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FARMACOLOGÍA DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL

Dr. Mauricio Castro Echavalette

ESCUELA UNIVERSITARIA DE TECNOLOGÍA MÉDICA

DEFINICIÓN Y CONCEPTOS:HIPERTENSION ARTERIAL:Desorden hemodinámico caracterizado por cifras de presión arterial elevadas.

Clásicamente se define a un individuo hipertenso con cifras de PA 140/90 mmHg

Existe una relación continua entre presión arterial y mortalidad que comienza con valores de PA de normotensión (115/75 mmHg)

DETERMINANTES DE LA PRESIÓN ARTERIAL:

PA= GC X RVS-PRECARGA-POSTCARGA-INOTROPISMO

SNA SNC

SRAAAUMENTO DEL

VOLUMEN PLASMÁTICO

PRINCIPALES GRUPOS TERAPÉUTICOS:

DIURETICOS

BETABLOQUEANTES ARA II

BCC

IECA

OTROS:

-ANTI-HTA DE ACCION CENTRAL

-BLOQUEANTES ALFA ADRENERGICOS

-VASODILATADORES DIRECTOS

-Otros inhibidores del SRAA

OTROS

1) INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA

SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONA:

AT1

CLASIFICACIÓN:

ENALAPRIL:

Profármaco que se activa en hígado por desesterificación produciendo enalaprilato que es el metabolito activo

Agudo:-Emergencias-CTI-Quirofano

IECAS: REACCIONES ADVERSAS

Controles: Valorar función renal e ionograma previo al tratamiento, a los 7-15 días del inicio y de cada modificación de dosis, y posteriormente cada 3-6 meses. Debe reevaluarse en caso de asociar fármacos potencialmente nefrotóxicos. En individuos con falla renal y/o hiperpotasemia previa, el control será más estricto.

2) ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA

II

GENERALIDADES:

REACCIONES ADVERSAS:

3) DIURETICOS

DIURETICOS: GENERALIDADES

DIURETICOS TIAZIDICOS:

Lugar de acción: porción inicial del túbulo contorneado distal ( TCD)..

Generalidades: -Denominados de techo MEDIO-Potencia diurética: moderada:facilita la excreción de un 5-10% del sodio filtrado.

-Administrados (V.O)

Mecanismo de acción: -Inhibición del cotransportador Na+/Cl- memb. luminal en tubo contorneado distal. - Apertura canales K+ cel musc liso ( RVP)-Inhibe anhidrasa carbónica cels musc liso

DIURETICOS DE ASA:

Lugar de actuación: actúan en la porción gruesa de la rama ascendente del asa de Henle.

Generalidades: También conocidos como diuréticos de alta eficacia o alto techo (FeNa: >20%)

Mecanismo de acción: Inhiben cotransportadora Na+ -K + -2 Cl que existe en la membrana luminal

DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO: • Lugar de acción: último segmento del túbulo distal y primero

del túbulo colector.

Dos mecanismos de acción distintos:

• A) Triamtereno y Amilorida: • Bloqueo de los canales de Na+ de la membrana luminal

atenúa la tasa de excreción de K+ (CONTRATRANSPORTE Na/K) (baja sodio y sube potasio)

• Acciones similares a la espironolactona, pero su capacidad de bloquear el intercambio Na+/K+ en el TC no depende de la presencia de aldosterona

• B) Espironolactona y Eplerenona (esteroides sintéticos):

• Inhiben de manera competitiva y reversible la acción de la aldosterona, impidiendo que la aldosterona promueva la síntesis de proteínas necesarias para facilitar la reabsorción de Na+.

• Su eficacia diurética va a depender de los niveles endógenos de aldosterona. Cuanto más altos sean, mayor será el efecto de estos fármacos sobre la diuresis

DIURETICOS: REACCIONES ADVERSAS

Controles: • A los 7 días del inicio realizar ionograma y función renal, regulando la dosis si es necesario según la respuesta clínica y paraclínica • Luego de mantener valores estables repetir paraclínica a las 2-3 semanas aproximadamente, luego al mes y finalmente cada 3-6 meses.

4)BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS

MECANISMO DE ACCIÓN:

Antagonismo competitivo de los receptores beta adrenérgicos

CLASIFICACIÓN:

MECANISMOS ADICIONALES TERCERA GENERACIÓN:

FARMACOCINETICA:

• BBA liposolubles: alprenolol, labetalol, metoprolol, oxprenolol, propranolol y timolol

• BBA hidrosolubles: acebutolol, atenolol, carteolol, nadolol, sotalol.

• REACCIONES ADVERSAS:

REACCIONES ADVERSAS:

5) BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO TIPO L

MECANISMO DE ACCIÓN:

• Fármacos que bloquean la entrada de Ca2+ en las células a través de los canales de calcio.

• Multiplicidad de canales de calcio voltaje-dependientes (L, N, P, Q, R, T).

• Los antagonistas del calcio actúan sobre los canales tipo L (corazón y vasos)

CLASIFICACIÓN Y SELECTIVIDAD:

No dihidropiridinas:

– Fenilalquilaminas: Verapamilo

– Benzotiacepinas: Diltiazem

Dihidropiridinas (-pinos):

– Nifedipino – Amlodipino– Nicardipino– Nimodipina– Nisoldipino– Felodipino

FARMACOCINETICA:

REACCIONES ADVERSAS:• Por vasodilatación pronunciada: Cefalea,

rubor facial, mareos• Por aumento de la presión hidrostática en

las extremidades inferiores debido a dilatación precapilar y vasoconstricción refleja postcapilar: Edema periférico.

• Acción en músculos lisos no vasculares: – Inhiben contracción del esfínter

esofágico inferior (reflujo gastroesofágico)

– Constipacion (Muy frecuente con verapamil)

– Retención urinaria (Raro)• A nivel cardiovascular central : taquicardia

(refleja) por DHP y por los no DHP bradicardia, paro sinusal, principalmente si existe alteración previa o se utilizan concomitantemente beta.

6) VASODILATADORES

CLASIFICACIÓN:

NITRATOS Y NITRITOS: -Nitroglicerina, -Dinitrato de isosorbide-Mononitrato de isosorbide

NITROPRUSIATO DE SODIO:

BIBLIOGRAFIA RECOMENDADA: