FARMACODINAMIA3º Catedra de Farmacología

Facultad de Medicina

Universidad de Buenos Aires

2010

Curso de Farmacología – Residencia de Enfermería

Docente: Méd. Wanda Nowak – Jefe de Trabajos Prácticos

ConceptoFarmacodinamia: Estudio de los efectos de

los fármacos a todos los niveles: molecular,

bioquímico, subcelular, celular, tisular, órganos,

organismo entero, población.

FARMACODINAMIA“Es el término empleado para describir

cuantitativamente los efectos de un fármaco sobre el organismo”

Permite determinar Rango de dosis terapéuticas y/o tóxicas.

Permite comparar Potencia y Eficacia entre distintas drogas y/o sistemas.

ConceptosAcción farmacológica:

Es la evaluación la acción de un fármaco empleando métodos técnicos simples o complejos.

Mecanismo de acción:

Proceso por el cual se ejerce la acción farmacológica.

RECEPTORES

RECEPTORES

ASOCIADOS A MEMBRANAASOCIADOS A MEMBRANA INTRACELULARESINTRACELULARES

membrana plasmática

receptor

moléculaefectora

proteínatransportadora

moléculaefectora

receptor

D + R DR

Respuesta

K1

K2

Modelo Ocupacional

Actividad intrínseca ()

Respuesta máxima obtenida con la drogaα =

Respuesta máxima obtenida del sistema

•Agonista: α = 1

•Agonista parcial: 0 < α < 1

•Antagonista: α = 0

PROPIEDAD DROGAS DE ACCIÓN

ESPECÍFICA

DROGAS DE ACCIÓN

INESPECÍFICA Concentraciones efectivas

<< 10-3 M

> 10-3 M

Especificidad biológica

Muy elevada Muy baja

Especificidad química

Muy elevada Muy baja

Posibilidad de antagonismo específico

SI NO

10-9

3x10-910-8

3x10-8

10-73x10-7

10-6

3x10-6

Concentración de droga

Res

pu

esta

34567891011

0

5

10

15

AGONISTA (-Log10[M])

Con

trac

ción

isom

étri

ca(g

)

pCE50

34567891011

0

5

10

15

AGONISTA (-Log10[M])

Co

ntr

acci

ón

iso

mét

rica

(g)

100010 1001

Desde un punto de vista funcional, las alteraciones en las respuestas biológicas como consecuencia de los mecanismos anteriormente nombrados se engloban en dos situaciones

* Desensibilización

* Sensibilización

Es la pérdida de respuesta de un sistema a la acción de un ligando, como resultado de la acción de este ligando sobre el sistema.

Es el incremento de la respuesta de un sistema a la acción de un ligando como resultado de la falta temporal de acción de dicho ligando sobre el sistema.

Desensibilización de receptores

1-Tolerancia aguda o taquifilaxia

*agonista *rápida

2-Tolerancia crónica

*agonista *lenta (días)

Densidad de receptoresRegulación en más

(UP REGULATION)

Regulación en menos( DOWN REGULATION)

NIVEL BASAL

HOMOLOGA

HETEROLOGA

bloqueantesde ese

receptor, desnervación

otras drogas

agonistas de ese

receptor

otrasdrogas

Glucocorticoides: up-regulation heteróloga de receptores beta-2 adrenérgicos en músculo liso

bronquial

Salbutamol: down-regulation homóloga de receptores beta-2 adrenérgicos en músculo liso

bronquial

Propranolol: up-regulation homóloga de receptores beta-1 adrenérgicos en miocardio

Bloqueantes de canales de Ca++: up-regulation heteróloga de receptores beta-1 adrenérgicos en miocardio