terapeutica (2)

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Presentacin

Farmacopea generalJorge Eduardo Cruz Garca REGLAMENTO DE INSUMOS PARA LA SALUD VERSIN EXTRAIDA DE LA PGINA DE LA SUPREMA CORTE DE JUSTICIA DE LA NACIN.LTIMA REFORMA PUBLICADA EN EL DIARIO OFICIAL DE LA FEDERACIN: 9 DE OCTUBRE DE 2012.Normas para la prescripcin de frmacosAntiarrtmicos Antiarrtmicos FarmacosMecanismo de accinFarmacocintica Indicaciones Dosis Clase I:

IA:- Procainamida. - Quinidina (Gluconato).

Bloqueo de los canales de Na+ (primario) e Ikr (secundario).

Vas oral, IV, IM; eliminada por metabolismo en el hgado y riones. Metabolismo heptico.

- Eliminada por va renal. Arritmias auriculares y ventriculares.- D.S: 12 mg/Kg para introducir a un ritmo de 0.3 mg/Kg/min.

- D. M: 2-5 mg/minIB: - Lidocana. - Metabolismo heptico. - AV, profilaxis y recidivas de TV/FV relacionadas con isquemia.

D.S: 150 a 200 mg/ 15 min. D. M: 2-4 g/ml.IC: - Flecainida.- Propafenona. - Mnima biotransformacin. - Restaurar ritmo sinusal en todas las taquicardias supraventriculares, fibrilacin auricular sin cardiopata estructural.

100-200 mg c/12 hrs.

FrmacosFarmacodinamia Farmacocintica Indicaciones Dosis Clase II: PropanololAntagonistas de los receptores adrenrgicos :

automatismo, prolonga la conduccin AV. Frecuencia y contractibilidad cardiaca.- Extenso metabolismo heptico- Supresin y prevencin de arritmias pos infarto. 1 mg inyectado durante 1 min, repetir a intervalos de 2 min hasta obtener respuesta; mx. 10 mg en pacientes conscientes y 5 mg en anestesiadosEsmololMetabolismo en sangre por esterasas eritrocitarias.

Eliminacin por va renal- Arritmias agudas en ciruga o en situacin de urgencia. Dosis de carga de 500 g/Kg en 1 minuto, seguido de una infusin IV de 50 g/Kg/min durante 4 minutosAtenolol Eliminado por va renal.- Arritmias cardiacas, reduce el riesgo de broncoespasmo. FrmacosFarmacodinamiaFarmacocinticaIndicacionesDosisClase III: AmiodaronaBloqueadores de los canales de K+:-Prolongan la duracin del potencial de accin y del periodo refractario. Metabolismo heptico. - Taquiarritmias supraventriculares y ventriculares graves y rebeldes. 100 a 200 mg/da.Sotalol Se excreta en riones. Prevencin de taquicardia, flutter y fibrilacin auricular. Clase IV: DiltiazemBloqueadores de los canales de Ca++:

- Prolongan la fase 4 de despolarizacin y enlentecen el potencial de accin en los ndulos SA y AV. - TSV, control de la frecuencia ventricular en taquicardia/flutter/ fibrilacin auricular.

bolo IV inicial de 0,25 mg/kg en 2 min, seguido de perfus. de 10-15 mg/h.VerapamiloMetabolismo heptico. Taquicardia supraventricular, Fibrilacin auricular y flutter.120 A 640 mg/ da en 3 o 4 fracciones.Otros FrmacoM. De accin FarmacocinticaDosisDigoxina- la duracin del perodo refractario auriculares y ventriculares, el perodo refractario efectivo y la velocidad de conduccin del ndulo AV. Eliminada por la orina.- Adultos y nios > de 10 aos: Digitalizacin rpida: De 0.75 a 1.5 mg (750 a 1,500 mcg) como dosis nica.

- Digitalizacin lenta: De 0.25 a 0.75 mg (250 a 750 mcg) diarios por una semana.- Dosis de mantenimiento: 0.125 mg a 0.75 mg de digoxina al da.Adenosina- Prolonga el perodo refractario y el automatismo en el ndulo AV.- Dosis inicial: 6 mg seguida de otra dosis de 12 mg. Antimicrobianos Inhibidores de la pared celular Penicilinas Clase Espectro antimicrobianoIndicaciones Naturales:

- BencilpenicilinaCocos Gram + y - ; bacilos gram + y espiroquetas. - Neumona neumoccica.- Inf. Gonoccicas.- Sfilis.- Amigdalitis. - Infecciones de la piel.

