glucocorticoesteroides
DESCRIPTION
Glucocorticosteroide, Glucocorticosteroid, corticoesteroide, corticosteroid, adrenal, suprarrenal, cortisol, cortisona, dexametasona, ACTH, POMC, Colesterol, Cholesterol, Corteza, Medula, adrenalina, noradrenalina, aldosterona, antiinflamatorio, inmunosupresor, addison, cushing, hidrocortisona, fludrocortisona, prednisolona, metilprednisolona, prednisona, budesonida, triamcinolona, fluocinolona, betametasona, mometasona, aclometasona, fluticasona, prednicarbato, ciclesonida, clobetasol, halcinonida, albumina, transcortina, glaucoma, catarata, atrofia, tisular, cicatrizacion, infeccion, osteoporosis, necrosis, neutrofilo, basofilo, eosinofilo, macrofago, linfocito t, linfocito b, citocinas, quimiocinas, deflazacort, fluorometolona, rimexolona, tabitral, clobexpro, dermatovate, topsyn, elomet, elica, betnovate, peitel, synalar, cutivate, locoid, desowen, efficort, microsonaTRANSCRIPT
Dr. Héctor Cuevas Castillejos
Introducción Los Glucocorticoesteroides (GC)…
Son los fármacos antiinflamatorios más efectivos
Son potentes inmunosupresores
Bloquean la expresión de la mayoría de los mediadoresinflamatorios
Citocinas
Quimiocinas
Factores de crecimiento
Enzimas participantes del metabolismo del ácido araquidónico yóxido nítrico
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Definición
Esteroide
Todo compuestoorgánico quecontenga cuatroanillos cicloalcanos
OH COLESTEROL
CH3
CH3
CH3
CH3
CH3
1
2
3
4 5 6
7
8
9
10
11
12
13
14 15
16
17
18
19
20
21 22
23
26
27
OH
A B
C D
2425
CH3
CH3
CH3
CH3
CH3
Glucocorticoesteroide
Gluco: Glucosa ˈɡluːkoʊs / -koʊz
Cortico: Corteza
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
Historia
Benedek TG. History of the development ofcorticosteroid therapy. Clin Exp Rheumatol. 2011 Sep-Oct;29(5 Suppl 68):S-5-12.
Fisiología
CÁPSULA
CORTEZA
MÉDULA
CÁPSULA
MÉDULA
CORTEZA
Adrenalina, Noradrenalina
Glucocorticoides, Mineralocorticoides
Zona fasciculada
Zona reticulada
Zona glomerulosa Aldosterona
Cortisol
Dihidroepiandrosterona
CYP11B2
CYP11B1, CYP17
CYP17
Mineralocorticoides
Glucocorticoides
Andrógenos
Barrett KE, Barman SM, Boitano S, Brooks HL. Chapter 20. The Adrenal Medulla & Adrenal Cortex. In: Barrett KE, BarmanSM, Boitano S, Brooks HL, eds. Ganong's Review of Medical Physiology. 24th ed. New York: McGraw-Hill; 2012.http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56262826. Accessed November 10, 2013.
ACh
5-HT
NE
GABA
HipotálamoNeuronas liberadoras de CRH
Hipófisis anteriorCélulas corticotropas
Corteza adrenalCélulas fasciculadas
CORTISOL
Sistema inmunológico
• Linfocitos
• Monocitos / Macrófagos
• Neutrófilos
IL-1IL-2
IL-6
FNT-alfaCRH
ACTH
Mecanismo de acción
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Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Célula Factor Comentarios
Macrófagos y monocitos
Ácido araquidónico y sus metabolitos (prostaglandinas y leucotrienos)
Mediado por inhibición de la COX-2 y fosfolipasa-2
Citocinas, incluyendo IL-1,IL-6, FNT-α
Producción y liberación están bloqueados. Las citocinas ejercen múltiples efectos sobre la inflamación (ej. Activación de los linfocitos T, estimulación de proliferación de fibroblastos)
Reactantes de fase aguda Estos incluyen el componente 3 del complemento
Célulasendoteliales
ELAM-1 e ICAM-1 ELAM-1 e ICAM-1: localización crítica para leucocitos
Reactantes de fase agudaCitocinasDerivados del ácido araquidónico
ELAM-1 e ICAM-1: localización crítica para macrófagos y monocitos
Basófilos Histamina, LTC4 Glucocorticoides inhiben la activación de IgE
Fibroblastos Metabolitos del ácido araquidónico
Suprimen el factor de crecimiento inducido por síntesis de ADN y proliferación de fibroblastos
Linfocitos Citocinas 1,2,3,6, FNT-α, FSC-GM
Suprimen el factor de crecimiento inducido por síntesis de ADN y proliferación de linfocitos
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OH
COLESTEROL
H
H
OH
CH3
CH3
C O
CH3
PREGNENOLONA
PROGESTERONA
CH3
CH3
C O
CH3
O
O
DEOXICORTICOSTERONA
OH
O
O
CORTICOSTERONA
OH
O
OH
O
ALDOSTERONA
OH
O
OH
O
O
18-HIDROXICORTICOSTERONA
OH
O
OH
O
OH
17α-HIDROXI
PREGNENOLONA
O
OH
17α-HIDROXI
PROGESTERONA
O
OH
O
11-DEOXICORTISOL
CH3
CH3
C O
CH2OH
O
OH
CORTISOL
CH3
CH3
C O
CH2OH
O
OHOH
O
OH
O
OH
DEHIDROEPIANDROSTER
ONA
Andrógenos19 átomos carbono
19 átomos carbono
Estrógenos18 átomos carbono
CYP11A1
3β-HSD
CYP17 CYP17
3β-HSD
CYP17
CYP21 CYP21
CYP11B1
CYP11B2CYP11B2 CYP11B2
AROMATASA
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
OH
COLESTEROL
H
H
OH
CH3
CH3
C O
CH3
PREGNENOLONA
PROGESTERONA
CH3
CH3
C O
CH3
O
O
DEOXICORTICOSTERONA
OH
O
O
CORTICOSTERONA
OH
O
OH
O
ALDOSTERONA
OH
O
OH
O
O
18-HIDROXICORTICOSTERONA
OH
O
OH
O
OH
17α-HIDROXI
PREGNENOLONA
O
OH
17α-HIDROXI
PROGESTERONA
O
OH
O
11-DEOXICORTISOL
CH3
CH3
C O
CH2OH
O
OH
CORTISOL
CH3
CH3
C O
CH2OH
O
OHOH
O
OH
O
OH
DEHIDROEPIANDROSTER
ONA
Andrógenos19 átomos carbono
19 átomos carbono
Estrógenos18 átomos carbono
CYP11A1
3β-HSD
CYP17 CYP17
3β-HSD
CYP17
CYP21 CYP21
CYP11B1
CYP11B2CYP11B2 CYP11B2
AROMATASA
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OH
COLESTEROL
CH3
CH3
CH3
CH3
CH3
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1
2
3
45
6
7
8
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10
11
12
13
14 15
16
17
18
19
20
21 22
23
26
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OH
COLESTEROL
A B
C D
2425
CH3
CH3
CH3
CH3
CH3
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
OH
COLESTEROL
CH3
CH3
CH3
CH3
CH3
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OH
PREGNENOLONA
CH3
CH3
C O
CH3
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OH
17α-HIDROXI
PREGNENOLONA
OH
C O
CH3
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PROGESTERONA
CH3
CH3
C O
CH3
O
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
17α-HIDROXIPROGESTERONA
CH3
CH3
C O
CH3
O
OH
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11-DEOXICORTISOL
CH3
CH3
C O
CH2OH
O
OH
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
CORTISOL
CH3
CH3
C O
CH2OH
O
OHOH
11β-HIDROXIESTEROIDE DEHIDROGENASA
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
CORTISONA
CH3
CH3
C O
CH2OH
O
OH
CORTISOL
11β-HIDROXIESTEROIDE DEHIDROGENASA
HIDROCORTISONA
OH
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
CH3
CH3
C O
CH2OH
O
OH
HIDROCORTISONA
Baeck, M., Chemelle, J. A., Goossens, A., Nicolas, J. F. and Terreux, R. (2011), Corticosteroid cross-reactivity: clinicaland molecular modelling tools. Allergy, 66: 1367–1374.
