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Prof. Dr. Javier A. Vsquez Castro
EFECTO ADITIVO, POTENCIACIN, SINERGISMO Y ANTAGONISMO
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INTERACCIONES
Metanol vs Etanol
Malation vs Paraoxon
Fumador vs Radon
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INTERACCIN ENTRE PLAGUICIDASA. Incompatibilidad de la formulacin:Precipitacin del plaguicidaPolvo mojable VS concentrado emulsionableSeguir las indicaciones de mezclas de la etiquetaRealizar pruebas de compatibilidad
+
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INTERACCIN ENTRE PLAGUICIDASB. Tolerancia del cultivo alterada:Prdida de tolerancia para ciertos herbicidas cuando mezcladosArroz: tolerante a propanil (Arronil)Arroz: propanil + paraoxon = toxicidad en arroz (mezcla en
tanque o en aplicaciones sucesivas
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INTERACCIN ENTRE PLAGUICIDASB. Tolerancia del cultivo alterada:Prdida de tolerancia para ciertos herbicidas cuando mezcladosMaz: tolerante a sulfonyl-urea (metsulfuron-methyl: Ally 60% DF,
Metsul 50WP; chlorsulfuron; triasulfuron) Maz: sulfonyl-urea + terbufos = toxicidad en maz
Soya: tolerante a metribuzin (Metribec 48 SC, Sencor 480 SC)Soya: metribuzin + insecticidas = toxicidad en soya
*Realizar pruebas de compatibilidad de mezclas
C. Alteracin de la eficacia:Efecto aditivo, potenciacin, sinergismo y antagonismo.
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DEFINICIONESEs difcil definir exactamente los diferentes tipos de interacciones, debido que:
2. La curva dosis respuesta raramente es lineal.
3. La respuesta relativa para una o ms substancias utilizadas separadamente o en mezcla no puede exceder 1.
p(a+b) = pa + pb
p(a+b) = pa + pb pa x pb sin interaccin
DL50(A)/2 + DL50(B)/2 = 50% de mortalidad (interaccin aditiva)
DL50(A)/2 + DL50(B)/2 > 50% de mortalidad (potenciacin)
DL50(A)/2 + sustancia(B) > 50% de mortalidad (sinergismo)
DL50(A)/2 + DL50(B)/2 < 50% de mortalidad (antagonismo)
DL50(A)/2 + sustancia(B) < 50% de mortalidad (antagonismo o efecto antdoto)
La forma ms sencilla para estudiar y definir los tipos de interacciones es mediante la elaboracin de un diagrama isobol
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Isobolograma mostrando la mezcla de dosis que alcanzan el 50% de mortalidad en el caso de interaccin aditiva, potenciacin y antagonismo. Cuando estn solos, DL50 = 1 unidad para ambas substancias.
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Composicin de la mezcla que alcanza el 50% de mortalidad en el caso de sinergismo o antagonismo cuando una de las substancias no es txica.
Lo ms importante acerca de interacciones en toxicologa de pesticidas es el sinergismo.
Butxido de piperonila: inhibe las encimas CYP en insectos que son importantes para la detoxificacin de piretrinas, carbamatos y otros pesticidas.
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MECANISMOS DE INTERACCIONES
Interaccin qumica: dos substancias juntas reaccionan qumicamente y el producto tiene una toxicidad diferente a los reactantes.
Arseniato de plomo (PbHAsO4): sal de calcio de etilenodiaminatetracetato 2,3-dimercapto-1-propanol
Interaccin funcional:Sulfato de atropina: bloquea los receptores muscarnicos de acetilcolina y hace que el envenenamiento por organofosforados sea menos severo.
Otro tipo de interaccin: un compuesto modifica la bioactivacin o detoxificacin de otro. Las encimas CYP pueden ser inducidas o inhibidas, los depsitos de glutationa pueden ser agotados, o las carboxilesterasa pueden ser inhibidas o mantenidas ocupadas con substratos diferentes al txico.
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EJEMPLOSButxico de piperonila (BPO): Paration y otros fosforotionatos deben ser bioactivados a la forma oxon (encimas CYP).
Inhibicin de las encimas CYP con BPO o SKF 525A reduce toxicidad de paration.
Forma etil vs forma metil
BPO antagonista para el metil-paration; pero sinergista para la mayora de otros pesticidas (carbamatos y piretroides).
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Las reacciones involucradas para el metil-paration son:
La oxidacin, que es la reaccin de bioactivacin, es inhibida por BPO; pero la reaccin de demetilacin catalizada por glutationa transferasa no es inhibida.
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Las piretrinas son rpidamente detoxificadas por oxidacin de uno de los grupos metil catalizadas por las encimas CYP.
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SINERGISMO
Esfenvalerato + BPO
Esfenvalerato
BPO
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Deltametrina y fenitrotion: Locusta migratoriaDeltametrina: DL50= 1.2 g/g insecto Fenitrotion= DL50= 3.5 g/g insecto
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POTENCIACIN
Fenitrotion
Esfenvalerato
Fenit. + Esfen.
Ejem.: Ethion produjo un buen efecto de potenciacin con deltametrina, cipermetrina, alfacipermetrina y zetacipermetrina sobre poblaciones de Helicoverpa armigera resistentes al endosulfan, piretroides, organofosforados y carbamatos en Pakistn.
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ANTAGONISMO
Fenitrotion
Esfenvalerato
Fenit. + Esfen.
Ejem.: Profenofs, quinalfs, clorpirifs y triazofs exhibieron antagonismo con deltametrina y cipermetrinas sobre poblaciones de Helicoverpa armigera resistentes al endosulfan, piretroides, organofosforados y carbamatos en Pakistn.
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Atrazina e insecticidas organofosforados: Chironomus tentansLa atrazina no tiene efecto txico sobre larvas de Ch. tentans pero ejerce un fuerte efecto sinergista sobre clorpirifs y paration-metil.
Incremento en la tasa de oxidacin (oxon) es uno de los mecanismos, y el nivel de encimas CYP es elevado.
Clorpirifs