antipsicoticos exp 2008

7/21/2019 Antipsicoticos Exp 2008

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FARMACOSFARMACOS

ANTIPSICOTICOS ANTIPSICOTICOSTRANQUILIZANTESTRANQUILIZANTES

MAYORESMAYORES



•

Delirios, alucinaciones (por hiperfunción mesolímbica)• Aplanamiento afectivo (por hipofuncion mesocortical)• Alogía (↓↓ de la producción del habla y pensamiento)• Anhedonia (incapacidad para experimentar placer)• Abulia (↓↓ de la voluntad)•Problemas de memoria, habla y conducta

Trastorno psicótico severodel cerebro, se caracterizapor disociación delpensamiento,comportamiento y emoción.!s"ui#ofr$nico

se presenta entre los15 – 25 años

%&'*A%%&'*A%



Interacción de dopamina,serotonina y glutamato

en neuronas piramidalesde corteza prefrontal

FISIOP!O"O#I$% "%S&'I(OF)%*I

+ipractividad+ipractividad produccionproduccion↓↓ metabolismometabolismo-- '. de receptores'. de receptores

Dopamina/Dopamina/

cocaínacocaínaanfetaminasanfetaminas



www.scielo.cl/fbpe/img/rchnp/v4n4/img!"#!$.%pg

Algunos genes posiblementeinvolucrados para desarrollaresquizofrenia



ANTIPSICOTICOSTRATAMIENTO FARMACOLOGICODE LAESQUIZOFRENIA

01A%&2&0A0&'

S%#+* %S!)'!') &'I-I

A1&2A&0A%/ 0lorproma#ina, levomeproma#inaA1&2A&0A%/ 0lorproma#ina, levomeproma#ina

2!'&A0&'A%/

P&P!3A4&'&0A%/ riflupera#inaP&P!3A4&'&0A%/ riflupera#ina

P&P!3&D&'&0A%/ iorida#ina, pipotia#ida (liberación prolongada)P&P!3&D&'&0A%/ iorida#ina, pipotia#ida (liberación prolongada)

56&32!''A%/ potentes y eficaces

2!'&1 56&1 P&P!3&D&'&A/ +aloperidol,2!'&1 56&1 P&P!3&D&'&A/ +aloperidol, droperidol (solo en anestesia)droperidol (solo en anestesia)

$I.%*(O%PI*S/ estructura similar a los antidepresi0os triciclicos

!I%*O.%*(O%PI*S/ menor afinidad por $2, alta afinidad loueo 534!2



medicamentoSedación

.loueo 41

e ec osetrapiramidales

.loueo $2

e ec osanticolinergicos

.loueo -

po ens nortostatica

7 1

F%*O!I(I*SClorprom&'in&Fl(fen&'in&)evomeprom&'in&Perfen&'in&Pipo*i&'in&Tioproper&'in&Tiori+&'in&Trifl(oper&'in&

88888888888888

888888888888888

88888888888888888

8888888888888888

.'!I)OF%*O*S

4aloperidol 8 888 8 8

!IO9*!%*OS,(clopen*i-ol 888 888 8 8

O)!OP)-I$S o.%(-I$SS(lpiri+&

Ti&pri+&

8

8

88

8

8

8

8

8$I.%*(O$I%PI*S)o-&pin&Clo'&pin&!I%*O.%*(O%PI*SOl&n'&pin&

$IF%*I".'!I"PIP%)I$I*SPimo'i+&Fl(s erileno

8

8

8

8

8

8

8

8



$I.%*(O!I%PI*S/ mayor afinidad por $2, alta afinidad loueo 534!2

&uetiapina

.%*(ISO9(O"IOS/ mayor afinidad por $2, alta afinidad loueo 534!2

)espieridona

.%*(ISO!I(O"IOS/ moderada a a:a afinidad por $2, 41, alfa 1 adren;rgicoy alta afinidad loueo 534!

2

(iprasidona

&'I*O"I*O*S/ gonismos parcial por $2 y 534!2

ripiprazol



&P&0% A&P&0%

2!'&A0&'A%/

013P3*A0&'A

$I.%*(O$I%PI*S

C)O,APINA

- 5176! D8- !2!0% !93AP&3A*&DA1!%

: 5176! D8- 5176! ;+ 8A : 3A*' &'D60!' A 0AA1!P%&A

5176! A12A

+&P!'%&' 3%A&0A

P!3D&DA D! !<A061A0&'

5176! *6%0A3&'&0

%!76!DAD D! 50A

=&%&' 533%A!%3!>&*&!'

