Cuestionario 3.6

1. ¿Cuál es la diferencia existente entre los procesos de desintegración, desagregación y disolución de formas farmacéuticas solidas?Liberación es el proceso mediante cual el principio activo presente en una forma farmacéutica queda libre para ser absorbido. La liberación se realiza en el sitio de administración, el fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que a sido preparado y dependiendo de la forma de presentación, comprende 3 procesos:

Desintegración Desagregación Disolución.

- Los fármacos en forma de gránulos deben ser sucesivamente desintegrados y degradados para entrar en disolución y así poder ser absorbidos.

- Los fármacos contenidos en tabletas y capsulas no sufren desintegración; solo requieren ser desagregados para entrar en disolución y poder absorberse.

- Las soluciones farmacológicas (soluciones bucales o elixires) se encuentran desintegradas y disueltas al momento de su administración, y solo deben disolverse para ser absorbidas.

- La disolución es, con frecuencia el principal factor limitante de la liberación de medicamentos. 

2. Describir y comentar la secuencia de sucesos que ocurren durante la disolución de tabletas.Las tabletas son formas farmacéuticas solidas, que contienen una concentración de principio activo definido y unos auxiliares de formulación que en conjunto representan un peso definido, las tabletas pueden tener diferentes formas siempre simulando formas anatómicas y colores aceptados, las tabletas también pueden ser recubiertas o sin recubrir.

Las tabletas recubiertas son aquellas a las que se le ha hecho en su parte externa una capa con un mucilago el cual se disuelve fácilmente en la vía enteral o con una capa externa de un agente insoluble como metilcelulosa u otro el cual no disuelve fácilmente en la vía enteral, en este caso se dice que el recubrimiento es no entérico.

La desintegración de las tabletas sucede gracias al agua presente en el líquido gástrico que al entrar por capilaridad ocasiona la ruptura del comprimido ya que rompe las uniones formadas durante la compresión, para generar gránulos y luego en la etapa disgregación, partículas. Es clave la función del desintegrante en este proceso ya que éste aumenta la capilaridad, adsorbe humedad y se hincha, por ejemplo el almidón que es utilizado como un excipiente, en presencia de agua, se hincha y por consiguiente hace que la tableta se rompa. 3. Describir y comentar la secuencia de sucesos que ocurren durante la disolución de comprimidos.

Los comprimidos son formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas. Se administran generalmente por deglución, aunque se pueden dar otras posibilidades.Los comprimidos son simples y fáciles de usar.

Aunque todos parecen iguales, existen muchas clases de comprimidos. Casi todos ellos están diseñados para poder tragarlos enteros. Detrás de cada comprimido, hay muchos años de estudio y de investigación, que aseguran una adecuada liberación del medicamento.

Distintos procesos y técnicas de fabricación pueden proporcionar a los comprimidos propiedades especiales, como por ejemplo los Comprimidos de liberación controlada.Los Comprimidos de liberación controlada son sistemas que ejercen un control sobre la liberación del principio activo en el organismo. Según el tipo de sistema podemos elegir el lugar de liberación del principio activo (sistemas flotantes o mucoadhesivos) o el ritmo a la que se libera. Entre estos últimos tipos, el más popular es el llamado sistema OROS o Microbomba osmótica. Este sistema está constituido por un reservorio que contiene el fármaco, formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema. Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la salida del medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del principio activo.

4. Describir y comentar la secuencia de sucesos que ocurren durante la disolución de grageas.Las grageas son tabletas o comprimidos recubiertos para una mejor presentación, enmascarar u ocultar olores y sabores desagradables y/o evitar alteraciones de orden físico, químico o fisiológico pueden ser simples o entéricas.

Las grageas simples son las que el comprimido o núcleo principal se encuentra recubierto por una o varias capaces de azúcar y otras sustancias edulcorantes para enmascarar el mal sabor y proteger los principios activos de la acción de la humedad y del aire si son fácilmente oxidables.Este tipo de grageas su capa es atacada por los ácidos del estómago destruyéndola favoreciendo así la desintegración del comprimido en éste mismo sitio.

Las grageas entéricas son las que el comprimido o núcleo principal se ha recubierto con una capa especial (entérica) generalmente un polímero para así evitar que el principio activo sea liberado en el estómago y realice su liberación en el duodeno (intestino delgado).