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antivirales

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UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS

ANTIVIRALES, ANTIMICOTICOS Y ANTIPARASITARIOS

Alumna:

Rosario Tello Edith

Doctor:

Cuya Mamani Luis Roberto

Curso:

Farmacologa

Especialidad:

Estomatologa

Ciclo:

III-2Arequipa, 2011

ANTIVIRALES, ANTIMICOTICOS Y ANTIPARASITARIOS

INTRODUCCIN:

El termino antiviral, antimictico y antiparasitario, esta referido a frmacos que eliminan virus, hongos y parsitos que infectan los organismos vivos.

Existen numerosas consideraciones que se deben tener en cuenta antes de prescribir un antibitico porque no solo poseen una alta eficacia en el tratamiento de enfermedades infecciosas, sino que adems pueden generar efectos adversos y hasta toxicidad. El desarrollo de resistencia a los anti infecciosos es un problema que se esta agravando da a da debido al uso inapropiado de los agentes; es por esto que el conocimiento de su farmacologa, la identificacin del agente patgeno causal, el uso de dosis apropiadas as como periodo de tratamiento adecuados son aspectos, junto con un acertado juicio clnico por parte del estomatlogo, que contribuir al uso racional de los anti infecciosos.ANTIVIRALLos virus son parsitos intracelulares obligados que necesitan las enzimas y las macromolculas de la clula hospedadora para su replicacin. Esta absoluta dependencia de las funciones metablicas de la clula hospedadora constituye la principal dificultad para el desarrollo de la terapia antiviral. Conseguir el bloque de la actividad viral sin lesionar el metabolismo celular no es un problema de fcil solucin. El desarrollo tecnolgico de las ultimas dos dcadas, con el progreso de la biologa molecular, cristalografa con rayos X de alta resolucin y otros, ha permitido comenzar a conocerla estructura y los mecanismos replicativo de los diferentes virus. Con este conocimiento es posible sealar los puntos sobre los que pueden actuar nuevas sustancias y disearlas para que acten con selectividad. De esta manera se irn obteniendo agentes antivirales cada vez ms especficos. Los antivirales son un tipo de medicamento usado para el tratamiento de infecciones producidas por virus. Tal como los antibiticos existen antivirales especficos para distintos tipos de virus. No sin excepciones, son relativamente inocuos para el husped, por lo que su aplicacin es relativamente segura. Deben distinguirse de los viricidas, que son compuestos qumicos que destruyen las partculas virales presentes en el medio ambiente. Muchos de los antivirales disponibles actualmente estn diseados para ayudar el tratamiento del VIH (virus del sida), herpesvirus, productores de la varicela, el herpes labial, el herpes genital, etc. y los virus de la hepatitis B y C, que pueden causar cncer de hgado. Los investigadores estn trabajando actualmente para extender el rango de antivirales a otras familias de patgenos.

Estrategias de diseo de sustancias antivirales

Los investigadores trabajando en tales estrategias de "diseo de frmacos" para desarrollar antivirales han intentado atacar a los virus en todas las etapas de su ciclo de vida. Los ciclos de vida virales pueden variar dependiendo de las especies de virus, pero todos comparten un patrn general:

Sujecin a una clula husped.

Liberacin de genes virales y posiblemente enzimas en la clula husped.

La replicacin de componentes virales utilizando maquinaria husped-clula.

El ensamblado de componentes virales en partculas virales completas.

Liberacin de partculas virales para infectar nuevas clulas husped.

El mejor momento para atacar a un virus es tan pronto como sea posible en su ciclo de vida. En cierto sentido, esto es exactamente lo que hacen las vacunas. Las vacunas tradicionalmente consisten en una versin muerta o debilitada de un patgeno, aunque ms recientemente las vacunas "de subunidades" han sido diseadas y consisten estrictamente en vacunas que tienen por objetivo las protenas de los patgenos. Estimulan el sistema inmune sin hacer daos serios al husped y as, cuando el patgeno real ataca al sujeto, el sistema inmune responde rpidamente y los bloquea. Las vacunas tienen un excelente historial de efectividad, pero son de uso limitado en el trato de pacientes que ya han sido infectados. Por ello aparecen los antivirales.

