Procinéticos y Antiulcerosos

Moderador:Dr. Dagoberto Argueta.

Urbina Argueta Pedro AntonioVelasquez Gutierrez Edda LeonorVillatoro Artola Iveth CarolinaYanes Cruz Rudy Ociel

San Miguel 13 de Junio del 2006

Fármacos Procineticos

Fármacos ProcineticosBenzamidasNo Benzamidas

Anti.5-HT3 Ag. 5-HT3 Ant.D2

Benzamidas metoclopramida + + +++

cisaprida + +++ ----

Benzamidas

Acciones farmacológicas

GastrointestinalesPresiòn esfìnter esofàgico inferiorVelocidad vaciamiento gastricoPeristaltismo y velocidad de trànsito.

Mecanismo de acción

Forma parte del grupo de las ortopramidas, actuando como agente colinérgico indirecto, al estimular la liberación de acetilcolina a partir de las neuronas postganglionares en el intestino, como consecuencia de la estimulación de receptores serotoninérgicos 5-HT4 presimpáticos

Otras acciones

Actividad colinérgica por interacción con otros receptores

Ant. 5-HT3: Buenos antieméticos, pobres procinéticos

Ag. 5-HT: No antieméticos, si procinéticos

Aplicaciones terapéuticas

Afecciones gastrointestinalesReflujo gastroesofágicoGastroparesiaTranstorno del tracto gastrointestinalJaquecaDiagnóstico Gastrointestinal

No Benzamídicos

Domperidona: Esta actúa bloqueando los receptores D2 de la Dopamina a nivel periférico, incrementando el peristaltismo intestinal (Efecto procinético). Y en el área gatillo quimiorreceptora, interfiriendo con la integración de los impulsos emetógenos aferentes.

Indicaciones

Náuseas: Estos de cualquier etiología.Dispepsia y sintomatología: La que se

asocia al retardo del vaciamiento del vaciado gastrointestinal

Fármacos útiles como procinéticos

Trimebutina: Aumenta la actividad motora gastrointestinal por acción sobre receptores opiodes K entéricos.

Motilina: Fármaco nuevo.Eritromicina: Se ha demostrado una acción

de un aumento de la liberación de Motilina ó acción en el receptor de esta.

Octreotida: Es análogo de la Somatostatina que aumenta la motilidad intestinal

Específicamente se utilizan

Patología MedicamentoReflujo gastroesofagico Metoclopramida

CisapridaNáuseas y vómitos Metoclopramida

DomperidonaTrastornos de motilidad digestiva alta

MetoclopramidaCisapridaDomperidona

Trastornos de motilidad digestiva baja

Cisaprida

Gastroparesia Metoclopramida

Dispepsia Cisaprida

Anticinéticos ó espasmolítico

A estos pertenecen los antagonistas colinérgicos y los espasmolíticos no colinérgicos El principal antagonista colinérgico es la Atropina y sus derivados, la que bloquea los receptores muscarínicos que actúan sobre el músculo liso y las glándulas exócrinas.Inhiben la secreción salival y la acidez gástrica, disminuyen el tono muscular y reducen la frecuencia y amplitud de las contracciónes.

Los espasmolíticos no anticolinérgicos tienen acción directa sobre el músculo liso.

PapaverinaProduce relajación de la musculatura lisa general

Se utiliza en espasmos y dolores cólicos.

Antiemeticos

Los antieméticos principales son los bloqueadores de D2 y bloqueadores de receptor 5HT3.

También existen bloqueadores de receptores H1,antimuscarínicos y corticoesteroides

Los bloqueadores D2 son: Benzamidas: MetoclopramidaFenotiazinas:Clorpranazina,tietilperazina.Butirofenonas:Domperidona,haloperidol.

Todas las fenotiazidas tienen un efecto antiemético excepto tioridazina. También tienen un efecto bloqueador H1, lo que contribuye también al efecto antiemético.

