FRMACOS ANTIULCEROSOS

Manuela Garca Lpez Dpto. de Farmacologa y Teraputica

IntroduccinPrdida de sustanciamucosa que puede extenderse a submucosa e incluso capa muscular. Afecta a aquellas zonas del aparato digestivo donde existe hipersecrecin cida

Regulacin de la secrecin cida (I)

FACTORES AGRESIVOS cido Pepsina AINEs Bilis Alcohol Helicobacter

FACTORES PROTECTORES Bicarbonato Moco Prostaglandinas

pylori

Jugo gstricoLa principales secreciones exocrinas son:

Clulas

parietales: - Acido clorhdrico y - Factor intrnseca secretoras de moco: - Moco pptidicas o principales: - Pepsingeno

Clulas Clulas

Regulacin de la secrecin cida (II)Clula parietal

Cl-

ClK+ATPasa H+/K+

ClK+

HCl150 ml/L pH 0.8

HCO3

-

HCO3

-

H+ H2CO3

H+

Plasma Anhidrasa Carbnica

Luz intestinal

CO2

H2O

Estimulantes fisiolgicos de la secrecin cida

GASTRINA: Hormona liberada por las clulas mucosas de antro gastroduodenal que es secretada al sistema portal

ACETILCOLINA Neurotransmisor liberado de la terminaciones nerviosas que inervan los plexos mientricos

HISTAMINA Hormona local liberada por los mastocitos y clulas enterocromafines-like adyacentes

Regulacin de la secrecin cida (III)ACh gastrina G HISmastocito

+ + + -

K+ Cl-

K+ ClK+

G HIS H2 PG PGE2 PGI2 PG

Dependiente de AMPc

ATPasa H+/K+

H-

H+

AChClula parietal

+ +

+ +Clula epitelial superficial

Moco HCO3

ACh

pH7

pH2

Frmacos antiulcerosos:Inhibidores de la bomba de Protones:-Omeprazol -Lansoprazol -Pantoprazol

Anti H2:-Cimetidina -Ranitidina -Famotidina -Nizatidina

G H2 PG

K+ K+ ATPasa H+/K+ HClula parietal

Anticidos:-Hidrxido de magnesio -Hidrxido de aluminio -Bicarbonato sdico -Almagato -Magaldrato

H+

PG Prostaglandinas:-Misoprostol

+ +

Moco HCO3 Protectores de la mucosa:-Sucralfato -Sales de bismuto -Prostaglandinas

Clula epitelial superiicial

Antihistamnicos H2- Cimetidina - Ranitidina - Famotidina - Nizatidina Acciones:1 - Bloquean de forma competitiva los H2 de las clulas parietales 2 - Inhiben la secrecin gstrica de cido- En condiciones basales - En respuesta a estmulos: (Fsicos y qumicos)

Sir James Black Premio Nobel de Medicina 1988

3 - Diminuyen la actividad de pepsina- Disminuye la secrecin de pepsingeno

4.- Disminuye secrecin de FI: pero no afecta absorcin de Vit B12

Antihistamnicos H2 EFICACIA para inhibir la secrecin cida es similar para todos ellos POTENCIA CIMETIDINA < RANITIDINA=NIZATIDINA < FAMOTIDINA

FARMACOCINTICAFrmaco Absorcin oral (%) Semivida (horas) Metabolismo Eliminacin

*CIMETIDINAFAMOTIDINA

60 40

1-2 1-3.5

Heptico( interaccin CYP)

Renal Renal(Acl. creatinina