Cualquier frmaco antiviral, antes de su uso clnico, debe ser estudiado in vitro, recurriendo a diferentes modelos experimentales. E n esta fase debe intentarse conocer el mecanismo de accin, el espectro de accin y su ndice teraputico. E l mecanismo de accin ayudara a predecir su potencial, toxicidad y mecanismo de resistencia. El espectro de actividad y su potencia respete a un determinado virus generalmente se expresa como DI50 o concentracin necesaria para inhibir el crecimiento del 50% de un inoculo estndar. La determinacin del ndice teraputico sirve de gua sobre la seguridad de su empleo en las aplicaciones clnicas: a mayor ndice, mayor seguridad. Posteriormente, estos estudios se continuaran en las diferentes fases de los ensayos clnicos que permitiran completar el conocimiento acerca de la tolerancia, toxicidad y efectos que se desprenden de su empleo. Otro problema que presenta el tratamiento de las infecciones virales es el del diagnostico temprano y seguro. Muchos de los sndromes causados por virus son comunes a muchos de ellos y algunos provocan cuadros benignos y auto limitados en los que cabe plantearse si la relacin eficacia-toxicidad justificara el tratamiento. Comenzar precozmente un tratamiento, antes que la enfermedades desarrolle por completo exige seguridad en el diagnostico. Tambin en este campo los avances biotecnolgicos de los ltimos aos han permitido mayor eficacia ala terapia antiviral. Si bien se conocen muchos compuestos con actividad antiviral in vitro, la mayora afecta algunas funciones celulares y presenta un ndice teraputico bajo o toxicidad importante para el ser humano. Tan solo u veintena han conseguido la aprobacin para su uso clnico; la mayora inhibe pasos especficos de la replicacin viral y, por lo tanto, tiene un espectro restringido de actividad antiviral; adems, prcticamente ninguno carece de toxicidad. Asimismo, debido a su mecanismo de accin, no son efectivos frente al virus que no este replicndose; son frmacos virostaticos.Por ultimo, la aparicin de la epidemia del sida ha intensificado la bsqueda de nuevos agentes antivirales y aunque la terapia antiviral en general se beneficia de este esfuerzo, la mayor parte de los nuevos agentes son antirretrovirales. Por ellos se dividir en: agentes para infecciones por virus que no son los de la inmunodeficiencia humana ( antivricos no VIH) y agentes para infecciones por VIH.I. ANTIVRICOS NO VIHA. Anlogos de los nuclesidos: Tenemos al aciclovir, valaciclovir, penciclovir,ganciclovir, vidarabima, trifluridia.Aciclovir

frmaco antiviral que se usa en el tratamiento de las infecciones producidas por el virus herpes humano (VHH), entre las que se incluyen el herpes genital, el herpes bucal, el herpes zster, la varicela y la mononucleosis infecciosa.

Este frmaco impide la replicacin viral disminuyendo la extensin y duracin de la enfermedad.

Farmacocintica

Vas de administracin: El aciclovir se usa principalmente por va oral mediante formulaciones en comprimidos y suspensin para el uso peditrico. Tambin se administra por va tpica, en crema, e intravenoso en pacientes con infecciones graves por herpesvirus. Absorcin: Debido a su baja solubilidad, la absorcin del aciclovir por va oral es muy lenta, variable e incompleta (gran parte es expulsada sin variacin por las heces). La absorcin cutnea es mnima. La biodisponibilidad de la administracin va oral del aciclovir vara entre el 10% al 30%, y decrece con el aumento de la dosis. Este efecto es en funcin de la dosis y no de la presentacin. No hay efecto significativo de los alimentos sobre la absorcin del aciclovir.

Distribucin: El aciclovir se distribuye ampliamente por el organismo, incluyendo lquido cefalorraqudeo y placenta. El volumen de distribucin equivale al del agua corporal total. La concentracin del aciclovir en el lquido cefalorraqudeo y en el humor acuoso equivale aproximadamente a entre un tercio y un medio de la concentracin plasmtica. La semivida plasmtica despus de la administracin oral de aciclovir, vara entre 2,5 a 3,3 horas. Metabolismo y metabolitos: Se metaboliza en el hgado, siendo el metabolito resultante el 9-carboximetilguanina. Excrecin: El aciclovir se excreta principalmente por la orina, mediante filtrado glomerular y secrecin tubular. Esto determina que las dosis de aciclovir deben ajustarse en enfermos con insuficiencia renal. La mayor parte es aciclovir no modificado; de un 8 a un 14 corresponden a 9-carboximetoximetilguanina y un 0,2% a 8-hidroxi-9-(2hidroxietil) guanina. % FarmacodinamiaMecanismo de AccinEn su forma absorbible, el aciclovir tiene poca afinidad a las enzimas de clulas no infectadas. Es convertido selectivamente en una forma monofosfatada por una timidina quinasa que poseen los virus sensibles al medicamento. Subsecuentemente, el monofosfato es fosforilado para ser convertido, primero en difosfato - aciclo-GDP - y luego en el trifosfato activo - aciclo GTP, por quinasas celulares. El aciclo-GTP inhibe la sntesis de ADN viral a travs de un mecanismo competitivo con la polimerasa viral, y al ser incorporada en la cadena de ADN en sntesis, detiene su replicacin. Su poca afinidad a las polimerasas celulares, sumado al hecho de que la fosforilacin ocurre slo en clulas infectadas, hace que tenga una toxicidad baja.

