beta bloqueantes

BETA BLOQUEANTES

Aux. Doc. Dorian Victor Encinas VargasCátedra de Farmacología

Facultad de Medicina – Universidad Mayor de San Andrés

La Paz- Bolivia, 2016

ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

• Son fármacos que antagonizan competitivamente con las catecolaminas endógenas (con excepción de la fenoxibenzamina)

• Pueden ser selectivos (actúan sobre un solo tipo de receptor) como no selectivos (actúan sobre varios tipos de receptores)

CLASIFICACIÓN

BETA BLOQUEANTES• El propranolol es el fármaco

prototipo. Es un antagonista no selectivo

• El atenolol, metoprolol, esmolol, acebutolol son B1- selectivos

• Hay fármacos que pueden actuar como agonistas parciales (pindolol,acebutolol)

• Otros pueden estabilizar la membrana como los anestésicos locales (propranolol, acebutolol, carvedilol)

EFECTOS CARDIOVASCULARES

• ↓FC, ↓inotropismo cuando hay estímulo adrenérgico (Principalmente bloqueo B1)

• ↓Conducción AV• ↑PR y el periodo

refractario →antiarrítmico

• Puede disminuir el consumo de oxígeno miocárdico

EFECTOS ANTIHIPERTENSIVOS

• ↓GC, ↓Secreción de renina (efecto B1)• Vasoconstricción refleja• Puede disminuir la secreción de

noradrenalina• Puede haber otros efectos como la producción

de NO, agonismo B2, antagonismo A1, etc.

EFECTOS RESPIRATORIOS• Puede provocar

broncoconstricción, por lo que esta contraindicado en pacientes con asma o EPOC (efecto B2)

• Por el mismo efecto puede aumentar el tono uterino

EFECTOS METABÓLICOS• Interfiere el efecto contrarregulador de

catecolaminas en la hipoglucemia• Los antagonistas no selectivos ↓HDL, ↑LDL y

TG (principalmente B2)• Los selectivos B1 mejoran el perfil lipídico • Anulan efecto hipopotasémico de adrenérgicos• Suprimen el temblor de catecolaminas

PROPRANOLOL• Metabolismo

– A: Buena, muy lipófilo, pero hay un gran efecto de 1er paso

– D: Buena– M: Extenso, hepático– E: Renal

ATENOLOL• Antagonista selectivo B1 sin actividad

simpaticomimética intrínseca• Metabolismo

– A: Regular– D. Regular– M: Poco– E. Renal

• Indicaciones terapeúticas– HTA

LABETALOL• Antagonistas A1, B1, B2, agonista parcial

en receptores B2• Metabolismo

– A: Buena, pero un efecto de primer paso amplio. Puede aumentar la biodisponibilidad con alimentos

– D. Buena– M: Extenso– E. Renal

CARVEDILOL• Bloque receptore B1, B2 y A1• Efectos antioxidante, antiproliferativo• Provoca vasodilatación• Metabolismo

– A: Buena– UP =95%– M: Hepático– E. Renal, no requiere ajuste en IR

REACCIONES ADVERSAS AL MEDICAMENTO

• APARATO CARDIOVASCULAR– Insuficiencia cardiaca

congestiva– Bradicardia, bloqueo AV

(Precaución con otros medicamentos que prolonguen la conducción AV)

– Puede empeorar la enfermedad vascular periférica

– Puede agravar la angina tras interrupción repentina

REACCIONES ADVERSAS AL MEDICAMENTO

• Función pulmonar– Broncoespasmo

• SNC– Fatiga, trastornos del sueño, depresión

• Metabolismo– Disminuye respuesta a la hipoglicemia

INTERACCIONES• Farmacocinéticas

– Sales de Al, colestiramina pueden disminuir la absorción

– Rifampicina, Fenobarbital pueden aumentar su metabolismo. Cimetidina, hidralazina pueden aumentar su biodisponibilidad

• Farmacodinámicas– Efectos aditivos con otros antihipertensivos– AINEs pueden disminuir su efecto

antihipertensivo

INDICACIONES TERAPEÚTICAS• HTA. Arritmias• IAM

– ↓Consumo de oxígeno– Antiarrítmicos clase II,

↓influjo de Ca, ↓AMPc• Miocardiopatía hipertrófica• Aneurisma disecante de aorta• Insuficiencia cardiaca

crónica– Disminuye el efecto tóxico

de las catecolaminas– Aplicar en dosis crecientes

para lograr el efecto

INSUFICIENCIA CARDIACA

INSUFICIENCIA CARDIACA

OTROS USOS• Glaucoma crónico de

ángulo abierto (timolol)– ↓ producción de humor

acuoso• Propranolol para

hipertiroidismo– Inhibe conversión de T3

a T4• Labetalol para HTA en

el embarazo• Profilaxis de migraña• Profilaxis de ataques de

pánico

BIBLIOGRAFÍA• Flórez J, Armijo JA, Mediavilla A. Farmacología Humana. 6ª Ed.

Barcelona: Elsevier; 2014• Trevor AJ, Katzung BG, Kruidering-Hall M. Katzung & Trevor´s

Pharmacology Examination & Board Review. 11th Ed. E-book: Mc Graw Hill; 2015

• Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la terapeútica. 11ª ed. México DF: McGrawHill; 2007

• Christoph Maack, MD, Thomas Elter, MD, Michael Böhm, MD. Beta-Blocker Treatment of Chronic Heart Failure: Comparison of Carvedilol and Metoprolol. Medscape.com

• Mc Murray J. Systolic Heart Failure. N Engl J Med 2010;362:228-38.• Imágenes: The Awkward Yeti