dolor, la inflamación y la respuesta inmune. correlación de aspectos fisiopatológicos y...

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Dolor, la inflamación y la respuesta inmune. Correlación de aspectos fisiopatológicos y terapéuticos del dolor y la respuesta inflamatoria. Síntesis y liberación de prostaglandinas (activación de la ciclooxigenasa):AAINES Salicilatos: aspirina (ácido acetilsalicílico) Mecanismo de acción Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulación de los receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto antiagregante plaquetario irreversible. Indicaciones terapéuticas Tto. sintomático del dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia). Fiebre. Tto. de la inflamación no reumática. Tto. de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática. Posología Oral. Dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia), fiebre: ads. y >16 años: 500 mg/4-6 h; máx. 4 g/día. Como antiinflamatorio: dosis habitual: 4 g/día en 4 tomas. Modo de administración: Vía oral. Tomar con las comidas o con leche, no con el estómago vacío. Contraindicaciones úlcera gastroduodenal aguda, crónica o recurrente; molestias gástricas de repetición, antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras tto. con AAS o AINE; diátesis hemorrágica; historia de asma o asma inducida por salicilatos o medicamentos de acción similar; hipersensibilidad a salicilatos, AINE o tartrazina; antecedentes de mastocitosis para los que el uso de AAS puede inducir reacciones graves de hipersensibilidad (incluyendo shock circulatorio con rubor, hipotensión, taquicardia y vómitos); trastornos de coagulación; I.R., I.H. o cardiaca graves; pólipos nasales asociados a asma inducidos o exacerbados por AAS; tto. con metotrexato a dosis de 15 mg/sem o superiores; menores de 16 años (riesgo de s. de Reye); 3 er trimestre embarazo a dosis > 100 mg/día. Advertencias y precauciones Ingestión habitual de alcohol (riesgo de hemorragia gástrica), deficiencia de G6PD estrecha vigilancia debido a riesgo de hemólisis, urticaria, rinitis, HTA, disfunción hepática, I.R., con problemas de circulación cardiovascular, ancianos. No tomar antes (1 sem) o después de extracción dental o cirugía, ni en caso de gota, metrorragias o menorragias. Riesgo de hemorragia, ulceración y perforación del tramo digestivo alto. Evitar asociar a fármacos que aumentan riesgo de hemorragia. No utilizar en niños < 16 años que tengan enf. virales, en algunas enf. víricas (gripe A, gripe B, varicela), hay riesgo del s. Reye. No usar sistemáticamente como preventivo de molestias de vacunación. Evitar uso concomitante con heparina, especialmente si hay trombocitopenia. Usar la dosis menor efectiva. Si se mantiene: el dolor >5 días, la fiebre >3 días, empeoran o aparecen otros síntomas, evaluar situación clínica. Insuficiencia hepática Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. leve o moderada

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Salicilatos: aspirina (ácido acetilsalicílico)Mecanismo de acciónAnalgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulación de los receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto antiagregante plaquetario irreversible.Indicaciones terapéuticasTto. sintomático del dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia). Fiebre. Tto. de la inflamación no reumática. Tto. de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática.PosologíaOral. Dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia), fiebre: ads. y >16 años: 500 mg/4-6 h; máx. 4 g/día. Como antiinflamatorio: dosis habitual: 4 g/día en 4 tomas.Modo de administración:Vía oral. Tomar con las comidas o con leche, no con el estómago vacío.Contraindicacionesúlcera gastroduodenal aguda, crónica o recurrente; molestias gástricas de repetición, antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras tto. con AAS o AINE; diátesis hemorrágica; historia de asma o asma inducida por salicilatos o medicamentos de acción similar; hipersensibilidad a salicilatos, AINE o tartrazina; antecedentes de mastocitosis para los que el uso de AAS puede inducir reacciones graves de hipersensibilidad (incluyendo shock circulatorio con rubor, hipotensión, taquicardia y vómitos); trastornos de coagulación; I.R., I.H. o cardiaca graves; pólipos nasales asociados a asma inducidos o exacerbados por AAS; tto. con metotrexato a dosis de 15 mg/sem o superiores; menores de 16 años (riesgo de s. de Reye); 3 er trimestre embarazo a dosis > 100 mg/día.Advertencias y precaucionesIngestión habitual de alcohol (riesgo de hemorragia gástrica), deficiencia de G6PD estrecha vigilancia debido a riesgo de hemólisis, urticaria, rinitis, HTA, disfunción hepática, I.R., con problemas de circulación cardiovascular, ancianos. No tomar antes (1 sem) o después de extracción dental o cirugía, ni en caso de gota, metrorragias o menorragias. Riesgo de hemorragia, ulceración y perforación del tramo digestivo alto. Evitar asociar a fármacos que aumentan riesgo de hemorragia. No utilizar en niños 5 días, la fiebre >3 días, empeoran o aparecen otros síntomas, evaluar situación clínica.Insuficiencia hepáticaContraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. leve o moderadaInsuficiencia renalContraindicado en I.R. grave. Precaución en I.R.InteraccionesAumenta el riesgo de hemorragia con: anticoagulantes, trombolíticos, antiagregantes plaquetarios, ISRS y alcohol.Aumenta nefrotoxicidad de: ciclosporina.Riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales con: corticoides (excepto hidrocortisona utilizada como terapia de sustitución en la enfermedad de Addison), AINES.Riesgo de fallo renal agudo con: diuréticos, IECA, ARA II.Aumenta el efecto de: insulina y sulfonilureas. Disminuye el efecto de: interferón alfa, antihipertensivos betabloqueantes, uricosúricos (probenecid y sulfinpirazona), IECA, ARA II.Aumenta riesgo de ototoxicidad de: vancomicina.Aumenta concentraciones plasmáticas de: barbitúricos, digoxina, fenitoína, litio, zidovudina, ácido valproico, metotrexato (no asociar con metotrexato a dosis 15 mg/sem o superiores y a dosis bajas monitorizar hemograma y función renal).Potencia la acción y toxicicidad de: acetazolamida.Eliminación renal aumentada por: antiácidosConcentraciones plasmáticas aumentadas por: uricosúricos.Toxicidad potenciada por: cimetidina, ranitidina, zidovudina.Lob: en sangre: aumento de glucosa, paracetamol y proteínas totales; reducción de ALT, albúmina, fosfatasa alcalina, colesterol, CPK, LDH y proteínas totales. En orina: reducción de ác. 5-hidroxi-indolacético,

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Dolor, la inflamacin y la respuesta inmune.Correlacin de aspectos fisiopatolgicos y teraputicos del dolor y la respuesta inflamatoria.Sntesis y liberacin de prostaglandinas (activacin de la ciclooxigenasa):AAINESSalicilatos: aspirina (cido acetilsaliclico)Mecanismo de accinAnalgsico y antipirtico. Inhibe la sntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulacin de los receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto antiagregante plaquetario irreversible.Indicaciones teraputicasTto. sintomtico del dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia). Fiebre. Tto. de la inflamacin no reumtica. Tto. de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumtica.PosologaOral. Dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia), fiebre: ads. y >16 aos: 500 mg/4-6 h; mx. 4 g/da. Como antiinflamatorio: dosis habitual: 4 g/da en 4 tomas.Modo de administracin:Va oral. Tomar con las comidas o con leche, no con el estmago vaco.Contraindicacioneslcera gastroduodenal aguda, crnica o recurrente; molestias gstricas de repeticin, antecedentes de hemorragia o perforacin gstrica tras tto. con AAS o AINE; ditesis hemorrgica; historia de asma o asma inducida por salicilatos o medicamentos de accin similar; hipersensibilidad a salicilatos, AINE o tartrazina; antecedentes de mastocitosis para los que el uso de AAS puede inducir reacciones graves de hipersensibilidad (incluyendo shock circulatorio con rubor, hipotensin, taquicardia y vmitos); trastornos de coagulacin; I.R., I.H. o cardiaca graves; plipos nasales asociados a asma inducidos o exacerbados por AAS; tto. con metotrexato a dosis de 15 mg/sem o superiores; menores de 16 aos (riesgo de s. de Reye); 3ertrimestre embarazo a dosis > 100 mg/da.Advertencias y precaucionesIngestin habitual de alcohol (riesgo de hemorragia gstrica), deficiencia de G6PD estrecha vigilancia debido a riesgo de hemlisis, urticaria, rinitis, HTA, disfuncin heptica, I.R., con problemas de circulacin cardiovascular, ancianos. No tomar antes (1 sem) o despus de extraccin dental o ciruga, ni en caso de gota, metrorragias o menorragias. Riesgo de hemorragia, ulceracin y perforacin del tramo digestivo alto. Evitar asociar a frmacos que aumentan riesgo de hemorragia. No utilizar en nios < 16 aos que tengan enf. virales, en algunas enf. vricas (gripe A, gripe B, varicela), hay riesgo del s. Reye. No usar sistemticamente como preventivo de molestias de vacunacin. Evitar uso concomitante con heparina, especialmente si hay trombocitopenia. Usar la dosis menor efectiva. Si se mantiene: el dolor >5 das, la fiebre >3 das, empeoran o aparecen otros sntomas, evaluar situacin clnica.Insuficiencia hepticaContraindicado en I.H. grave. Precaucin en I.H. leve o moderadaInsuficiencia renalContraindicado en I.R. grave. Precaucin en I.R.InteraccionesAumenta el riesgo de hemorragia con: anticoagulantes, trombolticos, antiagregantes plaquetarios, ISRS y alcohol.Aumenta nefrotoxicidad de: ciclosporina.Riesgo de lceras y hemorragias gastrointestinales con: corticoides (excepto hidrocortisona utilizada como terapia de sustitucin en la enfermedad de Addison), AINES.Riesgo de fallo renal agudo con: diurticos, IECA, ARA II.Aumenta el efecto de: insulina y sulfonilureas.Disminuye el efecto de: interfern alfa, antihipertensivos betabloqueantes, uricosricos (probenecid y sulfinpirazona), IECA, ARA II.Aumenta riesgo de ototoxicidad de: vancomicina.Aumenta concentraciones plasmticas de: barbitricos, digoxina, fenitona, litio, zidovudina, cido valproico, metotrexato (no asociar con metotrexato a dosis 15 mg/sem o superiores y a dosis bajas monitorizar hemograma y funcin renal).Potencia la accin y toxicicidad de: acetazolamida.Eliminacin renal aumentada por: anticidosConcentraciones plasmticas aumentadas por: uricosricos.Toxicidad potenciada por: cimetidina, ranitidina, zidovudina.Lob: en sangre: aumento de glucosa, paracetamol y protenas totales; reduccin de ALT, albmina, fosfatasa alcalina, colesterol, CPK, LDH y protenas totales. En orina: reduccin de c. 5-hidroxi-indolactico, c. 4-hidroxi-3-metoxi-mandlico, estrgenos totales y glucosa.EmbarazoCat. D. Riesgo de abortos y malformaciones cardiacas y gastrosquisis. 1 y 2 trimestre usar en caso estricto a dosis baja.Contraindicado en el 3ertrimestre por contribuir a sangrado maternal y neonatal y al cierre prematuro del ductus arterial.LactanciaEl AAS se excreta a travs de la leche materna, por lo que no se recomienda su utilizacin durante el perodo de lactancia debido al riesgo de que se produzcan en el nio efectos adversos.Reacciones adversasAumento del riesgo de hemorragia, hemorragias perioperatorias, hematomas, epistaxis, sangrado urogenital y/o gingival, hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo bronquial paroxstico, disnea grave, asma, congestin nasal; hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal y gastrointestinal, nuseas, dispepsia, vmitos, lcera gstrica/duodenal, urticaria, erupcin, angioedema, prurito. Interrumpir tto. si aparece sordera, tinnitus o mareos.

Paraaminofenoles: Paracetamol (acetaminofn).