Tienen riesgo mayor de reacciones adversas,las que son: sedación,distonías,acatisia e hipotensión.

Los fármacos más importantes de este grupo son:La clorpromazina y la tietilperazona.

Bloqueadores de receptores 5 HT3

Ondansetrón.Granisetrón.Tropisetrón.

Mecanismo de accionAntagonizar los receptores 5HT3 a nivel perisférico y central.Son potentes antieméticos,útiles en quimioterapia. También es útil en síndrome carcinoide, colon irritable y diarrea asociada a diabetes mellitus.

Farmacocinetica

La farmacocinética muestra una biodisponibilidad de un 60% tras la administración oral.

Las concentraciones útiles se logran 30 a 60 minutos postingestión.

Tienen alto metabolismo hepático.La vida media es de 3 a 4 h.El tropisentrón tiene vida media más larga, de 7

a 8 h.en metabolizadores rápidos y de 30 a 40 en metabolizadores lentos.

Dosis de antieméticos

Metoclopramida endovenosa: 2mg/k c/2h hasta 10mg/k.

Metoclopramida oral: 5 a 30mg/6 a 8h.Domperidona oral: 20mg/8h.Ondansetrón e.v: 8 a 32 mg previo a la

quimioterapia.Ondansetrón oral: 8mg 1 a 2h previo a la

quimioterapia.Doxametasona e.v: 2.5 a 5mg/día.

Nombres comerciales de la Metoclopramida

Nombre Presentación Dósis Laboratorio

Metoril Tan 10mgJarabe 120ml

1 Tab 3 v/día2 cda 3 v/día

NewportPharmaceuticals

Primperan Tab 10mgAmpolla

1 Tab 3 v/d1 Amp 3 v/d

Fedefar

Otros antieméticosClorpromacina Largactil Tab 25mg

Tab 100mgAmp 5ml y 25ml

25-50mg Aventis

Domperidona Motilium Tab 10mgSusp 20ml y 60ml

25-50mg Janssen-Cilag

Haloperidol Haldol Amp 50mg en 1ml

25-75mg Janssen-Cilag

Antiacidos

ANTIÁCIDOS DE ACCIÓN LOCAL:Bicarbonato de sodio.Carbonato de calcio.Hidróxido de aluminio.Hidróxido de magnesio.BICARBONATO DE SODIO: se usa en el

manejo sintomático de úlcera péptica, es absorbible por lo que tiene riesgo de alcalosis.

Carbonato de Calcio

Es de acción rápida, es absorbible y también tiene riesgo de alcalosis.

Tiene efecto rebote, por lo que muchos pacientes con uso indiscriminado deben aumentar progresivamente las dosis.

Hidróxido de aluminio tiene un efecto más sostenido, es insoluble en agua y tiene efecto citoprotector. Produce constipación y disminuye la absorción de fósforo.

Hidróxido de magnesio no es absorbible, tiene rapidez intermedia y posee algún efecto laxante.

Antagonistas de los receptores H2

CIMETIDINA

RANITIDINA

FAMOTIDINA

NIZATIDINA.

Mecanismo de acción

Es un antagonismo selectivo de receptores H2 competitivo y reversible con la histamina en la célula parietal.

Su efecto es dosis dependiente, disminuye levemente el factor intrínsico, pero no llega a producir anemia.

Efectos Farmacologicos

Inhibición parcial en la producción del HCL.

Reducción de la acidez basal.Disminución de la acidez producida por

los alimentos.Disminución de la acción de la pepsina

porque se cambia el ph optimo para su acción.

Dosis

FAMOTIDININA: 20 MG.

RANITIDINA: 150 MG.

NIZATIDINA:150 MG.

CIMETIDINA: 600 a 800 MG.

Propiedades Farmacológicas

Comprenden una vida media de 2 a 4 horas.Principal vía de eliminación: metabolismo

hepático, salvo la ranitidina que es de excreción renal.

Atraviesan la barrera hematoencefalica, porque son lipofilicos.

