INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA

Farmacología y Terapéutica Facultad de Ciencias de la Salud

- Enfermería -

Esp .Juan Carlos González Sánchez

HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA

BABILONIA : ( 2,000 A 2,500 a.c ) código HAMMURABI señala al

helecho macho como un recurso terapéutico (Vermífugo).

EGIPTO : (1,500 a.c ) . En el papiro HEBERT se registran los usos del

aceite de ricino, sulfato de cobre, opio etc.

GRECIA : HIPÓCRATES ( 400 a 337 a.c) en “Corpus Hipocrático” y

“Natura morbum medicatrix” postula que la naturaleza misma es el

medicamento de enfermedades : reposo, higiene, dieta, ejercicios.

Hipócrates : Padre de la Medicina Mundial.

TEOFRASTO DE EFESO (372 a 287 a.c) Padre de la Botánica, realizó

la primera clasificación farmacológica de las Plantas Medicinales.

CRATEBAS : Padre de la Toxicología : estudió los venenos y antídotos

ROMA : AULO CORNELIO (100 a.c) en “Medicina” realiza la

primera clasificación farmacodinámica de sustancias animales

y vegetales en sudoríparas, diuréticas, purgantes, febrifugos.

CLAUDIO GALENO : (130 a 200 a.c) sostiene que la curación se

logra administrando sustancias que provoquen efectos

contrarios a los de la enfermedad.

Plantea la polifarmacia, dando estractos que poseen hasta 60

vegetales (LA TRIACA).

EDAD MEDIA (Etapa de oscurantismo).

RHAZES : Arabe ( 860-930 dC ) escribe “Continente” 200

volumenes.

AVICENA : Arabe ( 980-1036 dC ) “Canon de la Medicina” :

Considerado el Principe de los Médicos.

EDAD MODERNA :

Siglo XVI :

VALERIO CORDUS (1515-1544) autor de “Dispensatorius” :

Primera farmacopea.

PARACELSO : (1493-1541) decía que existe un Medicamento

para cada enfermedad : se le considera el padre de la

Farmacología Molecular.

Siglo XVII :

SINERGAN Y TAYLOR : uso de la Quinina.

JENNER : descubre la Vacuna Antivariólica : hito de la

Inmunología.

Siglo XVIII :

WILLIAM BITERIN : Fundador de la FARMACOLOGíA CLíNICA

SIGLO XIX :

Se aíslan alcaloides de Opio.

BOHLER : sintetiza la Urea

ALEXANDER WOOD : aporta la aguja hipodérmica.

Siglo XX :se aislan las hormonas y se descubren

los antibióticos.

CLARK : Farmacología molecular

VOGEL : Farmacología genética (1,959)

PERU : CARLOS GUTIERREZ NORIEGA : Psiquiatra

y Farmacólogo : Independizó la Farmacología de la

Materia Médica (1,940)

FARMACOLOGÍA – DEFINICIÓN Y

DIVISIÓN

Partes de la Farmacología

FARMACOLOGIA PURA : ( Experimental ) Estudia los efectos que ejercen los fármacos sobre animales de experimentación, lo que permite estimar como sería su comportamiento en el hombre.

FARMACOLOGIA APLICADA : (Clínica) Estudia el uso terapeútico de los fármacos en el Humano. Es un estudio científico racional que adapta los conocimientos suministrados por la Farmacología Experimental.

Es la ciencia que estudia las modificaciones que producen las

sustancias en los organismos vivos. Estas sustancias que pueden

provocar efectos benéficos o deletéreos, pueden ser de 2 tipos .

Compuestos biológicos : animales o vegetales

Compuestos químicos : orgánicos e inorgánicos

DESDE EL PUNTO DE VISTA MEDICO :

“Ciencia que estudia la interacción de los fármacos o

medicamentos en los seres vivos” o

“Ciencia que estudia la historia, origen, propiedades físicas y

químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos,

mecanismos de acción, absorción, distribución, biotransformación

y excreción, así como el uso terapéutico y de otra índole de los

fármacos, entendiéndose como tales a las sustancias o agentes

químicos que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas

enfermedades.