Coopman S, Degreef H, Dooms-Goossens A. Identification of cross-reaction patterns in allergic contact dermatitis fromtopical corticosteroids. Br J Dermatol 1989;121:27-34
GRUPO A
Ninguna sustitución del anillo D, excepto un éster de cadena corta o un tioéster en la posición 21
Integrantes:CloprednolAcetato de cortisonaAcetato de DiclorisonaAcetato de FludrocortisonaFluorometolonaAcetato de FluprednisolonaHidrocortisonaAcetato de Hidrocortisona21-butirato de HidrocortisonaHemisuccinato de Hidrocortisona Acetato de IsofluprednonaMazipredonaMedrisonaAcetato de MetilprednisolonaHemisuccinato de MetilprednisolonaPrednisolonaCaproato de PrednisolonaPivalato de PrednisolonaMetasulfobenzoato de PrednisolonaSuccinato de PrednisolonaPrednisonaPivalato de Tixocortol
OH
CH3
CH3
C O
CH2OH
O
OHOH
F
OH
TRIAMCINOLONA
GRUPO B
Sobre la posición 16 y 17 cis Ketal o estructura diolPosiblemente una cadena lateral sobre la posición 21
Integrantes:Amcinonida
Budesonida
Desonida
Flucloronida
Flumoxonida
Flunisolida
Acetonido de Fluocinolona
Fluocinonida
Halcinonida
Triamcinolona
Acetonido de Triamcinolona
Benetonida de Triamcinolona
Diacetato de Triamcinolona
Hexacetonida de Triamcinolona
Baeck, M., Chemelle, J. A., Goossens, A., Nicolas, J. F. and Terreux, R. (2011), Corticosteroid cross-reactivity: clinicaland molecular modelling tools. Allergy, 66: 1367–1374.
Coopman S, Degreef H, Dooms-Goossens A. Identification of cross-reaction patterns in allergic contact dermatitis fromtopical corticosteroids. Br J Dermatol 1989;121:27-34
CH3
CH3
C O
CH2OH
O
OHOH
F
CH3
DEXAMETASONA
Baeck, M., Chemelle, J. A., Goossens, A., Nicolas, J. F. and Terreux, R. (2011), Corticosteroid cross-reactivity: clinicaland molecular modelling tools. Allergy, 66: 1367–1374.
Coopman S, Degreef H, Dooms-Goossens A. Identification of cross-reaction patterns in allergic contact dermatitis fromtopical corticosteroids. Br J Dermatol 1989;121:27-34
GRUPO C
•Sustitución con el grupo Metil en la posición 16 del anillo D
•Ninguna cadena lateral sobre la posición 17
•Posiblemente una cadena corta sobre la posición 21
Integrantes:Betametasona
Fosfato sódico de
Betametasona
Desoximetasona
Dexametasona
Acetato de Dexametasona
Fosfato sódico de
Dexametasona
Valerato de Diflucortolona
Fluocortin butil pivalato de
Flumetasona
Fluocortolona
Caprilato de Fluocortolona
Pivalato de Fluocortolona
Acetato de Fluprednidena
HalometasonaMeprednisona
Baeck, M., Chemelle, J. A., Goossens, A., Nicolas, J. F. and Terreux, R. (2011), Corticosteroid cross-reactivity: clinicaland molecular modelling tools. Allergy, 66: 1367–1374.
Coopman S, Degreef H, Dooms-Goossens A. Identification of cross-reaction patterns in allergic contact dermatitis fromtopical corticosteroids. Br J Dermatol 1989;121:27-34
GRUPO C
•Sustitución con el grupo Metil en la posición 16 del anillo D
•Ninguna cadena lateral sobre la posición 17
•Posiblemente una cadena corta sobre la posición 21
Integrantes:Betametasona
Fosfato sódico de
Betametasona
Desoximetasona
Dexametasona
Acetato de Dexametasona
Fosfato sódico de
Dexametasona
Valerato de Diflucortolona
Fluocortin butil pivalato de
Flumetasona
Fluocortolona
Caprilato de Fluocortolona
Pivalato de Fluocortolona
Acetato de Fluprednidena
HalometasonaMeprednisona
CH3
CH3
C O
CH2OH
O
OHOH
F
CH3
BETAMETASONA
Baeck, M., Chemelle, J. A., Goossens, A., Nicolas, J. F. and Terreux, R. (2011), Corticosteroid cross-reactivity: clinicaland molecular modelling tools. Allergy, 66: 1367–1374.
