antiarritmicos
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FÁRMACOS INDICADOS EN LOS TRASTORNOS
DEL RITMO CARDÍACO:
ANTIARRÍTMICOS
ARRITMIA
Las arritmias representan trastornos del ritmo
cardiaco relacionados con alteraciones de:
Automatismo
Excitabilidad
Conductividad
Refractariedad
Frecuencia Cardiaca NORMAL
60 A 100 L/MIN
ALTERACIONES DEL RITMO
Bradiarritmia o Bradicardia <60 l/m
Taquiarritmia o Taquicardia>100 l/m
ANTIARRÍTMICOS
Fármacos muy diferentes con la característica común de suprimir o bloquear las alteraciones del ritmo cardiaco.
VaughanWilliams
Clasificación Clase I: Bloqueo del Canal de Na+ volaje dependientes.
• Grupo Ia: Quinidina, Procainamida y Disopiramida
• Grupo Ib: Lidocaina.
• Grupo Ic: Propafenona y Flecainida
Clase II: Antagonista de los receptores β adrenérgicos.
Clase III: Bloqueadores de los canales de K+.
Clase Iv: Bloqueador de Canales de Ca++ voltaje dependiente.
Otros
GRUPO Ia: QUINIDINA
Excitabilidad
+Conducción intracardiaca
Espacio QRSBloqueo salida de potasio:
• ↑ potencial de acción + ↑ periodo Refractario.
↑↑
↓
• → Vasodilatacion
• ↑ frecuencia Cardiaca (efecto reflejo compensador).
Efectos dependientes de niveles de potasio:
1. Hipopotasemia Antagoniza.
2. Hiperpotasemia Potencia
GRUPO Ia: QUINIDINACA
RACT
ERIS
TICA
S
• Via oral e intravenosa (diluida en
Glucosa al 5%).
• Biodisponibilidad del 45 a 100%
• Metabolismo hepático 90%. (3-
hidroxiquinina)
• Semivida de 3 a 16 horas
• Volumen aparente de distribución de
2.7 l/kg.
• Eliminacion Renal (disminuye en
insuficiencia hepática, renal, cardiaca
y ancianos).
• Monitorizar sus efectos por ECG o
niveles plasmáticos.
EFEC
TOS
ADVE
RSO
S
• Gastrointestinales: nauseas,
vomitos y anorexia.
• Insuficiencia Cardiaca e
hipotensión.
• Cuadro de Conconismo:
nauseas, vomitos, diarrea,
tinnitus, vértigo y visión
borrosa.
• Hipersensibilidad: Fiebre,
rash, alteraciones
hematológicas, shock
anafiláctico y asma.
GRUPO Ia: QUINIDINA
INDICACIONES:
Tratamiento de la fibrilación auricular, fluter
auricular, taquicardia ventricular, taquicardia
supraventricular paroxística, incluyendo los pacientes
con síndrome Wolff-Parkinson-White
Posologia:
• Adultos: inicialmente 200-300 mg cada 6-8 horas.
• Niños: se han administrado 20-60 mg/kg/día o 900 mg/m2 día divididos en 4 dosis
Marcas comerciales:
• Cardioquin
• Dura Tabs
• Quinidex extentabs
• Quinora
GRUPO Ia: PROCAINAMIDAMecanismo de accion y efecto = QUINIDINAMayor depresión de Nodo Sinusal y Nodo AV
• Via oral, intramuscular o intravenosa:
Por via oral consigue su pico máximo en 1 o 2 horas.
Por via intravenosa en 15 a 30 min.
• Tiene una biodisponibilidad de 80 a 90%
• Union a proteína plasmáticas un 20%
• Tiene una semivida de 3,5 horas.
• Volumen aparente de distribución es de 2 L/Kg
• Concentracion plasmática terapéutica es de 3 a 8 µg/ml.
• Se metaboliza en el hígado → metabolito (prolonga su efecto)
• Se elimina por Via RenalCARA
CTER
ISTI
CAS
FARM
ACO
CIN
ETIC
AS
• ↓contractilidad miocárdica e hipotensión
• Disrritmias y defectos de la conducción.
• Sindrome de Lupus-like: poliartralgia, mialgia y fiebre.
• Reaciones de hipersensibilidad: fiebre, rash cutáneo.EFEC
TOS
FARM
ACO
DIN
AMIC
OS
GRUPO Ia: PROCAINAMIDA
GRUPO Ia: PROCAINAMIDA
INDICACIONES:
Similares a la Quinidina
Posologia:
Oral. Taquicardia ventricular y extrasístole: 500-1.000 mg/4-6 h. Taquicardia auricular: inicio 1.250 mg y si fuera preciso al cabo de 1 h administrar 850 mg. Mantenimiento: 500-1.000 mg/3-6 h.IM: 0,5 g seguido de 0,5-1 g/1-6 h.IV: 0,2-1 g administrar lentamente (1ml/min). Dejar 4-6 h antes de administrar, si fuera necesario, una nueva dosis.Más recomendable vía IM, reservar IV para casos de urgencia.
GRUPO Ia: PROCAINAMIDA
Marcas comerciales
BIOCORYL VIAL 1g/10mL
BIOCORYL CAPSULA 250MG
GRUPO Ia: DISOPIRAMIDA
Mecanismo de accion = QUINIDINA
Mayor efecto inotrópico Negativo
• Via Oral e Intravenosa.
• Biodisponibilidad de 75-85%.
• Union a proteínas del 30-70%.
• Semivida plasmática de 6-8 horas.
• Se metaboliza en el hígado alrededor del 30% y se hace menos activa.
• Volumen aparente de distribución 0.6 l/kg.
• Concentración plasmática terapéutica de 2-5µg/mL
• Su eliminación es por via renal.
FARM
ACO
CIN
ETIC
A
GRUPO Ia: DISOPIRAMIDA
Mecanismo de accion = QUINIDINA
Mayor efecto inotrópico Negativo
• Relacionados con la dosis La disopiramida muestra efectos cardiacos y
anticolinérgicos:
• Efecto Inotropico negativo marcado e hipotensión .
• Prolongacion del intervalo QT (taquiarritmias ventriculares).
Sequedad en la boca (xerostomia).
Retención urinaria.
Vision borrosa y estreñimiento.
FARM
ACO
DIN
AMIA
(EFE
CTO
S AD
VERS
OS)
GRUPO Ia: DISOPIRAMIDA
Tratamiento y profilaxis de las arritmias
ventriculares y de la taquicardia supraventricular.
Indicaciones:
Las dosis se expresan como disopiramida base. Vía oral: adultos: 100 a 150mg
cada 6 horas, (totalizando 400 a 800mg/día). Niños menores de 1 año: 10 a 30mg/kg/día;
niños de 1 a 4 años: 10 a 20mg/kg/día; niños de 4 a 12 años; 10 a 15mg/kg/día; niños de
12 a 18 años: 6 a 15mg/kg/día. Ocasionalmente se puede emplear por vía IV lenta en
dosis de 2mg/kg hasta un máximo de 150mg/día y sin exceder 30mg por minuto de
perfusión. Si la arritmia no revierte o repite se usan 4mg/kg y un máximo de 300mg.
Dosificación
GRUPO Ia: DISOPIRAMIDA
Nombres Comerciales
DIMODAN100MG
NORPACE100MG
ANTIARRITMICOS DE CLASE IB
Estos fármacos reducen la duración del potencial de acción, mediante el acortamiento de la repolarización, bloqueando los canales de sodio.
Fármacos de esta clase:
•Lidocaína
•Mexiletina
•Tocainida
LIDOCAÍNA
Nombre genérico: Lidocaína Clorhidrato
Nombre comercial: Fidecaína; Gobbicaína; Indicán; Larjancaína; Xylocaína
Acción terapéutica: Anestésico local del grupo amida. Arritmias ventriculares como antirrítmico.
