7/25/2019 Mecanismo de Accion AD

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MECANISMO DE ACCION DE LA ADRENALINA

La adrenalina es una catecolamina endgena que tiene muchas aplicaciones

teraputicas. La epinefrina endgena se produce principalmente a partir de la

noradrenalina en la mdula suprarrenal.

La epinefrina se puede administrar por inyeccin, inhalacin, o por va tpica en el ojo,

siendo los efectos de la epinefrina exgena idnticos a los de la hormona

endgena. Teraputicamente, se puede administrar por va intravenosa para su uso

como un estimulante cardaco y como un broncodilatador en casos de shoc

anafil!ctico. "u uso como un broncodilatador en el tratamiento del asma ha sido en

gran parte sustituido por el albuterol nebuli#ado.

Mecanismo de accin$ La epinefrina tiene numerosos efectos complejos de rganos

diana. "e trata de un potente agonista de los alfa y beta%receptores en todo el cuerpo,

excepto para las gl!ndulas sudorparas y las arterias faciales. La epinefrina es un

agonista adrenrgico no selectivo, que estimula los receptores alfa&%, alfa', beta& ybeta'%adrenrgicos, aunque el grado de estimulacin en estos receptores puede variar

dependiendo de la dosis administrada (es decir, la concentracin circulante de

epinefrina en el receptor). La estimulacin de los receptores alfa& por la epinefrina

produce vasoconstriccin arteriolar. La estimulacin de los receptores alfa'

presin!pticos inhibe la liberacin de norepinefrina a travs de una retroalimentacin

negativa mientras que la estimulacin post%sin!ptica de receptores alfa' tambin

conduce a la vasoconstriccin arteriolar. La estimulacin de los receptores beta&

induce una respuesta cronotrpica positiva y un efecto inotrpico positivo. La

estimulacin de los receptores beta' por la epinefrina conduce a la vasodilatacin

arteriolar, la relajacin del m*sculo liso bronquial, y la glucogenolisis. +onposterioridad a la unin en el receptor adrenrgico, las acciones intracelulares de

epinefrina est!n mediados por el monofosfato de adenosina cclico (c-). La

produccin de c- se ve aumentada por la estimulacin beta y atenuada por la

estimulacin alfa.

Los principales efectos teraputicos de la epinefrina sistmica incluyen$ relajacin del

m*sculo liso bronquial, estimulacin cardiaca, vasodilatacin en el m*sculo

esqueltico, y la estimulacin de la glucogenlisis en el hgado y otros mecanismos

calorignicos. Los efectos de la epinefrina sobre el m*sculo liso son variados y

dependen de la densidad relativa del receptor y de los efectos hormonales. +uando se

usa tpicamente en el ojo en pacientes con glaucoma de !ngulo abierto, la epinefrinadisminuye la presin intraocular, produce un breve midriasis, y puede mejorar el

coeficiente de salida del humor acuoso.

+uando se usa tpicamente sobre la piel o las mucosas, epinefrina constri/e las

arteriolas, lo que produce la vasoconstriccin local y la hemostasia en los vasos

sanguneos peque/os. La epinefrina principalmente ejerce su efecto relajante sobre el

m*sculo liso bronquial a travs de la estimulacin de los receptores beta%'. La

estimulacin beta%' tambin previene la secrecin de los autocoides histamina y otros

de los mastocitos, antagoni#ando su efecto sobre los rganos finales y revertiendo la

broncoconstriccin y el edema.

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0l flujo de sangre a los m*sculos esquelticos se ve aumentado por la adrenalina a

travs de la estimulacin beta%', lo que resulta en vasodilatacin. La estimulacin de

los receptores alfa%& por la epinefrina produce vasoconstriccin arteriolar mientras que

la estimulacin de los receptores beta%' de adrenalina provoca vasodilatacin

arteriolar. 0n dosis teraputicas normales, este efecto es slo ligeramente

contrarrestado por la vasoconstriccin causada por la alfa%estimulacin. 0n dosis m!saltas, sin embargo, puede ocurrir la vasoconstriccin y la elevacin de tanto la

resistencia vascular perifrica y la presin de la sangre.

Farmacocintica:La epinefrina se administra por inyeccin, por inhalacin, o

tpicamente en el ojo. La biodisponibilidad oral de la epinefrina es pobre, debido a su

metabolismo r!pido y extenso en el intestino y el hgado. +omo resultado, la epinefrina

no se administra por va oral.

La epinefrina sin embargo, se absorbe bien cuando se administra sistmicamente por

va intramuscular (1-) o subcut!nea ("+). La administracin subcut!nea es preferida a

la intramuscular. 0l inicio de la accin tras la administracin subcut!nea es de 2%&2

minutos, y la duracin de la accin es de &%3 horas. 0l comien#o de la accin despus

de la administracin 1- es variable, y la duracin de la accin es de &%3 horas. La

absorcin de una dosis 1- puede aumentarse tanto cuantitativa como cualitativamente

por masajear la #ona de inyeccin, lo que aumenta el flujo sanguneo local.