Coopman S, Degreef H, Dooms-Goossens A. Identification of cross-reaction patterns in allergic contact dermatitis fromtopical corticosteroids. Br J Dermatol 1989;121:27-34
GRUPO D1
•Sustitución de halógeno en la posición 16
•Cadena lateral estérica en la posición 17
•Posiblemente una cadena lateral sobre la posición 21
Integrantes:Dipropionato de Alclometasona
Dipropionato de Beclometasona
17-valerato de Betametasona
Propionato de Clobetasol
Butirato de Clobetasona
Diacetato de Diflorasona
Propionato de FluticasonaFuroato de Mometasona
CH3
CH3
C O
CH2OH
O
OOH
Cl
CH3
FUROATO DE
MOMETASONA
C O
O
Baeck, M., Chemelle, J. A., Goossens, A., Nicolas, J. F. and Terreux, R. (2011), Corticosteroid cross-reactivity: clinicaland molecular modelling tools. Allergy, 66: 1367–1374.
Coopman S, Degreef H, Dooms-Goossens A. Identification of cross-reaction patterns in allergic contact dermatitis fromtopical corticosteroids. Br J Dermatol 1989;121:27-34
GRUPO D2
•Ninguna sustitución con el grupo Metilen la posición 16
•Ninguna sustitución con halógenos
•Cadena lateral estérica en la posición 17
•Posiblemente una cadena lateral sobre la posición 21
Integrantes:Difluprednato
Aceponato de Hidrocortisona
17-butirato de Hidrocortisona
Aceponato de MetilprednisolonaPrednicarbato
Me
Me
O
O
OOH
HACEPONATO DE
HIDROCORTISONA
H
H
AcO
O
Et
HIDROCORTISONA
CH3
CH3
C O
CH2OH
O
OHOH17
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Nombre genérico Nombre comercial Presentación
Dipropionato de Alclometasona Aclovate Tópico
Amcinonida Tópico
Acetato y fosfato sódico de Betametasona Celestone Soluspan Inyectable
Dipropionato de Beclometasona Beconase AQ, QVAR 40, QVAR 80Diprolene, Diproline AF
InhaladoTópico
Fosfato sódico de Betametasona Celestone Oral
Valerato de Betametasona Beta-val, Dermabet, Luxiq Tópico
Budesonida Entocort ECPulmicortRhinocort
OralInhaladoIntranasal
Ciclesonida AlvescoOmnaris
InhaladoIntranasal
Propionato de Clobetasol Clobex, Cormax Embeline, Olux, Temovate Tópico
Pivalato de Clocortolona Cloderm Tópico
Desonida Desonate, Desowen, Verdeso Tópico
Desoximetasona Topicort Tópico
Dexametasona Oral
Fosfato sódico de Dexametasona Maxidex Oftálmico
Diacetato de Diflorasona Psorcon Tópico
Acetato de Fludrocortisona Oral
Flunisolida Aerobid, Aerospan HFANasarel
InhaladoIntranasal
Acetonido de Fluocinolona Derma-Smoothe/FS, Synalar Tópico
Fluocinonida Lidex, Lidex-E, Vanos Tópico
Fluorometolona FML, FML Forte Oftálmico
Acetato de Fluorometolona Flarex Oftálmico
Flurandrenolida Cordran, Cordran SP Tópico
Nombre genérico Nombre comercial Presentación
Halcinonida Halog Tópico
Hidrocortisona Ala-cort, Hytone, Nutracort, Stie-cort, Synacort, Texacort
Tópico
Acetato de Hidrocortisona Hicort-HCCortifoam
TópicoRectal
Butirato de Hidrocortisona Locoid Tópico
Cipionato de Hidrocortisona Cortef Oral
Succinato sódico de Hidrocortisona A-Hidrocort, Soluf-Cortef Inyectable
Valerato de Hidrocortisona Westcort Tópico
Acetato de Metilprednisolona Medrol Oral
Succinato sódico de Metilprednisolona A-Metapred, Solu-medrol Inyectable
Furoato de Mometasona AsmanexNasonexElocon
InhaladoIntranasalTópico
Prednisolona Oral
Acetato de Prednisolona Flo-pred Oral
Fosfato sódico de Prednisolona Orapred, Orapred ODT, Pediapred Oral
Prednisona Oral
Acetonido de Triamcinolona AzmacortNasacort AQKenologKenolog-10, Kenalog-40, Triesence, Trivaris
InhaladoIntranasalTópicoInyectable
Hexacetonido de Triamcinolona AristopanAzmacort
InyectableInhalado
Farmacocinética Presentan una adecuada absorción debido a su
naturaleza lipofílica
Los GC inhalados…
Alta afinidad por su receptor
Mayor permanencia en la vía aérea
Rápidamente metabolizados tras la absorción en el tractogastrointestinal
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Farmacocinética Budesonida, Flunisolida, Triamcinolona
Vida media plasmática: < 2 horas
Efecto biológico: entre 18 y 36 horas
Beclometasona (dipropionato/monopropionato)
Vida media plasmática: > 5 horas
Efecto biológico: entre 18 y 36 horas
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Farmacocinética Características de un corticoesteroide inhalado con un
adecuado índice terapéutico
Baja biodisponibilidad oral
Tamaño de partícula pequeño
Rápido metabolismo
Alto aclaramiento
Elevada capacidad de fijación a proteínas plasmáticas
Vida media sistémica disminuida
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Farmacocinética Propionato de fluticasona
Alta lipofilicidad
Alta capacidad de fijación al receptor deglucocorticoesteroide
Alto volumen de distribución
Vida media plasmática prolongada
Efectos colaterales por absorción sistémica: disminuidosdebido a un casi completo primer paso hepático
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Metabolismo y Excreción Más del 90% del cortisol plasmático se encuentra unido a:
Albúmina
Baja afinidad, alta capacidad de fijación
Transcortina
Alta afinidad, baja capacidad de fijación
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Metabolismo y Excreción Las enfermedades y fármacos que alteran la función
hepática pueden modificar la vida media de losglucocorticoesteroides
Estimulación oxidasas de función mixta
Disminución de la vida media plasmática
Inhibición oxidasas de función mixta
Incremento de la vida media plasmática
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Efectos adversos La utilización prolongada es el principal factor de riesgo
para la aparición de efectos adversos
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Efectos adversos Glucocorticoesteroides tópicos
Glaucoma, cataratas, atrofia tisular, retardo en lacicatrización
A dosis elevada: Infección, supresión adrenal, osteoporosis
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Efectos adversos Glucocorticoesteroides oral
Atrofia cutánea, atrofia muscular, retardo en lacicatrización, incremento en el riesgo de infecciones,osteoporosis y necrosis ósea, glaucoma, cataratas, cambiosconductuales, hipertensión, úlceras pépticas, sangradogastrointestinal, diabetes
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ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Efectos adversos de Corticoesteroides tópicos y sistémicos en tejidos/órganosespecíficos