BREVE GLOSARIO

OMS : pautas para la correcta aplicación de términos

“droga”, “fármaco” y “medicamento”.

DROGA : “Drug” : son sustancias naturales obtenidas de

animales, vegetales o minerales, y se usa en la actualidad

confusamente para designar a los estupefacientes o

narcóticos.

FARMACO : término que se recomienda como sinónimo de

medicamento, para referirse al principio activo.

FARMACO = MEDICAMENTO = PRINCIPIO ACTIVO

EJEMPLO :

Nombre químico : alfa aminobencil

penicilina

Trihidrato

Nombre genérico : Ampicilina

Nombre de Fábrica :

Penbritin.Omnipen.

Amplibin.Magmapen

NOTA : Por lo tanto un fármaco puede tener

varios nombres Comerciales, pero sólo puede

tener un nombre químico y un sólo nombre

genérico.

Medicamentos esenciales : son los básicos

indispensables para satisfacer las

necesidades de atención de salud en la

mayor parte de la población: propuesto por

la OMS para los Sistemas con limitados

recursos financieros.

Medicamento similar : el que cuya estructura

química es similar al medicamento de

referencia, y cuyo perfil farmacológico y

terapéutico no difiere significativamente.

Para que una sustancia biológicamente

activa se clasifique como fármaco, debe

administrarse al cuerpo de manera exógena

y con fines médicos.

Principio activo. Es aquella sustancia que

realiza la actividad farmacológica.

Excipiente. Es una sustancia inactiva usada

para incorporar el principio activo, NO tiene

efecto farmacológico; ayuda, por ejemplo, a

cambiar color y sabor del fármaco.

Tóxico. Es toda sustancia química que,

administrada a un organismo vivo tiene

efectos nocivos.

Veneno. Es cualquier sustancia tóxica, que

puede producir efectos nocivos a un

organismo vivo.

Estupefacientes o fármacos alucinógenos ,

mal llamados drogas. Son sustancias que

poseen actividad biológica pero carecen de

utilidad clínica o médica y que son medios

para alcanzar distintos estados de

conciencia. Algunas de estas generan

adicción o dependencia física; otras no

generan dependencia física pero si

psicológica o emocional.

NOMENCLATURA DE LOS

MEDICAMENTOS

NOMBRE QUÍMICO : usado internacionalmente, siguiendo las reglas de nomenclatura de la IUPAC

Denota la composición, estructura y estereoquímica del medicamento.

MEDICAMENTO GENERICO : se expende rotulado con el nombre común del principio activo (nombre genérico) , es decir sin ser identificado con marcas de fábrica,

ESPECIALIDAD FARMACEUTICA : medicamento producido por un fabricante y rotulado con nombre de marca (nombre comercial)

ÁREAS DE LA FARMACOLOGÍA

• FARMACOGNOSIA: Estudia el origen, estructura, funciones y métodos de extracción de principios activos a partir de productos naturales (animales y vegetales) : es rama importante de la Medicina Tradicional y Químico-farmacia.

• FARMACOQUIMICA : Estudia la relación existente entre la estructura química del fármaco y sus acciones, lo que permite anticipar sus efectos de los nuevos fármacos, modificándoles la estructura y agregando o sustrayendo radicales.

• FARMACOCINETICA : Estudia el tránsito que siguen los fármacos dentro del organismo y las modificaciones que sufren dentro de él. ( “lo que el organismo le hace al fármaco).

FARMACODINAMIA . Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos que provoca el medicamento en el organismo y sus mecanismos de acción.

FARMACOTERAPIA : estudia la aplicación racional del fármaco para el tratamiento de un organismo enfermo: Farmacología aplicada.

La terapéutica es el arte de emplear múltiples recursos para resolver el problema mórbido : medicamentos, nutrientes y Fisioterapia.

FARMACOTÉCNIA: Estudia los métodos de preparación de los fármacos para su administración al paciente ( presentación, envase, embalaje, etc.)