Mecanismo de accinFarmacocintica Dejan expuesta la membrana bacteriana al interferir en el ltimo paso de la sntesis celular bacteriana.El frmaco en su mayora aparece en orina sin ser modificado. Penicilinas G Frmaco IndicacionesDosis Penicilina G sdica.- Neumona neumoccica.- Inf. Gonoccicas.- Sfilis.Amigdalitis. Infecciones de la piel.celulitis, endocarditis bacteriana, gonorrea, meningitis, neumona por aspiracin, absceso pulmonar, neumona adquirida en la comunidad, sfilis y sepsis en nios - 1 a 4 millones de U c/4 a 6 horas- Nios: 25,000 a 400,000 U/kg por da, C/4 a 6 horasP. G. potsicaP. Procana- Nios < 2 aos: 200,000 U c/ 12 hrs. 7 a 10 das.

- Nios de 2 a 10 aos: 400,000 U c/12 hrs.- > de 10 aos: 800,000 U c/12 hrs por10 das.P. Benzatnica Profilaxis de la fiebre reumtica y sfilis en fase temprana o latente.Adultos y nios >27 kg: La dosis de 1 200 000 U IM una sola dosis.Nios < 27 kg: 600.000 U en una sola dosisPenicilina VFrmacoIndicaciones Dosis Fenoximetilpenicilina(activa por va ora)Primera opcin en el tratamiento de infecciones odontolgicas, amigdalitis, faringitis e infecciones de la piel), profilaxis de la fiebre reumtica.- Oral. Ads. y nios > 12 aos: 800 mg/8 h o 500 mg/6-8 h, 10 das.- Nios: 50 mg/kg/da, repartido en 2-3 tomas.PenicilinasClaseEspectro antimicrobianoIndicacionesDosis Amplio espectro:

Amocixilina + Ac. clavulnico.

Ampicilina + sulbactam.Bacilos gram positivos y gram negativos.Listeriosis.Infecciones respiratorias. Profilctico para intervenciones orales en pacientes con valvulopatias. Oral. Adultos: tableta recubierta (amoxicilina 875 mg y cido clavulnico 125 mg) c/12 hrs por 7 o 10 das.Peso corporal > 40kg: Va IM, IV: 3 a 12g por da en dosis divididas c/6 u 8 horas. Nios > 1 ao cuyo peso corporal 40kg: 300mg/kg por da, va IV c/6 horas (dosis que corresponde a 200mg de ampicilina/100mg de sulbactam por kg por da). Dosis mxima: 4g por da. Duracin del tratamiento: 5-14 das.Antipseudomonas

Frmacos Espectro antimicrobianoIndicaciones Dosiscarbenicilina.

Ticarcilina + ac. Clavulnico.

Piperacilina + Tazobactam.- P. Aeruginosa.- Bacilos gram negativos.- No para Klebsiella.- Apendicitis complicada.Peritonitis.Infecciones de la piel.Endometritis posparto o EPI. Neumona adquirida en la comunidad y nosocomiales. En adultos y > de 12 aos: 12 g de piperacilina y 1,5 de tazobactam c/ 8 hrs.

En nios < de 12 aos y < de 50 kg:80 mg de piperacilina y 10 mg de tazobactam / Kg/ cada 6 hrs.Cefalosporinas Son ineficaces frente a los SARM, L. monocytogenes, C. difficile y enterococos.ClaseEspectro antimicrobiano1 generacin:Cefadroxilo.Cefazolina.Cefalexina.Cocos Gram + y bacilos -.

2 generacin:Cefaclor.Cefprozilo.Cefuroxima.Bacilos gram -; Cocos Gram + y -.3 generacin:Ceftriaxona.Cefdinir.Cefotaxima. Cocos y bacilos gram -.Microorganismos entricos y Serratia marcescens. 4 generacin - Cefepima. Amplio espectro antibacteriano.Estreptococos.Estafilococos.Aerobios gram -.Otros B-lactmicos.FrmacosEspectro antimicrobianoIndicacionesCarbapenmicosImipenem.Meropenem.Cocos gram (+) y (-); Bacilos gram (+)y (-) productores de penicilinasa, anaerobios y P. aeruginosa. Monobactmicos- Aztreonam

Enterobactericeas.Bacilos aerobios gram (-), P. aeruginosa.