Tejidos/Órganos Efectos
Óseo y Muscular Atrofia muscular / miopatía
Osteoporosis
Necrosis ósea
Piel Atrofia, estrías, distensión
Retardo en cicatrización
Acné esteroideo, dermatitis perioral
Eritema, telangiectasia, petequia, hipertricosis
Sistema endócrino (metabolismo, electrolitos)
Síndrome de Cushing
Diabetes mellitus
Atrofia adrenal
Retardo del crecimiento
Hipogonadismo, pubertad retardada
Incremento en la retención de sodio y excreción de potasio
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Efectos adversos de Corticoesteroides tópicos y sistémicos en tejidos/órganosespecíficos
Tejidos/Órganos Efectos
Ojos Glaucoma
Cataratas
Sistema inmunológico Incremento del riesgo de infección
Reactivación de virus latentes
Sistema Nervioso Central Alteraciones en el estado de ánimo, comportamiento, memoria y razonamiento
Psicosis secundaria a esteroides, dependencia a esteroides
Atrofia cerebral
Tracto Gastrointestinal Úlcera péptica
Sangrado gastrointestinal
Pancreatitis
Sistema Cardiovascular Hipertensión
Dislipidemia
Trombosis
Vasculitis
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No existe un único mecanismo que expliquesatisfactoriamente todos los efectos adversos de loscorticoesteroides
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Efectos adversos
Efectos en la inflamación asmática Los GC constituyen el tratamiento antiinflamatorio más
exitoso para el tratamiento del asma porque afectan atodas las células implicadas en la inflamación asmática
Disminución de los síntomas
Disminución de las exacerbaciones
Mejoría de la función pulmonar
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Efectos sobre las células inflamatorias La administración oral o intravenosa de GC producen una
disminución aguda (4-6 horas) del 80% de los leucocitoscirculantes, principalmente basófilos, eosinófilos, y monocitos,pero un incremento en los neutrófilos
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Efectos sobre las células inflamatorias La relación linfocitos T/linfocitos B se altera por una
disminución de los linfocitos T
Los niveles de linfocitos T CD8+ y linfocitos NK no se alterantras la administración aguda de GC
Los cambios celulares se revierten después de 24 – 48 horasde una administración única
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Glucocorticoides
Linfocitos↓ CD4
↓ producción de linfocinas
↑ apoptosis Macrófagos↓ Producción de eicosanoides
↓ Liberación de enzimas
↑ Apoptosis
Mastocitos↓ Proliferación
↑ Apoptosis
Músculo liso bronquial↑ del acoplamiento a los
receptores β-adrenérgicos
Eosinófilos↓ Adhesión
↓ Quimiotaxis
↓ Activación
Vasos sanguíneos↓ Permeabilidad
Hingorani M, Calder VL, Bielory L, Lightman S. Allergen-specific Immunotherapy. In: Holgate ST, Church MK,
Broide DH, Martinez FD (eds.) Allergy. 4th edition. Edinburgh, SCT: Elsevier; 2012. p287-302
Glucocorticoides
Linfocitos↓ Mediadores
Macrófagos↓ Mediadores
Mastocitos↓ Número
Músculo liso ↑ Expresión de β2R
↓ Remodelamiento (?)
Eosinófilos↓ Número
Vasos sanguíneos↓ Angiogenesis
↓ Permeabilidad
Células Dendríticas↓ Número
Células epiteliales
respiratorias↓ Mediadores
↓ Secreción de moco por acción
en las uniones estrechas
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
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Efectos sobre las células inflamatorias Eosinófilos
El principal factor eosinofilopoyético es IL-5, pero no es el único
Esto explica porqué la terapia
anti-IgE no siempre es
satisfactoria
• IL-3• Factor estimulante de
colonias granulocíticas ymonocíticas (GM-CSF)
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Efectos sobre las células inflamatorias Eosinófilos
El efecto de los GC sobre los eosinófilos
• Disminución en la producción de la médula ósea
• Disminución de la sobrevida del neutrófilo
• Disminución de la migración celular en el vaso sanguíneo hacia lospulmones
• Incrementan la apoptosis de eosinófilos (activación de caspasa-3) in vitro
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Efectos sobre las células inflamatorias Eosinófilos
Los GC no modifican la quimiotaxis, adhesión o degranulacióneosinofílica
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Efectos sobre las células inflamatorias Neutrófilos
El efecto de los GC sobre los neutrófilos es inverso al producidosobre los eosinófilos• Incremento en la producción de la médula ósea
• Incremento de la sobrevida del neutrófilo
• Disminución de la migración celular en el vaso sanguíneo
• Disminuyen la apoptosis de neutrófilos
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Efectos sobre las células inflamatorias Linfocitos
El número de linfocitos totales se encuentra disminuido
• Disminución de la activación linfocitaria
• Disminución de la expresión de mediadores inflamatorios
• Incremento de la apoptosis linfocitaria
• Disminución de la citotoxicidad linfocitaria
• Incremento de la expresión de IL-10 por linfocitos Treguladores
• Incremento de la activación de linfocitos T reguladores
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Efectos sobre las células inflamatorias Linfocitos
Los Glucocorticoesteroides…
• Tienen escaso efecto en la producción de IgE• Alteran la proliferación del linfocito T• Alteran la migración del linfocito T• No alteran la proliferación del linfocito B• No alteran la diferenciación del linfocito B• A dosis elevadas, pueden producir un ligero
incremento en la liberación de IgM e IgG
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Efectos sobre las células inflamatorias Monocitos, Macrófagos, Células Dendríticas
Los Glucocorticoesteroides…• Disminuyen la liberación de citocinas proinflamatorias derivadas de
macrófagos (ej. IL-1, FNT-α, IL-6)• Disminuyen el número de monocitos en sangre y la expresión de
receptores de IgE de baja afinidad sobre su membrana celular• Disminuyen la expresión de moléculas MHC-II en la vía aérea• Disminuyen la liberación de enzimas inducibles (activador de
plasminógeno, elastasa, colagenasa), pero no de las preformadas• Disminuyen la liberación de citocinas TH1 y TH2 de células
dendríticas
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
