Presentacin de PowerPoint

Ms.C Jorge Luis Daz OrtegaFarmacodinamia: ReceptoresDefinicin y caractersticas de un receptor farmacolgicoEl Receptor Farmacolgico:-Molcula, generalmente proteica, ubicada en la clula en un rea fisiolgica concreta Lugar de Accin del FrmacoEstructuralmente Especfica para un mediador interno hormona, autacoide-, al que el Frmaco mimetiza y con el que compite.-La Unin qumica con el Receptor es, en general Reversible (enlaces no covalentes fuerzas de van der Waals, puentes de H, interacciones hidrofbicas,), y raramente irreversible (enlace covalente).

CaractersticasLos receptores determinan en gran medida las relaciones cuantitativas entre la dosis o la concentracin del frmaco y los efectos farmacolgicos.La afinidad del receptor para su unin con un frmaco determina la concentracin requerida de un compuesto para formar una cantidad significativa de complejos frmaco-receptor, y el nmero total de receptores podra limitar el efecto mximo que puede tener un frmaco.Los receptores median las acciones de los agonistas y antagonistas farmacolgicos. Algunos frmacos y muchos ligandos naturales, como las hormonas y neurotransmisores, regulan la funcin agonista de las macromolcuas receptoras; esto significa que pueden activar al receptor para que emita una seal como resultado directo de su unin con l.Otros frmacos actan como antagonistas farmacolgicos; o sea, se unen con receptores pero no activan la generacin de una seal.Interaccin Frmaco-ReceptorAfinidad : capacidad de unin del Frmaco al ReceptorActividad Intrnseca : capacidad para producir la accin, tras la unin al receptorAccin Farmacolgica: cambio concreto que provoca el FrmacoEfecto Farmacolgico: manifestacin observable de la Accin FarmacolgicaPotencia: cantidad en peso- de Frmaco requerida para un EfectoTolerancia: prdida del Efecto, tras la administracin de dosis repetidasRELACION ENTRE LA CONCENTRACION DEL FARMACO Y LA RESPUESTA

Tipos de frmacosAgonistas Agonistas inversosAntagonistasAgonistas vs Antagonistas

Receptores de reserva

Demostracin de los receptores de reserva

Tipos de receptorRECEPTOR ACOPLADOS A CANALES INICOS (IONOTRPICOS)RECEPTORES ASOCIADOS A PROTEINAS G (METABOTROPICOS)RECEPTORES CATALTICOS QUE FUNCIONAN COMO PROTENQUINASASRECEPTORES QUE REGULAN LA TRANSCRIPCIN NUCLEAR DEL ADNRECEPTORES ACOPLADOS A CANALES INICOS (IONOTRPICOS) YRECEPTORES METABOTRPICOS.

Comparacin entre Receptores Ionotrpicos y MetabotrpicosLos receptores ionotrpicos producen una respuesta rpida y corta, los metabotrpicos respuesta lenta y duradera.

En el caso de los ionotrpicos cada molcula de neurotransmisor abrir, como mximo, un canal inico. En los metabotrpicos, en cambio, cada molcula de neurotransmisor puede abrir muchos canales

Receptores ionotrpicosCanales activados x NTPueden ser permeables a cationes Na+, Ca++ o Cl-Los que dejan pasar Na y/o Ca++ despolarizan: potencial post sinaptico excitador excitador (PPSE)Los que dejan pasar cloruro, hiperpolarizan: potencial post sinptico inhibidor (PPSI)

A. Receptores Ionotrpicos del SNCReceptores ionotrpicos: Receptor Nicotnico de la Ach.

Activacin secuencial de canales inicos regulados en una unin neuromuscular

Receptor Ionotrpico: Receptor GABA-A Receptores acoplados a Protena G (Metabotropicos)Las protenas G son llamadas as por su capacidad para unir los nucletidos de guanina, guanosina trifosfato (GTP) y difosfato de guanosina (GDP), y poseer una actividad GTPasaEstos receptores se clasifican :Receptores acoplados a Protena Gs: Estimulan a la adenilato ciclasa.Receptores asociados a la Protena Gi: Inhiben a la adenilato ciclasa y por tanto a la sntesis de AMPcReceptores acoplados a la Protena Gq ---activan Fosfolipasa C, enzima PIP2 ---- DAG e IP3.Receptores acoplados a la Protena Goregulan los canales inicos del SN (inhiben los canales del K+ y Ca++)Receptores acoplados a Gt (transducina) que actuiva a a la fosfodiesterasa GMPcReceptores de acolpaldos a la protena Golf ---activa a las neuronas olfatorias.Protenas G sus receptores y efectores

Receptores catalticos:

RECEPTORES QUE REGULAN LA TRANSCRIPCIN NUCLEAR DEL ADN Tambin se les conoce como Factores de Transcripcin. Son protenas que se localizan en el ncleo y actan modulando el proceso de la transcripcin del ADN y por tanto la formacin del ARNm que sale al citoplasma----Sntesis de Protena(Traduccin)Estos receptores son propios de los frmacos de tipo Esteroide . Estos frmacos son derivados del anillo ciclopentano perhidrofenantreno, de caracteristica liposoluble, por lo cual son capaces de atravezar la membrana celular y alcanzar el ncleo.

Mx de accin de un glucocoticoideMecanismos de los frmacos esteroides