7/22/2019 Tiocolsid

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Tabletas

Relajante muscular no sedante

(Tiocolsicsido)

COMPOSICIN: Cada Tableta de TIOCOLSID contiene 4 mg de tiocolchicsido.

DESCRIPCIN: TIOCOLSID es un relajante muscular de accin central no sedante, derivado semisinttico del colchicsido, del cual difiere por la sustitucin de un grupo metoxi por un grupo tiometil.

PROPIEDADES Y FARMACODINAMIA: El entendimiento completo del mecanismo de accin del tiocolchicsido es an motivo de investigacin. Sin embargo, se ha establecido que el principal mecanismo de accin del tiocolchicsido es mediante su unin selectiva delos receptores GABA y su consecuente activacin, lo cual ocasiona un efecto relajante muscular y un efecto analgsico a nivel central. El tiocolchicsido interacta especialmente con la subpoblacin A de receptores GABA. Igualmente se ha establecidoque el tiocolchicsido podra interactuar con otras subpoblaciones diferentes de receptores, como por ejemplo, los receptores de glicina y con otros tipos de receptores, cuya naturaleza permanece por elucidar. Se han demostrado los siguientes efectos farmacolgicos con tiocolchicsido: accin relajante del msculo esqueltico, ac

idad antiinflamatoria, efecto analgsico y actividad anestsica a nivel local. Otrosbeneficios clnicos que se logran con tiocolchicsido en el tratamiento del espasmomuscular son: mejora del dolor en reposo, mejora del dolor al movimiento pasivo yactivo, mejora de la limitacin funcional, mejora de la postura antlgica y coadyuvate en la recuperacin en post-operatorio de ciruga ortopdica. Comparativamente con otros relajantes musculares, algunos estudios han demostrado que tiocolchicsido presenta una mayor efectividad en el alivio del espasmo muscular y en la mejora deldolor. Estudios han reportado que el tiocolchicsido presenta una incidencia de eventos adversos sedantes similar a la reportada en el grupo placebo y significativamente menor en comparacin con otros relajantes musculares.

FARMACOCINTICA: Se estima que la absorcin del tiocolchicsido inicia en un tiempo menor a 3 minutos, lo cual indica que su absorcin inicia a nivel gstrico. La absorcin

es entonces rpida y se logran concentraciones mximas (Cmx) en un tiempo mximo (Tmde 0,5 a 1 horas. Luego de la administracin oral de 8 mg, la Cmx fue de 104 ng/mL.El rea bajo la curva luego de la administracin de una tableta de 8 mg fue de 195ngxhr/mL. La distribucin del frmaco hacia los tejidos tambin es rpida y se calcula ue el volumen aparente de distribucin puede corresponder a mnimo 30,3 litros. El tiocolchicsido presenta una unin a protenas del 13% y se une principalmente a la albina. La vida media de eliminacin plasmtica oscila entre 2 y 6 horas aunque algunosestudios reportan que podra llegar a ser incluso de 7,7 horas. Se estima que elprincipal mecanismo de eliminacin del frmaco es extra-renal. Del total de frmaco radioactivamente marcado, el 81,7% se recuper por las heces durante un periodo de dosificacin de 5 das, mientras que el 15,7% fue recuperado a travs de la orina. El metabolismo del tiocolchicsido origina tres metabolitos principales: M1 (3-O-aglicona glucoronizada), M2 (aglicona-tiocolchicsido) y M3 (di-metiltiocolchicina). Lo

s metabolitos M1 y M2 se encuentran en plasma, orina y en heces, mientras que elmetabolito M3 nicamente se ha identificado en heces. Estudios experimentales handemostrado que el metabolito M1 tiene una actividad relajante muscular similara la del tiocolchicsido, mientras que para el metabolito M2 no se identific actividad significativa. El metabolito M1 aparece rpidamente en plasma (Tmx = 1 hora) ypresenta una vida media de eliminacin terminal de 7,3 horas.

