2-sn periferico.pdf

7/24/2019 2-SN Periferico.pdf

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Farmacologa

Clnica AGOSTO DEL 2

SistemNervio


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Sistema nervioso

Se divide en dos partesprincipalmente:

Central

Perifrico

Se caracteriza por la presencia declulas altamente especializadasllamadas neuronas.


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La neurona:


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Sinapsis.


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La neurona:


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Anatmicamente:


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Sistema nervioso perifrico:

Posee dos subdivisiones:Autnomo: coordina funciones que no dependedel control consciente de la persona. (Ritmocardiaco, contraccin y relajacin del musculo lisecrecin glandular).

Somtico: coordina acciones voluntarias,principalmente movimiento del musculo esquelty percepcin de estmulos externos.


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Sistema nervioso autnomo:

Posee dos subdivisiones:

Simptico: de naturalezacatablica (gasto energtico).Aumenta el ritmo cardiaco,dilata los bronquios, disminuye

motilidad intestinal.

Prepara al cuerpo enmomentos de stress aparente.


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Sistema nervioso autnomo:

Posee dos subdivisiones:

Parasimptico: denaturaleza anablica(conserva energa).

Disminuye el ritmocardiaco, estimula laabsorcin y motilidadintestinal.

REST and DIG


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Que efectos pueden tener?:


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Transmisin neuronal.


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Receptores de acetilcolina.


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Acetilcolina:

Molcula pequea, bajo pesomolecular.

Es el sustrato endgeno para laenzima acetilcolinesterasa,quien se encarga de anular suactividad.


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Transmisin autnoma:Catecolaminas


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Revisar:

CronotrpicoInotrpicoDromotropicoMiosisMidriasis


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Receptores de acetilcolina (origendel nombre).


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Descubrimiento

A. muscaria


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Receptores Nicotnicos

Presentan dos variantes principalmente:1) Nicotnicos neuronales (Nn), solamentepara comunicacin entre neuronas, soloexiste una excepcin (medula adrenal).


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Receptores Nicotnicos

Presentan dos variantes principalmente:

2) Nicotnicos musculares (Nm), para la comunicaciuna neurona y una fibra muscular.


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Transmisin neuronal.

R t M i i


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Receptores Muscarinicos

Presentan cinco variantes, (M1, M2, M3, M4, M5)

M1: se encuentra principalmente en cerebro.

M2: se encuentra en corazn (disminuye el ritmo)

M3: musculo liso gastrointestinal (contraccin)glndulas endocrinas (secrecin)

glndulas exocrinas (secrecin)bronquios (constriccin)

ojo (miosis)

venas y arterias (vasodilatacin)


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Frma


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Frmacos colinrgicos.

Bsicamente se dividen en 2 grupos y tambin

parasimpaticomimticos:

1) Colinomimticos: son los que imitan la actividaefectos de acetilcolina.

CarbacolAcetilcoli


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Frmacos colinrgicos.

Bsicamente se dividen en 2 grupos y tambin

parasimpaticomimticos:

2) Inh. de la Acetilcolinesterasa: son los que inhibeenzima que la degrada.

C ti


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Caso practico:Un conferencista novato acude con su medico deconfianza y le comenta que prximamente dar u

charla de un tema que domina, pero que al momde presentarse sus manos comienzan a sudar, sufretemblores leves, un sentimiento de vaco en elestomago y desea saber porque. El medico le indique esto se debe a la activacin del sistema simp

(pega o huye) y le indica que tome de 10 a 20 mde Propranolol (Inderalici) media hora antes de sconferencia. Propranolol, un beta-bloqueador, se principalmente para problemas de hipertensin, locuales , el paciente no presenta, como justificara uso para un caso de pnico escnico?

Caso practico: Respuesta


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Caso practico: Respuesta

La sudoracin, aumento del ritmo cardiaco, de la prsangunea, temblores y la sensacin de vaco en el

estomago en momentos de estrs son todos debido accin de adrenalina y noradrenalina sobre los receadrenrgicos. Propanolol bloquea el sitio de unin demolculas y reduce en gran medida la aparicin desntomas mencionados.

A pesar de que no produce un cambio psicolgico den el usuario (no reduce el miedo ni la ansiedad), su mental tiende a tornarse positivo cuando el pacientepercata de que los tpicos sntomas del ataque de ano se estn presentando.

