recursos para resolver el problema mrbido : medicamentos, nutrientes y Fisioterapia.FARMACOTCNIA: Estudia los mtodos de preparacin de los frmacos para su administracin al paciente ( presentacin, envase, embalaje, etc.)FARMACOPATOLOGIA : Estudia los efectos deletreos que producen los frmacos en el organismo.FARMACOPROFILAXIS: Estudia los aspectos preventivos en el uso del frmaco ( precauciones y contraindicaciones).FARMACOVIGILANCIA : Estudia la identificacin y valoracin de los efectos del uso agudo y crnico de los tratamientos farmacolgicos en el conjunto de la poblacin o en grupos de pacientes que reciben un tratamiento especfico.FARMACOTERAPIA es el empleo de frmacos para tratar trastornos.FARMACOEPIDEMIOLOGA es el estudio del efecto de los frmacos sobre las poblaciones.FARMACOCINTICA

FARMACODINAMIA

CAMPOS DE ACCIN DE LA FARMACOLOGAFarmacologa BsicaFarmacoteraputica.Farmacologa ClnicaFarmacologa ExperimentalFarmacoepidemiologa.Farmacoeconoma.FARMACOCINETICAEstudia los procesos a los que un frmaco es sometido a travs de su paso por el organismo. Es lo qu sucede con un frmaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminacin del cuerpo.LADMEPasos que atraviesa el frmaco en el organismoLiberacin del producto activo, Absorcin del mismo, Distribucin por el organismo, Metabolismo (biotransformacin) o inactivacin, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraa al mismo, y Eliminacin del frmaco o los residuos que queden del mismo.

Liberacin. Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

Absorcin. Significa atravesar algn tipo de barrera, diferente segn la va de administracin usada, pero que en ltimo trmino se puede reducir al paso de barreras celulares; es la interaccin de la molcula con una membrana biolgica.

Distribucin: Puede definirse como la llegada y disposicin de un frmaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, segn su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del frmaco, el cual, adems, pasar all tiempos variables. Abarca todos aquellos procesos que involucran el transporte de este por el organismo hasta el espacio intersticial e intracelular.

Metabolismo (biotransformacin) o inactivacin: Muchos frmacos son transformados en el organismo debido a la accin de enzimas. Puede consistir en la degradacin, donde el frmaco pierde parte de su estructura, o en la sntesis de nuevas sustancias con el frmaco como parte de la nueva molcula. Excrecin. Los frmacos son eliminados del organismo inalterados (molculas de la fraccin libre) o modificados como metabolitos a travs de distintas vas.

IVORALPULMONAROTRASABSORCIONMETABOLISMOCIRCULACIONSISTEMICAUNION A PROTEINAS PLASMAUNION A TEJIDOSSITIO DEACCIONELIMINACIONMETABOLITOSREABSORCIONHIGADOBIODISPONIBILIDADLa fraccin del frmaco que alcanza la circulacin sistmica del paciente; es el porcentaje de frmaco que aparece en plasma.

De=BxDa (en donde De es la dosis eficaz, B la biodisponibilidad y Da la dosis administrada).

Tenemos un frmaco cuya biodisponibilidad es de 0.8 (o del 8o%) y se administra una dosis de 100 mg, la ecuacin se resolvera:De = 0,8 x 100 mg = 80 mgEsto quiere decir que de los 100 mg suministrados, solo 80 mg tienen capacidad para realizar su efecto

FARMACODINAMIAQu es?FARMACODINAMIAEs el estudio del mecanismo de accin de los frmacos y sus efectos bioqumicos y fisiolgicos sobre un organismo; es el estudio de lo que le sucede al organismo por la accin de un frmaco.Mecanismo de accin: conjunto de acciones y efectos que generan una modificacin molecular al unirse un frmaco, txico o medicamento con su estructura blanco (sitio de accinEfecto: Consecuencia final de esa unin, que es clnicamente apreciable y a veces cuantificable.Modo de accin. Serie de eventos que enlazan el mecanismo de accin con el efecto

EFECTOS EN EL ORGANISMOEfecto primario: Es el efecto fundamental teraputico deseado de la droga. Efecto placebo: Son manifestaciones que no tienen relacin con alguna accin realmente farmacolgica.Efecto indeseado: Cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto teraputico.Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa de la accin principal del medicamento.Secundario. Efecto adverso independiente de la accin principal del frmaco.Txico. Generalmente consecuencia de una dosis en exceso.