INDICACIONES: TIOCOLSID est indicado como relajante muscular de accin central. Estudios han demostrado que el tiocolchicsido es efectivo en el alivio sintomtico y mejora del espasmo muscular en pacientes con dolor lumbar. Igualmente, ha demostrad

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o su utilidad clnica en la mejora del espasmo muscular en pacientes con afeccionesreumticas, en traumatismos y/o posoperatorio. Tambin ha demostrado su utilidad enespasmo cervical (tortcolis), cervicobraquialgia, espasmo muscular de cintura escpulo-humeral, espasmo muscular de columna dorsal y en espasmo muscular asociadocon afecciones de miembros inferiores.

EVENTOS ADVERSOS: TIOCOLSID es un medicamento seguro y bien tolerado. No se han registrado eventos adversos significativos a nivel de los exmenes bsicos de laboratorio, durante el periodo de seguimiento en los estudios realizados.

Algunos de los eventos adversos ms frecuentemente reportados son: Cefalea, dispepsia, epigastralgia, pirosis, alteracin en la consistencia de las heces y/o diarrea.

Otros eventos reportados son: Reacciones de fotosensibilidad, reacciones alrgicas(eritema, rash, dermatitis, prurito, urticaria, angioedema, broncoespasmo y excepcionalmente shock anafilctico), fotofobia, dolor abdominal, nuseas, vmito, alteraciones de la presin arterial (hipotensin), menorragia, parestesias, sequedad de boca, incremento de la salivacin, estreimiento, fasciculaciones, incontinencia urinaria, rubor facial y visin borrosa. Tambin se ha reportado somnolencia, cansancio,insomnio y mareos pero con una incidencia similar a la reportada en el grupo placebo y significativamente menor en comparacin con otros relajantes musculares.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Se debe tener precaucin o evitar el uso de TIOCOLSID

en pacientes con alteracin de la funcin renal y/o heptica. TIOCOLSID puede producirreacciones de fotosensibilidad, por lo tanto no es recomendable la exposicin solar mientras se ingiere el medicamento. Se recomienda reducir la dosis en caso dediarrea.

CONTRAINDICACIONES: TIOCOLSID est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del producto, o con antecedentes de hipersensibilidad a la colchicina u otras sustancias qumicamente relacionadas. Aunque no se han observado efectos teratognicos en animales de experimentacin, no se disponen de estudios adecuados en humanos; se debe tener presente que los estudios en animales no siempre predicen los posibles efectos en humanos,por lo cual se contraindica su uso durante el embarazo y la lactancia. Tampocodebe emplearse en menores de 18 aos. Igualmente, se contraindica su uso en pacien

tes con miastenia gravis, parlisis flcida o hipotona muscular. Estudios experimentales realizados con tiocolchicsido han sugerido que podra tener algn grado de riesgoconvulsivante; los estudios sugieren que esta posible actividad epileptognica podra ser debida a la interferencia con los receptores inhibitorios a nivel del sistema nervioso central, especialmente los receptores GABAA. Efectivamente, estosensayos experimentales plantean una nueva hiptesis y postulan que el tiocolchicsido a nivel cerebral podra ejercer una accin directa o indirecta de inhibicin de la transmisin GABArgica (al unirse a los receptores GABAA), lo cual podra representar algn riesgo en determinados pacientes. Se han descrito casos aislados de sndrome convulsivo en pacientes con antecedente de enfermedad convulsiva. Por lo anterior,no se recomienda el uso de TIOCOLSID en pacientes con diagnstico o antecedente deenfermedad convulsiva, pacientes con lesin cerebral, alteracin de la permeabilidad de la barrera hemaoenceflica o en aquellos con factores de riesgo o predisposic

in a desarrollar sndrome convulsivo.

INTERACCIONES: Se ha establecido que dadas las propiedades de unin a las protenasplasmticas y a las clulas del compartimiento sanguneo por parte del tiocolchicsido,se estima una baja probabilidad de presentar desplazamiento de sus sitios de uninpor causa de interacciones con otros frmacos.

DOSIFICACIN: La dosis usual recomendada de TIOCOLSID es de 4 a 8 mg 2 veces al da,va oral. TIOCOLSID puede ser administrado luego de las comidas.

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PRESENTACIN: TIOCOLSID caja por 20 tabletas de 4 mg en blster (Reg. San. INVIMA 2008-0008887).

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