- Pacientes alrgicos a la penicilina o cefalosporinas. Inhibidores de la B-lactmasacido clavulnico.Sulbactam.Tazobactam.

Protegen a los antibiticos. Otros antibiticosClaseMecanismo de accinFarmacocinticaDosis VancomicinaInhiben la sntesis de pared bacteriana. El metabolismo del frmaco es mnimo y se excreta por filtracin glomerular. Oral: 500 mg/da, repartidos en 3-4 tomas, 7-10 das;

Nios: 40 mg/kg/da, repartido en 3-4 tomas, 7-10 das.DaptomicinaActivo contra Gram+, causando una inhibicin rpida de sntesis de protenas, ADN y ARN.Unida 90-95% a protenas y no se metaboliza en hgado. Debe ajustarse la dosis en pacientes con afectacin renal Infeccin de piel y tejidos blandos: infusin de 4 mg/Kg/da i.v. durante 30 min.Bacteriemia y endocarditis: 6 mg/Kg/da.

Inhibidores de la sntesis de protenasTetraciclinaFrmaco Mecanismo de accinFarmacocinticaEfectos adversosDosis Doxiciclina

Inhibe la sntesis de protenas. - Absorcin: incompleta por V.O.

- Distribucin: Hgado, rin, bazo, piel, tejidos que se calcifican o tumores con alto contenido de calcio.

- Se metabolizan parcialmente en hgado. - Molestias gstricas.

- Interrupcin transitoria del crecimiento.

- Toxicidad heptica mortal.- Fototoxicidad.

- Trastornos vestibulares.

- Hipertensin intracraneal benigna.

- Adultos y nios > 8 aos con p.c. > 45 kg. 1 er da: 200 mg en dosis nica.Mantenimiento: 100 mg/24 h.

- Nios > 8 aos con p.c. 45 kg. 1 er da: 4 mg/kg en dosis nica o 2 mg/kg/12 h; mantenimiento: 2 mg/kg/24.

TetraciclinaAds. Inf. leve: 250 mg/6 hrs; severa: 500 mg/6 h. Nios: 25-50 mg/kg/da.Glicilciclinas: Tigeciclinca:

Indicaciones: Infecciones complicadas en la piel y los tejidos blandos. M. Accin: Inhibicin de la sntesis de protenas.

Farmacocintica: Se elimina principalmente por va biliar/fecal. Ajustar dosis en pacientes con disfuncin heptica grave.

Efectos adversos: Similar a las tetraciclinas.

Dosis: Perfus. IV (30-60 min). Ads: inicial 100 mg, seguida de 50 mg/12 h, 5 a 14 das. AminoglucsidosFrmaco Mecanismo de accinFarmacocinticaEfectos adversos DosisAmikacina- Efecto sinrgico: se combina con un antibitico B-lactmico o vancomicina. Administracin: V.O.- Noemicina: va parenteral.No se metabolizan, se excretan por filtracin glomerular. - Ototoxicidad.

- Nefrotoxicidad.

- Parlisis neuromuscular.

- Reaccin alrgica. IM o IV (en 30-60 min). Ads. y nios: 15 mg/kg/24 h o 5 mg/kg/8 h.GentamicinaIM/IV. Ads: 1 mg/kg/8 h o bien 3 mg/kg/24 h en perfus. IV (30-60 min), 7-10 das.NeomicinaEstreptomicinaAds. IM: 1 g/da. Mx.: 4 g/da.Nios. IM: 20-40 mg/kg/da repartidos en 2-4 dosis.MacrlidosFrmaco Mecanismo de accin FarmacocinticaEfectos adversosDosis AzitromicinaInhibicin de la sntesis de protenas- Se concentran principalmente en la bilis .

- Claritromicina se encuentra en orina.

- Molestias epigstricas.

- Ictericia colestsica.

- Ototoxicidad-Oral. Dosis nica diaria. Ads., ancianos, adolescentes y nios con p.c. > 45 kg: 500 mg/da, 3 das o 500 mg el 1 er da, seguido de 250 mg/da 4 dasClaritromicina Oral. Ads. y nios 12 aos: 250 mg/12 h;

