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FARMACODINAMIA3º Catedra de Farmacología
Facultad de Medicina
Universidad de Buenos Aires
2010
Curso de Farmacología – Residencia de Enfermería
Docente: Méd. Wanda Nowak – Jefe de Trabajos Prácticos
ConceptoFarmacodinamia: Estudio de los efectos de
los fármacos a todos los niveles: molecular,
bioquímico, subcelular, celular, tisular, órganos,
organismo entero, población.
FARMACODINAMIA“Es el término empleado para describir
cuantitativamente los efectos de un fármaco sobre el organismo”
Permite determinar Rango de dosis terapéuticas y/o tóxicas.
Permite comparar Potencia y Eficacia entre distintas drogas y/o sistemas.
ConceptosAcción farmacológica:
Es la evaluación la acción de un fármaco empleando métodos técnicos simples o complejos.
Mecanismo de acción:
Proceso por el cual se ejerce la acción farmacológica.
RECEPTORES
RECEPTORES
ASOCIADOS A MEMBRANAASOCIADOS A MEMBRANA INTRACELULARESINTRACELULARES
membrana plasmática
receptor
moléculaefectora
proteínatransportadora
moléculaefectora
receptor
D + R DR
Respuesta
K1
K2
Modelo Ocupacional
Actividad intrínseca ()
Respuesta máxima obtenida con la drogaα =
Respuesta máxima obtenida del sistema
•Agonista: α = 1
•Agonista parcial: 0 < α < 1
•Antagonista: α = 0
PROPIEDAD DROGAS DE ACCIÓN
ESPECÍFICA
DROGAS DE ACCIÓN
INESPECÍFICA Concentraciones efectivas
<< 10-3 M
> 10-3 M
Especificidad biológica
Muy elevada Muy baja
Especificidad química
Muy elevada Muy baja
Posibilidad de antagonismo específico
SI NO
10-9
3x10-910-8
3x10-8
10-73x10-7
10-6
3x10-6
Concentración de droga
Res
pu
esta
34567891011
0
5
10
15
AGONISTA (-Log10[M])
Con
trac
ción
isom
étri
ca(g
)
pCE50
34567891011
0
5
10
15
AGONISTA (-Log10[M])
Co
ntr
acci
ón
iso
mét
rica
(g)
100010 1001
Desde un punto de vista funcional, las alteraciones en las respuestas biológicas como consecuencia de los mecanismos anteriormente nombrados se engloban en dos situaciones
* Desensibilización
* Sensibilización
Es la pérdida de respuesta de un sistema a la acción de un ligando, como resultado de la acción de este ligando sobre el sistema.
Es el incremento de la respuesta de un sistema a la acción de un ligando como resultado de la falta temporal de acción de dicho ligando sobre el sistema.
Desensibilización de receptores
1-Tolerancia aguda o taquifilaxia
*agonista *rápida
2-Tolerancia crónica
*agonista *lenta (días)
Densidad de receptoresRegulación en más
(UP REGULATION)
Regulación en menos( DOWN REGULATION)
NIVEL BASAL
HOMOLOGA
HETEROLOGA
bloqueantesde ese
receptor, desnervación
otras drogas
agonistas de ese
receptor
otrasdrogas
Glucocorticoides: up-regulation heteróloga de receptores beta-2 adrenérgicos en músculo liso
bronquial
Salbutamol: down-regulation homóloga de receptores beta-2 adrenérgicos en músculo liso
bronquial
Propranolol: up-regulation homóloga de receptores beta-1 adrenérgicos en miocardio
Bloqueantes de canales de Ca++: up-regulation heteróloga de receptores beta-1 adrenérgicos en miocardio