Mecanismo de acción: los efectos antiarrítmicos de lidocaína son el resultado de su capacidad para inhibir la entrada de sodio a través de los canales rápidos de la membrana celular del miocardio, lo que reduce la duración de la fase 3 de repolarización y del potencial de acción.
Vía de administración: La lidocaína se puede administrar por vía tópica, por vía oral y por vía intravenosa.
Distribución: Después de una inyección intravenosa, la lidocaína distribuye en dos fases: Tejidos altamente perfundidos y mas lentamente en, tejido adiposo y musculo esqueletico.
Inicio de acción: I.V. --> Inmediata. I.M. --> 5-10 min.
Duración de acción: I.V. --> 10-20 min. I.M. --> 60-90 min.
Metabolismo: Hepático --> monoetilglicinaxilidida (100%), glicinexilidida (25%).
Semi-vida inicial: 7-30 min; Vida media terminal: 1.5 - 2 h.
< La semi-vida terminal en pacientes con insuficiencia cardiaca, uremia o cirrosis es de 115 minutos >.
FARMACOCINÉTICA.
Administración intravenosa:
Dosis de carga: 1 mg/kg pudiendo repetir el doble de esta dosis si el primer bolo fue ineficaz, mantenimiento: 20-50 µg/kg/minuto en goteo continuo. Adultos: 2-4 mg/minuto. Hepatitis o cirrosis hepática, reducir la dosis al 50%.
Administración intramuscular:
Adultos: 200-300 mg IM en el músculo deltoides; se puede administrar una segunda inyección 60-90 minutos después de la primera.
Niños: La dosis no ha sido establecida.
POSOLOGÍA
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES.
•La Lidocaína se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo.
•La lidocaína debe utilizarse con precaución durante la lactancia.
•La hipotensión materna puede ser consecuencia de la anestesia regional.
• Las enfermedades que reducen el flujo sanguíneo hepático aumenta el riesgo de desarrollar toxicidad sistémica.
•La lidocaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida.
INTERACCIONES.
La administración concomitante de lidocaína con otros antiarrítmicos puede producir efectos sinérgicos, o aditivos o efectos tóxicos.
La mexiletina es química y farmacológicamente similar a la lidocaína. En combinacion provocan mioclonias.
La tocainida también está relacionada con la lidocaína y esta combinación se debe usar con precaución.
REACCIONES ADVERSAS.
•Ansiedad•Agitación•Nerviosismo• Desorientación •Confusión •Mareos •Visión borrosa• Temblores •Náuseas/Vómitos• Temblores, y Convulsiones.
•Depresión el miocardio• Bradicardia sinusal• Arritmias cardíacas •Hipotensión•Colapso cardiovascular •Paro cardiaco.
MEXILETINANombre comercial: Tumetil®
Acción terapéutica: Profilaxis y tratamiento de las arritmias ventriculares y taquicardias.
Mecanismo de acción: Bloquea los canales rápidos del sodio en los tejidos cardíacos, sobre todo en la red de Purkinje, sin afectar el sistema autónomo.
Farmacocinética: Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Su unión a las proteínas es moderada (60% a 75%).
Se metaboliza en el hígado 85% como metabolitos activos; comienza su acción en 30 minutos a 2 horas y el tiempo hasta la concentración máxima es de 2 a 3 horas.
Se elimina por vía biliar y renal. La excreción se acelera en orina muy ácida y se retrasa en orina muy alcalina. Se excreta en la leche materna en concentraciones similares a las plasmáticas de la madre.
POSOLOGÍA.
La mexiletina viene en forma de cápsulas para administración por vía oral.
Adultos: 200mg cada 8 horas, con incrementos o decrementos de 50mg a 100mg por dosis cada dos o tres días, según necesidades y tolerancia.
No se ha establecido la dosificación en niños.
EFECTOS SECUNDARIOS.