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Efectos sobre las células inflamatorias Mastocitos
Los Glucocorticoesteroides…• Disminuyen el número de mastocitos en el tejido pulmonar (lavado
bronquioalveolar y biopsias)• Modulan la maduración de los mastocitos• Modulan la expresión del receptor de IgE sobre su membrana celular• Disminuyen la capacidad de degranulación de los mastocitos
(excepto en pulmones)• Clínicamente, los pacientes recibiendo corticoesteroides sistémicos
pueden tener pruebas de Prick positivas
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Efectos sobre las células inflamatorias Basófilos
Los Glucocorticoesteroides…
• Incremento de la apoptosis• Disminución de la migración en el vaso sanguíneo• Disminución de la sobrevida plasmática• Disminución de la degranulación
• Mediada por IgE, pero no la mediada por enlaces ionóforos,ésteres forbales, o por formil-metionil-leucil-fenilalanina –fMLP-)
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
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Efectos sobre la inmunidad innata Inmunidad innata celular
Incremento en la producción y sobrevida de los neutrófilos
Incremento en la fagocitosis de macrófagos
Incremento en la sobrevida de células epiteliales
Inmunidad innata humoral
Incremento (o ningún efecto)
TLR’s
Complemento
Pentraxinas
Colectinas
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
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Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Efectos sobre las células epiteliales de la vía aérea Los Glucocorticoesteroides…
Bloquean la expresión de NF-Kβ, impidiendo la producción decitocinas proinflamatorias que promueven la migración deneutrófilos y eosinófilos al lumen bronquial
Estimulan la producción de proteínas surfactantes B y C (SP-B,SP-C)
Estimulan la producción de colectinas SP-A y SP-D
Inhiben la proliferación e hipertrofia de las células del músculoliso bronquial
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Efectos sobre las células epiteliales de la vía aérea Los Glucocorticoesteroides…
Impiden la liberación de mediadores inflamatorios bloqueando lafosfolipasa A2 (PLA2)
Promueven la expresión del receptor β2-adrenoreceptor
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Asma refractaria a corticoesteroides Anormalidades en cada una de las etapas de la activación
del receptor de glucocorticoides
Expresión
Unión a ligando
Translocación nuclear
Unión al receptor de glucocorticoide
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Insensibilidad a corticoesteroides
Inflamación
Especies reactivas de
oxígeno
Vitamina D3
Factores microbianosVirus, LPS, superantígenos
TH-17IL-17
AlergenosIL-2 + IL-4, IL-13
↓ Translocación nuclear del receptor↑ p38 MAPK, ↓ MKP-1, GRβ
↑ p38 MAPK↑ NF-κ, etc
↑ HAT↓ HDAC
↑ PI3K↓ HDAC
↓ Afinidad de la unión a ligandoMAPK, GRβ
IL-10
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Inducción e inhibición por Glucocorticoesteroides sobre la expresión de clases de genes proinflamatorios y anti-inflamatorios
Inducido por GCs Inhibido por GCs
Receptores solubles de interleucinasProteínas funcionales de membranaProteínas regulatorias de membranaProteínas regulatorias intracelularesIL - 10
InterleucinasQuimiocinasMetaloproteinasas y otras proteinasasEnzimas que participan en la síntesis de prostanoides, péptidos inflamatorios y óxido nítrico
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Mediadores y vías en la función del receptor de Glucocorticoide
Mediadores/vías de señalización Referencias
Mediadores
Infección / agonistas de receptores tipo Toll(TLR)
Bellattato et al 2003; Goleva et al 2008; Guiducci et al 2010; Hinzey et al 2011; Li et al 2004
Interleucina-2 (IL-2), IL-4 Ito et al 2006; Kam et al 1993; Kino et al 2009
Interferon-γ (IFN-γ) Bhandare et al 2010; Goleva et al 2009; Tliba et al 2008; Tudhope et al 2007
Estrés oxidativo Okamoto et al 1999; Kirkham and Rahman 2006
Vitamina D2 Xystrakis et al 2006; Gupta et al 2011
Vias de señalización
Cinasa 1 dependiente de ciclina (CDK1) Adcock and Barnes 2008; Luecke and Yamamoto 2005
GSK3β Adcock and Barnes,74 2008; Roth and Black,g 2006
Factor regulador de interferón 1 (IRF-1) Bhandare et al,166 2010
Histona deacetilasa 2 (HDAC2) Adcock et al,82 2006; Aoyagi and Archer,h 2005; Bhavsar et al,i 2008; Hew et al,j 2006; Ito et al,k,97 2005, 2006; Kovacs et al,124 2005; Li et al,81,120 2007, 2010; Marwick et al,91 2009; Nott et al,178 2008; Osoata et al,177 2009; Su et al,l 2009; To et al,183 2010; Wang et al,m,n 2008, 2009; Zylstra et al,o 2011
Vías de Protein-cinasa activada por mitógeno(MAPK): p38, JNK, ERK/MEK
Bhavsar et al,29 2009; D’Elia et al,p 2010; Goleva et al,151 2009; Loke et al,q 2006; Kent et al,r 2009; Maneechotesuwan et al,105 2009
Fosfatasas PP1, PP2A, PP5 Beck et al,87 2009; Zhang et al,s 2009
Fosfatidilinositol 3 cinasa (PI3K) Marwick et al,91 2009; To et al,183 2010; Zylstra et al,o 2011
Factores de transcripción sensibles a Redox(ej. NF-κB)
Ito et al, 2006;57,97 Leung et al,111 2004; Loke et al,q 2006; Roth and Black,g 2006
Potencias relativas de Glucocorticoesteroides comunes
Fármaco Potencia relativa(hidrocortisona)
Dosis equivalente
Fármacos orales
Hidrocortisona 1 20 mg
Cortisona 0.8 25 mg
Prednisolona 4 5 mg
Prednisona 4 5 mg
6α-Metilprednisolona 5 4 mg
Triamcinolona 5 4 mg
Dexametasona 25 0.75 mg
Betametasona 25 0.75 mg
Fármacos inhalados
Budesonida 3750 400 mcg
Fluticasona 7200 200 mcg
Mometasona 8800 200/400 mcg
Des-Ciclesonida 4800 320 mcg
Beclometasona (BDP/BMP) 2100/5400 400 mcg
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
Dexametasona
Beclometasona
Budesonida
Ciclesonida
Propionato de fluticasona
Furoato de mometasona
Furoato de fluticasona
4x
9x
12x
17x
22x
30x
Absorción sistémica
Activas localmente pero
lentamente metabolizadas
Activada localmente y
rápidamente metabolizada
Activas localmente y
rápidamente metabolizadas
Afinidad relativa de corticoesteroides para el receptor de glucocorticoide en
comparación con dexametasona
Hingorani M, Calder VL, Bielory L, Lightman S. Allergen-specific Immunotherapy. In: Holgate ST,
Church MK, Broide DH, Martinez FD (eds.) Allergy. 4th edition. Edinburgh, SCT: Elsevier; 2012.
p287-302
Índice de producción normal y niveles plasmáticos de corticoesteroides
Cortisol Aldosterona
Índice de secreción bajo condiciones óptimas 10 mg / día 0.125 mg / día
Concentración en plasma periférico:
8 a.m. 16 mcg / 100 mL 0.01 mcg / 100 mL
4 a.m. 4 mcg / 100 mL 0.01 mcg / 100 mL
Cort
isol P
lasm
ático
4
8
12
16
12 hrs 16 hrs 20 hrs 00 hrs 04 hrs 08 hrs 12 hrs
Sueño
Índice de producción normal y niveles plasmáticos de corticoesteroides
Compuesto Potencia anti-inflamatoria
Potencia pararetener Na+
Duración deacción a
Dosisequivalente(mg)b
Cortisol 1 1 Corta 20
Cortisona 0.8 0.8 Corta 25
Fludrocortisona 10 125 Intermedia c
Prednisona 4 0.8 Intermedia 5
Prednisolona 4 0.8 Intermedia 5
Deflazacort 4 0.5 Intermedia 7.5
6α-Metilprednisolona 5 0.5 Intermedia 4
Triamcinolona 5 0 Intermedia 4
Betametasona 25 0 Larga 0.75
Dexametasona 25 0 Larga 0.75
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
Corticoesteroides inhaladosMedicamento Dosis baja
(mcg)
Dosis media
(mcg)
Dosis alta
(mcg)
Beclometasona CFC
Beclometasona HFA
Fluticasona
(Propionato)
Ciclesonida
Budesonida
Mometasona
(Furoato)
Flunisolida
Triamcinolona
100-250 250-500 500-1000
100-250 250-500 500-1000
80-160 160-320 320-1280
200-400 400-800 800-1600
200-400 400-800 ˃ 800
500-1000 1000-2000 ˃ 2000
400-1000 1000-2000 ˃ 2000
200-500 500-1000 1000-2000
From the Global Strategy for Asthma Management
and Prevention, Global Initiative for Asthma
(GINA) 2012.
Dosis baja
(mcg)
Dosis media
(mcg)
Dosis alta
(mcg)
100-200 200-400
100-200 200-400
80-160 160-320 320-1280
100-200 200-500
100-200 400-800 ˃ 800
500-750 750-1250 ˃ 1250
400-800 800-1200 ˃ 1200
100-200 200-400 ˃400
Adultos Niños
˃400
˃400
˃500
From the Global Strategy for Asthma Management
and Prevention, Global Initiative for Asthma
(GINA) 2006.
Medicamento Nombre comercialBiodisponibilidad
Presentación Dosis Baja diaria Dosis Media diaria Dosis Alta diaria
Beclometasona(Dipropionato)
Dobipro (aerosol)
20 – 40%
- 50 mcg disparo (200 disp)- 100 mcg disparo (200 disp)- 250 mcg disparo (200 disp)
Niños < 5 años: 100 - 200 mcgNiños > 5 años: 200 – 500 mcg
Niños < 5 años: 200 – 400 mcgNiños > 5 años: 500 – 1000 mcg
Niños < 5 años: > 400Niños > 5 años: 1000 – 2000
Ventide (aerosol) --50 mcg salbutamol y 100 mcgbetametasona (200 disp)
QVAR (aerosol) -- 50 mcg disparo (100 disp)- 100 mcg (200 disp)
Niños < 5 años: 80 – 336 mcgNiños > 5 años: 100 – 250 mcg
Niños < 5 años: 336 – 672 mcgNiños > 5 años: 250 – 500 mcg
Niños < 5 años: 336 – 672 Niños > 5 años: 500 – 1000
Budesonida Solo: Miflonide(aerosol)
Pulmicort(aerosol)
Pulmicort(nebulización)
11%
Caps 200 mcg (30) polvo inh (Aerolizer)Caps 400 mcg (30) polvo inh (Aerolizer)
Disparos 100 mcgDisparos 200 mcg
0.125, 0.25 y 0.5 mg/mL
Niños < 5 años: < 200 mcgNiños > 5 años: 200 – 400 mcg
Niños < 5 años: 200 – 400 mcgNiños > 5 años: 400 – 800 mcg
Niños < 5 años: > 400 mcgNiños > 5 años: 800 – 1600 mcg
Combinado:
Formoterol
SymbicortTurbuhaler(polvo)
80/4.5 (60 disp)160/4.5 (60 disp)320/9 mcg (60 disp)
Vannair(aerosol)
80/4.5160/4.5
Ciclesonida Alvesco (aerosol)≤1 %
100 mcg por disparo (30, 60 y 120 dosis) 200 mcg por disparo (30, 60 y 120 dosis)
Niños < 5 años: 80 – 160 mcgNiños > 5 años: 80 – 160 mcg
Niños < 5 años: 160 – 320 mcgNiños > 5 años: 160 – 320 mcg
Niños < 5 años: > 320 mcgNiños > 5 años: 320 - 1280 mcg
Fluticasona(Propionato)
Solo: FlixotideLF (aerosol)
≤1 %- Disparo 50 mcg- Disparos 250 mcg
Flixotide LF: Niños < 5 años: 100 – 200 mcgNiños > 5 años: 100 – 250 mcg
Niños < 5 años: 200 – 500 mcgNiños > 5 años: 250 – 500 mcg
Niños < 5 años: > 500 mcgNiños > 5 años: 500 – 1000 mcg
Flixotide Nebules ≤1 % - 0.5 ó 2 mg en 2 mL (10 ampolletas) Adultos (500-2000 mcg)Niños (1000 mcg)
Combinado
Xinafoatode SalmeterolSeretideDiskus
<1 %
50/100 (60 dosis) 50/250 (60 dosis) 50/500 (60 dosis)
Niños < 5 años: 100 – 200 mcgNiños > 5 años: 100 – 250 mcg
Niños < 5 años: 200 – 500 mcgNiños > 5 años: 250 – 500 mcg
Niños < 5 años: > 500 mcgNiños > 5 años: 500 – 1000 mcg
SeretideEvohaler
25/50 (120 dosis) 25/125 (120 dosis) 25/250 (120 dosis)
Flixovent 50/10050/25050/50025/5025/12525/250
Mometasona(Furoato)
Elovent Twisthaler (polvo) <1% 100, 200 y 400 mcg (30 y 60 dosis) Niños < 5 años: 100 – 200 mcgNiños > 5 años: 200 – 400 mcg
Niños < 5 años: 200 – 400 mcgNiños > 5 años: 400 – 800 mcg
Niños < 5 años: > 400 mcgNiños > 5 años: 800 - 1200 mcg
Corticoesteroides intranasalesMedicamento Nombre comercial Presentación Dosis
Beclometasona Beconase Aqua - 50 mcg (200 dosis) Niños 6-12 años: - 1 disp (42 mcg) c/12 hrs c/FN (total 168 mcg) - 2 disp (42 mcg) c/12 hrs c/FN (total 336 mcg)Niños >-12 años: - 1-2 disp (42 – 64 mcg) c/FN c/12 hrs (total 336 mcg)
Budesonida Rhinocort Aqua(suspensión)
32 mcg64 mcg (60 y 120 dosis)