DOSISEs la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado.

El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administracin del frmaco se le llama dosificacin.LA DOSIS SE CLASIFICA ENDosis subptima o ineficz. Es la mxima dosis que no produce efecto farmacolgico apreciable.

Dosis mnima. Es una dosis pequea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacolgico evidente.

Dosis mxima. Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos txicos.

Dosis teraputica. Es la dosis comprendida entre la dosis mnima y la dosis mximaDosis txica: Constituye una concentracin que produce efectos indeseados. Dosis mortal: Dosis que inevitablemente produce la muerte.

55DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte en 50% de la poblacin que recibe la droga.

DE50. Denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto teraputico en el 50% de la poblacin que recibe la droga.

Desarrollo de frmacos

FASE I : Farmacologa Clnica o en Humanos . Constituye la etapa inicial de estudios clnicos de un frmaco en Humanos.Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento progresivo de la dosis hasta alcanzar el Rango Teraputico : da seguridad inicial, los efectos, Farmacocintica y niveles de toxicidad.FASE II : Investigacin Clnica o ensayo clnico inicial.Administracin de Frmacos a un grupo de pacientes seleccionados que pueden beneficiarse con el nuevo frmacoAprox. : 100-200 pacientes y pueden ser : Fase II tempranos : investiga efectividad, efectos colaterales, toxicidad y rangos teraputicosFase II tardos : establece eficacia del Tratamientos comparndolos con otros.

FASE III : de Pruebas clnicas o ensayo clnico comparadoSe hacen estudios clnicos de doble ciego, con distribucin al azar del medicamento, para confirmar los resultados obtenidos en la Fase II sobre su seguridad y eficacia. Hay un grupo control , que son enfermos pero sin tratamiento : placebo.Aproximadamente: 300 a 3,000 pacientes ( gran nmero)

FASE IV: Vigilancia durante la comercializacin o de Liberacin al MercadoSe busca informacin adicional sobre el frmaco luego que se a autorizado su uso clnico para : ajuste de dosis, uso en nios, gestantes, adulto mayor, indicaciones adicionales, RAM (Reacciones adversas al medicamento)Sistemas teraputicosSISTEMA HIPOCRATICO : sostiene que la naturaleza por s misma cura la enfermedad : natura morbum medicatrix) : recomienda dieta, ejercicios, reposo y uso de productos naturales.SISTEMA GALENICO: (Teora Antagnica) propone administrar sustancias que tengan efectos contrarios a la enfermedad y el empleo de la Polifarmacia : contraria contraris curatum. Usa la Triaca.SISTEMA ALOPATICO : (de James Gregory, siglo XVIII) instala el tratamiento heroico, de efectos violentos, casi siempre distintos a los que provoca la enfermedad, Pone en boga el uso de Vomitivos, purgantes y sangras, con lo que se abola el sntoma, generalmente por colapso, que poda llevar a la muerte.SISTEMA HOMEOPATICO . (Samuel Hahnermann ) que propone el uso de dosis pequeas, que si se diera a altas dosis dara los mismos sntomas que quiere curar.La geneterapia utiliza la reposicin de genes con intentos de reparacin estructural o funcional o para el tratamiento de enf.. La reposicin de citoblastos entraa la introduccin de clulas renovables pluripotentes en rganos daados irreversiblemente por la enfermedad. En la actualidad, las disciplinas de la geneterapia y la citoterapia estn convergiendo y ofrecen una oportunidad extraordinaria para aplicar en seres humanos los nuevos conocimientos de gentica y biologa de clulas troncales. No se ha aprobado el uso clnico sistemtico de la geneterapia. Se estn evaluando varias estrategias, entre ellas el uso de virus que no se pueden replicar para expresar genes que permiten la accin de frmacos o que inhiben directamente el crecimiento de la clula cancerosa; los virus que en realidad pueden replicarse pero slo en el contexto de la clula tumoral; o los virus que pueden expresar antgenos en el contexto del tumor, de modo que desencadenan una respuesta inmunitaria mediada por el hospedero puntualizandoFarmacologaCiencia biolgica que estudia las acciones y propiedades de los frmacos en los organismos vivos.Farmacologa Clnica