El citomegalovirus (CMV) tambin es sensible al aciclovir, pero el mecanismo de accin no ha sido claramente establecido en este caso.

Efectos: Dado que el mecanismo de accin inhibe la replicacin del ADN viral, el efecto es la detencin de la replicacin del virus. Este efecto es muy selectivo de los virus herpes simple tipos 1 y 2 (VHH 1 y 2), virus varicela-zster (VZV), virus de Epstein-Barr (VEB) y virus herpes humano 6 (VHH6).virus herpes tipo 1 y 2HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Aciclovir" \l "cite_note-Drugs94-9"

El espectro de actividad del aciclovir comprende principalmente los , en menor medida el varicela-zoster, y en forma limitada, el Virus de Epstein-Barr.

Uso clnicoIndicaciones: El uso del aciclovir est indicado en las infecciones producidas por herpes simple tipo 1 y 2: estomatitis herptica, herpes labial, herpes genital, queratitis, encefalitis herptica, tanto en su primera aparicin como en recurrencias. La evidencia de la utilidad del aciclovir tpico en el herpes labial es dbil. El aciclovir se usa tambin en las infecciones producidas por el virus de la varicela zoster (VVZ), tanto en la varicela como en el herpes zster o culebrilla, especialmente en el caso de que se produzca neuritis o en pacientes inmunodeprimidos, siempre y cuando se use precozmente. Cuanto antes se inicia el tratamiento, mayores son los beneficios teraputicos, especialmente si se comienza su uso durante el prdromo de la enfermedad, es decir, durante sus primeros sntomas. El uso profilctico del aciclovir permite prevenir o reducir significativamente las infecciones por herpes virus en pacientes inmunocompetentes. Efectos Adversos: Los efectos adversos del aciclovir parenteral suelen ser poco frecuentes y leves. El uso oral del aciclovir puede provocar con una incidencia ms frecuente: nuseas; vmitos; cefalea; diarrea; Dolor abdominal.Y con una incidencia menos frecuente:

Insuficiencia renal aguda (Esta complicacin es ms frecuente con el uso de las formas parenterales, la administracin rpida, el uso concomitante con otros medicamentos nefrotxicos o en pacientes deshidratados y/o de edad avanzada).

Han sido detectadas tambin: Fiebre; hematopoyesis megaloblstica; Anorexia; Mareos; Vasculitis.

Incidencia rara: Rash, Alteracin de los valores de las enzimas hepticas.

El uso intravenoso del aciclovir puede producir los siguientes efectos adversos: flebitis; nuseas; hematuria (acompaada de cristaluria); hipotensin, especialmente si la infusin se realiza rpidamente. Encefalopata en 1% de los pacientes, cuando su uso intravenoso se asocia con insuficiencia renal. Contraindicaciones: La relacin riesgo/beneficio deber ser cuidadosamente evaluada en las siguientes condiciones: Deshidratacin; Pacientes con alteracin de la funcin renal; Hipersensibilidad al aciclovir o ganciclovir; Alteraciones neurolgicas o reacciones neurolgicas previas ante un citotxico; Lactancia; EmbarazoNo existe informacin clara respecto de la seguridad fetal con el uso del aciclovir. Los estudios en animales no han demostrado efectos teratgenicos, pero no existen estudios controlados en mujeres.

Presentaciones : Existe en comprimidos de entre 200 a 800mg, suspensin para uso peditrico, cremas drmicas, pomadas oftlmicas y en forma liofilizada para uso intravenoso.

B. Antivirales de amplio espectro: Tenemos la ribavirinaRibavirinaLa ribavirina tambin conocida como virazole es un nuclesido sinttico en el que la base nitrogenada es la tiazolcarboximida, que acta como antiviral. La ribavirina se puede administrar por va oral, va tpica y va inhalatoria.