FARMACOPATOLOGIA : Estudia los efectos deletéreos que producen los fármacos en el organismo.

FARMACOPROFILAXIS: Estudia los aspectos preventivos en el uso del fármaco ( precauciones y contraindicaciones).

FARMACOVIGILANCIA : Estudia la identificación y valoración de los efectos del uso agudo y crónico de los tratamientos farmacológicos en el conjunto de la población o en grupos de pacientes que reciben un tratamiento específico.

FARMACOCINETICA

Estudia los procesos a los que un fármaco es

sometido a través de su paso por el organismo.

Es lo qué sucede con un fármaco desde el momento

en el que es administrado hasta su total eliminación

del cuerpo.

LADME“Pasos que atraviesa el fármaco

en el organismo”

Liberación del producto activo,

Absorción del mismo,

Distribución por el organismo,

Metabolismo (biotransformación) o inactivación, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo, y

Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.

Liberación. Es el primer paso del proceso en

el que el medicamento entra en el cuerpo y

libera el contenido del principio activo

administrado.

Absorción. Significa atravesar algún tipo de

barrera, diferente según la vía de

administración usada, pero que en último

término se puede reducir al paso de

barreras celulares; es la interacción de la

molécula con una membrana biológica.

Distribución: Puede definirse como la llegada ydisposición de un fármaco en los diferentestejidos del organismo. Es un proceso muyimportante, toda vez que, según su naturaleza,cada tejido puede recibir cantidades diferentesdel fármaco, el cual, además, pasará allítiempos variables.

Abarca todos aquellos procesos que involucranel transporte de este por el organismo hasta elespacio intersticial e intracelular.

Metabolismo (biotransformación) o inactivación: Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas. Puede consistir en la degradación, donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula.

Excreción. Los fármacos son eliminados del

organismo inalterados (moléculas de la fracción libre)

o modificados como metabolitos a través de distintas

vías.

IV ORAL PULMONAR OTRAS

ABSORCION

METABOLISMO

CIRCULACION

SISTEMICA

UNION A PROTEINAS PLASMA

UNION A TEJIDOS

SITIO DEACCION ELIMINACION

METABOLITOS

REABSORCION

HIGADO

BIODISPONIBILIDAD

La fracción del fármaco que alcanza la circulación sistémica del paciente; es el porcentaje de fármaco que aparece en plasma.

De=BxDa (en donde De es la dosis eficaz, Bla biodisponibilidad y Da la dosis administrada).

Tenemos un fármaco cuya biodisponibilidades de 0.8 (o del 8o%) y se administra unadosis de 100 mg, la ecuación se resolvería:

De = 0,8 x 100 mg = 80 mg

Esto quiere decir que de los 100 mgsuministrados, solo 80 mg tienen capacidadpara realizar su efecto

FARMACODINAMIA

¿Qué es?

FARMACODINAMIA

Es el estudio del mecanismo de acción de

los fármacos y sus efectos bioquímicos y

fisiológicos sobre un organismo; es el

estudio de lo que le sucede al organismo

por la acción de un fármaco.

Mecanismo de acción: conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular al unirse un fármaco, tóxico o medicamento con su estructura blanco (sitio de acción

Efecto: Consecuencia final de esa unión, que esclínicamente apreciable y a veces cuantificable.

Modo de acción. Serie de eventos que enlazanel mecanismo de acción con el efecto

EFECTOS EN EL

ORGANISMO

Efecto primario: Es el efecto fundamental

terapéutico deseado de la droga.

Efecto placebo: Son manifestaciones que no

tienen relación con alguna acción realmente

farmacológica.

Efecto indeseado: Cuando el medicamento

produce otros efectos que pueden resultar

indeseados con las mismas dosis que se

produce el efecto terapéutico.

◦ Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa

de la acción principal del medicamento.

◦ Secundario. Efecto adverso independiente de la

acción principal del fármaco.

◦ Tóxico. Generalmente consecuencia de una dosis

en exceso.

