farmacologia de los anticoagulantes

PLASMINA FIBRINAPLASMINÓGENO

t-PA PAI

Antiplasmina alfa-2

enoxaparina dalteparina tinzaparina

TROMBOCITOPENIA

HEMORRAGIA ACTIVA

HEMOFILIA HTA SEVERA

LESIONES ULCEROSAS

AMENAZA DE ABORTO

CARCINOMAENFERMEDAD

RENAL O HEPATICA

SULFATO DE PROTAMINA

* Hirudina Bivalentes

* Bivalirudina

* Argatroban Molecula pequeña

* Melagatran

• Inhibidor potente e irreversible

• Extraido a partir de sanguijuelas

• Actualmente disponible: Lepirudina* Administracion por Vía Parenteral* VM corta* Uso: Trombosis

• Inhibidor bivelente de la trombina

• Administración por Via Intravenosa

• VM corta

• Inhibe la activación plaquetaria

• Uso: Angioplasma coronaria percutánea

• VM corta

• Administración intravenosa

• Eliminación: depende de la función hepática

• Uso:

* TIH con o sin trombosis

* Angioplasma coronario

en pacientes con TIH

• Administración por via parenteral

• Ximelagatran

• Farmacocinetina y biodisponibilidad predecible

• Inicio rápido

• No interactua con medicamentos

• Equivalente a la Warfarina

en pacientes TVP posoperatoria

• Trébol dulce (dicumarol).

• Derivados de la 4-hidroxicumarina.

Mecanismo de la acción anticoagulante

Características farmacocinéticas

Dosificación y su control

• Dosis de 5 a 10 mg/d (dosis sostén 5-7 mg/d)

Toxicidad

• No administrar en embarazo.

– Trastornos hemorrágicos en el feto.

– Residuos g –carboxiglutámico (hueso y sangre).

• Necrosis cutánea.

• Infarto (mama, tejidos graso, intestino extremidades).

Interacción con fármacos y estados mórbidos.

Efectos famacocineticos y farmacodinamicos

Mecanismos Farmacocinéticos• Estimulación o inhibición enzimática

• fijación proteínas plasmáticas

Mecanismos Farmacodinamicos• Sinergismo

• Antagonismo competitivo

• Asa control fisiológico alterado para la vit K

Farmacocinética Farmacodinámica Farmacocinética Farmacodinámica

FenilbutazonaSulfinpirazonaMetronidazolFluconazolTrimetoprin-SulfametoxasolAmiodaronaDisulfiramCimetidina

MedicamentosAASCefalosporinasFact. CorporalesEnfermedad hepática Hipertiroidismo

BarbituricosRifampicinaColestiramina

MedicamentosVit K DiureticosFact. CorporalesHipotiroidsimo Resistencia Hereditaria

EFECTO ANTICOAGULANTE (tiempo de protrombina )

EFECTO ANTICOAGULANTE (tiempo de protrombina )

Reversión de la acción de la Warfarina

Suspensión de fármaco

Administración: Vitamina k

Plasma fresco congelado

Complejos de protrombina:

• Bebulin

• Proplex T

• Factor VIIa recombinante

• Catalización de la formación

de plasmina serina proteasa

y precursores

Lisis Trombos

(T. hemostático protectores

Tromboémbolos blancos)

Farmacología

• ESTREPTOMICINA– Proteína

Plasminógeno inactivo

– Unión a pro-activador Plasminógeno

Plasmina activa

• UROCINASA

• Enzima sintetizada por los riñones

• Conversión directa de Plasminogeno en Plasmina activa.

• ANISTREPLASA• CAPEA

• Complejo acilado Plasminógeno humano purificado

Estreptocinasa bacteriana

• selectividad de coágulo

• Actividad trombolítica

• T- PA• Activación endógena del plasminógeno

• Preferencia por plasminógeno fijado a fibrinógeno

• Confina la fibrinólisis al trombo formado

• RETEPLASA• t- PA humano

• Menor costo de producción

• Menos especifico para la fibrina

• TENECTEPLASA• Formación mutante de t- PA

• Bolo IV

• Mayor especificidad para la fibrina

Indicaciones y Dosificación

• IV :

– Embolia pulmonar con inestabilidad hemodinámica

– Trombosis venosa profunda grave

– Tromboflebitis ascendente

• Intraarterial:

– Vasculopatía periférica

• Tx en Infarto agudo de miocardio:

– Selección cuidadosa del paciente

– Trombolítico específico

– Beneficio del tratamiento coadyuvante

• Estreptocinasa :

• IV lenta

• Dosis de saturación 250000 U

• 100000 U/h por 24-72 h

• EA en pacientes con anticuerpos anti estreptocócicos

• Urocinasa

• Dosis de saturación 300000 U/h (10 min.)