La rivabirina inhibe in vitro el crecimiento de virus tanto ADN como ARN, tales como mixovirus, paramixovirus, arenavirus, bunyavirus, virus del herpes, adenovirus y poxvirus.

Mecanismo de accin: La ribavirina sufre un proceso de fosforilacin en las clula infectada utilizando enzimas tisulares como la adenosin cinasa.

La ribavirina monofosfato inhibe la sntesis de guanosn monofosfato, reduciendo sus niveles intracelulares. La ribavirina trifosfato inhibe la enzima mRNA-guanililtransferasa inhibiendo la sntesis de ARN mensajero vrico y tambin ARN polimerasa. A altas concentraciones in vitro tambin inhibe la transcriptasa inversa del VIH.

Reacciones adversas: La ribavirina puede producir anemia macroctica, alteraciones neurolgicas y gastrointestinales. Por va inhalatoria puede producir irritacin conjuntival y erupciones cutneas. Por va intravenosa anemia, aumento de la bilirrubina, hierro y cido rico.

No se recomienda durante el embarazo por su capacidad teratognica.Indicaciones Gripe: Por va inhalatoria en la gripe de menos de 24 horas de evolucin en personas de alto riesgo, al disminuir las complicaciones pulmonares.

Virus sincitial respiratorio: En la bronquiolitis infantil del VSR en su fase inicial, por lo general solo en casos ms graves

Fiebre de Lassa.

Hepatitis C: Junto con interferon pegilado alfa-2a o alfa-2b.C. Aminas Triciclicas: Tenemos la amantadina, rimantadina.D. Anlogos de los pirofostatos: tenemos al foscarnet.

E. Frmacos en experimentacin: Tenemos al sorivudina, lobucavir,cidofovir, otros frmacos.

II. Antivricos anti- VIHEl impacto social de la epidemia del sida ha conseguido que se multipliquen los fondos destinados a la investigacin en el campo de la virologa y aunque esencialmente estn dirigidos al estudio del VIH, no cabe duda de que en el futuro acabara beneficindose de este esfuerzo el resto de las enfermedades virales.De forma continuada, se sigue describiendo nuevos agentes capaces de inhibir, al menos in vitro, la replicacin del VIH. D e igual manera, se siguen desarrollando nuevas estrategias de actuacin frente al virus y se ensayan agentes que actan a otros niveles del ciclo celular.

A. Inhibidores de la transcriptasa inversaExisten dos grupos de frmacos que inhiben la transcriptasa inversa viral: los nucletidos que poseen similitud estructural con los 2-desoxinucleotidos naturales con los que compiten y los no nucleosidicos que no requieren activacin previa y actan directamente cobre la TI.Entre estos tenemos la zidovudina,didanosina, zalcitabina, estavudina, lamivudina, nevirapina.

B. Inhibidores de la proteasa

La proteasa del VIH desempea u papel importante en su ciclo replicativo. A partir del ARN viral se forman las poli protenas o precursores proteicos gag y gag-pol, derivados d la traduccin de dichos genes. Corresponde a la proteasa del VIH el procesamiento de estas poli protenas para dar lugar a la aparicin de las protenas estructurales y de las enzimas virales, en la ltima fase del ensamblaje viral. La inhibicin de la proteasa lleva consigo la formacin de partculas virales desorganizadas estructural y funcionalmente y, por tanto, sin capacidad infectante.Entre estos tenemos la saquinavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir.ANTIMICOTICOSSe entiende por antifngico o antimictico a toda sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte. Dado que los hongos adems de tener usos beneficiosos para el ser humano (levadura del pan, hongos de fermentacin de los quesos, los vinos, la cerveza, entre otros muchos ejemplos) forman parte del colectivo de seres vivos que pueden originar enfermedades en el ser humano, el conocimiento y uso de los antifngicos es de vital importancia a la hora de tratar muchas enfermedades.

Recuerdo histrico

Aun cuando los intentos cientficos de encontrar sustancias que fueran efectivas contra los hongos son ms antiguos, es a partir de la dcada de 1940 cuando se aplican en el estudio de los benzinidazoles, trabajo que dar su fruto a partir de la dcada de 1960. Otras lneas de investigacin, a partir de sustancias elaboradas por otros seres vivos, llevan al descubrimiento en 1955 de la anfotericina B, y a su uso en humanos a partir de finales de la dcada de 1950. Esta sustancia, al demostrar su utilidad, se convierte en el patrn de referencia de todos los nuevos antifngicos descubiertos desde entonces, sobre todo porque poda utilizarse por va parenteral.