DOSIS

Es la cantidad de una droga que se

administra para lograr eficazmente un

efecto determinado.

El estudiar o estimar la dosis efectiva y la

forma correcta de administración del

fármaco se le llama dosificación.

LA DOSIS SE CLASIFICA EN

Dosis subóptima o ineficáz. Es la máximadosis que no produce efecto farmacológicoapreciable.

Dosis mínima. Es una dosis pequeña y elpunto en que empieza a producir un efectofarmacológico evidente.

Dosis máxima. Es la mayor cantidad que

puede ser tolerada sin provocar efectos

tóxicos.

Dosis terapéutica. Es la dosis comprendida

entre la dosis mínima y la dosis máxima

Dosis tóxica: Constituye una concentración

que produce efectos indeseados.

Dosis mortal: Dosis que inevitablemente

produce la muerte.

DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte en 50% de la población que recibe la droga.

DE50. Denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe la droga.

DESARROLLO DE FÁRMACOS

DESARROLLO DE FARMACOS

Síntesis del fármaco Farmacología experimental

FARMACOLOGIA

EN HUMANOS

ENSAYO

CLINICO

INICIAL

ENSAYO

CLINICO

COMPARATIVO

MERCADEO

CONTROLADO

MERCADEO SIN RESTRICCIONES

FASE I FASE II FASE III

FASE IV

FASE I : Farmacología Clínica o en Humanos . Constituye la etapa inicial de estudios clínicos de un fármaco en Humanos.– Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento progresivo de la

dosis hasta alcanzar el Rango Terapéutico : da seguridad inicial, los efectos, Farmacocinética y niveles de toxicidad.

FASE II : Investigación Clínica o ensayo clínico inicial.– Administración de Fármacos a un grupo de pacientes

seleccionados que pueden beneficiarse con el nuevo fármaco

Aprox. : 100-200 pacientes y pueden ser :– Fase II tempranos : investiga efectividad, efectos colaterales,

toxicidad y rangos terapéuticos

– Fase II tardíos : establece eficacia del Tratamientos comparándolos con otros.

FASE III : de Pruebas clínicas o ensayo clínico comparado

Se hacen estudios clínicos de doble ciego, con distribución al azar

del medicamento, para confirmar los resultados obtenidos en la

Fase II sobre su seguridad y eficacia. Hay un grupo control , que

son enfermos pero sin tratamiento : placebo.

Aproximadamente: 300 a 3,000 pacientes ( gran número)

FASE IV: Vigilancia durante la comercialización o de Liberación al

Mercado

Se busca información adicional sobre el fármaco luego que se a

autorizado su uso clínico para : ajuste de dosis, uso en niños,

gestantes, adulto mayor, indicaciones adicionales, RAM

(Reacciones adversas al medicamento)

SISTEMAS TERAPÉUTICOS

SISTEMA HIPOCRATICO : sostiene que la naturaleza por sí misma cura la

enfermedad : “natura morbum medicatrix”) : recomienda dieta, ejercicios,

reposo y uso de productos naturales.

SISTEMA GALENICO: (Teoría Antagónica) propone administrar sustancias

que tengan efectos contrarios a la enfermedad y el empleo de la

Polifarmacia : “contraria contraris curatum”. Usa la Triaca.

SISTEMA ALOPATICO : (de James Gregory, siglo XVIII) instala el tratamiento

heroico, de efectos violentos, casi siempre distintos a los que provoca la

enfermedad, Pone en boga el uso de Vomitivos, purgantes y sangrías, con

lo que se abolía el síntoma, generalmente por colapso, que podía llevar a

la muerte.

SISTEMA HOMEOPATICO . (Samuel Hahnermann ) que propone el uso de

dosis pequeñas, que si se diera a altas dosis daría los mismos síntomas

que quiere curar.

La geneterapia utiliza la reposición de genes con

intentos de reparación estructural o funcional o

para el tratamiento de enf.. La reposición de

citoblastos entraña la introducción de células

renovables pluripotentes en órganos dañados

irreversiblemente por la enfermedad. En la

actualidad, las disciplinas de la geneterapia y la

citoterapia están convergiendo y ofrecen una

oportunidad extraordinaria para aplicar en seres

humanos los nuevos conocimientos de genética y

biología de células troncales.