Estan relacionadas con las altas concentraciones en el plasma sanguineo La incidencia de las reacciones adversas está en general relacionada con las concentraciones plasmáticas de mexiletina superiores a 2mg/ml:
•Exarcerbación de las arritmias ventriculares•mareos, nerviosismo, temblores• inestabilidad, pirosis •náuseas o vómitos.
PRECAUCIÓN Y ADVERTENCIAS.
•Precaución al conducir o realizar trabajos que requieran gran atención, por la posibilidad de mareos.
•Se debe ingerir con alimentos, leche o antiácidos para evitar la irritación gastrointestinal.
•Los pacientes con disfunción hepática o insuficiencia cardíaca congestiva severa pueden necesitar dosis menores o menos frecuentes de mexiletina.
INTERACCIONES.
El uso simultáneo de ácido ascórbico, de fosfato de potasio o de sodio puede acidificar la orina y acelerar la excreción renal de mexiletina.
La alcalinización de la orina (por inhibidores de la anhidrasa carbónica, citratos o antiácidos que contengan calcio o magnesio) puede retrasar la excreción renal de la mexiletina.
La metoclopramida puede acelerar la absorción de la mexiletina.
•Bloqueo Auriculoventricular De Segundo O Tercer Grado Preexistente Sin Marcapaso,
•Shock Cardiogénico
• Infarto Agudo De Miocardio,
• Disfunción Hepática,
• Hipotensión,
• Trastornos Convulsivos
• Alteraciones de la Conducción Intraventricular.
CONTRAINDICACIONES
TocainidaNombre comercial: TONOCARD
Mecanismo de acción: La tocainida es un análogo de la lidocaína que produce un descenso dosis dependiente de la conductancia del sodio y del potasio a través de la membrana del miocardio, reduciendo la excitabilidad de este.
Farmacocinética: Se absorbe casi completamente por via oral, con una biodisponibilidad cercana al 100%.
Las concentraciones plasmáticas máximas de tocainida se producen a las 0.5 - 2.0 horas después de la administración oral con el estómago vacío.
Sufre poco metabolismo hepático de primer paso.
La tocainida cruza la barrera hematoencefálica, pero es menos lipófilo que la lidocaína.
La tocainida no se une fuertemente a las proteínas plama (10-20%), y se desconoce si el fármaco atraviesa la placenta o se distribuye en la leche materna. Aunque se metaboliza en parte, no se forman metabolitos activos, y aproximadamente el 40% de una dosis oral se excreta inalterada en la orina.
USO TERAPÉUTICO: se utiliza para el tratamiento de las arritmias ventriculares.
POSOLOGÍA.Adultos: En un principio, 400 mg cada ocho horas. Luego, su médico puede aumentar la dosis hasta 600 mg tres veces al día.
Niños: El uso y la dosis debe ser determinada por su médico.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES.
•La tocainida se debe usar con precaución y a baja dosis en pacientes con enfermedad hepática o insuficiencia renal debido a que la disminución de su eliminación podría provocar la acumulación del fármaco y aumentar el riesgo de toxicidad.
•La tocainida puede disminuir la conducción intracardíaca.
• Este fármaco está contraindicado en pacientes con bloqueo AV de segundo o tercer grado en ausencia de estimulación artificial.
Aproximadamente el 20% de los pacientes que recibieron tocainida experimentaron efectos digestivos o sobre el SNC que requirieron la suspensión del fármaco.
• Mareos• Nerviosismo• Sensación De Desmayo•Vértigo•Temblor• Desorientación• Confusión•Agitación•Alucinaciones• Borrosa Visión o Dolor De Cabeza•Náuseas/Vómitos• Anorexia • Diarrea.
REACCIONES ADVERSAS.
Acciones. La flecainida suprime la fase 0 de ascenso en las fibras de Purkinje y
miocárdicas , produciéndose un importante
enlentecimiento de la conducción en todos los tejidos cardíacos y un efecto
menor sobre la duración del potencial de acción y del
período refractario. El automatismo se reduce por aumento del potencial
umbral, más que por descenso en la pendiente de la fase 4
de despolarización.