Mecanismo de accinAnalgsico y antipirtico. Inhibe la sntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generacin del impulso doloroso a nivel perifrico. Acta sobre el centro hipotalmico regulador de la temperatura.Indicaciones teraputicas- Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiologa de intensidad leve o moderado.- IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o no son posibles otras vas.Posologa- Oral: ads.: 1g/6-8 h o ads. y nios > 12 aos: 500-650 mg/4-6 h; mx. 4 g/da. Nios desde 0 meses: 15 mg/kg/6 h o 10 mg/kg/4 h. I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mn. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h. Ancianos, reducir dosis en un 25%.- Rectal: nios: 15 mg/kg cada 6 h o 10 mg/kg cada 4 h. No sobrepasar los 60 mg/kg para nios con peso < a 25 kg y los 80 mg/kg con peso entre 25-37 kg. Ads. y adolescentes: 600-1.300 mg/6 h, mx. 5g/da.- IV (perfus. de 15 min): dosis segn peso del paciente:

Intervalo mn. entre dosis, 4 h. Para evitar errores de dosis en recin nacidos y nios y confusin entre miligramos (mg) y mililitros (ml), se recomienda especificar el volumen deseado para la administracin en mililitros. En recin nacidos y nios, se requerirn volmenes muy pequeos. Para pacientes que pesen 50 kg, la dosis prescrita debe estar basada en el peso del paciente I.R. grave: mn. intervalo entre dosis, 6 h.Modo de administracin:Comprimido bucodispersable: deshacer en la boca antes de ser tragado.Granulado efervescente: disolver en un vaso de agua, tomar cuando cese el burbujeo.Solucin oral: puede tomarse diluida en agua, leche o zumo de frutas o bien directamente.Polvo para solucin oral: tomar disuelto en agua.Granulado para solucin oral: disolver en 1/2 vaso de agua fra y tomar inmediatamente.ContraindicacionesHipersensibilidad. Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vrica. Antecedentes recientes de rectitis, anitis o rectorragias (solo para forma rectal).Advertencias y precaucionesAlcohlicos o en caso de I.H.: no sobrepasar 2 g paracetamol/da. Nios < 3 aos. Asmticos sensibles al AAS (reaccin cruzada). Evitar uso prolongado en anemia, afeccin cardiaca o pulmonar e I.R. grave. Riesgo de dao heptico grave con dosis altas. Va IV, precaucin en malnutricin crnica y deshidratacin.Insuficiencia hepticaContraindicado en insuficiencia hepatocelular grave. Precaucin en caso de I.H. no sobrepasar 2 g paracetamol/da e intervalo mn. entre dosis, 8 h. Uso ocasional aceptable, pero la administracin prolongada de dosis elevadas aumenta el riesgo de aparicin de efectos adversos.Insuficiencia renalPrecaucin. Uso ocasional aceptable, pero la administracin prolongada de dosis elevadas aumenta el riesgo de aparicin de efectos renales adversos. I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mn. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h.InteraccionesAumenta efecto (a dosis > 2 g/da) de: anticoagulantes orales.Hepatotoxicidad potenciada por: alcohol, isoniazida.Biodisponibilidad disminuida y potenciacin de la toxicidad por: anticonvulsivantes.Niveles plasmticos disminuidos por: estrgenos.Disminuye efecto de: diurticos de asa, lamotrigina, zidovudina.Accin aumentada por: probenecid, isoniazida, propranolol.Efecto disminuido por: anticolinrgicos, colestiramina.Absorcin aumentada por: metoclopramida, domperidona.Aclaramiento aumentado por: rifampicina.Puede aumentar toxicidad de: cloranfenicol.Lab: sangre: aumento de glucosa, teofilina y c. rico; reduccin de glucosa por mtodo oxidasa-peroxidasa. Orina: aumenta valores de metadrenalina y c. rico; falsos + en determinacin de c. 5-hidroxi indol actico en pruebas con el reactivo nitrosonaftol. Aumenta tiempo de protrombina. Suspender 3 das antes de pruebas de funcin pancretica mediante bentiromida.EmbarazoCat. B. No recomendado su uso durante el embarazo ya que atraviesa la placenta; valorar beneficio-riesgo.LactanciaCompatible. Aunque se excreta en leche en pequeas cantidades, no se ha detectado en la orina de lactantes. Puede utilizarse a dosis teraputicas.Reacciones adversasRaras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensin, hepatotoxicidad, erupcin cutnea, alteraciones hematolgicas, hipoglucemia, piuria estril.SobredosificacinEl fallo heptico puede producir muerte. Antdoto, N-acetilcistena: ads.: dosis de ataque: 150 mg/kg IV lenta, o diluidos en 200 ml de dextrosa 5% durante 15 min; mantenimiento: 50 mg/kg en 500 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 4 h, seguido de 100 mg/kg en 1.000 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 16 h. En nios, ajustar volumen de dextrosa 5% segn edad y peso para evitar congestin vascular pulmonar. Interrumpir cuando los niveles hemticos de paracetamol sean < 200 mcg/ml. Efectividad mx. del antdoto antes de 4 h desde la intoxicacin; ineficaz a partir de 15 h.- Oral: administrar N-acetilcistena antes de 10 h. Ads., inicial, 140 mg/kg + 17 dosis de 70 mg/kg, una cada 4 h. Diluir cada dosis al 5% en bebida de cola, zumo de naranja o agua.

- - cidos heteriarulosDiclofenaco:Mecanismo de accinInhibe la biosntesis de prostaglandinas.Indicaciones teraputicas y Posologa

- Artritis reumatoide, espondiloartritis anquilopoytica, artrosis, espondiloartritis, reumatismo extraarticular, tto. sintomtico del ataque agudo de gota, de inflamaciones y tumefacciones postraumticas: oral: 50 mg/8-12 h antes de las comidas; mx. 150 mg/da. Retard: 75-150 mg/da. Rectal: 100 mg/da, al acostarse. IM: 75 mg/da (excepcionalmente 75 mg/12 h el 1erda en casos graves).Nios de 1-12 aos: 0,5-3 mg/kg/da.- Tto. sintomtico del dolor asociado a clico renal, dolor musculoesqueltico: rectal: 100 mg/da. IM: 75 mg/da.- Tto. sintomtico del dolor agudo intenso asociado a dolor lumbar, dolores postoperatorios y postraumticos: IM: 75 mg/da.- Tto. sintomtico de dolores leves a moderados (dolor de cabeza, dentales, menstruales, musculares o de espalda): oral. Ads. y nios > 14 aos: 25 mg seguido de 12,5 25 mg/4-6 h; mx.: 75 mg/da. Duracin del tto. para el alivio del dolor: 5 das y para estados febriles: 3 das.Rectal: si es necesario dosis ms altas, complementar con 50 mg va oral.IM: mx. 2 das, continuar tto. con va oral o rectal.- Dismenorrea 1aria: oral y rectal: inicial: 50-100 mg/da, ajustar individualmente hasta 200 mg/da.Modo de administracin:Va oral. Administrar preferentemente antes de las comidas. Ingerir enteros con algo de lquido, sin masticar.ContraindicacionesHipersensibilidad; administracin de AAS u otros AINE haya desencadenado ataques de asma, urticaria o rinitis aguda; enf. de Crohn activa; colitis ulcerosa activa; disfuncin renal grave; alteracin heptica grave; desrdenes de la coagulacin; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforacin relacionados con ttos. anteriores con AINE; lcera /hemorragia/perforacin gastrointestinal activa; ICC establecida (clasificacin II-IV de NYHA), cardiopata isqumica, enf. arterial perifrica y/o enf. cerebrovascular; tercer trimestre de la gestacin; proctitis (rectal).Advertencias y precaucionesI.R. leve a moderada, I.H. leve a moderada, ancianos, porfiria, antecedentes de colitis ulcerosa o enf. de Crohn, antecedentes de HTA y/o insuf. cardiaca, uso concomitante de corticoides orales y antidepresivos ISRS. En pacientes con asma, rinitis alrgica estacional, inflamacin de la mucosa nasal (plipos nasales), enf. pulmonar obstructiva crnica o infecciones crnicas del tracto respiratorio (rinitis alrgica) son ms frecuentes exacerbaciones de asma, edema de Quincke o urticaria. Con factores de riesgo cardiovascular (diabetes mellitus, HTA, hipercolesterolemia, hbito tabquico), valorar beneficio/ riesgo. No utilizar en enfermos con patologa cardiovascular grave como insuf. cardiaca, cardiopata isqumica, enf. arterial perifrica o enf. cereborovascular. Riesgo de hemorragia gastrointestinal, lcera o perforacin es > a dosis crecientes de AINE. En tto. prolongado riesgo de acontecimientos aterotrombticos (IAM o ictus). Pueden aparecer reacciones alrgicas; enmascarar signos y sntomas de una infeccin y alterar la fertilidad femenina. Evitar uso concomitante con otros AINE incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2. Control heptico, renal y recuentos hemticos. No recomendado en < 14 aos. Utilizar dosis ms baja posible y duracin de tto. ms corta posible para controlar los sntomas de acuerdo al objetivo teraputico establecido.Insuficiencia hepticaContraindicado en I.H. severa. Precaucin en I.H. leve a moderada, puede producir elevaciones de enzimas hepticos; tto. prolongado controlar la funcin heptica.Insuficiencia renalContraindicado en I.R. severa. Precaucin en I.R. leve a moderada, control de la funcin renal.InteraccionesVase Advertencias y precauciones Adems:Aumenta concentracin plasmtica de: litio y digoxina.Aumenta accin y toxicidad de: metotrexato.Aumenta nefrotoxicidad de: ciclosporina.Disminuye accin de: diurticos o frmacos antihipertensivos como betabloqueantes, IECADisminuye eficacia de: isradipino, verapamilo.Eficacia reducida por: colestiramina, colestipol.Estrecha vigilancia con: anticoagulantes.Aumenta frecuencia de aparicin de efectos adversos con AINE por va sistmica.Potencia toxicidad de: misoprostol y corticoides.Concentracin plasmticas aumentada por: inhibidores potentes de CYP2C9 (sulfinpirazona y voriconazol).Aumenta exposicin de: fenitona (monitorizar niveles plasmticos).EmbarazoCat. B (D).Precaucin en el ltimo trimestre de embarazo, debido a una posible adinamia uterina y/o cierre prematuro del ductus arteriosus.LactanciaDiclofenaco pasa a la leche materna, en pequeas cantidades. Por tanto no deber administrarse durante la lactancia para evitar efectos indeseados en el lactante.Efectos sobre la capacidad de conducirLos pacientes que experimenten trastornos visuales, mareos, vrtigo, somnolencia u otros trastornos del sistema nervioso central, mientras estn en tratamiento debern evitar conducir vehculos o manejar maquinaria.Reacciones adversasCefalea, mareo; vrtigo; nuseas, vmitos, diarreas, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, anorexia; erupcin; irritacin en el lugar de aplicacin (rectal); reaccin, dolor y induracin en el lugar de iny. (IM). Lab: aumento de transaminasas sricas.

KetorolacoMecanismo de accinKetorolaco es un agente antiinflamatorio no esteroideo con actividad analgsica y dbil actividad antiinflamatoria y antitrmica.Indicaciones teraputicasDolores musculares, articulares y postraumticos. Esguinces. Torceduras. Bursitis. Tendinitis. Epicondilitis. Sinovitis. Osteoartritis de articulaciones superficiales.PosologaTpica. Aplicar 3-4 veces/dia, en la zona afectada frotando suavemente hasta que se absorba completamente.ContraindicacionesNo se recomienda en analgesia obsttrica; no debe ser aplicado en o cerca de ojos, mucosas o heridas abiertas.Advertencias y precaucionesKetorolaco puede ser causa de lcera pptica, sangrado intestinal y/o perforacin; se deber tener Advertencias y precauciones en pacientes con antecedentes de enf. alrgica ya que se han reportado reacciones anafilacticas; se han reportado reacciones anafilacticas en sujetos con antecedentes de atopia; inhibe la agregacin plaquetaria y el tiempo de sangrado la cual vuelve a ser normal a las 24-48 h de suspender el tto.; no se ha demostrado interaccion con heparina o warfarina pero deber ser usado con Advertencias y precauciones extrema en este caso y realizar seguimiento.Insuficiencia renalPuede causar una reduccion del flujo renalInteraccionesNo hay evidencia de que ketorolaco sea inductor o inhibidor de enzimas hepticas.EmbarazoNo se recomienda su uso en el Embarazo, el trabajo del parto o el parto.LactanciaNo recomendado su uso.Reacciones adversasIrritacin, eritrema, dermatitis.

