seminario sobre organofosforados 2
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ACCION NEUROVEGETATIVA
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ACCION DE LA ACh
Mediadas por:
• Receptores Muscarínicos (receptor acoplado con proteína G.)
• Receptores Nicotínico (receptor acoplado a canal iónico con compuerta de ligando).
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MECANISMOS DE RECEPTOR COLINERGICO
M1 Y M3 Gq acoplado DAG e IP3 Ca2 + intracelular
M2 Gi acoplado Adenil ciclasa Camp Ca2 +
NN y NM No hay segundos mensajeros
Activación (apertura) de los canales Na /K
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PARASIMPATICOMIMETICO: MECANISMO DE ACCION
Ach
M1,M3 Y M5
POLIFOSFATO DE
FOSFATIDILINOSITOL
PGq FOSFOLIPASA C
TRIIFOSFATO
DE INOSITOL
Ca++
RETICULO
LIBERACION ENDOPLASMATICO
Contracción de M. Liso y secreción.
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MECANISMOS DE ACCION DE LOS COLINOMIMETICOS
Ca++
Ca++ (contracción M. liso y secreción)
IP3
DAG
RS
R – M3 PLCPG
Ach
R – IP3
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PARASIMPATICOMIMETICO: MECANISMO DE ACCION
Ach.
M2 Y M4
PGi/o.
INHIBE SUPRIME
ADENILILCICLASA ACTIVA ACTIVIDAD
CANAL DE DEL CANAL
K+ DEL Ca++
CRONO – DROMO – INOTROPO
NEGATIVO
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CLASIFICACION DE PARASIMPATICOMIMETICOS
ACCION DIRECTA: ESTERES DE COLINA
AchMetacolinaCarbacolBetanecol
ALCALOIDES NATURALESPilocarpina.ArecolinaOxotremorina
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PROPIEDADES DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA
Fármaco Actividad Hidrólisis AChE
ACh M y N +++
Betanecol M -
Metacolina M > N +
Pilocarpina M -
Usos Clinicos
Vida media corta- ningun clinico
Rx-ileo (postoperatorio/neurogénico), retencion urinaria
Dx-hiperreactividad bronquial
Rx – glaucoma (tópico), xerostomia