•No se ha aprobado el uso clínico sistemático de la

geneterapia.

• Se están evaluando varias estrategias, entre ellas

el uso de virus que no se pueden replicar para

expresar genes que permiten la acción de fármacos o

que inhiben directamente el crecimiento de la célula

cancerosa; los virus que en realidad pueden

replicarse pero sólo en el contexto de la célula

tumoral; o los virus que pueden expresar antígenos

en el contexto del tumor, de modo que desencadenan

una respuesta inmunitaria mediada por el hospedero

PUNTUALIZANDO

Farmacología

Ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos vivos.

Farmacología Clínica

Estudio de los fármacos en el ser humano

Fármaco

a) Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo

b) Toda sustancia química utilizada CON FINES TERAPÉUTICOS ()

Medicamento

Fármaco (principio activo) o sus

combinaciones elaborado por la tecnología

farmacéutica destinados a ser utilizadas

terapéuticamente en personas y animales.

Droga

Toda sustancia, de origen natural o sintético, con efectos sobre el sistema nervioso central, utilizada con fines no terapéuticos.

Forma farmacéutica

(forma galénica)

Forma de preparación de un medicamento

con el fin de posibilitar su administración

PRINCIPIO

ACTIVO

EXCIPIENTES/

VEHÍCULOS+

TERAPÉUTICA:

• ETIOLÓGICO

• SINTOMÁTICO

1. PREVENCIÓN DE ENFERMEDADES

2. TRATAR ENFERMEDADES

3. DIAGNÓSTICO DE ENFERMEDADES

Especialidad farmacéutica

registrada

Es el preparado concreto que se adquiere en la farmacia, al que la Administración del Estado otorga autorización sanitaria e inscribe en el Registro de Especialidades Farmacéuticas.

composición e información definida

forma farmacéutica y dosificación determinadas

preparada para su uso medicinal inmediato

Especialidad

farmacéutica publicitaria

(EFP)

Son aquellos medicamentos que pueden

adquirirse sin receta y cuentan con

autorización para ser publicitados

directamente al consumidor.

Están indicadas para el alivio de síntomas

menores.

Especialidad farmacéutica

Genérica

Identificados en el etiquetado con las siglas EFG (especialidad farmacéutica genérica).

Medicamentos cuya patente ha caducado. Se le

denomina por su principio activo (Paracetamol EFG)

Tener igual composición cualitativa y cuantitativa en

principio activo y la misma forma farmacéutica que el

medicamento original.

Ser igual de seguro y eficaz que el medicamento original.

Ser su precio menor que el medicamento original (existen

precios de referencia).

Origen de los Fármacos

Fuentes naturales :

plantas, bacterias, animales

Genético DNA recombinante (r-DNA)

Anticuerpos monoclonales

Terapia génica

Síntesis Química

Objetivo terapéutico

Dosis prescrita

Beneficiar al paciente de un modo tan

racional y estricto como sea posible

(máximo beneficio con el mínimo riesgo)

Administración

Concentración en el sitio de

acción

Intensidad de la

respuesta

Farmacología

Farmacocinética

Farmacodinamia

En ocasiones la respuesta

obtenida no es la esperada

Errores en la dosis/administración

No cumplimiento del paciente

Variabilidad individual

Factores fisiológicos

Presencia de enfermedades

Variables genéticas

Otros fármacos

Referencias

Ángel Arango , J. D. (s.f.). Farmacología. Recuperado el 27

de Enero de 2013, de

http://www.slideshare.net/faberalexi/farmacologa-

4575693 (Sep 27/12)

Novoa Piedra, J. (s.f.). Farmacologia. Recuperado el 28 de

Agosto de 2012, de Universidad de Chiclayo:

http://www.slideshare.net/rocartoom7/farmacologia-

1571052

Gracias por su atención