Derivados del indol: IndometacinaMecanismo de accinInhibidor de la sntesis de prostaglandinas en tejidos perifricos.Indicaciones teraputicasArtritis reumatoide. Osteoartritis. Espondilitis anquilosante. Alteraciones musculoesquelticas agudas (bursitis, tendinitis, sinovitis, etc.). Procesos inflamatorios consecutivos a intervenciones quirrgicas. Gota aguda. Alivio del dolor y otros sntomas de la dismenorrea primaria.PosologaRectal: 50-100 mg/da. Oral. Formas no retard: recomendada: 50-200 mg/da (2-4 tomas). Procesos crnicos iniciar con 25 mg/8-12 h aumentar progresivamente; mx. 200 mg/da. Gota aguda: 50 mg/8 h. Procesos agudos: 25 mg/6-8 h. Dismenorrea primaria: 25 mg/8 h. Formas retard: 75 mg/da, mx. 75 mg/12 h.Modo de administracin:Va oral. Administrar con alimentos, leche o un anticido.ContraindicacionesHipersensibilidad a indometacina y/o otros AINE; lcera duodenal activa, historia de lesiones gstricas recurrentes; embarazo; lactancia; nios < 14 aos. Adems, historial reciente de proctitis (rectal).Advertencias y precaucionesAncianos, alteraciones psiquitricas, epilepsia, enf. de Parkinson, alteracin de coagulacin o bajo tto. con anticoagulantes, I.R., I.H., insuf. cardiaca, procesos infecciosos (enmascara sus sntomas). En tto. crnicos controlar peridicamente el cuadro hemtico y la funcin heptica, y en artritis reumatoide efectuar exmenes oftalmolgicos regulares.Insuficiencia hepticaPrecaucin. Tto. crnicos control de la funcin heptica.Insuficiencia renalPrecaucin.InteraccionesNiveles plasmticos disminuidos por: AAS.Niveles plasmticos aumentados por: probenecid, diflunisal.Reduce hipotensin de: -bloqueantes, diurticos tiazdicos, furosemida, captopril.Aumenta niveles plasmticos de: litio, determinacin frecuente de los mismos.EmbarazoCat. C (D). No se recomienda su uso durante el embarazo. El uso durante la 27-34 sem de gestacin se ha detectado diversos efectos adversos en el feto: en el sistema cardiovascular, plaquetas, funcin renal, sistema gastrointestinal.LactanciaEvitar. Contraindicado. Se elimina por la leche.Reacciones adversasCefalea, mareo, aturdimiento, depresin, vrtigo y fatiga, nuseas, anorexia, vmitos, molestias epigstricas, dolor abdominal, estreimiento, diarrea, ulceraciones en esfago, duodeno e intestino delgado, hemorragia gastrointestinal sin evidencia de lcera y aumento del dolor abdominal en pacientes con colitis ulcerosa preexistente.

Derivados del cido aripropinico:

NaproxenoMecanismo de accinInhibe la prostaglandina sintetasa.Indicaciones teraputicasTto. sintomtico del dolor leve-moderado. Estados febriles. Artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, osteoporosis, episodios agudos de gota, espondilitis anquilosante, sndromes reumatoides, dismenorrea, alteraciones musculoesquelticas con dolor e inflamacin. Tto. sintomtico de crisis agudas de migraa. Menorragia 1ariao 2ariaa un dispositivo intrauterino.PosologaOral:- Artritis reumatoide, osteoporosis, artrosis, espondilitis anquilosante: inicial: 250-500 mg/12 h, 500-1.000 mg/da (dosis nica/noche), 550/12 h 550-1100 mg (dosis nica); mantenimiento: 500-1.000 mg/da. Con dolor severo, rigidez matutina y previamente tratado con otro AINE: iniciar con 750-1.000 mg/da.- Gota aguda: iniciar con 750 mg, a las 8 h 500 mg; seguir con 250 mg/8 h hasta remisin, 825 mg, seguida de 275 mg/8 h hasta que el ataque haya remitido.- Dismenorrea: iniciar con 500-550 mg seguir con 250-275 mg/6-8 h.- Alteraciones musculoesquelticas inflamatorias agudas: iniciar con 500 mg, seguir con 250 mg/6-8 h; mx. 1.250 mg/da.- Dolor leve-moderado, fiebre: 200 mg/8-12 h o iniciar con 400 mg y 200 mg a las 12 h si fuese necesario.- Crisis agudas de migraa: 825 mg al 1ersntoma, y h despus 275 mg.- Menorragia 1ariao 2ariaa un dispositivo intrauterino: 825-1375 mg/da en dos tomas 1erda de menstruacin, seguir 4 das siguientes con 550-1.100 mg/da.Nios, artritis reumatoide juvenil: 10 mg/kg/da a intervalos de 12 h.I.R., insuf. cardiaca, I.H., reducir dosis.Modo de administracin:Va oral. Administrar enteros, con leche o comida, especialmente si se notan molestias digestivas.ContraindicacionesHipersensibilidad al naproxeno o a naproxeno sdico, tto. concomitante con otros AINE (incluyendo los inhibidores de la ciclooxigenasa 2), antecedentes alrgicos graves a otros AINE, insuf. cardiaca grave, antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforacin relacionados con ttos. anteriores con AINE, antecedentes de lcera pptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o ms episodios diferentes de ulceracin o hemorragia comprobados), nios < 2 aos, colitis ulcerosa, I.H. o I.R. grave, 3ertrimestre de embarazo.Advertencias y precaucionesI.H., I.R. y ancianos (mantener mn. dosis efectiva); antecedentes de colitis ulcerosa, enf. de Crohn (exacerban dichas patologas); antecedentes de HTA y/o insuf. cardiaca. Riesgo de hemorragia gastrointestinal, lcera o perforacin es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de lcera y ancianos. Valorar riesgo/beneficio en: HTA, ICC, enf. coronaria establecida, arteriopata perifrica y/o enf. cerebrovascular, valorar tambin en tto. de larga duracin con factores de riesgo cardiovascular conocidos (HTA, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores). Riesgo de reacciones cutneas al inicio del tto. Enmascara sntomas de infecciones. Control renal, heptico y hematolgico. Interrumpir si aparecen alteraciones visuales. Altera la fertilidad femenina. Riesgo de reacciones anafilcticas (sin exposicin previa o con historial de angioedema, asma, rinitis, plipos nasales, asma, urticaria).Insuficiencia hepticaContraindicado en I.H. grave. Precaucin en I.H.Insuficiencia renalContraindicado en I.R. grave. Precaucin en I.R.InteraccionesPotencia toxicidad de: metotrexato.Inhibe efecto natriurtico de: furosemida.Reduce efecto antihipertensor de: -bloqueantes.Aumenta concentraciones plasmticas de: litio, hidantonas, anticoagulantes, sulfonamidas, digoxina.Aumenta riesgo de I.R. con: IECA.Concentracin plasmtica aumentada por: probenecid.Riesgo de sangrado gastrointestinal con: inhibidores selectivos de la COX-2 e ISRS.Lab: test de valoracin funcin adrenal. Pruebas urinarias de c. 5-hidroxi- indolactico y 17-cetosteroides.EmbarazoCat. B (D). No recomendado en el 1 y 2 trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Contraindicado 3ertrimestre de embarazo, por cierre prematuro del ductus arteriosus, aumento del riesgo de hemorragia materno-fetal y posible disminucin de la contractilidad uterina.LactanciaEvitar. Se excreta en la leche materna aproximadamente 1%. No se recomienda durante el perodo de lactancia.Efectos sobre la capacidad de conducirAlgunos pacientes experimentan somnolencia, mareo, vrtigo, insomnio o depresin durante el tratamiento. Los afectados por estos u otros efectos similares debern ser precavidos a la hora de desempear actividades que requieran gran atencin.Reacciones adversasOral: lceras ppticas, perforacin o hemorragia gastrointestinal, dolor epigstrico, cefaleas, nuseas, vmitos, diarrea, flatulencia, constipacin, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbacin de colitis y enfermedad de Crohn; edema perifrico moderado, HTA, zumbido de odos, vrtigo, somnolencia. Rectal: tenesmo, proctitis, hemorragia vaginal o sensacin de molestia, dolor, ardor o picor.

IbuprofenoMecanismo de accinInhibicin de la sntesis de prostaglandinas a nivel perifrico.Indicaciones teraputicasArtritis reumatoide (incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis anquilopoytica, artrosis y otros procesos reumticos agudos o crnicos. Alteraciones musculoesquelticas y traumticas con dolor e inflamacin. Tto. sintomtico del dolor leve o moderado (dolor de origen dental, dolor posquirrgico, dolor de cabeza, migraa). Dismenorrea primaria. Cuadros febriles.PosologaOral. Ads:- Procesos dolorosos de intensidad leve-moderada y cuadros febriles: 200-400 mg/4-6 h 400 mg/6-8 h; mx. 1200 mg/da 600 mg/6-8 h; mx. 2400 mg/da.- Artritis reumatoide: 1200-1800 mg/da; mantenimiento: 800-1200 mg/da; mx. 2400 mg/da.- Dismenorrea 1aria: 400 mg hasta alivio del dolor; mx. 1200 mg/da.Comp. Retard "600": 600 mg/12 h; ads. mx. 2400 mg/da. Adolescentes 12-18 aos: 1600 mg/da.Comp. Liberacin prolongada "800": ads. y nios a partir de 12 aos: 1600 mg/da (dosis nica). En situaciones graves o agudas: 2400 mg/da (800 mg/maana y 1600 mg/tarde).Nios: 20-30 mg/kg/da en 3-4 tomas. Artritis reumatoide juvenil: mx. 40 mg/kg/da.I.R. leve-moderada y/o I.H. leve-moderada, reducir dosis.Modo de administracin:Va oral. Administrar con comidas o con leche especialmente si se notan molestias digestivas.ContraindicacionesHipersensibilidad a ibuprofeno o a otros AINE, historial previo de reaccin alrgica (AAS u otros AINE); pacientes que padezcan o hayan padecido: asma, rinitis, urticaria, plipos nasales, angioedema; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforacin relacionados con ttos. anteriores con AINE, lcera pptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o ms episodios diferentes de ulceracin o hemorragia comprobados); enf. inflamatoria intestinal activa; disfuncin renal grave; disfuncin heptica grave; insuf. cardiaca grave; ditesis hemorrgica u otros trastornos de la coagulacin; tercer trimestre de la gestacin.Advertencias y precaucionesI.H. leve-moderada (reducir dosis inicial); I.R. leve-moderada (reducir dosis inicial); ancianos; nios con deshidratacin grave; antecedentes de: colitis ulcerosa, enf. de Crohn; antecedentes de HTA y/o insuf. cardiaca; asma bronquial; trastornos hematopoyticos, lupus eritematoso sistmico o enf. mixta del tejido conectivo. Riesgo de hemorragia gastrointestinal, lcera o perforacin es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de lcera y ancianos. Valorar riesgo/beneficio en: HTA, ICC, enf. coronaria establecida, arteriopata perifrica y/o enf. cerebrovascular, porfiria intermitente aguda. En tto. de larga duracin con factores de riesgo cardiovascular conocidos (HTA, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores). Puede enmascarar sntomas de infecciones (evitar en caso de varicela). Control a sometidos a ciruga mayor. Control renal, heptico y hematolgico. Riesgo de reacciones cutneas al inicio del tto. Utilizar dosis mn. eficaz durante el tiempo ms corto posible para minimizar las reacciones adversas. Puede alterar la fertilidad femenina.Insuficiencia hepticaContraindicado en I.H. grave. Precaucin en I.H. leve-moderada, reducir dosis inicial.Insuficiencia renalContraindicado en I.R. grave. Precaucin en I.R. leve-moderada, reducir dosis inicial.InteraccionesVase Advertencias y precauciones Adems:Reduce eficacia de: furosemida, diurticos tiazdicos.Reduce efecto hipotensor de: -bloqueantes, IECA.Reduce efecto de: mifepristona.Aumenta niveles plasmticos de: digoxina, fenitona y litio.Aumenta toxicidad de: metotrexato, hidantonas, sulfamidas.Potencia lesiones gastrointestinales con: salicilatos, fenilbutazona, indometacina y otros AINE.Aumenta efecto de: hipoglucemiantes orales e insulina.Efecto aditivo en la inhibicin plaquetaria con: ticlopidina.Aumenta riesgo de hematotoxicidad con: zidovudina.Potencia tiempo de sangrado de: anticoagulantes.Aumenta riesgo de nefrotoxicidad con: tacrolims, ciclosporina.Riesgo aumentado de hemorragia y lcera gastrointestinal con: corticosteroides, bifosfonatos o oxipentifilina, inhibidores selectivos de ciclooxigenasa-2..Riesgo de hemorragia con: extractos de hierbas.EmbarazoCat. B (D). No recomendado en el 1 y 2 trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Contraindicado 3ertrimestre de embarazo, por cierre prematuro del ductus arteriosus, aumento del riesgo de hemorragia materno-fetal y posible disminucin de la contractilidad uterina.LactanciaEl ibuprofeno y sus metabolitos pasan en bajas concentraciones a la leche materna. Hasta la fecha no se conocen efectos dainos en nios, por lo que en general no es necesario interrumpir la lactancia con leche materna durante un tratamiento corto con la dosis recomendada para dolor y fiebre.Efectos sobre la capacidad de conducirLos pacientes que experimenten mareo, vrtigo, alteraciones visuales u otros trastornos del sistema nervioso central mientras estn tomando ibuprofeno, debern abstenerse de conducir o manejar maquinaria. Si se administra una sola dosis de ibuprofeno o durante un periodo corto, no es necesario adoptar precauciones.Reacciones adversasDispepsia, diarrea, nuseas, vmitos, dolor abdominal; erupcin cutnea; fatiga o somnolencia, cefalea, mareo, vrtigo.