Usos terapéuticos. La flecainida es útil para tratar las arritmias ventriculares
rebeldes, y particularmente para suprimir las extrasístoles
ventriculares. Ejerce un efecto inótropo negativo que puede agravar la
insuficiencia cardíaca congestiva.
GRUPO Ic: FLECAINIDA
Almarytm, Apocard, Ecrinal y Flécain
Farmacocinética. La flecainida se absorbe por vía oral, experimenta una mínima biotransformación y tiene una semivida de 16 h a 20 h.Efectos adversos. La flecainida puede causar mareos, visión borrosa, cefalea y náuseas. Al igual que otros fármacos de clase IC, laflecainida puede agravar las arritmias preexistentes o inducir una taquicardia ventricular resistente al tratamiento y potencialmentemortal.
la absorción es aproximadamente 100 % de la dosis administrada. La
concentración máxima luego de la administración oral se obtiene a las 3 h del suministro.
Inicio del efecto: alrededor de 30 min. Efecto máximo: de 2 a 3 h después de la
administración. Unión a proteínas: 97 %, alta. Duración del efecto: 8 h. La vida media
plasmática es 4 h. La eliminación es urinaria y biliar. Se elimina 1 % inalterado por vía
renal en las 24 h siguientes a la administración.
GRUPO Ic: PROPAFENONA
Las acciones de este fármaco de clase IC son
similares a las de la flecainida. Al igual que ésta, enlentece la
conducción en todos lostejidos cardíacos y se considera una
sustancia antiarrítmica de amplio espectro.
ANTIARRÍTMICOS DE CLASE II
Son antagonistas adrenérgicos β, que disminuyen la fase 4 de despolarización; por lo tanto, reducen el automatismo, prolongan la conducción AV y disminuyen la frecuencia y la contractilidad cardíacas; estos pueden modificar la generación de estimulos cardiacos.
Taquiarritmias + actividad simpática Aleteo Fibrilación auricularTaquicardias en de entrada de sodio
Útiles para tratar
• Reduce la muerte súbita por arritmias post-infarto• Previene en mayor capacidad las arritmias
ventriculares
Propranolol
El Propranolol es un beta bloqueante no selectivo, por lo que bloquea la acción de la epinefrina y la norepinefrina tanto en los receptores adrenérgicos β1 y β2. Tiene poca actividad simpaticomimética intrínseca
• Arritmias cardíacas.• Hipertensión.• Angina de pecho. • Post-infarto.• Bloqueadores de los receptores beta adrenergicos
esencial y renal.• Estenosis subaortica hipertrófica.
INDICACIONES
Contraindicaciones
Enfermedad pulmonar obstructiva severa.Asma.Rinitis alérgica activa. Shock cardiogénico. Insuficiencia cardíaca congestiva.Bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado.Enfermedad severa del nódulo sinusal.
Los efectos adversos no suelen estar relacionados con la dosis.
Depresión pesadillas insomnio fatigal Letargia >enzimas hepaticas
Efectos adversos
Nombre Generico
Propranolol Chorhidrato
Nombre comercial
INDERALALGORENPIRIMETONPROPANOLOLGRADERPROPALONGPROPAYERSProfilaxis: migrañas de origen
cardiogenico,tetralogiade fallot e hipertension portal
comprimidos :10-40-80mgSuspension: 2mg/mlAmpollas: 5ml 1mg/ml
Forma de presentación
Metoprolol•
Nota: no se debe administrar en pacientes con sospecha de infarto agudo al miocardio (con una frecuencia cardiaca <45 lat/min intervalo PQ> , 24seg o presión sistólica <100mmHg
Es el antagonista adrenérgico β2 SELECTIVO, más utilizado en el tratamiento de las arritmias cardíacasReduce el riesgo de mortalidad cardiovascular y coronaria.Angina de pecho y taquicardia supraventriculares.Cardiopatías isquémica.
MetoprololAdvertencias
Al iniciar el tto puede haber un aumento de la resistencia vascular total periferica, se recomienda sustituir la terapia antihipertensiva ; en diabeticos pede ocacionar signos iniciales de hipoglicemia.