A partir de este momento son numerosos los descubrimientos de nuevas sustancias que tienen propiedades antifngicas. La mayora slo ocuparn un lugar en el tratamiento tpico (clotrimazol, miconazol o econazol, por citar slo los primeros de una larga lista), pero algunos de ellos alcanzarn mayor transcendencia por la posibilidad de usarlos por va parenteral, lo que les da una vital importancia en el tratamiento de enfermedades mortales hasta ese momento. As, en la dcada de 1970 aparece la flucitosina; en la de 1980, el ketoconazol; en la de 1990, el fluconazol y el itraconazol, as como mejoras en las formulaciones de antifngicos ms antiguos. En los primeros aos del siglo XXI han aparecido o se encuentran en avanzado estudio al menos ocho frmacos nuevos, y se estn investigando nuevos grupos que pueden traer consigo la sntesis de mejores antifngicos.

Clasificacin

Apoyndonos en el Sistema de Clasificacin Anatmica, Teraputica, Qumica auspiciado por la OMS, podemos clasificarlos de la siguiente manera:

Grupo D01A: Antifngicos para uso dermatolgico tpico

D01AA AntibiticosD01AA01 Nistatina.

D01AA02 Natamicina.

D01AA03 Hachymicina (o Tricomicina).

D01AA04 Pecilocn.

D01AA06 Mepartricn.

D01AA07 Pyrrolnitrn.

D01AA08 Griseofulvina.

D01AC Derivados imidazlicos ytriazlicos

HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Antif%C3%BAngico" \l "cite_note-4"

D01AC01 Clotrimazol.

Estructra qumica del Imidazol

D01AC02 Miconazol.

D01AC03 Econazol.

D01AC04 Clormidazol.

D01AC05 Isoconazol.

D01AC06 Tiabendazol.

D01AC07 Tioconazol.

D01AC08 Ketoconazol.

D01AC09 Sulconazol.

Estructura qumica del triazol

D01AC10 Bifonazol.

D01AC11 Oxiconazol.

D01AC12 Fenticonazol.

D01AC13 Omoconazol.

D01AC14 Sertaconazol.

D01AC15 Fluconazol.

D01AC16 Flutrimazol.

D01AE Otros.D01AE01 Bromoclorosalicilanilida.

D01AE02 Metilrosanilina.

D01AE03 Tribromometacresol.

D01AE04 cido undecilnico.

D01AE05 Polinoxylina.

D01AE06 2-(4-clorfenoxi)-etanol.

D01AE07 Clorfenesina.

D01AE08 Ticlatone.

D01AE09 Sulbentina.

D01AE10 Etil hidroxibenzoato.

D01AE11 Haloprogina.

D01AE12 cido saliclico.

D01AE13 Sulfuro de selenio.

D01AE14 Ciclopirox.

D01AE15 Terbinafina.

D01AE16 Amorolfina.

D01AE17 Dimazol.

D01AE18 Tolnaftato.

D01AE19 Tolciclato.

D01AE21 Flucytosina.

D01AE22 Naftifina.

D01AE23 Butenafina.

J02A Antimicticos para uso sistmico

J02AA AntibiticosJ02AA01 Anfotericina B.

J02AA02 Tricomicina (o Hachymicina).

J02AB Derivados imidazlicosJ02AB01 Miconazol.

J02AB02 Ketoconazol.

J02AC Derivados triazlicosJ02AC01 Fluconazol.

J02AC02 Itraconazol.

J02AC03 Voriconazol.

J02AC04 Posaconazol.

J02AX Otros.J02AX01 Flucitosina.

J02AX02 Caspofungina.

J02AX03 Micafungina.

J02AX04 Anidulafungina.

Obsrvese que algunos antifngicos aparecen en dos listados. Esto es as porque pueden utilizarse tanto por va tpica como sistmica. De igual manera pueden encontrarse algunos de estos frmacos etiquetados de forma diferente. Esto se debe a que el producto puede tener otras propiedades y se ha incluido tambin dentro del grupo correspondiente. As, por ejemplo, el Ketoconazol lo podemos encontrar como D01AC08 (antifngico tpico derivado del imidazol), como J02AB02 (antifngico sistmico derivado del imidazol) y como G01AF11 (antisptico urinario derivado del imidazol).

Quedan tambin fuera de esta clasificacin los productos de fitoterapia, as como otros que puedan ser utilizados de forma exclusiva en veterinaria.