OxicamsPriroxicam

Mecanismo de accinInhibe la sntesis de prostaglandinas.Indicaciones teraputicasAlivio sintomtico de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante. Debido a su perfil de seguridad, no es una opcin de 1eralnea en la indicacin de un antiinflamatorio no esteroideo.PosologaOral, rectal, IM. Ads.: 20 mg/da. Revisar en 14 das el beneficio y la tolerabilidad del tto.ContraindicacionesAntecedente de ulceracin, sangrado o perforacin gastrointestinal. Antecedentes de alteraciones gastrointestinales que predispongan a padecer trastornos hemorrgicos como colitis ulcerosa, enf. de Crohn, cnceres gastrointestinales o diverticulitis. lcera pptica activa, trastorno inflamatorio gastrointestinal o hemorragia gastrointestinal. Uso concomitante con otros AINE, incluyendo los inhibidores selectivos de la COX-2 y AAS a dosis analgsicas, y con anticoagulantes. Antecedentes de alergia grave a frmacos, en especial reacciones cutneas como eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson o necrlisis epidrmica txica. Hipersensibilidad y antecedentes de reacciones cutneas a piroxicam, AINE u otros frmacos. Insuf. cardaca grave. Disfuncin heptica grave. Disfuncin renal grave. Ditesis hemorrgica u otros trastornos de la coagulacin. Embarazo (3ertrimestre).Advertencias y precaucionesPacientes con factores de riesgo de padecer eventos gastrointestinales graves, HTA, ICC, enf. coronaria establecida, arteriopata perifrica y/o enf. cerebrovascular no controladas y/o tto. de larga duracin en pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos: valorar la relacin beneficio-riesgo. Ancianos, mayor riesgo de complicaciones gastrointestinales, evitar en > 80 aos. Mayor riesgo de reacciones cutneas graves (sobre todo al inicio del tto.), en comparacin con otros AINE (no oxicam), si aparece erupcin cutnea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad, interrumpirlo; as como en caso de aumentos importantes de SGOT y SGPT. Precaucin en asmticos en los que no se conoce la exposicin y tolerancia al AAS y/o AINE, pueden producirse reacciones alrgicas; I.R. leve, I.H. leve. No recomendado en nios (falta de estudios).Insuficiencia hepticaContraindicado en I.H. grave. Precaucin en I.H. leve-moderada aunque no se observan diferencias en el perfil farmacocintico.Insuficiencia renalContraindicado en I.R. grave. Precaucin en I.R. leve-moderada, reducir dosis inicial.InteraccionesRiesgo de ulceracin o sangrado gastrointestinal aumentado por: corticosteroides.Riesgo de sangrado gastrointestinal aumentado por: ISRS, antiagregantes plaquetarios.Potencia efecto de: anticoagulantes como warfarina.Incrementa niveles plasmticos de: litio.Potencia efecto hipoglucemiante de: sulfonilureas.Aumenta toxicidad de: metotrexato administrado a dosis de 15 mg/semana o superiores.Aumenta niveles de: metotrexato administrado a dosis < 15 mg/semana, vigilar estrechamente valores hemticos.Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de: ciclosporina, tacrolims.Reduce la eficacia de: IECA, ARA II, -bloqueantes, diurticos.Aumenta riesgo de hemorragia con: trombolticos.EmbarazoCat. C (D). No recomendado en el 1 y 2 trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Contraindicado 3ertrimestre de embarazo, por cierre prematuro del ductus arteriosus, aumento del riesgo de hemorragia materno-fetal y posible disminucin de la contractilidad uterina.LactanciaNo es recomendable la utilizacin de piroxicam durante el periodo de lactancia porque este frmaco pasa a la leche materna en concentraciones prximas al 1% de las alcanzadas en sangre materna y puede producir efectos adversos en el lactante.Efectos sobre la capacidad de conducirDado que se pueden producir trastornos del sistema nervioso central como somnolencia o vrtigo durante el tratamiento, la capacidad para conducir vehculo y/o manejar mquinas puede verse alterada en casos individuales.Reacciones adversasNuseas, vmitos, diarrea, flatulencia, estreimiento, dispepsia, gastritis, dolor abdominal, molestias epigstricas, molestias abdominales, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbacin de colitis ulcerosa y de enf. de Crohn; anorexia; insomnio; cefaleas; edema, hipertensin e insuf. cardiaca.

FenamatosClonixinato de lisinaMecanismo de accinAnalgsico; antiinflamatorio; antirreumticoIndicaciones teraputicastto. sintomtico de loos cuadros dolorosos e inflamatorios de origen traumtico de los ligamentos, los msculos, los tendones y las articulaciones (contusiones, distensiones, esguinces, entorsis). las enf. reumticas localizadas (osteoartritis, artritis). las formas localizadas de los reumatismos extraarticulares (tenosinovitis, bursitis, periartropatas).PosologaTpica. Aplicar sobre la zona lesionada o dolorosa en cantidad suficiente, 3 o 4 veces por da de acuerdo con la intensidad del dolor. Esparcir el gel con un suave masaje hasta lograr su absorcin completa. Es conveniente lavar las manos luego de la aplicacin. No usar por ms de 14 das ininterrumpidos sin consultar al mdico.ContraindicacionesContraIndicaciones teraputicas en pacientes con hipersensibilidad reconocida al clonixinato de lisina o con antecedentes de broncoespasmo; plipos nasales; angioedema o urticaria ocasionados por la administracin de AAS (aspirina) u otros AINEs.Advertencias y precaucionesNo aplicar en contusiones con solucin de continuidad o sobre mucosas, heridas, lceras, eccemas o cicatrices recientes; se suspender el tratamiento consultando al mdico, si se presentaran reacciones alrgicas en la piel y/o mucosas; si el gel ha sido aplicado con las manos, conviene lavarlas luego de la aplicacin.InteraccionesNo se han reportado hasta la fechaReacciones adversasCalor, rubor o ardor en la zona de aplicacin.SobredosificacinNo se han reportado casos de Sobredosificacin En caso de ingestin accidental, luego de una cuidadosa evaluacin clnica del paciente, de la valoracin del tiempo transcurrido desde la ingesta, de la cantidad de drogas ingeridas y descartando la contraIndicaciones teraputicas de ciertos procedimientos, el profesional decidir la realizacin o no del tto. de rescate: evacuacin gstrica (emesis o lavado gstrico), control clnico estricto (especialmente gastroduodenal y de la funcin renal) y tto. sintomtico de soporte. No se han descrito antdotos especficos.

Pirazolonas

Diprona (metamizol)Mecanismo de accinPirazolona con efectos analgsicos, antipirticos y espasmolticos.Indicaciones teraputicasDolor agudo postoperatorio o postraumtico, moderado o severo; dolor de tipo: clico, de origen tumoral, ginecolgico (dismenorrea), odontolgico (gingivitis). Fiebre alta que no responde a otros antitrmicos.PosologaAjustar individualmente segn naturaleza e intensidad del dolor.- IM o IV lenta (dolor severo). Ads. y nios > 15 aos: 2 g/8 h. Nios > 3 meses < 15 aos: 6,4-17 mg/kg, en lactantes > 3 meses o con p.c. > 5 kg y 15 aos: 1,5-4 g/da, en 3-4 tomas. Dolor oncolgico: 1-2 g/6-8 h.En general, dosis mx. ads.: 6 g/da.Modo de administracin:Via oral. Tomar 500 mg- 1 g/da cada 6-8 horas, mx. 6 g/da. Disolver el contenido de un sobre en un vaso de agua.ContraindicacionesHipersensibilidad o agranulocitosis previa a pirazolonas o pirazolidinas; s. de asma, broncoespasmo o intolerancia del tipo urticaria-angioedema por analgsicos; porfiria aguda intermitente, deficiencia congnita de G6PDH, alteraciones de la funcin de la mdula sea o enf. hematopoytica, tercer trimestre del embarazo, neonatos y < 3 meses o con p.c. < 5 kg.Advertencias y precaucionesInterrumpir inmediatamente ante sntoma sugestivo de anafilaxis o agranulocitosis; realizar controles regulares de recuento sanguneo. I.H. o I.R., ancianos. Mayor riesgo de hipotensin en pacientes con: fiebre alta, hipovolemia, deshidratacin, presin arterial < 100 mm Hg, inestabilidad o insuf. circulatoria, cardiopata coronaria o estenosis de vasos sanguneos cerebrales; vigilar a estos pacientes. Mayor riesgo de reacciones anafilcticas: pacientes con asma bronquial, especialmente con rinosinusitis y plipos nasales; urticaria crnica; intolerancia al alcohol y a colorantes y/o conservantes.Insuficiencia hepticaPrecaucin. Evitar la administracin repetida de dosis elevadas. En tratamientos de corta duracin no es necesaria una reduccin de la dosis.Insuficiencia renalPrecaucin. Evitar la administracin repetida de dosis elevadas. En tratamientos de corta duracin no es necesaria una reduccin de la dosis.InteraccionesReduce nivel sanguneo de: ciclosporina (monitorizar).Efecto sinrgico con: alcohol.Potencia accin de: anticoagulantes cumarnicos.No asociar a: otros AINE.El uso concomitante con clorpromazina puede provocar hipotermia grave.EmbarazoNo administrar en 1ery est contraindicado en el 3ertrimestre; en el 2, valorar riesgo/beneficio.LactanciaLos metabolitos del metamizol son excretados en la leche materna, por lo que se debe evitar la lactancia durante las 48 horas despus de su administracin.Efectos sobre la capacidad de conducirAunque no son de esperar efectos adversos sobre la capacidad de concentracin y de reaccin, a las dosis ms altas, dentro de las recomendadas, debe tenerse en cuenta que estas capacidades pueden verse afectadas y se debe evitar utilizar mquinas, conducir vehculos u otras actividades peligrosas. Esto es especialmente aplicable cuando se ha consumido alcohol.Reacciones adversasHipotensin, reacciones anafilcticas, agranulocitosis, reacciones cutneas y mucosas, disnea, molestias gastrointestinales, color rojo en orina.

Sulfanilidas: NimesulidaMecanismo de accinantiinflamatorio, analgsico y antipirtico.Indicaciones teraputicasIndicaciones teraputicas en procesos inflamatorios de tendones, ligamentos, msculos y articulaciones debidos a traumatismos.PosologaTpica. Se aplica dos veces al da sobre la piel, esparcindose uniformemente en la zona afectada hasta completar su disolucin y que desaparezca el color del medicamento. La cantidad necesaria depende del tamao de la zona objeto de tratamiento.ContraindicacionesHipersensibilidad al producto o a otros frmacos AINEs; nios menores de 12 aos.Advertencias y precaucionesdebe aplicarse nicamente en superficies cutneas sanas e intactas (ausencia de heridas o lesiones abiertas), debe evitarse todo contacto con ojos o mucosas; Posterior a la aplicacin tpica del gel no se deben utilizar cremas humectantes, bronceadores o sustancias tpicas que contengan alcohol.EmbarazoNo se recomienda su uso durante el Embarazo por no contar con experiencia al respecto.LactanciaNo se recomienda su uso durante la Lactancia, por no contar con experiencia al respecto.Reacciones adversasDermatitis por contacto, eritema, edema, ppulas, vesculas o descamacin de la piel.