Estudio de los frmacos en el ser humano

Frmacoa) Toda sustancia qumica capaz de interactuar con un organismo vivob) Toda sustancia qumica utilizada CON FINES TERAPUTICOS ()

MedicamentoFrmaco (principio activo) o sus combinaciones elaborado por la tecnologa farmacutica destinados a ser utilizadas teraputicamente en personas y animales.DrogaToda sustancia, de origen natural o sinttico, con efectos sobre el sistema nervioso central, utilizada con fines no teraputicos. Forma farmacutica (forma galnica)Forma de preparacin de un medicamento con el fin de posibilitar su administracin PRINCIPIOACTIVOEXCIPIENTES/VEHCULOS +

TERAPUTICA: ETIOLGICO

SINTOMTICOPREVENCIN DE ENFERMEDADES

2. TRATAR ENFERMEDADES3. DIAGNSTICO DE ENFERMEDADESEspecialidad farmacutica registradaEs el preparado concreto que se adquiere en la farmacia, al que la Administracin del Estado otorga autorizacin sanitaria e inscribe en el Registro de Especialidades Farmacuticas.

composicin e informacin definida forma farmacutica y dosificacin determinadaspreparada para su uso medicinal inmediato

Especialidad farmacutica publicitaria (EFP)

Son aquellos medicamentos que pueden adquirirse sin receta y cuentan con autorizacin para ser publicitados directamente al consumidor. Estn indicadas para el alivio de sntomas menores. Especialidad farmacutica GenricaIdentificados en el etiquetado con las siglas EFG (especialidad farmacutica genrica).

Medicamentos cuya patente ha caducado. Se le denomina por su principio activo (Paracetamol EFG)Tener igual composicin cualitativa y cuantitativa en principio activo y la misma forma farmacutica que el medicamento original. Ser igual de seguro y eficaz que el medicamento original.Ser su precio menor que el medicamento original (existen precios de referencia).Origen de los FrmacosFuentes Naturales : plantas, bacterias, animalesGenticoDNA recombinante (r-DNA)Anticuerpos monoclonalesTerapia gnicaSntesis Qumica

Objetivo teraputicoDosis prescritaBeneficiar al paciente de un modo tan racional y estricto como sea posible(mximo beneficio con el mnimo riesgo)

AdministracinConcentracin en el sitio de accinIntensidad de la respuestaFarmacologaFarmacocinticaFarmacodinamiaEn ocasiones la respuesta obtenida no es la esperada Errores en la dosis/administracinNo cumplimiento del pacienteVariabilidad individualFactores fisiolgicosPresencia de enfermedadesVariables genticasOtros frmacos

Referenciasngel Arango , J. D. (s.f.). Farmacologa. Recuperado el 27 de Enero de 2013, de http://www.slideshare.net/faberalexi/farmacologa-4575693 (Sep 27/12)Novoa Piedra, J. (s.f.). Farmacologia. Recuperado el 28 de Agosto de 2012, de Universidad de Chiclayo: http://www.slideshare.net/rocartoom7/farmacologia-157105277Gracias por su atencinDESARROLLO DE FARMACOS

FASE IV

FASE III

FASE II

MERCADEO SIN RESTRICCIONES

FASE I

MERCADEO

CONTROLADO

ENSAYO

CLINICO

COMPARATIVO

FARMACOLOGIA

EN HUMANOS

ENSAYO

CLINICO

INICIAL

Farmacologa experimental

Sntesis del frmaco