Recomendaciones de uso

El principal problema de los antifngicos, al igual que del resto de los antibiticos, es la posibilidad de aparicin de resistencias a los mismos por parte de los seres vivos objeto de su uso. En los hongos se reconocen tres formas diferentes de resistencia a los antifngicos, y al menos una de ellas depende del contacto que hayan tenido previamente los hongos con las sustancias implicadas. As, el uso de productos inadecuados, a la dosis inadecuada, o durante un perodo de tiempo demasiado corto, puede facilitar el cambio en las caractersticas del hongo y pasar de ser sensible a un antifngico a resistente al mismo. Y no solamente eso. La similar estructura de muchos de los antifngicos empleados hace que presenten resistencia cruzada.

Es decir, que siendo un hongo resistente a un miembro del grupo (por ejemplo el itraconazol, derivado triazlico) puede tambin presentar resistencia a los otros frmacos del mismo grupo (por ejemplo el fluconazol, otro derivado triazlico).

Los mdicos hospitalarios han de enfrentarse a infecciones ms complicadas y resistentes al tratamiento, por lo que tienen especial cuidado en utilizar los antifngicos, y en general todos los antibiticos, de la forma ms til posible. Por ello en la mayora de los hospitales se elaboran protocolos y guas de uso de antifngicos con la doble finalidad de curar la enfermedad lo antes posible y evitar la aparicin de nuevas resistencias. De igual manera, y como norma general, la mayora de los organismos estatales responsables del control de los medicamentos de uso humano tienen elaboradas guas de prescripcin en antibioticoterapia.

El uso racional de los antifngicos, y de los antibiticos en general, es una responsabilidad de todos de cara al futuro.

Los antifngicos del siglo XXI

El voriconazol, posaconazol, caspofungina, micafungina y anidulafungina son frmacos que han visto la luz en este siglo. Los dos primeros como perfeccionamiento de los derivados del ncleo triazlico ya existentes (itraconazol) y los tres ltimos como derivados de las equinocandinas, que posiblemente tengan grupo propio en un futuro.

Molculas en estudio y que an no han sido aprobadas hay bastantes, en distintos estadios de investigacin. Entre ellas podemos destacar:

Albaconazol: Frmaco derivado del triazol, de investigacin espaola, de espectro fngico similar al voriconazol. Al parecer presenta la ventaja de una alta difusin al lquido cefalorraqudeo (15%), lo cual le dara un papel importante en el tratamiento de las meningitis y meningoencefalitis fngicas.

Icofungipen: Derivado sinttico de la cispentacina, actuara en el nucleo del hongo, dificultando la sntesis de cidos nucleicos. Esto tiene la ventaja de no presentar resistencia cruzada con otros antifngicos y de mejorar el perfil de interacciones y reacciones adversas al no actuar a nivel del citocromo p450. Adems, admite la va oral. Su desventaja es que presenta un espectro de accin muy reducido, por lo que tambin se estn estudiando otras molculas similares con el objetivo de ampliar el espectro.

Mycograb: Es un anticuerpo recombinante humano contra la HSP90 fngica (heat shock protein 90). Se est probando asociado a otros antifngicos para mejorar la actividad de stos. Sera el precursor de un nuevo grupo de molculas que se intenta abrir en la investigacin de nuevos antifngicos.

Otras sustancias: En estadios de investigacin todava muy bsicos, podemos encontrarnos grupos qumicos tales como las sordarinas, pradimicinas, dicationes aromticos o los ya comentados anticuerpos monoclonales.

ANTIPARASITARIOUn antiparasitario es un medicamento usado en humanos y animales para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias y parsitos y para el tratamiento de algunas formas de cncer. Las enfermedades parasitarias continan constituyen un problema sanitario e todo el mundo.

En los pases poco desarrollados lo son porque constituyen grandes focos de infeccin y de diseminacin a otras naciones; en los pases desarrollados, porque junto al declive de ciertas parasitosis, aumentan con mas fuerza otras que anteriormente tenan poca presencia: giardiasis, la amebiasis y la criptosporidiasis aumentan en la poblacion homosexual masculina; la neumocistosis, la criptosporidiasis y otras parasitosis no protozoarias afectan a los enfermos con inmunodeficiencia adquirida.Por ello, la teraputica antiparasitaria, que en pocas precedentes formaba parte casi exclusiva de la denominada medicina tropical, se utiliza con mayor frecuencia y debe ser conocida y valorada.I. AMEBIASIS

Clasificacin y seleccin de amebicidas:

Algunos amebicidas actan sobre la amebas que se encuentran en la luz intestinal, otros lo hacen sobre las parasitan la pared intestinal u otro rganos y algunos actan en varios sitios simultneamente.