Niños > 6 -12 años: 1 disp (32 mcg, max 128 mcg) c/FN x 1Niños > 12 años y adultos: 1 disp (32 mcg, max 256 mcg) c/FN x 1
Ciclesonida Omnaris (suspensión) Disparos 50 mcg (60 y 120 dosis) Niños 12 años: y adultos 2 disp (50 mcg) c/FN x 1
Fluticasona(Propionato)
Flixonase Aqua - 50 mcg Niños > 4 años: 1-2 disparos c/FN x 1Adultos: 2 disparos c/FN x 1 ó 1 disparo c/FN x 2
Fluticasona(Furoato)
Avamys 2A Disparo 27.5 mcg 2-12 años: 1 disp 27.5 mcg (max 2 disp) c/FN x 1 > 12 años: 2 disparos (55 mcg) c/FN x 1
Mometasona(Furoato)
Rinelon (spray nasal)
Uniclar (spray nasal)
Disparos 50 mcg (60 y 120 disp)
Disparos 50 mcg
Niños 2-11: 1 disparo (50 mcg) c/FN x 1Mayores 12: 2 disparos (100 mcg) c/FN x 1Pólipos: 2 disparos c/FN x 2
Triamcinolona(Acetonido)
Nasacort AQ (spray nasal) Disparos 55 mcg (120 dosis) Niños 6-11: 1-2 disparos (55 mcg) c/FN x 1 (max 2 dispde 110 mcg en c/FN al día)Mayores 12: 2 disparos (110 mcg) c/FN x 1
Corticoesteroides intranasales
Inicio de acción: 12 horas
Efecto máximo: 1-2 semanas
Federly, T. Nasal Sprays. Presented at Conferences On-Line Allergy from Children’s Mercy
Hospitals and Clinics in Kansas city, Missouri, 2011.
http://www.youtube.com/watch?v=2pZFMAZZyxU (accessed 10 November 2013)
Esteroides intranasales Lipofilicidad
Mayor capacidad de depósito en los tejidos respiratorios
Mayor afinidad y tiempo de ocupación del receptor de esteroide
Federly, T. Nasal Sprays. Presented at Conferences On-Line Allergy from Children’s Mercy
Hospitals and Clinics in Kansas city, Missouri, 2011.
http://www.youtube.com/watch?v=2pZFMAZZyxU (accessed 10 November 2013)
Mometasona Fluticasona Beclometasona Budesonida Triamcinolona Flucinolona
Mayor Menor
No existen diferencias clínicas entre los corticoesteroides intranasales a pesar de
las diferencias en liposolubilidad, potencia y afinidad de fijación
Corticoesteroides oftálmicos
La prescripción de estos medicamentos debe ser realizada exclusivamente por el oftalmólogo
Hingorani M, Calder VL, Bielory L, Lightman S. Allergen-specific Immunotherapy. In: Holgate ST,
Church MK, Broide DH, Martinez FD (eds.) Allergy. 4th edition. Edinburgh, SCT: Elsevier; 2012.
p287-302
Corticoesteroides oftálmicosSustancia activa Nombre comercial Presentación Laboratorio
FLUOROMETOLONA Flumetol NF Ofteno Suspensión Sophia
DEXAMETASONA Etacortilen Colirio Sifi
PREDNISOLONA Pred Un Ungüento oftálmico
Grin
TRIAMCINOLONA Softram Suspensión Grin
PREDNISOLONA Pred-NF Suspensión Grin
LOTEPREDNOLETABONATO Lotesoft Suspensión oftálmica
Italmex
RIMEXOLONA Vexol Suspensión oftálmica
Alcon
Fármacos disponibles en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Corticoesteroides tópicos
Clase 1 – Superpotentes
Clase 2 – Potencia alta
Clase 3 – Potencia media-alta
Clase 4 – Potencia intermedia
Clase 5 – Potencia media-baja
Clase 6 – Potencia baja
Clase 7 – Menor potencia
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 1—Superpotentes
• Dipropionato de Betametasona 0.05%• Propionato de Clobetasol 0.05%• Diacetato de Diflorasona 0.05%• Fluocinonida 0.1%• Flurandrenolida 4 mcg/cm2
• Propionato de Halobetasol 0.05%
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 1—Superpotentes
• Dipropionato de Betametasona 0.05%• Propionato de Clobetasol 0.05%• Diacetato de Diflorasona 0.05%• Fluocinonida 0.1%• Flurandrenolida 4 mcg/cm2
• Propionato de Halobetasol 0.05%
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 1—Superpotentes
• Dipropionato de Betametasona 0.05%• Propionato de Clobetasol 0.05%• Diacetato de Diflorasona 0.05%• Fluocinonida 0.1%• Flurandrenolida 4 mcg/cm2
• Propionato de Halobetasol 0.05%
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 1—Superpotentes
• Dipropionato de Betametasona 0.05%• Propionato de Clobetasol 0.05%• Diacetato de Diflorasona 0.05%• Fluocinonida 0.1%• Flurandrenolida 4 mcg/cm2
• Propionato de Halobetasol 0.05%
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 2—Potencia alta
• Amcinonida 0.1%• Dipropionato de Betametasona 0.05%• Desoximetasona 0.05%• Diacetato de Diflorasona 0.05%• Fluocinonida 0.05%• Halcinonida 0.1%• Furoato de Mometasona 0.1%
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 2—Potencia alta
• Amcinonida 0.1%• Dipropionato de Betametasona 0.05%• Desoximetasona 0.05%• Diacetato de Diflorasona 0.05%• Fluocinonida 0.05%• Halcinonida 0.1%• Furoato de Mometasona 0.1%
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 3—Potencia media-alta
• Amcinonida 0.1%• Dipropionato de Betametasona 0.05%• Valerato de Betametasona 0.1%• Diacetato de Diflorasona 0.05%• Fluocinonida 0.05%• Propionato de Fluticasona 0.005%• Acetonido de Triamcinolona 0.5%
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Clase 3—Potencia media-alta
