La metadona fue descubierta en Alemania durante los años cuarentas. Hoy en día se comercializa mundialmente en forma de grageas. En su corta historia ha transitado de fármaco indeseable a fármaco providencial gracias a las políticas del gobierno estadounidense y el apoyo de los terapeutas y compañías farmacéuticas que la producen.

La metadona es un fármaco que calma el dolor (produce analgesia). Actúa reduciendo los efectos de las endorfinas (moléculas que intervienen en la transmisión del dolor) que se encuentran en el cerebro y en la columna vertebral. La metadona se combina con los receptores opiáceos del cerebro y bloquea la transmisión de estímulos de dolor. Actuando en los mismos receptores opiáceos que la heroína, la metadona evita los síntomas de abstinencia que aparecen al dejar de tomar heroína. La terapia con metadona para la adicción a opiáceos debería utilizarse junto con apoyo psicológico y social.

De este medicamento existen comercializadas formas de administración oral (comprimidos), parenteral (subcutánea).La dosis adecuada de metadona puede ser diferente para cada paciente. A continuación se indican las dosis más frecuentemente recomendadas, pero si su médico le ha indicado otra dosis, no la cambie sin consultar con él. Dosis oral usual en adultos: Tratamiento del dolor: 5-10 mg cada 4 horas. Deshabituación a opiáceos: 20-30 mg al día Dosis subcutánea en adultos: Tratamiento del dolor: 5-100 mg cada 4 horas. No se recomienda su uso en niños. Las formas orales de metadona deben tragarse enteras con un poco de líquido.

La metadona produce contracción de pupilas, depresión respiratoria, relajación muscular, liberación de la hormona anti diurética, estreñimiento, aumento de la temperatura y de la presencia de azúcar en la sangre. También se han confirmado modificaciones similares a las generadas durante el sueño en pruebas de encefalograma.

Utilizada durante largos periodos puede provocar aumento de peso y entumecimiento. Sus efectos persisten después del uso repetido; de hecho la contracción de las pupilas y la depresión respiratoria se aprecian por más de 24 horas después de una dosis única. No se han detectado alteraciones genéticas debidas al uso de metadona, pero al igual que en el caso de la heroína y la morfina, los hijos de mujeres que la consumen frecuentemente durante el embarazo suelen nacer con bajo peso y presentan manifestaciones abstinenciales

Este psicofármaco empezó a utilizarse como sedante y como remedio contra la tos, sin mucho éxito. Actualmente se emplea en los programas de desintoxicación y mantenimiento de los farmacodependientes de opiáceos.

Las dosis terapéuticas de la metadona fluctúan entre los 7 y los 10 mg por vía oral en programas de mantenimiento. Para tratar síndromes abstinenciales provocados por opiáceos se emplean 10 mg en intervalos de 4 a 6 horas. Las dosis letales son de 100 mg en pacientes sin tolerancia.

La tolerancia provocada por la metadona es alta y se desarrolla con rapidez inhibiendo sus efectos subjetivos. Provoca dependencia física y un síndrome abstinencial que demora más en aparecer que el de otros opiáceos, pero tiene una duración mayor (dos semanas, aproximadamente) y es más severo debido a que las concentraciones sanguíneas del psicofármaco permanecen en el organismo durante más tiempo (ir al apartado de ¿Qué es una droga psicoactiva? para consultar información detallada al respecto de los receptores cerebrales de los opiáceos y la forma en que ocasionan la dependencia física). En usos terapéuticos se prescribe su retiro gradual.

El clorhidrato de metadona se comercializa en emulsiones, ampolletas y pastillas.

Dolophine Clorhidrato

Methadose

Methadose Concentrado oral