Amebicidas en la luz intestinal o de contacto son el yodoquinol, el diloxnido y el antibitico paromomicina. La quinfamida esta en fase de ensayo.La seleccin de amebicidas se realiza basndose e los siguientes criterios:

a) La amebiasis crnica, no disentrica y asintomtica, propia del portador de quistes, debe tratarse con un amebicida de la luz intestinal. El diloxnido puede ser el frmaco de eleccin, aunque el uso es aun restringido; el yodoquinol es recomendado siempre que se guarde estrictamente las indicaciones de la dosis.b) La amebiasis intestinal, el parasito se encuentra en la luz, en la superficie de la mucosa y en el interior de la pared intestinal, es por ello que se recomienda el metronidazol.c) Los abscesos hepticos se tratan con metronidazol, siendo conveniente administrar tambin un amebicida de la luz para eliminar la fuente primaria.II. BALANTIDIASIS

Esta producida por el balantidium coli, que infecta el fleon terminal y el ciego. El tratamiento se realiza con tetraciclina, como alternativas, el yodoquinol y el metronidazol.

III. COCCIDIOSIS

El crytosporidium produce generalmente un cuadro benigno de diarrea de 2-4 semanas de duracin y u cuadro gripal en enfermos inmunocompetentes. Sin embargo, en los inmunodeprimidos, la diarrea puede ser crnica y grave de carcter colrico, con debilidad, fiebre, anorexia y dolores clicos.El tratamiento en los enfermos inmunocompetentes es exclusivamente de apoyo sintomtico. En los inmunodeprimidos s esta ensayando la espiramicina sin excesivo xito; el control de la diarrea incoercible puede responder sintomticamente a la octretida.

IV. DIENTAMEBIASIS

Provocada por la dientamoeba fragilis. Puede producir un cuadro crnico de intensidad moderada, con dierreas persistentes. El tratamiento en general es con tetraciclina y el yodoquinol.

V. GIARDIASIS

Producida por lagiardia lamblia, es el flagelado mas comn del tracto gastrointestinal; se transmite por contacto co agua o superficies contaminadas.Los frmacos de eleccin son la quinacrina o atebrina.VI. LEISHMANIASIS

Responsable la leishmania.La enfermedad es preferentemente tropical y sub tropical siendo transmitida por picaduras de insectos hembras Phlebotomus a partir de reservorios costituidos por roedores y pequeos mamferos. Los frmacos utilizados son:

a) Compuestos de antimonio pentavalente: estibogluconato sdico y antimoniato de meglumina.

b) Diamidinas: pentamidina e hidroxistilbamidina.

c) Otros: anfotericina B, Rifampicina, Cotrimoxazol y metronidazol.

AntiprotozoarioUn antiprotozoario es un agente, por lo general un medicamento indicado para el tratamiento de parsitos protozoarios. Algunos de los ms usados en la medicina humana y veterinaria incluyen la furazolidona, melarsoprol, metronidazol, paromomicina y el tinidazol. Las enfermedades protozoarias son ms difciles de tratar que las bacterianas y la mayora de los antiprotozoarios son agentes txicos para las clulas del hospedador.

Albendazol Giardiasis

Microsporidiosis Fumagilina Microsporidiosis ocular

Trimetoprima/Sulfametoxazol Ciclosporosis Isosporiasis Paromomicina CriptosporidiosisAntihelmntico

En medicina humana y veterinaria, un antihelmntico es un medicamento utilizado en el tratamiento de las helmintiasis, es decir las infestaciones por vermes, helmintos o lombrices. Los antihelmnticos provocan la erradicacin de las lombrices parsitas del cuerpo de manera rpida y completa, ya sea matndolos o incitando en ellos una conducta de huida que disminuye la carga parasitaria y sin dejar complicaciones de la infestacin. Un sinnimo de antihelmntico, ampliamente usado para los remedios tradicionales de este tipo, es vermfugo.

Mecanismo de accin

El mecanismo de accin de la mayora de los antihelmnticos se basa en alteraciones qumicas del metabolismo a las que son sensibles las lombrices, como por ejemplo: la inhibicin de la fumarato reductasa de las mitocondrias, la disminucin del transporte de glucosa o el desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa.