C li i ti


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Colinomimticos:

Carbaco

Tratamiento del glaucoma (disminuye la presiintraocular).

Inducir miosis antes de algunos ciruga oftlmic

Agonista inespecfico de los receptores M y N.

C li i ti


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Colinomimticos:

Tratar la retencin urinaria y constipacindebido a los efectos de la anestesia gener

Agonista inespecfico para receptores M y

Betaneco

C li i ti


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Colinomimticos:

Para inducir broncoespasmo y facilitar eldiagnostico de asma y EPOC.

Agonista inespecfico en receptores M, agonparcial en N.

Metacolina


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Colinomimticos:


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Colinomimticos:

Auxiliar en la prueba diagnostica de fibrosisqustica ya que induce la sudoracin. Puedeacceder al SNC.

Agonista inespecfico en receptores M. No tienactividad en N.

Pilocar

Caractersticas de los Colinomimtico


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Caractersticas de los Colinomimtico

Se administran por va tpica, oral y SC,nunca por va IM o IV.

Interaccionan con iAcE (por efectosinrgico).

Principales efectos secundarios y advernausea, mareo, vomito, visin borrosa,hipotensin y convulsiones.


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Inhib. de la Acetilcolinesterasa:

Miastenia gravis.

Enfermedad autoinmune en laque el cuerpo produceanticuerpos en contra de los

receptores Nm y los destruye.

Debilidad crnico-degenerativa.


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Tiene un tiempo de vida muy corto (15 min), pcual se utiliza para diagnosticar la miastenia gel paciente sufre de miastenia, mostrara unaaparente mejora casi instantnea.

Edrofonio


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Tienen tiempos de vida media entre 4-8 hrs y se pemplear de forma efectiva para tratar la miasten

I hib d l A til li t


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Los siguientes son inhibidores de acetilcolinestera

irreversibles (la inhibicin de la enzima es perman

Los insecticidas organofosforados son especialmetxicos por su alta afinidad por los lpidos.


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Caractersticas de los IAcE:

Va oral. T reversibles: minutos a horas.

T irreversibles: das a semanas.

Aplicaciones teraputicas similaresa los colinomimticos.

Interaccionan principalmente conlos colinomimticos.


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Anticolinrg

A ti li i


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Anticolinrgicos: Son compuestos que antagonizan los receptore

muscarinicos y prcticamente no tienen actividanicotnica.

Uno de sus primeros usos fue su empleo como anpor toxicidad por insecticidas organofosforados.

Anticolinrgicos:


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Anticolinrgicos:

A ti li i


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Anticolinrgicos:

Oxibuti


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Caractersticas de Anticolinrgic

Se absorben bastante bien por la mayora deAcceden al SNC.

Causan midriasis marcada.

Principales efectos secundarios y adversos: se

en dosis moderadas, fotofobia, boca secaalucinaciones y estado de confusin en dosisaltas.


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Botulismo:


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Botulismo:

Enfermedad paralitica

Causada por la bacteria C.botulinum.

Se puede transmitir porconsumir alimentos malenlatados yfrecuentemente en la miel

Los nios menores a 1 aoson especialmentesusceptibles

Botulismo:


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Botulismo:

Botulismo:


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Botulismo:

Caracterizado por flacidez

corporal Inmunoglobulina humana

botulnica

La tox se desnat. a partir de los

80C C. botulinum no resiste pH

cidos, alta concentracin desales y de oxigeno.

Botulismo:


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Botulismo:

La misma toxina se emplea con fin

cosmticos, diluida (BOTOX).


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Potencial de abusoanticolinrgicos

Medicamentos controlados:


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Se clasifican de acuerdo a:Su uso teraputico comprobadoSu potencial de abuso

En Mxico, existen los grupo del I alIV

Abuso de anticolinrgicos:


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Abuso de anticolinrgicos:

Relativamente bajo, pero EXISTE.Estadsticamente, su abuso seasocia a nicas ocasiones.

Se buscan por su habilidad decausar alucinaciones y estupor.

Pueden inducir estados dedelirio que confunden al usuarioocasionando pnico oansiedad.

Biperideno yTrihexifenidil (nson controlado

Resolver en su cuaderno:


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1- La va aferente es la que se utiliza para transmitirun estimulo externo hacia el cerebro.

2- Los receptores acoplados a protena G tambinrecibir el nombre de receptores metabotropicos .

3- El sistema simptico coordina la respuesta de ddigerir. ( F ) ( V )

4- Betanecol y Carbacol son frmacos colinomim5- La intoxicacin por insecticidas organofosforadoser revertida por:

a) Frmacos colinrgicos b) Frmacos anticoliner

Resolver en su cuaderno:


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ReceptAdren

SNA:


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Corresponden al SN simptico.

Los receptores adrenrgicos son el sitio de unpara las catecolaminas endgenas.

Catecolaminas:


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Catecolaminas:

Noradrenalina Adrenalina Dopamina

Pueden ser:

NaturalesSintticas

Cateq il O Metil Transferasa:


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Catequil-O-Metil-Transferasa:

Enzima COMT inactiva a las catecolaminas

Se puede encontrar dentro y fuera de la neurona

No-catecolaminas:


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Anfetamina Metanfetamina

No presentan el grupo catecol

Esto aumenta el t ya que no son sustrato parala COMT

A-M-PH-ET-AMINEAlpha Methyl-PHenyl-EThyl-AMINE

Mono-Amina Oxidasa:


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Mono Amina Oxidasa:

Enzima MAO inactiva molculas que tengan un g

amino. Se encuentra dentro de la neurona (membrana

mitocondrial).

Inactivacin:


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Adelantndonos un poco:


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Adelantndonos un poco:

Neurotransmisores, MAO,COMT y transportadoresde reabsorcin sern

retomadas al revisar sobreantidepresivos.

Biosntesis:


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Receptores:


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Receptores Adrenrgicos:


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Receptores:


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p

Existen 2 tipos: Responden +++ Noradrenalina Responden ++ Adrenalina

Receptores lfa :


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Se dividen en:1Se encuentran

principalmente en las clulasefectoras post-sinpticas (eltejido u rgano que se deseaestimular).

2Se encuentran en laneurona pre-sinaptica

Su principal efecto es laestimulacin del SN y lavasoconstriccion

Especficamente:


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Los 1 se pueden encontrar en:

Ojo (disminuyen la secrecin de liquido

intraocular y causa midriasis)Vasos sanguneos (vasoconstriccin)


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Receptores :


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1, 2, 3

Se encuentran prcticamente en cualquierotro lugar del cuerpo:

Corazn PulmnHgado Tejido adiposoMusculo esqueltico (aumenta la facilidad de

contraccin)

Receptores 1 :


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p 1

Principalmente en el corazn

Efecto cronotrpico positivo

Efecto inotrpico positivoEfecto dromotrpico positivo

Receptores 2 :


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Receptores 2 :

Principalmente en lasvas areas

Causanbroncodilatacin

Receptores 3 :


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Promueve la oxidacinde cidos grasos.

Se sospecha que

posiblemente inducela diferenciacin detejido adiposo oscuro


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Agonista

Adrenr

Agonistas Adrenrgicos :


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La mayora son catecolaminas o anlogos aellas.

Poseen afinidad por (NA) y (AD)

Producen un rpido efecto de vasoconstriccin y elecardiaco, til en situaciones de emergencia (hemorr

Adrenalina Noradrenalin



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Se utiliza tambin para casos de anafilaxis

Adrenalina



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Clonidina

Se unen a los receptores -2.

Causa vasodilatacin

Se utiliza para disminuir la presin sangunea en pahipertensos.

Guanfa



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(-)



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Fenilefri

Prefiere a los receptores 1.

Causa vasoconstriccin intensa

Se utiliza para elevar la presin sangunea en pachipotensos y como descongestionante nasal.



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Dobuta

Prefiere a los receptores 1.

Frmaco de eleccin para estimular al corazn



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Salbuta

LevalbSalmet

Se unen casi nicamente a los 2 .

Causan dilatacin de las vas areas.

Se utilizan para tratar crisis asmticos.

Caractersticas Agonistas Adrenrgic

Muy polares y no traspasan la BHE


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Muy polares y no traspasan la BHE.

La ruta mas comn de administracin es la IV e IM.

Mareo, palpitaciones, crisis hipertensa, accidentesCV.

Contraindicaciones: pacientes diabticos, pacientes

con problemas cardiovasculares.

Alcalinizantes disminuyen su eliminacin yacidificantes lo aceleran.


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AntagonisAdrenrg

Antagonistas Adrenrgicos :


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Bsicamente hay 2 grupos: bloqueadores bloqueadores

bloqueadores :


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Causan vasodilatacin.