Nios 1-12 aos: 7,5 mg/kg/12 h, 5-10 das; mx. 500 mg/12 h. EritromicinaOral, IV. Ads.: 1 2 g/da en 3-4 tomas, puede aumentarse hasta 4 g/da.Nios: 30-50 mg/kg/da en 3-4 tomas.Otros FrmacosMecanismo de accin FarmacocinticaEfectos adversos Dosis CloranfenicolInhibicin de la sntesis de protenas. - Metabolismo heptico y se segrega por la leche y la orina. - Anemias - Intoxicacin neonatal. Oral. Ads., dosis media: 500 mg/6-8 h.Nios: 25-50 mg/kg/da, en 4 tomas. ClindamicinaLos metabolitos se excretan por la bilis y la orina. Oral. Ads.: 150-450 mg/6 h. Nios > 1 mes: 8-25 mg/kg/da, dividido en 3-4 dosis iguales.Quinupristina- Se eliminan por el hgado y se excreta por la bilis a las heces. Molestias digestivas, nauseas y diarrea. Cefalea y exantema Fluoroquinolonas FarmacosM. accinFarmacocinticaEfectos adversos 1 generacin:cido nalidxicoInhiben la replicacin del DNASe elimina por va renal - Nuseas, vmito y diarrea.

- Cefaleas y mareos.

- Fototoxicidad.

- Erosin del cartlago articular.

2 generacin: Ciprofloxacino3 generacin:levofloxacinoInhibidores de la reduccin de folatosFrmacosMecanismo de accinFarmacocinticaEfectos adversosTrimetroprima + sulfametoxazol

Combinacin sinrgica de antagonistas de folato que bloquea la produccin de purinas y la sntesis de cidos nucleicosEliminacin renal - Reaccin cutnea.

- Anemia megaloblastica.

- En pacientes con VIH: fiebre, exantema. Diarrea y pancitopenia. Antimicticos cutneos FrmacosM. De accinFarmacocinticaEfectos adversosButoconazolFungistticosFrmacos de aplicacin tpica.Dermatitis de contacto, irritacin vulvar y edema. ClotrimazolMiconazol

Antimicticos subcutneos y sistmicos FrmacosM. de accin Farmacocintica Efectos adversos DosisAnfotericina BFormacin de poros en la membrana plasmtica.Eliminacin renal lenta. - Fiebre, escalofros-- Insuficiencia renal.- Hipotensin.- Anemia. Dosis diaria total no debe superar 1.5 mg/kg FlucitosinaAltera la sntesis del cido nucleico y las protenas.

Metabolismo por filtracin glomerular.

- Neutrocitopenia, trombocitopenia, y depresin medular. - Disfuncin heptica reversible.

KetoconazolInterfiere en la sntesis proteica de ergosterol en clulas micticas.Se metaboliza en el hgado y se excreta por la bilis. - Alergia, nuseas, vmito y anorexia. - ginecomastia, impotencia e irregularidades menstrualesFluconazolSe excreta por va renal- Nauseas, vmito y exantema.