Antiinflamatorios esteroideos:Glucocorticoides: PrednisonaMecanismo de accinInteracciona con receptores citoplasmticos intracelulares especficos, formando el complejo receptor-glucocorticoide, ste penetra en el ncleo, donde interacta con secuencias especficas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripcin gnica de ARNm especficos que codifican la sntesis de determinadas protenas en los rganos diana, que, en ltima instancia, son las autnticas responsables de la accin del corticoide.Indicaciones teraputicasTerapia sustitutiva: enf. de Addison, sndrome adrenogenital. Enf. reumticas: polimialgia reumtica, arteritis temporal, lupus eritematoso sistmico, granulocitosis de Wegener, periarteritis nodosa y otras formas de vasculitis, polimiositis, dermatomicosis, poliartritis crnica, fiebre reumtica, prpura reumtica. Enf. pulmonares: asma bronquial, fibrosis pulmonar, status asmtico. Enf. de piel: urticaria aguda severa, edema de Quincke, S. de Lyell, exantema severo por frmacos, dermatosis inflamatoria severa, dermatitis de reas extensas, liquen rojo exantemtico, eritrodermia, S. de Sweet, enf. granulomatosas de piel, neuralgia poszostrica, reaccin de Jarisch-Herxheimer en tto. de sfilis con penicilina, hemangioma cavernoso, enf. de Behet, pioderma gangrenoso, pnfigos. Enf. hematolgicas/terapia tumoral: anemia hemoltica autoinmune, prpura trombocitopnica, trombocitopenia, leucemia linfoblstica aguda, enf. de Hodgkin, linfomas no Hodgkin, leucemia linftica crnica, enf. de Waldenstrm, mieloma mltiple, agranulocitosis, tto. paliativo de enfermedades malignas, periodo pre y postrasplante de rganos. Enf. gastrointestinal: colitis ulcerosa, enf. de Crohn. Enf. hepticas: hepatitis, hepatitis crnica autoinmune agresiva. Enf. renales: glomerulonefritis, fibrosis retroperitoneal idioptica, sndrome nefrtico. Enf. oftalmolgicas: conjuntivitis alrgica, queratitis, iritis, iridociclitis, coriorretinitis, neuritis ptica.PosologaOral. En general, inicial ads.: 20-90 mg/da, nios: 0,25-2 mg/kg/da; mantenimiento, ads.: 5-10 mg/da, nios: 0,25-0,5 mg/kg/da. Terapia sustitutiva: 5-7,5 mg/da en 2 tomas; o bien, dosis de carga: 0,35-1,2 mg/kg/da, en nios: 4-5 mg/m2/da. Asma bronquial: 15-60 mg/da 5 das, en ataque agudo en nios: 1-2 mg/kg/da en 1 o varias tomas 3-5 das. Fibrosis pulmonar y status asmtico: 60 mg/da. Enf. reumticas, anemia hemoltica, agranulocitosis: 30-90 mg/da. Procesos proliferativos de la mdula sea: 120-150 mg/da. Enf. Hodgkin: 40 mg/m2/da en combinacin con citostticos. Trasplante de rin: 90-300 mg/da. Trasplante de crnea: 30-60 mg/da. Procesos alrgico e inflamatorio de piel: dosis de carga 0,35-1,2 mg/kg/da, en inflamatorio grave: 0,75-1,2 mg/kg/da. Otras reacciones alrgicas, shock anafilctico y procesos reaccionales: inicial 5-60 mg/da. Prpura reumtica: dosis de carga 0,35-1,2 mg/kg/da. Colitis ulcerosa: 30-60 mg/da, reducindose despus a 15 mg al da. Hepatitis: 40- 60 mg/da, mantenimiento: 7,5-10 mg/da, en hepatitis crnica agresiva: 60 mg/da, reducindose progresivamente a 15 mg al da (en tto. combinado con azatioprina). Sndrome nefrtico: 60-90 mg/da. Glomerulonefritis idioptica rpidamente progresiva: 90 mg/da durante 1 sem y 60 mg/da durante 2 sem.Modo de administracin:Tomar durante las comidas y con un poco de lquido.ContraindicacionesHipersensibilidad. Osteomalacia y osteoporosis. Diabetes grave. Psicosis no controlada por tto. lcera pptica, gastritis, esofagitis. Tuberculosis activa (a menos que se utilicen simultneamente drogas quimioteraputicas). Estados infecciosos. Enf. vricas (herpes simple ocular, varicela), antes e inmediatamente despus de una vacunacin preventiva. Infecciones fngicas. Linfomas secundarios de una vacunacin con BCG. Amebiasis y micosis sistmicas. Alteraciones psiquitricas. HTA grave. Asistolia con edema pulmonar y uremia. Miastenia grave. I.R.Advertencias y precaucionesVaricela, sarampin, alteracin de la funcin cardiaca, diabticos (controlar glucosa), situacin estresante (aumento de dosis), con salicilatos, I.H., HTA, s. de Cushing, hiperlipemia, hipotiroidismo, colitis ulcerosa, diverticulitis, glaucoma, alteraciones psquicas. Embarazo y lactancia. Nios y ancianos, especialmente en periodo prolongado, y en nios a dosis altas puede producir pancreatitis aguda grave e incremento de presin intracraneal. No interrumpir bruscamente el tto. Realizar exmenes oftalmolgicos; determinacin de electrolitos, del crecimiento (nios) y del eje hipotlamo-hipofisario-suprarrenal.Insuficiencia hepticaPrecaucin.Insuficiencia renalContraindicado.InteraccionesEfecto disminuido por: carbamazepina, rifampicina, fenitona, barbitricos, anticidos (Al y Mg).Efecto aumentado por: eritromicina, ketoconazol.Aumento o reduccin del efecto de: anticoagulantes orales (controlar ndice de coagulacin), ciclofosfamida.Aumento de hipocaliemia con riesgo de toxicidad con: amfotericina B, vigilar niveles plasmticos de K.Vigilar signos de toxicidad con: ciclosporina.Aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal con: AINE, alcohol, salicilatos.Aumenta efecto de: relajantes musculares.Reduce efecto de: antidiabticos, antihipertensivos, isoniazida.Reduce o aumenta la actividad de: ciclofosfamida.Monitorizar caliemia con: digitlicos.Potencia toxicidad por aumento de hipocaliemia con: diurticos eliminadores de K.Efecto potenciado y/o toxicidad con: estrgenos, teofilina.Riesgo de hipocaliemia con aumento de toxicidad cardiaca con: glucsidos cardiotnicos.Aumento riesgo de hemorragia con: heparinas va parenteral.Riesgo de inhibicin de la accin de: interfern alfa.Absorcin oral disminuida con: colesteramina, colestipol.Disminuyen la respuesta inmunolgica a: vacunas y toxoides.Lab: sangre: aumento de colesterol y glucosa; disminucin de Ca, K y hormonas tiroideas. Orina: aumento de glucosa. Puede alterar los valores de pruebas cutneas: tuberculina, pruebas con parche para alergia.EmbarazoAtraviesa la placenta. Estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva, se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. Debera prestarse atencin en la prescripcin a mujeres embarazadas.LactanciaPrednisona se excreta por la leche materna, por lo que se recomienda evitar la lactancia durante el tratamiento con corticoides, especialmente con corticoterapia a dosis altas y durante un tiempo prolongado.Efectos sobre la capacidad de conducirDebido a que en tratamientos prolongados con glucocorticoides puede producirse una disminucin de la agudeza visual por opacificacin del cristalino, en algunos casos podra verse afectada la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.Reacciones adversasHiperglucemia, polifagia; osteoporosis, fragilidad sea; lcera gstrica; linfopenia, eosinopenia, retraso en cicatrizacin de heridas; sofocos, disminucin de resistencia a infeccin. S. de Cushing, erupciones acneiformes, hirsutismo, hiperpigmentacin, esclerodermia (a dosis altas). Insuf. adrenocortical, retraso de crecimiento en nios, glaucoma, cataratas (tto. prolongado).

DexametasonaMecanismo de accinCorticoide fluorado de larga duracin de accin, elevada potencia antiinflamatoria e inmunosupresora y baja actividad mineralocorticoide.Indicaciones teraputicasEnf. endocrinas como tiroiditis no supurativa, hipercalcemia asociada con cncer e hiperplasia adrenal congnita. Insuf. adrenocortical 1ariao 2ariaen combinacin con un mineralocorticoide. Estados alrgicos severos o incapacitantes resistentes a ttos. convencionales, como en asma bronquial, dermatitis de contacto o atpica, rinitis alrgica estacional o perenne, reacciones de hipersensibilidad a frmacos. Procesos inflamatorios y alrgicos graves, tanto agudos como crnicos, que afecten a ojos. Tto. sistmico en periodos crticos de colitis ulcerosa y enteritis regional. Enf. dermatolgicas, respiratorias y hematolgicas. Sndrome nefrtico de tipo idioptico (sin uremia) o el causado por el lupus eritematoso. Edema cerebral asociado con tumor cerebral, primario o metasttico, craneotoma o lesin craneal, accidentes vasculares enceflicos (ictus). Tto. coadyuvante a corto plazo en episodios agudos o exacerbaciones de enf. reumticas: artritis, osteoartritis postraumtica, espondilitis, epicondilitis, tenosinovitis, bursitis, etc. Lupus eritematoso sistmico y carditis reumtica aguda. Tto. paliativo de leucemias y linfomas en ads. y leucemias agudas en nios. Profilaxis y tto. de nuseas y vmitos inducidos por citostticos. Lesiones inflamatorias, infiltradas, hipertrficas y localizadas del liquen plano, placas psorisicas, granuloma anular y liquen simple crnico. Queloides. Lupus eritematoso discoide. Necrobiosis lipodica diabeticorum. Alopecia areata.PosologaDosis individualizada en base a la enf. y respuesta del paciente.- IM, IV. Ads.: dosis inicial: 0,5-9 mg/da dependiendo de la enf. Nios: dosis diaria recomendada 0,08-0,3 mg/kg. Edema cerebral: 8 mg IV, continuar con 4 mg/6 h IM hasta remisin, normalmente a 12-24 h, reducir dosis despus de 2-4 das y retirada gradual en 5-7 das. O bien, inicial: 40-100 mg IV, dosis posterior 4-8 mg/2-4-6 h o 16 mg/6 h IM dependiendo de la gravedad del cuadro clnico; mx. 8 das. Tto. paliativo de tumor cerebral inoperable: tto. mantenimiento con 2 mg 2-3 veces/da puede ser efectivo. Trastornos alrgicos agudo o crnico: IM, 4-8 mg el 1erda, 4 mg del 2-4 da y 2 mg del 5-7 da.- Intraarticular, intralesional o iny. en tejidos blandos: 0,2-6 mg desde 1 vez/3-5 das hasta 1 vez/2-3 sem.- Oral: edema cerebral: 16-24 mg (hasta 48 mg) en 3-4 dosis (hasta 6), 4-8 das. Asma severo agudo: ads., 8-20 mg, repetir 8 mg/4 h; nios 0,15-0,3 mg/kg seguido de 0,3 mg/kg/4-6 h. Enf. dermatolgica aguda grave: 8-40 mg. Enf. autoinmune: 6-16 mg/da. Artritis reumatoide: forma destructiva rpida 12-16 mg/da, manifestacin extraarticular 6-12 mg. Profilaxis y tto. nuseas y vmitos: 10-20 mg antes de quimioterapia, seguido de 4-8 mg/8-12 h durante 2-3 das o si necesario 6 das.Modo de administracin:Comp.: tomar durante o despus de las comidas, ingeridos con la ayuda de suficiente lquido.ContraindicacionesHipersensibilidad; infeccin fngica sistmica, tuberculosis diseminada, latente o con reactividad tuberculnica; infestacin parasitaria digestiva, herpes, sarampin y varicela. Vacunas con virus vivos. Enf. cardiaca congestiva, miastemia grave, lcera pptica o esofagitis, diabetes, herpes simple ocular, antecedente de enf. mental, edema linftico tras vacunacin con BCG, glaucoma, parlisis infantil espinal (excepto los casos de participacin cerebral). Adems oral: hepatitis con antgeno HBsAg +, poliomielitis, osteoporosis severa, HTA o diabetes mellitus de difcil control, colitis ulcerosa severa, diverculitis, enteroanastomosis.Advertencias y precaucionesNios, ancianos, HTA, osteoporosis, situacin de estrs (puede requerir aumento de dosis), evitar exposicin a varicela o sarampin y reduccin gradual de la dosis. Parenteral: colitis ulcerosa, diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, lcera pptica activa o latente, I.R. e I.H. (ajustar posologa), miastenia gravis, efecto aumentado en hipotiroidismo o cirrosis, control en uso concomitante con antibiticos. En iny. articular ante posibilidad de proceso sptico instaurar tto. antimicrobiano; evitar iny. en lugar infectado o articulacin inestable. Oral: diabticos, monitorizar en insuf. cardiaca y con dosis altas el nivel plasmtico de K, seguimiento oftalmolgico cada 3 meses en tto. prolongado, puede ocultar signos y sntomas de infeccin existente o en desarrollo.Insuficiencia hepticaPrecaucin. Ajustar posologa (parenteral).Insuficiencia renalPrecaucin. Ajustar posologa (parenteral).InteraccionesEfecto disminuido por: fenitona, fenobarbital, adrenalina, rifampicina, efedrina, carbamazepina, aminoglutemida, primidona.Efecto aumentado con: estrgenos, ketoconazol, itraconazol.Reduce efecto de: antidiabticos, albendazol, isoniazida, somatropina, anticoagulantes cumarnicos.Potencia la hipocaliemia de: diurticos y glucsidos cardiacos.Aumenta riesgo de hemorragia digestiva con: AINE/antirreumticos, salicilatos e indometacina.Prolonga la relajacin muscular de: relajantes musculares no despolarizantes.Biodisponibilidad reducida con: hidrxido de Al o Mg.Disminuye nivel en sangre de: praziquantel.Aumento del riesgo de miopata y cardiomiopata con: cloroquina , hidroxicloroquina y mefloquina.Elevan nivel en sangre de: ciclosporina.Aumenta riesgo de hipocaliemia con: amfotericina B.Incrementa el riesgo de alteraciones hematolgicas con: inhibidores ECA.Lab: sangre: aumento de colesterol y glucosa; disminucin de Ca, potasio y hormonas tiroideas. Orina: aumento de glucosa. Puede alterar los valores de pruebas cutneas: tuberculina, pruebas con parche para alergia.EmbarazoValorar beneficio-riesgo.LactanciaLa dexametasona se excreta en leche materna y, por tanto, en tratamientos. prolongados con dosis altas pueden afectar la funcin adrenal del lactante. Tambin puede interferir con el crecimiento y con la produccin endgena de corticosteroides o causar otros efectos adversos en el lactante, por lo que se aconseja monitorizacin del lactante.Reacciones adversasDisminucin de la resistencia a infecciones, candidiasis orofarngea, hiperglucemia, insuf. adrenocortical, polifagia, cataratas, retraso en cicatrizacin de heridas, reaccin alrgica local, osteoporosis, fragilidad sea, leucopenia, eosinopenia. Con dosis altas: s. de Cushing, sofocos, lcera gstrica, hirsutismo, hiperpigmentacin cutnea, esclerodermia. Con tto. prolongado: atrofia muscular, HTA, acn, amenorrea, disminucin de crecimiento en nios, estados psicticos, glaucoma. Adems oral: linfopenia, poliglobulia, pseudotumor cerebral, epilepsia latente, incremento de espasmos en epilepsia manifiesta, empeoramiento sntomas lceras corneales, facilitacin de inflamaciones oculares, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis, estras rojas, atrofia, telangiectasias, fragilidad capilar, petequias, equimosis, dermatitis rosaceiforme, reaccin hipersensibilidad, diabetes mellitus, aumento de peso, hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia, retencin de Na con edema, incremento de excrecin de K, riesgo aumentado de arterioesclerosis y trombosis, vasculitis, depresin, irritabilidad, euforia, psicosis, alteraciones del sueo.