Interacciones
Medicamentos inhibidores de la isoenzima CYP2D6, esta puede influir a nivel plasmatico.
Reacciones adversas
Bradicardia postural Sincope Pies y manos frias Palpitaciones Shock cardiogenico Fatiga Mareos Cefalea Nauseas Disnea con ejercicios
Posologia
47,5 mg
1 vesal dia preferiblemente en las mañanas
La dosis: 95-190mg
Nombre genérico: METOPROLOLNombre comercial: BETALOCZOK-LOPRESOR
Presentacion: 14-25, 47,5 o 95-190 mg
AtenololIndicaciones
• Hipertensión arterial• Angina de pecho • Arritmias cardíacas
Vasculopatias prerifericasInsuficiencia cardiaca congestivaBradicardia sinusalInsuficiencia hepática o renal
Contraindicaciones
ADVERTENCIA: puede presentar aumento de la resistencia vascular periférica total al inicio del tto lo cual tiende a bajar (4,6 semanas)
PRECAUCIONES: puede desenmascarar cuadro de
signos hipoglicemico, taquicardia, elevacion de
presion arterial.
Posologia
50 a 100mg/dia
1 vesal dia preferiblemente en las mañanas
La dosis: una solo o
dividida
Nombre genérico: ATENOLOLNombre comercial: BELOC, BLOKIUM, RITMILAN TENORMIN,TENSOLOL
Presentacion: estuche de 50mg por 10 y 30 tabletas
Bisoprolol INDICACIONES Indica en el tto hipertension arterialCardiopatia isquemica cronica
ADVERTENCIANo se administre durente el
embarazo Insuficiencia hepática o renalHipoglucemia oral o insulina
REACCIONES ADVERSAS Cardiovasculares: hipotension ortoestatica, bradicardia, bloqueo
AV, insuficiencia cardiaca. Neurologica: pareestesia
depresion, letargia, mareos, vertigo, alucinaciones.
Gastrointestinales: nauseas, emesis, epigastralgia, diarrea o
constirpacion, Dermatologicas: erupciones
cutaneas. Hematologicas: granulocitosis
Hepaticas: elevacionde fosfatasa alcalina, transaminasa y deshidrogenasa lactica.
Nombre genérico: BISOPROLOLNombre comercial: BIBLOC, BISOPROLOL-FUMARATO, CONCOR, CORENTEL, PREBLOC, TISDEROL.
Posologia
1 vesal dia preferiblemente en las mañanas
2,50 a 10mg/dia
La dosis: una sola diaria.
Presentacion: 20 y 30mg por 1,25 y 2,5mgtabletas
Es un β-bloqueante selectivo. Se usa a menudo
en cirugía para prevenir o tratar la taquicardia, así como
para el tratamiento de la taquicardia supraventricular aguda; es el medicamento de
preferencia cuando se sospecha en un paciente
una disección aórtica.
se hidroliza rápidamente por esterasas en
el citoplasma de hematíes.
Esmolol VM: 9min
Nombre comercial: BREVIBLOC
ANTIARRÍTMICOS DE CLASE III
1.AMIODARONA
2. DRONEDARONA
3. SOTALOL
4. DOFETILIDA
Clase III: Bloqueadores de los canales de K+.
Todos los fármacos de clase III pueden inducir arritmias.
AMIODARONA
Nombre Comercial
Trangorex.
Dosis E.V.: Ataque: 5 mg/kg ; luego 5 mg/kg/día
en infusión continua. V.O.: Mantenimiento: 10 mg/kg/día.
cada 12-24 horas durante la primera semana, luego continuar a 5 mg/kg/día.
Adultos: V.O.: dosis de carga: 800-1600 mg/día cada 12-24 horas durante 1-3 semanas, luego 600-800 mg/día, mantenimiento: 200-400 mg/día. Reducir la dosis en insuficiencia hepática.