• Dosis de mantenimiento 3000000 U/h (12 h)

• Ateplasa t- PA

• IV lenta

• 60 mg / 40 mg (Vlc: 20mg/h)

• Reteplasa

• 2 – IV bolo de 10 U, espacio de 30 min.

• Tenecteplasa

• Bolo IV 0.5 mg /kg

• Anistreplasa

• Inyección IV 30 U

• Durante 3 A 5 min.

• t – PA recombinante

• Enfermedad vascular cerebral isquémica (3 h inicio Sx)

• Dosis 0.9 mg/kg

• Administración 10% (bolo) dosis remanente infusión IV de 1 h.

- Catecolaminas- Colágeno- Trombina- Prostaciclina

- ADP- Prostaglandinas

D2 y E2- Serotonina

-Endoperoxidos deProstaglandina-Tromboxano A2-cAMP - cGMP-Calcio

antiplaquetarios

Acido acetilsalicilico

Inhibición de la síntesis de tromboxano A 2

Acetilación de la ciclooxigenasa

antiplaquetarios

INHIBICION DE LA VIADEL ADP

CLOPIDROGEL TICLOPIDINA

antiplaquetarios

• BLOQUEDORES DE LOS RECEPTORESDE LA GLUCOPROTEINA IIB/IIIA PLAQUETARIOS

ABCIXIMAB (ReoPro)

EPTIFIBATIDA (integrilin)

TIROFIBAN (Aggrastat)

Inyección IV 2mg/ml

Para infusión IV 0.75- 2 mg/ml

Para infusión IV 50-250ug/ml

antiplaquetarios

• Medicamentos Adicionales Dirigidos a Plaquetas

DIPIRIDAMOLInhibe la captación de adenosina y la actividad de la fosfodiesteresa del cGMP

Ac. Acetilsalicilico Warfarina

CILOSTAZOL Inhibe a la fosfodiesterasa

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS MEDICAMENTOS PARA PREVENIR LA COAGULACION

• Trastornos hereditarios (trombofilia)• Tromboembolismo asociadoa enfermedades (ej.: arritmias,fibrilación auricular)


• Prevención primaria: heparina - warfarina

TRATAMIENTO ANTITROMBOTICO


• Tratamiento establecido: heparina nofraccionada o BPM (5 a 7 días) consobreposición de warfarina y se continua conwarfarina (3 a 6 meses)

TRATAMIENTO ANTITROMBOTICO


• Tratamiento anticoagulante: ácidoacetil salicílico, ticlopidina,clopidogrel

TROMBOSIS ARTERIAL

FARMACOS UTILIZADOS EN LOS TRASTORNOS HEMORRAGICOS

VITAMINA K

VITAMINA K1: FITONADIONA

VITAMINA K2: MENAQUINONA

VITAMINA K

VITAMINA K 3: MENADIONA

DEFICIENCIA DE LA VITAMINA K:

FRACCIONES DEL PLASMA

FUENTES Y PREPARACIONES

Deficiencia de factores de la coagulación:

DEF. FACTOR VIII: HEMOFILIA A = TIPICA

DEF. FACTOR IX: HEMOFILIA B = ENF. CHRISTMAS

FRACCIONES PLASMATICAS CONCENTRADAS

FACTOR RECOMBINANTE

USO= ESPECIFICIDAD Y CUANTIFICACION DE ACTIVIDAD

• Hemorragia no complicada.

• Hematomas.

• Hematuria.

• Cirugía y traumatismos mayores

• Acetato de Desmopresina.

• Concentrados-secados por congelación de plasma.

• El crioprecipitado.

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