!2!0% D! 1% A'&P%&0&0%



5176! D8 < ;+? !' 4'A 76&*&3!0!P3A < A3!A P%3!*A

A00&' A'&!*!&0A (A '&=!1 5615A3)

%!03!0&' < 1&5!3A0&' D! P31A0&'A/@&'!0*A%&A 0' %&' @A1A033!A

↓ 2%+ < 1+/

A*!'33!A+&P32&A !%&061A3 ↓ 1A 1&5&D

D! P!% ( AP!&, 3!D60&0&' D! !B!30&0&)

!2!0% @A%3&'!%&'A1!%



&'D&0A0&'!%!%76&423!'&A

P%&0%&% 9&0A P3 A'2!A*&'%, 00A&'A, !0

%&'D3*! D! A5%&'!'0&A D! A10+1

DEMENSIA SENIL



Mecanismos de acción de !rmacos Antipsicóticos



2A3*A00&'!&0A$% O#A&' "()NACp% Pico a las * + , -rs%

$%Parenteral'Cp% Pico a las ./ + 0/ min%

1IST#I"(CION(NI1OA P#OT)INAS P%23 + 4/5%

Mu6 liposolubles a traviesan'barreras 6 pasan a lec-e materna

M)TA"O&ISMO

)7C#)SION #)NA& ' 82 + ,/ -rs%



!rmacos Antipsicóticos T9picos

.louea receptores postsin<pticos en Sistema mesol=micoy louea autoreceptores dopamin;rigos somatodentr=ticos$2>

$espu;s de 12 semanas de tratamiento, loueo ladespolarización dopamin;rgica de este sistema

"O)P)O-(I*/



4"OP%)I$O"/

.louea receptores postsin<pticos en sistema mesol=mico ylouea autoreceptores dopamin;rigos somatodentr=ticos$2>

%fectos comparale a lorpromazina>



!)IF"'OP%)(I*/

enotiazina parenteral antipsicóticautilizada para el tratamiento sintom!tico dedesordenes psicóticos 6 como antiem:tico%

! ó 9



!rmacos Antipsicóticos At9picos'

Afinidad ba;a por receptor1* 6 ma6or afinidad porreceptores 18 6 1,%

Clozapina

• #AM'

Neutropenia fatal%• <ipersalivación= sedación=ganancia de peso=taquicardia e -ipotensión



l i



Olanzapina'

Se une a receptores alfa8= dopamin:rgicos=

-istm9nicos <8= muscar9nicos 6seroton9nicos <*%

#i id



#isperidona'

Primera l9nea para el tratamiento de la psicosis%

Alta afinidad por los receptores de 3><T* 6 unamenor afinidad por los receptores 1*%

Parece ser tan efectiva como el -aloperidol%

))CTOS S)C(N1A#IOS 1) &OS ANTIPSIC?TICOS



))CTOS S)C(N1A#IOS 1) &OS ANTIPSIC?TICOS'

Neurológicos agudos por bloqueo del receptor 1*

Inclu6en la diston9a aguda= caracterizada porposturas musculares fi;as con espasmo= einclu6en'

• Cierre mandibular• Protrusión de la lengua• Opistótonos• Tort9colis

• Crisis oculogiras @boca abierta= cabeza -aciaatr!s 6 o;os fi;os -acia arriba

Apareción entre -oras 6 d9as= con ma6orfrecuencia en varones ;óvenes%



T#ATAMI)NTO'

Inmediatamente conanticolin:rgicos'

prociclidina 3>8/mg=

"enzotropina= $IM o $)$



principalmente acatisia y par?insonismo>

catisia/ inuietud motora, generalmente de miemrosinferiores, acompañada de una sensación interna deintranuilidad>

!ratamiento/ dosis farmacológica>

Neurológicos a medio plazo debidos a bloqueo 1*

Parinsonismo=inducido por bloqueo dereceptores 1* enganglios basales%



Neurológicos crónicos debidos a bloqueo 1*'

1iscinesia tard9a 6 diston9a tard9a

Manifestaciones'

discinesia orofacial 6produce c-asquido delabios 6 rotación de lalengua%

aparece como

movimientoscoreoatetósicosde la cabeza=cuello 6 tronco%

&uego de meses o aBos de tratamiento



S9ndrome neurol:ptico maligno @SNM

#AM de ma6or peligro vital= posiblementepor desarreglo del sistema dopamin:rgico%

s9ntomas'

• <ipertermia• #igidez Muscular

• Inestabilidad autónoma• P:rdidas de conocimiento fluctuantes

Ot os efectos ad e sos



Otros efectos adversos

)fecto Adverso S9ntomas

Anticolinérgicos - S!"#$# # %oc$ &'i(rs$li)$ci*n n lc$so # l$ clo+$(in$,- #iic"lt$# o rtnci*n "rin$ri$- str.i/into- )isi*n %orros$0

S#$nts - 1"#n s"(onr l $nt$gonis/o # losrc(tors # 'ist$/in$-2 &32, (or stos4r/$cos0

Anti - Al$ A#rnérgicos - M"c'os n"rolé(ticos ("#n %lo!"$rlos rc(tors $l$ $#rnérgicos 5contri%"ir $ l$ 'i(otnsi*n (ost"r$l0

Ecto S:nto/$s



R$ccionsIn/"ns

- Urtic$ri$6 #r/$titis6 r"(cions6otosnsi%ili#$# #ér/ic$ 5 color$ci*n # l$ (ilgris6 $+"l o (7r("r$0

- Co/7n/nt con noti$cin$s8 (ig/nt$cionscon9"nti)$ls6 cornolntic"l$rs 5 # rtin$0

- Ictrici$ colst4tic$ (or 'i(rsnsi%ili#$#0

Ecto

A#)rso S:nto/$s

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Ampli&r inform&cin en0

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