Niños (VO) Calcular las dosis usando área de
superficie corporal en niños menores de 1año.
Dosis inicial: 10-15 mg/kg/día repartidos en 1-2 dosis. Reducir a 5 mg/kg/día en dosis única diaria durante 3-4 semanas
Mantenimiento: 2.5 mg/kg/día.
Presentación Ampollas de 3ml con 150
mg (50mg/ml).
Comprimidos de 200 mg.
Usos terapéuticos.
Se usan en el tratamiento de taquiarritmias
supraventriculares.
Farmacocinética Efectos adversos.
Se absorbe en forma incompleta por la
administración de v.o.
Se distribuye por el tejido adiposo.
Intolerancia digestiva.
Temblores.
Mareos.
Hipertiroidismo o hipotiroidismo.
Toxicidad hepática.
Cianosis.
DRONEDARONA
Nombre comercial Multaq.
PresentaciónComprimidos de 400mg
Dosis Vía oral. La dosis recomendada es de
400 mg, dos veces al día en adultos. Se debe tomar un comprimido con el
desayuno y un comprimido con la cena.
La dronedarona es un benzofurano derivado de la amiodarona pero menos lipófilo y con menor acumulación tisular y menor semivida sérica que ésta.
DRONEDARONAUsos terapéuticos
son de naturaleza gastrointestinal: Náuseas.
Vómito.
Diarrea.
Antiarrítmicos.
Es menos eficaz que amiodarona.
Dronedarona puedeser de utilidad en aquellos casos de fracaso terapéutico con otros antiarrítmicos.
Biodisponibilidad 70-94%
Metabolismo Hepático
Vida media 24 horas
Excreción heces
SOTALOL
Nombre comercial Sotapor.
Presentación Comprimidos de 80
y 160 mg.
Dosis se recomienda ingerir de 80-320
mg/día repartidos en 2 tomas.
Iniciar siempre el tratamiento bajo control del QT, dentro de un ámbito
hospitalario.
Se trata de un fármaco antiarrítmico de clase III que además ejerce una potente acción antagonista adrenérgica β no selectiva.
SOTALOLUsos terapéuticos
Disminuir la frecuencia de muertes súbitas después de un infarto agudo de miocardio.
Sus efectos antifibrilatorios son intensos, especialmente en el miocardio isquémico.
En pacientes con taquicardia ventricular persistente, el sotalol ha sido más eficaz en la prevención de la reaparición de arritmias.
Hipotensión.
Broncoespasmo.
Deterioro de IC preexistente.
Disfunción sinusal y bloqueo AV.
Embarazo o lactancia: No debe emplearse.
Biodisponibilidad 90-100%
Vida media 12 horas
Excreción Renal.
DOFETILIDA Este fármaco puede usarse como sustancia
antiarrítmica de primera elección en los pacientes con fibrilación auricular persistente e insuficiencia cardíaca.
Nombre comercial Tikosyn.
Presentación viene en cápsulas de 125,
250 y 500 microgramos.
Dosis Se administra por vía
enteral. La dosis inicial debe ser basada en la depuración de creatinina, se aconseja iniciarla en forma intrahospitalaria con monitorización del QT dos a tres horas después de cada dosis. Si se evidencia prolongación del QT mayor a 15% o si se encuentra QT mayor de 500 mseg . se debe disminuir la dosis.
Usos terapéuticos
DOFETILIDA
Cefalea.
Dolor de toracico.
Disnea.
Náusea.
Síntomas como de gripe.
Dolor de estómago.
Insomnios.
Biodisponibilidad 75-100%
Metabolismo Hepático.
Vida media 8 horas.
Excreción Renal y Hepático. sustancia antiarrítmica de primera elección en
los pacientes con fibrilación auricular
persistente einsuficiencia cardíaca.