Las dosis de ranitidina en insuficiencia renal deben de ajustarse a 150 MG/d en pacientes con aclaramiento de creatinina < 30 ml/ min. , dosis normal de 300 MG/dl.

Usos Terapeuticos

Ulcera gástrica.Ulcera duodenal.Síndrome de Zollinger—Ellison.Reflujo gastroesofagicoUrticaria crónica.

Reacciones adversas

A nivel del SNC: cefalea, somnolencia, irritabilidad y cuadro confusional.

Por vía endovenosa rápida aparece bradicardia y liberación de histamina.

Las reacciones adversas mas frecuentes son con la cimetidina.

Nombres comerciales de los Inhibidores de los receptores H2

Cimetidina Tagamet Gragea 300mg y 400mgAmp 300mg/dl

1 Tab 3/d30mg c/6h

GlaxoSmithkline

Ranitidina Ranitidina MK Tab 150mg Tab 300mg

150mg c/12h300mg al acostarse

MK

zantac Tab 150mg y 300mgEfervesentes 150 y 300mgJarabe 1fco 200mlInyectable Amp 2ml

150mg 2 v/d GlaxoSmithkline

Famotidina Durater Comp 40 y 20mg 1 Tab antes de acostarse

Senosiain

Inhibidores de la Bomba de Protones

OMEPRAZOL.

LANZOPRAZOL.

PANTOPRAZOL.

Mecanismo de Accion

Inhibir la bomba de ATPasa H+K+, la inhibición es completa, e irreversible, su acción se localiza en las células parietales y requiere un ph acido.

Propiedades Farmacológicas

Son fármacos ácidos lábiles por lo que deben entregarse con cubierta entérica.

Atraviesan la barrera hematoencefalica.

La eliminación es un 20% hepática y un 80% renal.

Efectos Terapéuticos

Ulcera duodenales.

Ulcera gástrica.

Síndrome de Zollinger—Ellison. (omeprazol de 60 a 70 MG).

Reflujo gastroesofagico.

Reacciones Adversas

A nivel del sistema digestivo puede causar nauseas y diarrea.

A nivel del SNC puede causar cefalea, mareos, somnolencia, irritabilidad y confusión.

Posibilidades de erupciones cutáneas maculopapulares o exantemas.

Equivalencia de dosis

OMEPRAZOL 20 MG = LANZOPRAZOL 30 MG = PANTOPRAZOL 40 MG

Nombres comerciales de los Inhibidores de la Bomba de Protones

Omeprazol Losec Cap 10,20,40mgEv 40mg

40mg en la tarde40mg 1 v/d

Aventis

Prazolen 20mg Cap40mg Cap

20mg 1 v/d por 2-4 sem40mg 1 v/d por 4-8 sem

Bussie

Lansoprazol Ogastro Caps 30mg 30mg 1 v/d en la mañana

Abbott

Pantoprazol Pantecta 20mg Comp40mg Comp

20-40 mg /día

Novartis

Pirenzepina

Es un anticolinergico usado como antiácido. Que es un inhibidor selectivo de los receptores M1, que participan en la secreción acida gástrica. Por lo tanto inhibe la secreción gástrica. Tiene acción citoprotectora el cual aumenta la secreción de prostaglandinas, bicarbonato y mucus.

Protectores de la Mucosa

Los principales: SucralfatoLas sales de bismuto. (peptobismol).

Tiene efecto citoprotector, tienen acción antibacteriana contra H. pilory.

Profilaxis de Gastropatia por AINES

La coterapia AINE—antiulceroso no esta indicada a todos los pacientes, sino que solo aquellos con antecedentes de ulcera péptica, pacientes que usan AINES y corticoides juntos.

Se recomienda usar misoprostol, los antagonista H2 están indicados solo en ulcera duodenal.

Los inhibidores de la bomba de protones previenen la aparición de lesiones por endoscopia.