Productos genricos

Antihelmnticos comunes

OrdenNombreEfectivocontra

1AlbendazolOxiuros (Enterobius), Ascaris (Ascaris lumbricoides), Cstodos (Taenia), Tricocfalos (Trichuris), Nemtodos (Toxocara canis y Toxocara cati).

2Dietilcarbamazina (DEC)Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori y parsitos pulmonares tropicales como Eosinofilia y Loiasis.

3MebendazolOxiuros (Enterobius), Ascaris (Ascaris lumbricoides) y Uncinarias (Ancylostoma, Necator), Nemtodos (Toxocara canis y Toxocara cati ).

4NiclosamidaCstodos (Taenia).

5IvermectinaMuchas lombrices intestinales (excepto tenias)

6TiabendazolAscaris (Ascaris lumbricoides), Uncinarias (Ancylostoma, Necator), Nemtodos (Strongyloides stercoralis).

7Pamoato de pirantelOxiuros (Enterobius),[2]

8Suramin

9PraziquantelTremtodos (Schistosoma, Paragonimus), y Cstodos (Taenia),

10IvermectinaNemtodos (Strongyloides stercoralis).

En zonas endmicas, la aplicacin de programas de control peridicas con antihelmnticos est dirigida a la disminucin de las tasas de morbilidad y mortalidad.

Muchas son antihelmnticos eficaces.

Los antihelmnticos naturales incluyen nogal negro, Artemisia absynthium, Syzygium aromaticum, t de Tanacetum vulgare, Hagenia abyssinica, y Dryopteris filix-mas.

De acuerdo con el Manual de Campo del Ejrcito de EE.UU., hay ms productos que pueden usarse (aunque con riesgos) como antihelmnticos:

Agua salina. Mezclar 4 tabletas de sal (NaCl) en 1 cuarto de agua y beber. Nunca repetir este tratamiento.

Tabaco. Masticar de 1 a 2 cigarrillos: su nicotina matar o expulsar los gusanos.Pimienta. La pimienta es efectiva solo cuando ya es parte de una dieta comn diaria. Solo se debe usar con una dosis superior.

GLOSARIO

Inocuos: Que no hace daondice teraputico: constituye una medida del margen de seguridad de un medicamento.Benignos: se refiere a una afeccin, tumor o neoplasia que NO es cancerosaVirostaticos: Relativo a la inhibicin del crecimiento y desarrollo de un virus, para diferenciarlo de su destruccin.El citomegalovirus: s una forma de herpesvirus; en humanos es conocido como Human herpesvirus 5 (HHV-5).Queratitis: es una inflamacin que afecta a la crnea, es decir la porcin anterior y transparente del ojo.Estomatitis herptica: Enfermedad viral contagiosa, causada por el Herpes virus hominis (tambin llamado virus del herpes simple, VHS) y se observa principalmente en nios pequeos.Vasculitis: se utiliza en medicina para referirse a todos aquellos sndromes y enfermedades que cursan con inflamacin de los vasos sanguneos.[Rash: Una alteracin de la piel.Flebitis: Inflamacin de la pared de una vena, tipologa concreta de trombosis.Teratognico: perteneciente o relativo a la ciencia que se ocupa del desarrollo anormal y de las malformaciones congnitasTranscriptasa inversa: es una enzima de tipo ADN-polimerasa, que tiene como funcin sintetizar ADN de doble cadena utilizando como molde ARN monocatenario, es decir, catalizar la retrotranscripcin o transcripcin inversa.Fosforilacin: adicin de un grupo fosfato inorgnico (PO43) a cualquier otra molcula.Anemia macroctica: Es un trmino generalizado que incluye a un grupo de anemias caracterizadas por eritrocitos con un volumen corpuscular medio (VCM) mayor de 100 micras cbicas.BIBLIOGRAFIAPaginas web:

http://es.wikipedia.org/wiki/Antiviralhttp://es.wikipedia.org/wiki/Antif%C3%BAngicohttp://es.wikipedia.org/wiki/Antiparasitariohttp://es.wikipedia.org/wiki/Antihelm%C3%ADnticohttp://es.wikipedia.org/wiki/Antiprotozoariohttp://es.wikipedia.org/wiki/Aciclovirhttp://es.wikipedia.org/wiki/RibavirinaLibros:

Farmacologa en odontologa de Tripathi

Recopilados de farmacologa S.echevarra y A. Mediavilla pag. 1173 a1210 Y de J. Flrez pag.1221 a1247Gua de prcticas pag. 26 y 27.