Opiodes exgenos:

Agonistas potentesMorfinaMecanismo de accinAnalgsico agonista de los receptores opiceos , y en menor grado los kappa, en el SNC.Indicaciones teraputicas

- Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%: procesos dolorosos de intensidad severa; dolor postoperatorio inmediato; dolor crnico maligno; dolor asociado a IAM; dispnea asociada a insuf. ventricular izda. y edema pulmonar; ansiedad ligada a ciruga.- Formas orales: tto. prolongado del dolor crnico intenso; dolor postoperatorio.PosologaIndividualizar dosis segn severidad del dolor y respuesta. No masticar formas retardadas. En general:Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%:- Va SC o IM: ads.: 5-20 mg/4 h. Nios: 0,1-0,2 mg/kg/4 h, mx. 15 mg/24 h.- Iny. IV lenta: ads.: 2,5-15 mg en 4-5 min; en IAM se pueden administrar dosis en aumento (1-3 mg) hasta cada 5 min. Nios 0,05-0,1 mg/kg, mx. 15 mg/24 h.- Perfus. IV continua: ads.: inicial 0,8-10 mg/h; mantenimiento, 0,8-80 mg/h; hasta 440 mg/h en exacerbaciones. Nios: dolor crnico intenso, 0,04-0,07 mg/kg/h; mantenimiento en dolor crnico, 0,025-1,79 mg/kg/h; analgesia postoperatoria, 0,01-0,04 mg/kg/h; neonatos, mx. 0,015-0,02 mg/kg/h.- Epidural lumbar: slo ads.: 5 mg; si es preciso, dosis adicionales de 1-2 mg al cabo de 1 h; mx. 10 mg/24 h.- Intratecal lumbar: slo ads.: 0,2-1 mg/24 h.Formas de liberacin normal de sulfato de morfina (sol. oral, comprimidos): > 13 aos: inicial, 10-20 mg/4-6 h; 5-12 aos: mx. 5-10 mg/4h; 1-5 aos: mx. 2,5-5 mg/4h. No usar en < 1 ao.Comp. Liberacin retardada cada 12 h, de sulfato de morfina: ads.: inicial, 30 mg/12h; nios con dolor oncolgico intenso: inicial, 0,2-0,8 mg/kg/12 h. Ajustar con incrementos de dosis del 30-50%. Dolor posquirrgico (slo ads. Tras recuperar funcin intestinal): < 70 kg, 20 mg/12 h; > 70 kg, 30 mg/12 h.Cps. Liberacin retardada cada 12 h: inicial, 10-20 mg/12 h.Al pasar de tto. parenteral a oral incrementar dosis para compensar la reduccin del efecto analgsico con va oral.Abuso de dosis orales va parenteral pueden dar un desenlace fatal.Modo de administracin:Los comprimidos de liberacin prolongada deben tragarse enteros y no romperse, masticarse o triturarse.Cps. de liberacin prolongada: ingerir enteras. En caso de dificultad pueden abrirse y mezclar el contenido con comida semislida o administrar por sonda nasogstrica.Inyectable: el paciente debe estar tumbado.ContraindicacionesHipersensibilidad. Depresin respiratoria, traumatismo craneal, presin intracraneal elevada, leo paraltico o sospecha del mismo, abdomen agudo, vaciado gstrico tardo, enf. obstructiva de vas areas, asma bronquial agudo, insuficiencia respiratoria, cianosis, hepatopata aguda, administracin con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. Embarazo. Lactancia. Administracin preoperatoria o en las 1as24 h de postoperatorio. Nios < 1 ao. Trastornos convulsivos. Intoxicacin alcohlica aguda. Administracin epidural o intratecal en caso de infeccin en el lugar de iny. o alteraciones graves de la coagulacin.Advertencias y precaucionesReducir dosis en ancianos, hipotiroidismo, I.R., I.H., insuf. adrenocortical o shock. Precaucin en trastornos convulsivos, hipotensin con hipovolemia, historial de abuso de sustancias, enf. del tracto biliar, pancreatitis, enf. inflamatoria intestinal, hipertrofia prosttica, estreimiento crnico, trastornos urogenitales, asma crnica, estados con reserva respiratoria reducida (ej. cifoscoliosis, enfisema y obesidad severa), cor pulmonare, taquicardia supraventricular. La suspensin brusca provoca s. de abstinencia. Riesgo de abuso, dependencia y tolerancia. Va parenteral, disponer de equipos de reanimacin. Las formas orales de liberacin normal se deben usar con precaucin despus de ciruga abdominal, ya que la morfina afecta a la motilidad intestinal. Tambin en aquellos que van a ser sometidos a procedimientos adicionales para aliviar el dolor (ciruga de bloqueo del plexo) no debern recibir comprimidos de morfina en las 4 h previas a la intervencin.Insuficiencia hepticaPrecaucin. Reducir dosis.Insuficiencia renalPrecaucin. Reducir dosis.InteraccionesCrisis de hiper o hipotensin con: IMAO (ver Contraindicaciones).Depresin central aumentada por: tranquilizantes, anestsicos, hipnticos, sedantes, fenotiazinas, antipsicticos, bloqueantes neuromusculares, otros derivados morfnicos, antihistamnicos H1, alcohol.Incrementa actividad de: anticoagulantes orales, relajantes musculares.Efecto reducido por: agonistas/antagonistas opioides (buprenorfina, nalbufina, pentazocina); no asociar. RifampicinaRiesgo de estreimiento severo con: antidiarreicos antiperistlticos, antimuscarnicos.Efecto bloqueado por: naltrexona; no asociar.Riesgo de hipotensin con: antihipertensivos, diurticos.Potenciacin de efectos adversos anticolinrgicos con: antihistamnicos, antiparkinsonianos y antiemticos.EmbarazoProduce dependencia fsica en feto y abstinencia neonatal. No recomendable en embarazo y parto por riesgo de depresin respiratoria neonatal.LactanciaNo se recomienda la administracin de morfina en madres lactantes porque se excreta por la leche materna.Efectos sobre la capacidad de conducirLos analgsicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o fsica necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar mquinas) ,especialmente al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis o tras un cambio de formulacin, y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman morfina, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.Reacciones adversasConfusin, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea, contracciones musculares involuntarias, somnolencia, mareos, broncoespasmo, disminucin de la tos, dolor abdominal, anorexia, estreimiento, sequedad de boca, dispepsia, nauseas, vmitos, hiperhidrosis, rash, astenia, prurito. Depresin respiratoria. Retencin urinaria (ms frecuente va epidural o intratecal).SobredosificacinSi hay depresin respiratoria administrar 0,4-2 mg naloxona IV; puede repetirse cada 2-3 min segn respuesta hasta un total de 10-20 mg.FentanilFWloIndicaciones teraputicasAnalgsico de corta duracin en perodos anestsicos (premedicacin) y en el postoperatorio inmediato. Junto a un neurolptico, como premedicacin para induccin de la anestesia y como coadyuvante en el mantenimiento de anestesia general y regional.PosologaPremedicacin, IM: 0,05-0,10 mg. Induccin, IV: 0,05-0,10 mg inicialmente; repetir cada 2-3 min hasta conseguir efecto deseado. Mantenimiento, IV o IM: 0,025-0,05 mg segn tensin arterial durante la intervencin. Postoperatorio, IM: 0,05-0,10 mg (sala de recuperacin).ContraindicacionesDolor agudo postoperatorio.Advertencias y precaucionesAsma, EPOC, adenoma de prstata, hipotiroidismo. I.H. I.R. Nios. Ancianos. Puede producir depresin respiratoria, bradicardia, dependencia fsica y psquica y tolerancia. Aumenta presin del lquido cefalorraqudeo.Insuficiencia hepticaPrecaucin. Ajustar dosis.Insuficiencia renalPrecaucin. Reducir dosis si es necesario.InteraccionesRiesgo de depresin respiratoria con: otros narcticos o depresores.Riesgo de hipotensin con: droperidol, epinefrina, amiodarona.Efecto potenciado por: IMAO.Riesgo de depresin cardiovascular con: xido nitroso.EmbarazoSeguridad no establecida, se desconoce riesgo potencial en seres humanos. Estudios en animales muestran toxicidad reproductiva. No usar salvo necesidad. El tto. a largo plazo durante el embarazo puede causar sntomas de abstinencia en el recin nacido. No usar durante el parto (incluyendo la cesrea) porque atraviesa barrera placentaria y puede causar depresin respiratoria en feto o en recin nacido.LactanciaFentanilo se excreta en leche materna. No se han descrito problemas, pero algunos expertos recomiendan interrumpir la lactancia 4-6 h tras la administracin de fentanilo.Efectos sobre la capacidad de conducirLos analgsicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o fsica necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. Conducir un coche o utilizar mquinas) ,especialmente al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis o un cambio de formulacin, y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman fentanilo, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.Reacciones adversasDepresin respiratoria, apnea, rigidez muscular, bradicardia, vrtigo, visin borrosa, cambios de humor, nuseas, vmitos, laringoespasmos, diaforesis, espasmo del esfnter de Oddi, hipotensin.SobredosificacinEfectos revertidos por naloxona, a dosis repetidas o en gotero.

