fármacos simpaticomiméticos

Fármacos Simpaticomimétic

os

Introducción y clasificación.

• Sustancias que provocan respuestas fisiológicas similares a las que producen la estimulación de las fibras simpáticas posganglionares.

• Hierba ma huang.• 1895 efecto presor de extractos

suprarrenales.• 1946 Euler identificó en las terminaciones

posganglionares a la noradrenalina.


Según su mecanismo de acción se clasifican en:• Amina de acción directa: actúan

directamente sobre los receptores adrenérgicos.

• Aminas de acción indirecta: actúan incrementado la liberación del neurotransmisor fisiológico.

• Aminas de acción mixta: actúan en los receptores y sobre la terminación nerviosa adrenérgica, liberando noradrenalina endógena.


Según los receptores en que actúan se clasifican en:

• Aminas simpaticomiméticas de acción predominantemente alfa: noradrenalina, fenilefrina, amidefrina,metoxamina o las imidazolinas.

• Aminas simpaticomiméticas de acción predominantemente beta.

• Aminas simpaticomiméticas con actividad alfa y beta.

Origen y química.

• La adrenalina, noradrenalina y dopamina se encuentran en el cuerpo humano, y la efedrina es un alcaloide natural procedente de la planta Ephedra vulgaris (ma huang).

• El grupo más importante de aminas simpaticomiméticas deriva de la betafeniletilamina.

• La sustituciones en el grupo amino incrementa la actividad beta.

• La N-metilación de la adrenalina aumenta su actividad agonista alfa.

Mecanismo de acción.

Alfa 1• Relación gastrointestinal• Aumento de la contractilidad del corazón.• Vasoconstricción cutánea y esplácnica• Contracción de la cápsula esplácnica y la

membrana nictitante• Contracción del trígono y del esfínter vesical• Contracción del conducto deferente• Midriasis


Alfa 1• Piloerección• Contracción uterina• Hipercalcemia


Alfa 2• Relajación gastrointestinal• Aumento de la contractilidad del corazón• Contracción uterina• Inhibición de la secreción de insulina• Inhibición de la secreción de renina• Inhibición de la lipólisis• Facilitación de la agregación plaquetaria• Hipercalcemia


Beta 1• Aumento de la frecuencia cardiaca• Aumento de la velocidad de conducción y

automatismo• Estímulo de la secreción de renina


Beta 2• Relajación gastrointestinal• Aumento de la frecuencia cardíaca• Relajación del músculo detrusor vesical• Relajación del útero a término• Estímulo de la lipólisis


Beta 3• Efecto inotrópico negativo• Estimula la secreción de insulina• Estímulo de lipólisis

Aminas simpaticomiméticas de acción directa.

Según su naturaleza se clasifican en:• Catecolaminas: adrenalina,

noradrenalina, dopamina, isoprenalina.• No catecolaminas: fenilefrina, salbutamol

y formoterol.

Aminas simpaticomiméticas de acción directa.

Según su naturaleza se clasifican en:• Catecolaminas: adrenalina,

noradrenalina, dopamina, isoprenalina.• No catecolaminas: fenilefrina,

salbutamol y formoterol.

Catecolaminas.

FARMACOCINÉTICA

• La adrenalina, noradrenalina y la isoprenalina son derivados difenólicos

• Inactivos VO, no atraviesan BHE• Semivida corta • Se transforman por O-metilación y

desaminación oxidativa

Acciones farmacológicas.

ADRENALINA

• Actúa sobre receptores alfa y beta, también posee efectos beta 1 cardíacos

• Tras su administración se produce una aumento de la PA, sobre todo la sistólica

• Produce vasoconstricción en determinadas zonas orgánicas, como la piel, mucosas y el riñón


NORADRENALINA

• Actúa sobre receptores alfa y es equipotente a la adrenalina en los efectos beta 1 cardíacos

• Potente vasoconstrictor e incrementa la contracción uterina

• Sobre el corazón tiene acción cardioaceleradora directa, actividad refleja vagal compensadora que la FC

• Produce hiperglicemia en dosis superiores a las terapéuticas


ISOPRENALINA

• Exclusivamente agonista beta a dosis terapéuticas

• Relaja todos los tipos de músculo liso cuando el tono es elevado

• Acción vasodilatadora, broncodilatadora y relajante uterina


DOBUTAMINA

• El (-) isómero es agonista potente de los receptores beta 1

• La (+) dobutamina es una antagonista de los receptores alfa 1, es agonista beta 1 10 veces más potente

• Aumenta el volumen sistólico y el volumen/minuto, sin incrementar la FC

Preparados, vías de administración y posología.

ADRENALINA

• Ampollas de 1 mg/1 ml, jeringas precargadas al 1% de 1 ml, de 0.15 mg/2 ml

• SC o IM: 0.5 ml al 1%, se puede repetir a los 15 minutos, máximo 1.5 g

• IV: diluir 1 ampolla con 9 ml de solución fisiológica y administrar 2-5 ml en embolada lenta (0.2-0.5 mg)

• En paro CR 5-10 ml (0.5-1 mg) según las necesidades


DOPAMINA

• Ampollas de 250 mg/5 ml y de 250 mg/10 ml,

• Infusión IV: se diluyen 400 mg en 500 ml de solución glucosada al 5 % a un ritmo de entre 1-50 Mg/kg/min.

Efecto varía con la dosis:• Efecto dopaminérgico: 1-4 Mg/kg/min• Efecto beta 1 cardíaco: > 5 Mg/kg/min• Efecto alfa 1: >8-10 Mg/kg/min


DOBUTAMINA

• Ampollas de 250 mg/20 ml• Infusión IV: se diluyen 500 mg en 500 ml

de solución glucosada al 5 % a un ritmo de entre 5-20 Mg/kg/min.

ISOPRENALINA

• Ampollas de 0.2 mg/1 ml


NORADRENALINA

• Ampollas de 8 mg/4 ml y ampollas al 0.1% de 10 ml

• Se diluyen 8 mg en 250 ml de solución glucosada al 5%.

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