Disminuyen la presin sangunea.

No permiten que las catecolaminasse unan a sus respectivos receptores:

bloqueadores :


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FentolaminaFenoxibenza

Prazosina Tamsulosi

bloqueadores :


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Generalmente antagonizan el receptor alfa-1.

El uso teraputico general es disminuir la presinsangunea en pacientes hipertensos de diversasetiologas (por ejem. Feocromocitoma).

-bloqueadores :


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Son los mas utilizados en el mbitoteraputico

Bloquean la estimulacinsimptica a nivel de los receptores adrenergicos

bloqueadores :


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ProN

C

Inespecficos para los (1 y 2). Son competitivos

Efecto inotrpico y cronotrpico negativo.

Tratamiento de la hipertensin.

bloqueadores :


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MetoAtBisoEs

Ac

Especficos para los 1. Son competitivos

Efecto inotrpico y cronotrpico negativo.

Tratamiento de la hipertensin.

Caractersticas de beta bloqueador


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Se absorben bien por via oral

Disminuyen la presion sanguinea por efectodirecto sobre el corazon

Pueden causar hipotension ortoestatica, aumentode peso

Contraindicado enpacientes asmaticos!,aunque la familia del Metoprolol en menor grado.

El botulismo es causado por la toxina de C. botulinum, que inhibe la liberaacetilcolina de la neurona presinaptica.


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Adrenalina y Noradrenalina son las principales catecolaminas que rigen enervioso simptico a nivel tisular. La enzima COMT y la enzima MAO son laencargadas de inactivarlas. Adrenalina activa con mayor intensidad los re

mientras que Noradrenalina lo hace mucho mas en los alfa.

Vasoconstriccion es el principal efecto teraputico del agonismo alfa-1, mantagonismo por lo general busca lograr la vasodilatacin.

Los receptores beta presentan 3 variantes, beta-1 se encuentra principalm

corazn, beta-2 en las vas areas y beta-3 en tejido adiposo.

Los beta bloqueadores de la familia del propranolol tienden a ser menos elos de la familia del metoprolol y debido a su efecto de broncoconstriccioareas estn contraindicados en pacientes asmticos.


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BloqueadoNeuromusc

Unin neuromuscular


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Uninneuromuscular


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neuromuscular

- - - -

Bloqueadores neuromusculares


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Actan en los receptores NmBloquean el sitio de unin de

acetilcolina (Botulismo)

Provoca relajacin muscular

tiles en la intubacin quirrgica

Curare


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Strychnos toxifera

Frmacos

d T b i


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d-Tubocurarina

La familia del:

VecuronioPancuronio

Rocuronio

Caractersticas


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IV

Efecto rpidoDuracin corta 30-60 min

Causan parlisis que no

afecta al coraznNo tienen muchos E.S o Ad.

Bloqueadores neuromusculares


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Caractersticas Bloq. NeuroMusc.

Tubocurarina: tiempo de vida muy largo (2 5h


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Tubocurarina: tiempo de vida muy largo (2.5halrgicas.

Pancuronio: Larga duracin (3hr), deprime el Vecuronio: Corta duracin (40 min), sin efecto

Rocuronio: Duracin corta-media (40-80 min)

SON ANTAGONISTAS COMPETITIVOS DEL RECEPde Acetilcolina en las fibras del musculo esqu


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AnestLocales

Uso comn


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Bloquean la transmisin de la

seal de dolor por vasaferentes

Afectan musculo, piel ymucosas

Su principal aplicacin esodontolgica

Uso comn


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Cocana

Primero en ser descubierto


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Primero en ser descubierto

En el axn


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Frmacos

Familia de:


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Familia de:

LidocanaRopivacaina

Bupivacaina

Tetracaina

Anestsicos Locales


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Anestsicos Locales


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Tipo amida tiene mayor

tiempo de vida media.

Hay que recordar que +tiempo de vida media no

es = + duracin del efectopara todos los frmacos.

Anestsicos Locales


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En el axn


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Anestsicos Locales


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Anestsicos Locales


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Sus efectos se venamplificados alcombinarse convasoconstrictores

como la Epi y Nor.

Caractersticas

Se emplean casi nicamente por va


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p ptpica.

Altas cantidades pueden llegar aafectar otros rganos (por ejemplo,corazn).

Principales E.S y A.D son: Sedacin yarritmias cardiacas.


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Fin de SistemNervioso Peri

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