Agonista leves o moderados:CodenaMecanismo de accinEfecto antitusgeno central, moderado efecto analgsico y sedante, antidiarreico.Indicaciones teraputicasTto. sintomtico de tos improductiva (formas lquidas y comp.). Dolor moderado agudo en pacientes > 12 aos cuando no se considere aliviado por otros analgsicos como paracetamol o ibuprofeno (en monofrmaco) (slo comp.).PosologaOral. Comp.: ads. y nios > 12 aos: 1 comp./6 h. Como analgsico, si no se obtiene el efecto deseado se puede incrementar a 2 comp./toma, mx. 6 comp./da. Mx. 240 mg/da, duracin mx. del tto. 3 das. Formas lquidas: ads. y nios > 12 aos: 10-20 mg, 4 veces/da.ContraindicacionesHipersensibilidad a codena o derivados; EPOC, ataques agudos de asma, depresin respiratoria; pacientes con leo paraltico o en riesgo; diarrea asociada a colitis pseudomembranosa causada por cefalosporinas, lincomicinas o penicilinas, ni en diarrea causada por intoxicacin hasta que se haya eliminado el material txico del tracto gastrointestinal; nios < 8 aos (comp.) o < 12 aos (formas lquidas); pacientes < 18 aos que vayan a ser intervenidos de amigdalectoma/adenoidectoma por sndrome de apnea obstructiva del sueo, debido al incremento de riesgo de presentar reacciones adversas graves; lactancia; metabolizadores ultra-rpidos.Advertencias y precaucionesAncianos, debilitados; deterioro de funcin heptica, renal o cardiaca; hipertrofia prosttica, estenosis uretral, insuficiencia adrenal (enf. de Addison), trastornos intestinales obstructivos o inflamatorios, hipotiroidismo, esclerosis mltiple, colitis ulcerosa crnica, afecciones de la vescula biliar y enf. que cursen con disminucin de la capacidad respiratoria; trastornos convulsivos; en tto. prolongado riesgo de dependencia fsica y tolerancia, suspender gradualmente. Puede enmascarar el curso clnico de tto. craneoenceflico y dificultar el diagnstico o la evolucin clnica de procesos abdominales agudos. No se recomienda en nios en los que pueda existir un compromiso de la respiracin como es el caso de trastornos neuromusculares, patologa respiratoria o cardiaca grave, infecciones pulmonares o de vas areas superiores, trauma mltiple o aquellos que hayan sido sometidos a procedimientos quirrgicos extensos.Insuficiencia hepticaPrecaucin.Insuficiencia renalPrecaucin.InteraccionesDisminucin del efecto anlagsico con: agonistas-antagonistas morfnicos (nalbufina, naltrexona, buprenorfina, pentazocina)Aumento de excitabilidad con: IMAO, antidepresivos tricclicos.Potenciacin de la depresin central: antidepresivos, sedantes, antihistamnicos H1 sedantes, ansiolticos, hipnticos neurolpticos, clonidina y relacionados, talidomida, analgsicos narcticos, antipsicticos, bloqueantes neuromusculares, hidroxizina, alcohol.Riesgo mayor de depresin respiratoria con: otros analgsicos morfnicos, barbitricos, benzodiacepinas.leo paraltico y/o retencin urinaria con: anticolinrgicos.Estreimiento y obstruccin intestinal con: antiperistlticos.Aumenta accin de: analgsicos.Accin aumentada por: cimetidina, quinidina, fluoxetina.EmbarazoNo se recomienda durante el 1ertrimestre. No administrar durante el embarazo a menos que los beneficios superen los riesgos potenciales.LactanciaNo se debe utilizar codena durante la lactancia. A dosis teraputicas habituales la codena y su metabolito activo puede estar presente en la leche materna a dosis muy bajas y es improbable que puedan afectar al beb lactante. Sin embargo, si el paciente es un metabolizador ultra rpido de CYP2D6, pueden encontrarse en la leche materna a niveles ms altos del metabolito activo, morfina, y en ocasiones muy raras esto puede resultar en sntomas de toxicidad opioide en el beb, que pueden ser mortales.Efectos sobre la capacidad de conducirLa codena puede producir somnolencia alterando la capacidad mental y/o fsica requerida para la realizacin de actividades potencialmente peligrosas, como la conduccin de vehculos o el manejo de mquinas. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si sienten somnolencia, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.Reacciones adversasMareos, somnolencia, convulsiones; estreimiento, nuseas, vmitos; prurito; erupciones cutneas en pacientes alrgicos; confusin mental, euforia, disforia. A dosis elevadas: trastornos respiratorios, torcicos y mediastnicos, depresin respiratoria.SobredosificacinAntagonista opiceo: naloxona.

OxicodonaMecanismo de accinAgonista puro opioide con afinidad por receptores opiceos , kappa y delta, con efecto analgsico, ansioltico y sedante.Indicaciones teraputicasDolor intenso.PosologaOral. No masticar formas retardadas. Dosis individualizada segn severidad del dolor y caractersticas del paciente. Ads. > 20 aos, inicial: forma retardada, 10 mg/12 h; formas de liberacin inmediata, 5 mg/4-6 h; titular con incrementos del 25-50%.En pacientes que tomaban previamente morfina oral: 10 mg de oxicodona equivalen a 20 mg de morfina oral.I.V. (en bolus): 1-10 mg lentamente durante 1-2 min, no administrar con una frecuencia > 4 h. I.V. (perfusin): inicial 2 mg/h. I.V. (analgesia controlada por el paciente PCA): en bolus 0,03 mg/kg en un tiempo mn. de 5 min.SC (en bolus): inicial 5 mg, repetir si necesario a intervalos de 4 h. SC (perfusin): inicial 7,5 mg/da.Cambio a va parenteral en pacientes tratados va oral: 2 mg de oxicodona oral equivalen a 1 mg de oxicodona parenteral.Modo de administracin:Comprimidos: tragar enteros, no se deben partir, masticar ni triturar.ContraindicacionesHipersensibilidad a opiodes, depresin respiratoria, lesiones en la cabeza, leo paraltico, abdomen agudo, vaciamiento gstrico retardado, enf. obstructiva severa de vas respiratorias, asma severa, cor pulmonale, hipercapnia, enf. heptica aguda, administracin con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos.Advertencias y precaucionesNios y < 20 aos: no recomendado. I.H., I.R.: reducir dosis inicial. Precaucin en ancianos, pacientes opioide-dependientes, con psicosis txica, elevada presin intracraneal, trastornos convulsivos, de consciencia, delirium tremens, hipotensin, hipovolemia, enf. del tracto biliar, clico uretrico o biliar, pancreatitis, trastornos inflamatorios y obstructivos del intestino grueso, hipertiroidismo, hipertrofia prosttica, insuf. adrenocortical, enf. obstructiva crnica respiratoria, funcin pulmonar gravemente disminuida, reserva respiratoria reducida, alcoholismo agudo. No usar en 12 h (formas retardadas) o 6 h (formas inmediatas) previas a procedimiento quirrgico para alivio del dolor. Riesgo de dependencia, tolerancia, abuso y, a dosis altas, de depresin respiratoria fatal. La suspensin brusca provoca s. de abstinencia. No recomendado para uso preoperatorio y hasta 24 h del postoperatorio.Insuficiencia hepticaContraindicado en enf. heptica aguda. En I.H. reducir dosis inicial de un tercio a la mitad. En I.H. severa, reducir frecuencia de dosificacin.Insuficiencia renalPrecaucin. Reducir dosis inicial de un tercio a la mitad.InteraccionesPotencia efectos de: fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, anestsicos, hipnticos, sedantes, alcohol, miorrelajantes, antihipertensivos e ISRS.Crisis de hiper o hipotensin con: IMAO.Concentraciones aumentadas por: quinidina, paroxetina, fluoxetina (inhibidores CYP450-2D6).Metabolismo inhibido por: cimetidina e inhibidores y sustratos del CYP450-3A4.EmbarazoNo recomendado en embarazo por producir problemas en la contractibilidad uterina y riesgo de depresin respiratoria neonatal.LactanciaLa oxicodona se excreta en la leche materna y puede causar depresin respiratoria en el recin nacido. No deber, por lo tanto utilizarse en madres en perodo de lactancia, o de lo contrario deber interrumpirse la lactancia.Efectos sobre la capacidad de conducirLos analgsicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o fsica necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar mquinas) ,especialmente al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis o un cambio de formulacin, y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman oxicodona, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.Reacciones adversasEstreimiento, nuseas, vmitos, dolor abdominal, anorexia, diarrea, boca seca, dispepsia, flatulencia; edema; somnolencia, mareos, sueos anmalos, ansiedad, confusin, depresin, insomnio, alucinaciones, nerviosismo, debilidad, astenia, cefalea; vasodilatacin, hipotensin ortosttica; disnea, broncoespasmo; prurito, rash, sudoracin; trastornos urinarios; fiebre, escalofros.SobredosificacinSobredosis masiva: administrar 0,8 mg de naloxona IV. Repetir cada 2-3 min segn necesidad, o bien mediante infus. de 2 mg en 500 ml sol. salina o dextrosa 5%. Sobredosis menos severas: 0,2 mg de naloxona IV, seguido de incrementos de 0,1 mg cada 2 min si fuera necesario.

TramadolPotencia, 1/10-1/6 de la de morfina, y menor efecto depresor respiratorio.Mecanismo de accinAnalgsico de accin central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides , delta y kappa, con mayor afinidad por los .Indicaciones teraputicasDolor de moderado a severo.PosologaAjustar dosis segn intensidad del dolor y respuesta. Administrar el tiempo estrictamente requerido. Ads. y >12 aos:Oral, formas liberacin inmediata: inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.Oral, formas retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h.Oral, formas retard administradas cada 24 h: inicial, 100-200 mg/24 h; si no se alivia el dolor, elevar dosis en incrementos de 100 mg hasta 300 mg o hasta un mx. 400 mg/da.Oral, formas retard BID: 75 mg/12 h.IM, SC, IV o en infus.: inicial, 100 mg; en la 1ah, 50-100 mg (dolor moderado) o bien 50 mg cada 10-20 min (dolor severo) sin sobrepasar 250 mg en total; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.Para todas las vas, mx. 400 mg/da.Nios < 12 aos: no recomendado; slo puede usarse va parenteral a una dosis unitaria de 1-2 mg/kg.ContraindicacionesHipersensibilidad a tramadol; intoxicacin aguda o sobredosis con depresores del SNC (alcohol, hipnticos, otros analgsicos opiceos); concomitante con IMAO o que hayan sido tratados durante las 2 sem anteriores; concomitante con linezolid; alteracin heptica o renal grave; epilepsia no controlada adecuadamente con tto.; insuf. respiratoria grave; durante la lactancia si es necesario un tto. a largo plazo (ms de 2 3 das); para el tto. del s. de abstinencia a opioides.Advertencias y precaucionesMayores de 75 aos, I.R. e I.H. moderadas: prolongar intervalos de dosificacin. Precaucin en dependientes de opioides, con tendencia al abuso, traumatismo craneal, shock, perturbacin del conocimiento de origen desconocido, depresin respiratoria, hipertensin intracraneal, porfiria aguda, alteraciones del tracto biliar, epilpticos, tendencia a convulsiones o tratados con medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo o metabolizados por CYP3A4 o CYP2D6 o depresores del SNC. Bajo potencial de dependencia, pero a largo plazo puede inducir tolerancia, dependencia y sndrome de abstinencia.Insuficiencia hepticaContraindicado en I.H. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar intervalos de dosificacin.Insuficiencia renalContraindicado en I.R. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar intervalos de dosificacin.InteraccionesVase Contras y adems:Toxicidad potenciada por: depresores centrales, alcohol, ritonavir.Riesgo de depresin respiratoria por: otros derivados de morfina, benzodiazepinas, barbitricos.Efecto disminuido por: carbamazepina, buprenorfina, nalbufina, pentazocinaRiesgo de convulsiones con: ISRS, inhibidores de la recaptacin de serotonina/norepinefrina, antidepresivos tricclicos, antipsicticos y otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo como bupropion, mirtazapina, tetrahidrocannabinol.Aumenta el INR y equimosis con: cumarnicos.Requerimientos incrementados por: ondasetrn (dolor posoperatorio).EmbarazoCat. C. No se recomienda su uso durante el embarazo salvo que sea claramente necesario. Atraviesa la barrera placentaria e independientemente de la dosis, su uso crnico puede inducir sntomas de abstinencia en los neonatos. Las dosis elevadas administradas en las ltimas semanas de la gestacin, aunque sea durante perodos breves, pueden inducir depresin respiratoria en neonatos.Los estudios con animales no han demostrado ningn efecto teratognico, pero a dosis elevadas apareci fetotoxicidad debido a toxicidad materna.LactanciaDurante el perodo de lactancia, aproximadamente un 0,1% de la dosis materna se secreta a la leche. Se recomienda no administrar tramadol durante el perodo de lactancia. Tras la administracin de una dosis nica de tramadol, normalmente no es necesario interrumpir la lactancia. Sin embargo, si es necesaria una administracin repetida durante varios das, ms de 2 3 das, deber interrumpirse la lactancia.La lactancia materna est contraindicada si es necesario un tratamiento a largo plazo despus del nacimiento.Efectos sobre la capacidad de conducirLos analgsicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o fsica necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar mquinas), especialmente al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis o un cambio de formulacin, y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman tramadol, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.Reacciones adversasMareos, cefaleas, confusin, somnolencia, nuseas, vmitos, estreimiento, sequedad bucal, sudoracin, fatiga.SobredosificacinEn caso de depresin respiratoria usar como antdoto naloxona.

