Fármacos antifímicosJosé Alberto Castillo Sariñana

Grupo 353Farmacología clínica

¿1. ¿Cuáles son los fármacos de primera línea?

a) Estreptomicina, Rifabutina, etambutol y linezolida.

b) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida, fluoroquinolonas .

c) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida y etambutol.

d) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida y etatolol.

e) Isoniazida, rifampicina, mejoralito y paracetamol.

¿1. ¿Cuáles son los fármacos de primera línea?

a) Estreptomicina, Rifabutina, etambutol y linezolida.

b) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida, fluoroquinolonas .

c) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida y etambutol.XX

d) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida y etatolol.

e) Isoniazida, rifampicina, mejoralito y paracetamol.

• El + activo• Hidrosoluble• PM 137

Isoniazida

Mecanismo de acciónNo

Si

SiKat G

(Catalasa-oxidasa)

AcpM

KasA

X X

No síntesis de ac. micólicos

Resistencia:• inhA: canal

(etionamida)

• Kat G• Protección

vs. Estrés oxidativo (ahp C)

• 1/ 10^6 R

• Buena abs x tracto GI• Difunde fácil a líquidos y tejidos• [] en LCR 20-100%• Acetilación hepática: lenta o rápida• ORINA, pero no ajustes en I.R.

Farmacocinética

Usos clínicos

¿1. ¿Cuál es el efecto tóxico mayor más frecuente de

la isoniazida?

a) LESb) Hepatitis

2. ¿Cuál es el efecto tóxico mayor más frecuente de la isoniazida?

a) LES

b) Anemia

c) Neuropatía

d) Hepatitis

e) Shorro

¿1. ¿Cuál es el efecto tóxico mayor más frecuente de

la isoniazida?

a) LESb) Hepatitis

2. ¿Cuál es el efecto tóxico mayor más frecuente de la isoniazida?

a) LES

b) Anemia

c) Neuropatía

d) Hepatitis XX

e) Shorro

• Exantemas, fiebre LES• Hepatitis EFECTO TOXICO MAYOR MAS FRECUENTE• Hepatitis clínica, anorexia, náusea, vómito, ictericia y

dolor HCD• Neuropatía periférica• Anemia por deficiencia de piridoxina, acúfenos

Reacciones adversas

• Derivado de rifamicina• Streptomyces mediterranei • Gram + y –, intestinales, mico y clamidias• 1/10 ^6 R

Rifampicina

• Bactericida para micoB• Intra cel y abcesos

y cavidades pulmonares

A.A., R. y FC.

Si Polimerasa de RNA β

Si*Rawr

*

Resistencia por mutación en rpoB

• Buena abs oral• EXCRETA HIGADO Y

BILIS y poquito en heces y orina

• Micobacterias• Edo. Portador de meningococo• Profilaxis Hib• Osteomielitis y endocarditis x Estafilos

Usos clíncos

Color naranja a orina, sudor, lágrimas y lentes de contactoExantemas, trombocitopenia y nefritisSx pseudogripal: fiebre escalofríos, mialgias, anemia y trombocitopeniaNecrosis tubular agudaINDUCE CASI TODOS LOS CITOCROMO

Reacciones adversas

• Sintético• Hidrosoluble• Termoestable

Etambutol

• Buena abs intestinal• 20% heces 50% orina• Acumula en I.R.• D – 50% si creat 10

ml/min• Meninges inflamadas

Fd y FcTransferasa de

arabinosilo

(embCAB)

NOPolimerizaci

ón del arabinogluc

ano

Mutaciones = R

• DOSIS ALTA PARA MENINGITIS TUBERCULOSA

Uso clínico y Rxs adversas

¿3. ¿Cuál es el evento adverso mas frecuente del etambutol?

a) Hepatitis

b) Neuritis retrobulbar

c) Neuropatía periférica

d) Colecistitis

e) Impactación

¿3. ¿Cuál es el evento adverso mas frecuente del etambutol?

a) Hepatitis

b) Neuritis retrobulbar XX

c) Neuropatía periférica

d) Colecistitis

e) Impactación

• Congénere de la nicotinamida• Estable• MUY hidrosoluble• Inactivo a pH neutro• Inhibe TB a pH 5.5 (lisosomas)

Pirazinamida

FarmacodinamiaNo

Si

Pirazinamidasa

(pncA)Ácido

pirazinoico

Mutaciones = R

• Buena abs intestinal• Se distribuye bien (meninges)• Vida media 8-11 hrs• Metab. Hígado• Excreción wait for it…• Bajar dosis en Hemodiálisis, y creat 30 ml/min

Uso clínico

¿4. ¿Cuál es la principal vía de excreción de la pirazinamida?

a) Biliar

b) Renal

c) En las heces

d) Biliar y renal

e) Vomitando

¿4. ¿Cuál es la principal vía de excreción de la pirazinamida?

a) Biliar

b) Renal XX

c) En las heces

d) Biliar y renal

e) Vomitando

Reacciones adversas

¿5.¿Cuáles son las rxs adversas de la pirazinamida?

a) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hiperexia y gota

b) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hipotermia y gota

c) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hipertermia y gota

d) Hepatotoxicidad, naúsea, vómito, hiporexia y gota

e) Hepatoxicidad, mareos, vómitos y lluvia

¿5.¿Cuáles son las rxs adversas de la pirazinamida?

a) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hiperexia y gota

b) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hipotermia y gota

c) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hipertermia y gota XX

d) Hepatotoxicidad, naúsea, vómito, hiporexia y gota

e) Hepatoxicidad, mareos, vómitos y lluvia

• El katzung

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