Tratamiento de la Ulcera Peptica

En ulcera duodenal los inhibidores de la H2, y los inhibidores de la bomba de protones son buenos aunque estos últimos son mas rápidos (se usan a 8 semanas).

En ulcera gástrica todos son efectivos, y se usan hasta por 12 semanas.

Los inhidores H2 se administran al acostarse.

El inhibidor de la bomba de protones es mas eficaz si se administra 30 minutos antes de las comidas.

Sucralfato (Nombres comerciales)

Sucramal Sobres con 1 grComp masticables 1 gr

1 Sobre ó comp 3 ó 4 v/d

Menarini

Sucrassyl Sobres 1 gr caja de 30 sobres

2 Sobres c/12h Paill

LaxantesEn nuestra población el uso indiscriminado de esos fármacos es muy alto por ello surge la necesidad de educar.

Primero hay que hablar de la constipación que es para lo que se usan estos fármacos.

Se dice que es cuando hay menos de dos defecaciones en una semana.

Criterios para evaluar constipación

-Realización de fuerza para evacuar en <25% veces

-Heces duras en <25% de las veces-Sensación de evacuación incompleta en <25% de

veces-Sensación de bloque anorectal en <25% de

veces-Frecuencia menor de 3 veces por semana.

Fármacos asociados a constipación- Anticolinérgicos- Antihipertensivos (Bloq de K+)- Antidepresivos- Antagonistas 5HT3 (Ondasterón)- Opiodes- Antiparkinsonianos- Compuestos catiónicos (Calcio, Hierro, Aluminio)- Antes que los laxantes la primera medida a tomar en

la constipación es el aumento de agua y fibra en la dieta.

Tipos de fibra

-Fibra cereal-Fibra de cítricos y legumbres-Vegetales y frutas

Tipos de laxante

Laxantes de volumen

Laxantes osmóticos

Suavizantes

Laxantes estimulantes

Metoclopramida y cisaprida.

Laxantes de volumen

Salvado

Metilcelulasa

Mucílago

Psyllium

Mecanismo de acción.

Lo que hacen es aumentar el volumen del contenido del contenido intestinal y con ello la actividad motora.

Esto se logra gracias a que son compuestos hidrófilos que absorben agua.

Laxantes osmóticos.

Lactulosa

Sorbitol

Polietilenglicol

Mecanismo de acción.

Atraen agua al lumen intestinal, aumentando así el volumen intestinal y con ello la defecación por aumento de la motilidad

Provocan heces suaves y formadas.

Suavizantes

Aceites vegetales

Aceites minerales

Glicerol

Docusato sódico

Mecanismo de acción

Lubrifican y ablandan y así cambia nla consistencia de la masa fecal.

Laxantes

Nombre comercial

Presentación Dósis Laboratorio

GLicerol supositorios 1 Sup vía rectal AEAR

Andra Jarabe 125mlGotero 20ml

1-2 tab al día5-10ml día

CHINOIN

Lipograsil Grageas 2-6 gramos día URIACH

Pruina Jarabe 290mg Paasta

¼ de cda día FAES

AntidiarreicosAntidiarreicos

Lo primero que se debe hacer en ante una diarrea es clasificarla ( osmótica, secretora ó motor) luego se trata la patología primaria

Sabiendo que ante todo hay que vigilar el estado de hidratación del paciente.

Las metilxantinas son sustancias que aumentan el AMP cíclico y con ello aumentan la secreción diarreica.

Esta sustancia se encuentra presente en “Coca-Cola” por lo que se debe tener presente en los bebedores crónicos (Gerber) de este refresco la posible causa.

Loperamida

Es el antidiarreico mas importanteEs un agonista opioide Su mecanismo de acción: Consistente en

aumentar el tono del esfínter rectal, disminuye la motilidad, disminuye las secreciones y aumenta la absorción en el intestino delgado.

Antidiarreico

SALVACOLINA Comprimido 100mg

2 comp día20ml día

Salvat

IMODIUM Gragea 2mg 2 Grag día Janssen-cilag