FENOBARBITAL

SAMIR URBAY

BARBITURICOS Barbitúricos de vida media cortaAlobarbitalButalbital CiclobarbitalHeptabarbitalHexobarbitalPentobarbitalSecobarbitalTiopental Barbitúricos de vida media largaBarbitalMefobarbitalMetarbitalFenobarbitalPrimidona

FENOBARBITAL O FENOBARBITONA

depresor no selectivo del SNC1.- Grupo Farmacoterapéutico: • Anticonvulsivo de tipo barbitúrico/ uno más usado y también el más antiguo• Sedante - Hipnótico. / benzodiacepinas. Hiperbilirrubinenia

2.- Indicaciones terapéuticas: o Epilepsia (convulsiones tónico-clónicas) o Manejo de emergencia de convulsiones agudasO convulsiones neonatales.

3.- Formas farmacéuticas registradas: • Tabletas 100 mg • Tabletas 25 mg • Solución inyectable 50 mg/ml

.

FENOBARBITAL Barbitúrico acción prolongada y lento

comienzo de acción. convulsiones tónico-clónicas generalizadas,

parciales, convulsiones febriles y ciertas mioclonias.

En niños sus efectos cognitivos sobre el rendimiento escolar ha hecho que se sustituya por otros antiepilépticos como carbamazepina o ácido valproico.

Tiene elevada capacidad para inducir enzimás hepáticos

MECANISMO DE ACCIÓN Su mecanismo de acción no es selectivo acción antiepiléptica : aumento de la actividad del

recep GABAA, prolonga la apertura del receptor del Cl–

hiperpolarización. También disminuye la conductancia de los canales de Na+,

K+ y Ca presinápticamente reduce la entrada de Ca en la

neurona y con ello la exocitosis de neurotransmisores de modo no sináptico reduce la conductancia a los iones

Na+y K+, bloqueando las descargas repetidas acción no es uniforme en todas las neuronas

acción "inespecífica" actúa postsinápticamente facilitando la inhibición mediada por GABA y reduciendo la excitación producida por glutamato y/o acetilcolina.

a nivel celular depresión de la transmisión sináptica

A las dosis en que se emplea en la clínica el mecanismo postsináptico es el predominante2.tálamo

FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad: Del 80 al 100% por vía oral. Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De una

a tres horas. Unión a las proteínas p: Del 45 al 60%. Vida media de eliminación: De 75 a 120

horas. Metabolismo y excreción:

Eliminación por vía hepatica y renal. La acidificación de la orina aumenta la velocidad de eliminación.

Absorción rápida en TGI. mayores concentraciones en encéfalo, hígado

y riñones. Cruza la placenta, se excreta en la leche

materna.

INDICACIONES Y POSOLOGÍAa) Tabletas: • Adultos: Iniciar con 50 a 100 mg/día, con aumentos de 50 a 100 mg/día cada 5 a 7 días hasta alcanzar niveles terapéuticos, en 2 o 3 tomas. Máximo 400 mg día. • Niños: Repartidos en 1 o 2 tomas. o Menos de 20 Kg: 5 mg/Kg/día. o Entre 20 y 30 Kg: de 3 a 4 mg/kg/día. o Mayor de 30 Kg: 2 a 3 mg/Kg/día. b) Solución inyectable: • Adultos: 200 a 600 mg I.M. Se puede repetir después de 6 horas si fuera necesario. • Niños: 15 mg/Kg mg I.M., como dosis de carga y en caso necesario continuar con 5 mg/Kg día V.O. dividida en varias dosis.

PAUTAS TX REDUCIR DOSIS En adultos mayores propensos a la

confusión y depresión mental. insuficiencia hepática riesgo de

precipitar encefalopatía hepática. insuficiencia renal por el grado de

disfunción

PRECAUCIONES(1)Embarazo: cruza la barrera placentaria; riesgo de

teratogenicidad,dependencia y síndrome de abstinencia en el neonato (en el tercer trimestre)

defectos de coagulación por disminución vitamina k(2)Lactancia: Se excreta por leche materna; puede causar depresión del

SNC en el lactante. (3) Pediatría: compromiso de la función cognitiva. (4) Geriatría: confusión o depresión mental a dosis inusuales; riesgo de

hipotermia a altas dosis. (5) Insuficiencia hepática(6) Insuficiencia renal

CONTRAINDICACIONES .Alergia a fenobarbital o barbitúricos. • Insuficiencia respiratoria severa. • Estados depresivos. • Porfiria, porfiria cutânea y porfiria intermitente. • Insuficiencia renal severa. • Insuficiencia hepática severa.

Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del SNC.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

La fenitoína, el valproato y el felbamato disminuyen el metabolismo del fenobarbital e incrementan sus concentraciones plasmáticas.

Disminución de la seguridad de anticonceptivos orales

El fenobarbital puede reducir los efectos de la vitamina D y aumentar el metabolismo de las xantinas (teofilina, cafeína, aminofilina).

REAC . ADV Produce dependencia a dosis elevadas o

tratamientos prolongados. Son de incidencia frecuente: torpeza e inestabilidad, mareos, somnolencia y, rara vez, ansiedad, nerviosismo, constipación, cefaleas, irritabilidad, náuseas, vómitos,Los signos de toxicidad aguda son:confusión severa, fiebre, disminución o pérdida de reflejos, bradicardia, bradipnea, marcha inestable, debilidad severaSoporte ventilatirio ,bicarbonato

GRACIAS POR SU ATENCIÓN ….