Agonistas- antagonistas:

NalbufinaMecanismo de accinAgente opioide con propiedades agonistas kappa y antagonistas mu.Indicaciones teraputicastto. a corto plazo del dolor de moderado a grave. Se puede emplear como analgsico en el pre y postoperatorio.PosologaIV, IM o SC. Si fuera necesario, repetir dosis despus de 3 a 6 h.Ads.: adaptar segn intensidad y condicin fsica. Recomendada: 10-20 mg (0,1-0,3 mg/kg). Dosis mx.: no exceder de 20 mg.Nios y adolescentes: recomendada: 0,1- 0,2 mg/kg. Si es posible evitar va IM y SC (ms dolorosas). Dosis mx.: 0,2 mg/kg. No hay datos para nios < 1,5 aos.ContraindicacionesHipersensibilidad a nalbufina, I.R. severa, I.H., tto. simultneo con agonistas opiceos de tipo mu.Advertencias y precaucionesI.R. leve, traumatismo craneal, presin intracraneal, insuf. cardiaca, leo paraltico, clico biliar, epilepsia, hipotiroidismo, en trastornos respiratorios como uremia, asma, infecciones graves, cianosis, obstruccin respiratoria. Riesgo de dependencia psquica y fsica.Insuficiencia hepticaContraindicado.Insuficiencia renalContraindicado I.R. severa. Precaucin en I.R. de leve a moderada, pueden mostrar reacciones anormales con las dosis habituales.InteraccionesEfecto disminuido por: morfina, petidina, dextromoramida, dihidrocodena, dextropropoxifeno, metadona, levacetil-metadol.Efecto potenciado por: alcohol.Toxicidad (depresin respiratoria) aumentada por: derivados de morfina (analgsicos y antitusivos), antidepresivos sedantes, antihistamnicos H1 sedante, barbitricos, benzodiacepinas, ansiolticos distintos de las benzodiacepinas, neurolpticos, clonidina y sustancias similares.EmbarazoNo hay datos suficientes. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Se desconoce el riesgo potencial en humanos. Valorar riesgo/beneficio.LactanciaSe excreta. No se recomienda la lactancia materna en las 24 horas siguientes a la retirada de nalbufina.Efectos sobre la capacidad de conducirLos analgsicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o fsica necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar mquinas), especialmente, al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis, tras un cambio de formulacin y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman nalbufina, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.Reacciones adversasSedacin, sudoracin, somnolencia, vrtigo, sequedad de boca, dolor de la cabeza; disforia; vmito, nusea.SobredosificacinSe puede usar el hidrocloruro de naloxona como antdoto especfico.

Agonistas parciales: buprenorfina.Mecanismo de accinAgonista/antagonista opiceo que se une a los receptores y kappa del cerebro.Indicaciones teraputicasTto. de sustitucin de la dependencia mayor de opiceos.PosologaSublingual, pacientes 15 aos: inicial, 0,8-4 mg/da en dosis nica (4 h despus del ltimo consumo de opiceo, o tras haber reducido la metadona a 30 mg/da); aumentar progresivamente segn necesidad; mx. 16 mg/da. Una vez estabilizado el paciente reducir dosis gradualmente.ContraindicacionesHipersensibilidad. Nios < 15 aos. I.H. o insuf. respiratoria graves. Intoxicacin alcohlica aguda o delirium tremens. Asociacin con metadona o analgsicos opioides para estadio III.Advertencias y precaucionesI.H., I.R., traumatismo craneoenceflico, aumento de presin intracraneal, hipotensin, hipertrofia prosttica, estenosis uretral, asma, insuf. respiratoria. Riesgo de depresin respiratoria y dependencia. La retirada, tras tto. largo, puede causar abstinencia.Insuficiencia hepticaContraindicado en I.H. grave. Precaucin en I.H.Insuficiencia renalPrecaucin.InteraccionesVase Contraindicaciones Adems:Aumento de depresin sobre el SNC con: otros opioides, ciertos antidepresivos, antagonistas de receptores H1sedantes, barbitricos, ansiolticos distintos de benzodiazepinas, neurolpticos, alcohol, clonidina. Con benzodiazepinas puede resultar en muerte por depresin respiratoria.Efecto aumentado por: inhibidores CYP3A4.Efecto disminuido por: inductores CYP3A4.Riesgo de sndrome de abstinencia con: naltrexona.Posible intensificacin de los efectos de opiceos con: IMAO.EmbarazoDosis altas al final de embarazo, pueden inducir depresin respiratoria en neonatos.LactanciaDado que la buprenorfina pasa a la leche materna y debido a sus propiedades morfnicas, se encuentra contraindicada en la lactancia. Se ha observado que en ratas, buprenorfina inhibe la lactancia.Efectos sobre la capacidad de conducirBuprenorfina puede causar somnolencia, mareo u otros sntomas que pueden alterar la capacidad de conduccin, especialmente cuando se toma con alcohol o depresores del sistema nervioso central. Por lo tanto se recomienda precaucin cuando se realicen las actividades mencionadas anteriormente.Reacciones adversasInsomnio, cefalea, lipotimia, mareos, hipotensin ortosttica, estreimiento, nuseas, vmitos, astenia, somnolencia, sudacin.

Bloqueadores de los canales de Na+: carbamazepina

Mecanismo de accinReduce la liberacin de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de dopamina y noradrenalina.Indicaciones teraputicas y Posologa

- Crisis epilpticas parciales con sintomatologa compleja o simple con o sin generalizacin secundaria; crisis epilpticas tonicoclnicas generalizadas; epilepsias con crisis epilpticas mixtas. Monitorizar niveles plasmticos para dosificacin ptima. Oral, ads.: inicial 100-200 mg 1 2 veces/da; aumentar lentamente hasta 400 mg 2 3 veces/da. Oral, nios: < 4 aos, inicial 20-60 mg/da aumentndola de 20-60 mg cada 2 das; > 4 aos, inicial 100 mg/da incrementando en 100 mg a intervalos semanales; mantenimiento 10-20 mg/kg/da en dosis divididas.- Neuralgia esencial del glosofarngeo. Neuralgia esencial del trigmino: oral, inicial 200-400 mg/da (ancianos, 100 mg 2 veces/da); aumentar lentamente hasta suprimir dolor (200 mg 3-4 veces/da); reducir luego gradualmente hasta dosis mn. de mantenimiento.- S. de abstinencia al alcohol: oral, 200 mg 3 veces/da. Inicialmente combinar con hipntico-sedantes y, remitido estadio agudo, continuar en monoterapia.- Mana y profilaxis de enf. maniacodepresiva: oral, rango 400-1.600 mg/da; usualmente, 400-600 mg/da en 2-3 tomas.Modo de administracin:Ingerir durante, despus o entre las comidas con un poco de lquido.ContraindicacionesHipersensibilidad a carbamazepina y frmacos estructuralmente relacionados (ej., antidepresivos tricclicos). Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresin de mdula sea o de porfirias hepticas (p.ej. porfiria aguda intermitente, variegata, cutnea tarda). Tto. con IMAO o en las 2 sem posteriores.Advertencias y precaucionesAncianos. Puede aparecer anemia aplsica, agranulocitosis, trombocitopenia o leucopenia. Suspender tto. ante depresin de mdula sea, reacciones cutneas graves, agravamiento de disfuncin heptica, enf. heptica activa, exacerbacin de crisis epilpticas. Provoca fallo de anticonceptivos orales. Monitorizar niveles en caso de aumento de crisis, embarazo, nios, adolescentes, trastornos de absorcin. Suspender gradualmente el tto. Sensibilidad cruzada con oxcarbazepina y fenitona. Precaucin en crisis mixtas que incluyan ausencias y en PIO elevada. Activa psicosis latente. Valorar riesgo/beneficio en antecedentes de enf. cardiaca, heptica, renal, reacciones hematolgicas a otros frmacos o periodos interrumpidos de tto. Controlar hemograma, funcin heptica y analtica de orina. Puede provocar reacciones de hipersensibilidad multiorgnica. Controlar los signos de ideas y comportamientos suicida.Insuficiencia hepticaPrecaucin. Valorar riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de enf. heptica. Suspender tto. ante agravamiento de disfuncin heptica o enf. heptica activa.Insuficiencia renalPrecaucin. Valorar riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de enf. renal.InteraccionesNiveles plasmticos y toxicidad amentados (ajustar dosis) por: inhibidores CYP3A4, isoniazida, macrlidos, azoles, inhibidores de la proteasa, verapamilo, diltiazem, dextropropoxifeno, ibuprofeno, viloxazina, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, paroxetina, trazodona, estiripentol, vigabatrina, terfenadina, loratadina, loxapina, olanzapina, quetiapina, nicotinamida, acetazolamida, danazol, oxibutinina, dantroleno, ticlopidina, zumo de pomelo, progabida, valnoctamida, c. valproico, valpromida y primidona.Niveles plasmticos disminuidos por: inductores CYP3A4, fenobarbital, fenitona, fosfofenitona, primidona, metosuximida, fensuximida, oxcarbazepina, teofilina, aminofilina, rifampicina, cisplatino, doxorubicina, H. perforatum, buprenorfina, mianserina, sertralina.Aclaramiento alterado (monitorizar) por: isotretinona.Disminuye niveles y efecto de: clozapina, haloperidol, bromperidol, olanzapina, quetiapina, risperidona, ziprasidona, lamotrigina, tiagabina, topiramato, clonazepam, etosuximida, primidona, c. valproico, felbamato, zonisamida, oxcarbazepina, clobazam, alprazolam, corticosteroides, doxiciclina, itraconazol, inhibidores de la proteasa, contraceptivos orales, estrgenos, progestgenos, bupropin, citalopram, nefazodona, antidepresivos tricclicos, warfarina, fenprocumona, dicumarol, ciclosporina, midazolam, felodipino, digoxina, metadona, teofilina, levotiroxina, praziquantel, tramadol, paracetamol, imantinib, relajantes musculares no despolarizantes. Ajustar dosis.Aumenta hepatotoxicidad de: isoniazida.Aumenta efectos adversos neurolgicos con: litio, metoclopramida, neurolpticos.Riesgo de hiponatremia sintomtica con: hidroclorotiazida, furosemida.Reduce tolerancia al: alcohol.Toxicidad incrementada con: levetiracetam.EmbarazoHa habido en humanos trastornos del desarrollo, espina bfida, defectos craneofaciales, cardiovasculares y anormalidades en varios sistemas. Administrar vit. K1a madre (ltimas semanas) y nio para evitar hemorragias.LactanciaCarbamazepina pasa a la leche materna (aprox. 25 a 60% de las concentraciones plasmticas). Se sopesarn los beneficios de la lactancia materna frente a la remota posibilidad de efectos adversos en el nio. Las madres que toman carbamazepina pueden dar de mamar a sus hijos siempre que se controlen las posibles reacciones adversas en el nio (p.ej. somnolencia excesiva, reacciones alrgicas cutneas).Efectos sobre la capacidad de conducirCarbamazepina acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.Reacciones adversasMareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopa, trastornos de la acomodacin, reacciones cutneas alrgicas, urticaria, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de gamma-GT y fosfatasa alcalina, nusea, vmito, boca seca, edema, aumento de peso, hiponatremia, reduccin de osmolalidad plasmtica.

FenitoinaMecanismo de accinInhibe la propagacin de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral: estabiliza el umbral promoviendo la difusin de sodio desde las neuronas. Tambin es antiarrtmico, al estabilizar las clulas del miocardio.Indicaciones teraputicas y Posologa

- Va oral:- Crisis epilpticas parciales simples o complejas y crisis generalizadas de tipo tnico, clnico o tnico-clnico. Dosis individualizada para niveles plasmticos de fenitona de 10-20 mcg/ml. Dosis recomendada sin monitorizacin: ads., 300-400 mg/da, en 2-3 dosis. Nios: 5 mg/kg/da en 2-3 dosis iguales, mx. 300 mg/da.- Va IV en iny. o infus.:- Crisis tnico-clnicas generalizadas y crisis parciales simples o complejas; tto. del status epilepticus tipo tnico-clnico. Ads.: dosis de carga, 18 mg/kg/24 h IV a velocidad 50 mg/min; 24 h despus seguir con dosis de mantenimiento de 5-7 mg/kg/da IV en 3-4 administraciones. Neonatos y nios pequeos: dosis de carga, 15-20 mg/kg a velocidad < 1-3 mg/kg/min (mx. 50 mg/min.); mantenimiento, 5 mg/kg/24 h.- Tto. y prevencin de convulsiones en neurociruga. Ads.: dosis de carga, 15-18 mg/kg/24 h en 3 dosis ( dosis inicialmente, a las 8 h y a las 16 h); continuar con mantenimiento de 5-7 mg/kg/24 h en 3 dosis (una cada 8 h), es decir, a las 24, 32, 40 h y sucesivas. Neonatos y nios pequeos: dosis de carga, 15 mg/kg/24 h y mantenimiento, 5 mg/kg/24 h.- Arritmias auriculares y ventriculares especialmente las causadas por intoxicacin digitlica. 50-100 mg cada 10-15 min hasta que revierta la arritmia; mx. 1.000 mg; velocidad de iny. mx. 25-50 mg/min. Reducir dosis y velocidad en ancianos y debilitados.Monitorizar niveles sricos: niveles teraputicos,10-20 mcg/ml.ContraindicacionesHipersensibilidad a hidantonas, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo A-V de 2 y 3ergrado y s. de Adams-Stokes.Advertencias y precaucionesNo administrar va IM. Contro