JESUS MENDOZA
ANTIARRÍTMICOS CLASE IV
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO:
• DISMINUYEN CORRIENTE DE ENTRADA (CALCIO)
• ELENTECEN POTENCIAL DE ACCION
• ELENTECEN TRANSPORTE A LOS TEJIDOS DEPENDIENTES( NODULO AV)
VERAPAMILO, DILTIAZEN
CANALES DE CALCIO ABIERTOS
DESPOLARIZADOS
↓
IMPIDEN LA REPOLARAZACION
↓
↓
• VASODILATACION ARTERIAL-ARTERIOLAR
• DISMINUYE LA POSCARGA
• VASODILATACION CORONARIA
• BRADICARDIA• DISMINUCION DE
CONDUCCION EN NODO AV
• DISMINUCION DE LA FUERZA DE CONTRACCION
↓
↓
↓
T.A G.C
DEMANDA DE OXIGENO MIOCARDICA
VERAPAMILO:
Por vía oral buena absorción.
Intenso fenómeno de primer
paso (biodisponibilidad 20%)
Se metaboliza en el hígado
obteniéndose un metabolito
activo.
Se elimina por el riñón
VERAPAMILO
EFEC
TOS
ADVE
RSO
S
LAS REACCIONES ADVERSAS SON
RARAS SI SE ADMINISTRAN LAS
DOSIS RECOMENDADAS.
CONSTIPACION INTESTINAL
MAREOS
NAUSEAS CEFALEACARA
CTER
ISTI
CAS
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
TRATAMIENTO PARA LA ANGINA (INESTABLE, ANGINA CRONICA).
FIBRILACION AURICULAR CRONICA TAQUICARDIAS SUPRAVENTRICULARES
PAROXISTICAS SINDROME DE WOLF PARKINSON WHITE
POSOLOGIA:
EN ANGINA DE PECHO : UNA GAGREA 3 A 6 VECES AL DIA
TAQUICARDIAS SUPRAVENTRICULARES:1 APOLLETA LENTAMENTE POR VIA INTRAVENOSA
CRISIS HIPERTENSIVAS: VENOCLISIS DE SOLUCION FISIOLOGICA DE CLORURO DE SODIO 0.05 A 0.10mg/kg/hora
DILTIAZEN
DILTIAZEN:
Por vía oral buena absorción.
Intenso fenómeno de primer
paso
Biodisponibilidad 45%
Solamente se elimina por el
riñón 35%, eliminándose el
resto por vía digestivaEF
ECTO
S AD
VERS
OS
Un estudio con 1,208 pacientes, se
encontró 19,6% de efectos
adversos y 7,2%
requirió la discontinuación del
tratamiento.
nauseas 2,7%
Edema 82,4%
Arritmias 2,0%
Cefalea 2,0%
erupción .1.8%
FARM
ACO
CIN
ETIC
A
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de la angina por resultado de espasmo coronarios arterial.
Manejo de angina crónica estable Angina inestable cuando el espasmo de los vasos
coronarios es definitivamente un factor de contribución (por ejemplo, elevación del segmento ST
HTA Leve a moderada.
Posología:
Oral: La dosis debe ser ajustada de acuerdo a las necesidades del paciente. Comenzar con gagreas de 30 mg 4 veces al día, antes de los alimentos y a la hora de dormir.
OTROS ANTIARRITMICOS:
DIGOXINA, ADENOSINA
↓
Fibrilación y aleteo auriculares.
↓↓
↓↓
↓
En concentraciones toxicas provoca extrasístoles ventriculares
Reduce la duración del periodo refractario de las células miocárdicas auriculares y ventriculares
Disminuye la velocidad de conducción en el nodo av
ADENOSINA
DOSIS ALTAS: DISMINUCION DE LA CONDUCTIVIDAD.
DISMINUYE EL AUTOMATISMO EN EL NODO AV.
ADMINISTRADA POR VIA I.V (TAQUICARDIA SUPRAVENTRICULAR AGUDA).REACCIONES
ADVERSAS:
• DOLOR TORAXICO• HIPOTENSION• RUBEFACCION
NOTA: LA DURACION DE ACCION DE LA ADENOSINA ES EXTREMADAMENTE CORTA. (15 S )
Gracias.