Antivricos para las infecciones respiratoriasFrmacoM. de accinFarmacocinticaEfectos adversosOseltamivirZanamivirInhibidores de la neuroaminidasa Se eliminan sin ser modificado por la orina.Trastornos gastrointestinales y del tracto respiratorioAmantadinaRimantadinaInhibidores de la descapsidacin vricaMetabolismo en el hgado y se elimina por orina. Insomnio, mareos y ataxiasAntivricos para infecciones hepticasFrmacosM. de accin FarmacocinticaEfectos adversosInterferonDegradacin del ARNm y ARNt vricos. Metabolismo heptico y renalFiebre, escalofros, mialgias, alergias y trastornos gastrointestinalesLamivudinaImpide que el virus complete su ciclo reproductivoSe elimina sin cambios por la orinaAdefovirImpide la replicacin vrica Entecavir Nuclesido anlogo de guanosina con actividad frente a polimerasa del VHB.Nefrotoxico Anticonvulsivos Barbitricos FrmacoM. de accinFarmacocinticaToxicidad, interaccionesFenitona, fosfenitonaBloquean descargas de alta frecuencia de las neuronas, disminuye la secrecin de glutamato en la sinapsisMetabolismo hepticoDiplopa, ataxia, hiperplasia gingival, hirsutismo, neuropata.PrimidonaSemejante a la fenitona pero se convierte en fenobarbital 40% del medicamento se excreta inalterado en la orina.Sedacin, ataxia,FenobarbitalAumenta respuestas del receptor GABA. Disminuye respuestas excitadoras en la sinapsisMetabolismo heptico .Sedacin, ataxiaEtosuxamidaDisminuye corriente de calcio Se elimina por va renal.Nausea cefalea, mareoFrmacos Mecanismo de AccinFarmacocinticaAplicaciones ClnicasToxicidadCarbamazepinaBloquea descargas de alta frecuencia por su accin sobre los conductos de Na+, disminuye la emisin sinptica del glutamatoConvulsiones tonicoclnicas generalizadas, y parcialesNausea, diplopa, ataxia, hiponatremia, cefaleaBENZODIACEPINASMecanismo de AccinFarmacocinticaAplicaciones ClnicasToxicidadDiacepamPotencia las respuestas de GABAMetabolismo hepticoCrisis epilpticas, convulsiones en grupo.sedacinClonazepamPotencia las respuestas de GABAConvulsiones de ausencia, convulsiones mioclnicas, espasmos infantiles.sedacinDerivados del GABAMecanismo de AccinFarmacocinticaAplicaciones ClnicasToxicidadGabapentinaDisminuye transmisin excitadora al actuar sobre los conductos de Calcio antes de la sinapsisNo se metaboliza.Se excreta por la orina. Convulsiones tonicoclnicas generalizadas, y parciales, generalizadas Somnolencia, mareo, ataxiaPregabalina=Convulsiones parcialesSomnolencia, mareo, ataxiaVigabatrinaInhibe de manera irreversible a la transaminasa de GABAConvulsiones parciales, espasmos infantilesSomnolencia, mareo, psicosis, perdida de campos visualesFrmacos Mecanismo de AccinFarmacocinticaEfectos adversos ValproatoBloquea descargas de alta frecuencia de las neuronasAltamente unido a protenas plasmticas. Nausea, temblor, aumento de peso, perdida de pelo, teratognico, hepatotxicoLamotriginaProlonga la inactivacin de los conductos de NaMareo, cefalea, diplopiaLevetiracetamActa sobre la protena sinaptica SV2ANerviosismo, mareo, depresin, convulsiones.TiagabinaBloquea recaptacin de GABA en el cerebroanterior por bloqueo selectivo de GAT-1TopiramatoMultiples acciones sobre la funcin sinptica.40% se excreta por la orina sin cambiosSomnolencia, lentitud cognitiva, confusin, parestecias.ZonisamicaBloquea descargas de alta frecuencia sobre los conductos de Na.Confusin, mala concentracin,LacosamidaAumenta inactivacin lenta de conductos de NaMareo cefalea, nausea, pequeo aumento del intervalo PRAnticoagulantes FrmacosM. accinFarmacocinticaDosisEfectos adversosAcido acetil saliclicoInhibe la COX-1 e impide la agregacin plaquetaria. Metabolismo: hepticoEliminacin: renalDosis recomendada de 100mg-300mg/daSangrado gastrointestinalClopidogrel Inhibicin de la va de ADP, fibringeno no se une a las plaquetas. Metabolismo: hepticoEliminacin: renal75 mg una vez al daNausea, dispepsia, diarrea. Purpura trombocitopnica trombtica AbciximabBloqueo del receptor GP Iib/IIIa Bloquea la unin del fibringeno y el factor de Von Willebrand.25 mg/Kg en bolo IV seguido de una infusin continua de 0.125 mg/Kg/minHemorragiasEpifibatidaMolecula peptdica IV, 180mg/kg, seguidos de 2g/kg/minTirofibanMolecula no peptidicaAntiplaquetarios Anticoagulantes orales FrmacoM. accinFarmacocinticaDosis Efectos adversos Warfarina La forma reducida de la Vit. K necesaria para activar los factores de coagulacin II, VII, IX y XMetabolizacin por citocromo P-450.Tiempo de protrombinaLa dosis inicial es de 2 a 5mg/da. La dosis de mantenimiento suele variar entre 2 y 10mg/daHemorragia Acenocumarol Metabolismo heptico. Dosis de sostn es de 1 a 3 mg/da.

FrmacoM. accinFarmacocinticaDosis Efectos adversos ArgotrabnInhibe directamente la trombinaMetabolismo heptico. - Se controla mediante TTPa, hemoglobina y hematocrito. IV. Dosis inicial: 2 mcg/kg/min mediante perfus. continua. - Suspender el tto. con heparina.Hemorragia FondaparinuxPotencia la neutralizacin innata del factor Xa por la antitrombina III.Se elimina por orina sin modificar. 2,5 mg/24 h, inyeccin subcutnea.- Administrar 1 dosis 6 h despus de la intervencin y una vez restablecida la hemostasia.Contraindicado en pacientes con IR grave (