• Amcinonida 0.1%• Dipropionato de Betametasona 0.05%• Valerato de Betametasona 0.1%• Diacetato de Diflorasona 0.05%• Fluocinonida 0.05%• Propionato de Fluticasona 0.005%• Acetonido de Triamcinolona 0.5%
Corticoesteroides tópicos
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 4—Potencia intermedia
• Valerato de Betametasona 0.12%• Pivalato de Clocortolona 0.1%• Desoximetasona 0.05%• Acetonido de Fluocinolona 0.025%• Fluranrenolida 0.05%• Probutato de Hidrocortisona 0.1%• Valerato de Hidrocortisona 0.2%• Furoato de Mometasona 0.1%• Prednicarbato 0.1%• Acetonido de Triamcinolona 0.1%
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 4—Potencia intermedia
• Valerato de Betametasona 0.12%• Pivalato de Clocortolona 0.1%• Desoximetasona 0.05%• Acetonido de Fluocinolona 0.025%• Fluranrenolida 0.05%• Probutato de Hidrocortisona 0.1%• Valerato de Hidrocortisona 0.2%• Furoato de Mometasona 0.1%• Prednicarbato 0.1%• Acetonido de Triamcinolona 0.1%
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 5—Potencia media-baja
• Dipropionato de Betametasona 0.05%• Valerato de Betametasona 0.1%• Acetonido de Fluocinolona 0.025%• Acetonido de Fluocinolona 0.01%• Flurandrenolida 0.05%• Propionato de Fluticasona 0.05%• Butirato de Hidrocortisona 0.1%• Valerato de Hidrocortisona 0.2%• Prednicarbato 0.1%• Acetonido de Triamcinolona 0.1%• Acetonido de Triamcinolona 0.025%
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 5—Potencia media-baja
• Dipropionato de Betametasona 0.05%• Valerato de Betametasona 0.1%• Acetonido de Fluocinolona 0.025%• Acetonido de Fluocinolona 0.01%• Flurandrenolida 0.05%• Propionato de Fluticasona 0.05%• Butirato de Hidrocortisona 0.1%• Valerato de Hidrocortisona 0.2%• Prednicarbato 0.1%• Acetonido de Triamcinolona 0.1%• Acetonido de Triamcinolona 0.025%
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 5—Potencia media-baja
• Dipropionato de Betametasona 0.05%• Valerato de Betametasona 0.1%• Acetonido de Fluocinolona 0.025%• Acetonido de Fluocinolona 0.01%• Flurandrenolida 0.05%• Propionato de Fluticasona 0.05%• Butirato de Hidrocortisona 0.1%• Valerato de Hidrocortisona 0.2%• Prednicarbato 0.1%• Acetonido de Triamcinolona 0.1%• Acetonido de Triamcinolona 0.025%
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 6—Potencia baja
• Dipropionato de Aclometasona 0.05%• Desonida 0.05%• Acetonido de Fluocinolona 0.01%• Acetonido de Triamcinolona 0.025%
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 6—Potencia baja
• Dipropionato de Aclometasona 0.05%• Desonida 0.05%• Acetonido de Fluocinolona 0.01%• Acetonido de Triamcinolona 0.025%
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 7—Menor Potencia
• Dexametasona• Flumetasona• Hidrocortisona• Metilprednisolona• Prednisolona
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 7—Menor Potencia
• Dexametasona• Flumetasona• Hidrocortisona• Metilprednisolona• Prednisolona
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 7—Menor Potencia
• Dexametasona• Flumetasona• Hidrocortisona• Metilprednisolona• Prednisolona
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Valencia IC, Kerdel FA. Chapter 216. Topical Corticosteroids. In: Wolff K, ed. Fitzpatrick's Dermatology in GeneralMedicine. 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2012. http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=56096726.Accessed November 14, 2013.
Clase 7—Menor Potencia
• Dexametasona• Flumetasona• Hidrocortisona• Metilprednisolona• Prednisolona
Corticoesteroides tópicos
Fármaco disponible en México
Sustancia activa Nombre comercial Clase Presentación Laboratorio
BETAMETASONA Betnovate (17-valerato)Betnovate loción (17-valerato 0.1%)Betnovate loción capilar (17-valerato 0.1%)
Clase 3
CremaSuspensiónSuspensión
UCBUCBUCB
CLOBETASOL Clobesol (0.05%)Clobexpro (0.05%)Clobexpro champú (0.05%)Dermatovate (Propionato 0.05%)Dermatovate (Propionato 0.05%)
Clase 1
Crema LociónSoluciónCremaUngüento
ValeantGaldermaGaldermaUCBUCB
DESONIDA Dersupril (0.05%)Desowen (0.05%)Desowen (0.05%)
Clase 6CremaCremaLoción
ItalmexGaldermaGalderma
FLUTICASONA Cutivate (Propionato 0.05%)Clase 5
Crema UCB
FLUOCINOLONA Synalar simple (0.01%) Clase 5 y 6 Crema Chinoin
FLUOCINONIDA Topsyn (0,05%) Clase 2 y 3 Gel Chinoin
HALOBETASOL Tabitral (0.05%)Tabitral (0.05%)
Clase 1CremaUngüento
GlenmarkPharmaceutical
HIDROCORTISONA Efficort Lipo (0.127%)Nutracort (1%)Nutracort (1%)Locoid (Butirato 0.1%)Microsona (1%)
Clase 7(Locoid Clase 5)
CremaCremaLociónCremaCrema
GaldermaGaldermaGaldermaLiomontValeant
MOMETASONA Elica (0.1%)Elomet (0.1%) Elica (0.1%) Elomet (0.1%) Metactiv (0.1%)
Clase 2 y 4
SoluciónSoluciónUngüentoUngüentoCrema
Schering-PloughSchering-PloughSchering-PloughSchering-PloughGlenmarkPharmaceutical
PREDNICARBATO Peitel (0.1%) Crema Ferrer
