farmacología antihelmínticos
DESCRIPTION
Uso de fármacos según el libro de Flores.TRANSCRIPT
![Page 1: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/1.jpg)
Tiabendazol
![Page 2: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/2.jpg)
• Es otro benzimidazol, que muestra extraordinaria potencia, eficacia y gran selectividad frente a varios helmintos. Es tratamiento de elección por Strongyloides stercoralis (curación del 100%).
Elección por vía tópica para la larva migrans cutánea producida por Ancylostoma braziliense y por V.O. en la larva migratoria visceral ocasionada por Toxocara canis y T. canti. Es util en infecciones por Ascaris, Enterobius y Uncinaria.
![Page 3: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/3.jpg)
Mecanismo de acción
• Inhibe la enzima fumarato reductasa, especifica de las mitocondrias de algunos helmintos.
• En Strongyloides, hay unión a la beta tubulina con polimerización de, microtúbulos con pérdidas de vesículas secretorias y alteración de la captación de glucosa (larvas/adultos.)
![Page 4: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/4.jpg)
Farmacocinética
• Se absorbe muy bien en el TD (90%).
• Rápida, tiene una tmax de 1 hr.
• Metabolismo hepatico• Su t ½ es de 1,2 hr.
RAM
• Anorexia.• Nauseas.• Vómitos y mareos.• Letargia.• Diarrea• Fiebre• Tinnitus • Hipotensión. • Bradicardia.• Visión borrosa.• Sincope.• Leucopenia.• Disfunción hepática.• Cristaluria y hematuria.
![Page 5: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/5.jpg)
Posología
• La dosis para la estrongiloidosis 25 mg/kg 2 veces al día (máximo 3g/día) durante 2 días. En las infecciones diseminadas, debe mantenerse durante 5 días por lo menos.
• La misma dosis sirve para la larva migratoria visceral y la triquinosis.
![Page 6: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/6.jpg)
DIETILCARBAMAZINA
![Page 7: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/7.jpg)
Deriva del compuesto antihelmíntico
PIPERAZINA
Actividad contra filariasis inducida por
Wuchereria Bancrofti W. Malayi Loa Loa
Dipetalonema perstans Onchocerca volvus
![Page 8: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/8.jpg)
Mecanismo de acción
• Provoca parálisis e inmovilización de las microfilarias.
• Modifica sus membranas.
Metabolismo del 50%Absorción por vía oral
Tmax de 1-2 h Eliminación de metabolitos por orina
Características
![Page 9: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/9.jpg)
9
Reacciones adversas
• Referentes al fármaco– Malestar – Cefalea – Dolor articular– Anorexia
• Referentes a la destrucción de las filarias– Para la O. Volvulus y Loa loa
![Page 10: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/10.jpg)
10
Ivermectina
![Page 11: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/11.jpg)
11
Caracteristicas Ivermectina
Tipo Farmaco antifilarico
Uso Utilizado en veterinaria y filariasis humana
Producción Lactonas monociclicas producidas por Streptomycetes avermitilis
Fármaco de elección en inf. Dermicas y oculares (oncocercosis)
Dosis unica V.O. 150 ug/kg y se repite el tratamiento al año
![Page 12: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/12.jpg)
Farmacocinética y Farmacodinamia
• Buena absorción oral• Provoca la entrada de iones-, sobre todo Cl,
provocando hiperpolarizacion y paralisis muscular
• A través de canales independientes del receptor GABA
• Tmax de 4hrs y semivida de 12h• Metabolizada ampliamente y apenas es
excretada por orina y pasa a leche
12
![Page 13: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/13.jpg)
13
Reacciones
hipotensión ortostatica
Prurito
Edema
Cefaleas
Linfadenopatias
Artralgias
Mialgias
Reacciones alergicas a las
filarias destruidas
![Page 14: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/14.jpg)
NIRIDAZOL
![Page 15: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/15.jpg)
15
NIRIDAZOL AMPLIO ESPECTRO
PROTOZOOS HELMINTOS
AMEBAS
NEMÁTODOS
TREMÁTODOS
-Dracunculus medinensis -Schistosoma japonicum-S. mekongi-S. intercalatum
BACTERIAS ANAEROBIAS
TRATAMIENTO DE ELECCIÓN
![Page 16: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/16.jpg)
16
Mecanismo de Acción
Reducción enzimática del grupo Nitro por el parásito
Suprime reacciones inmunológicas mediadas por
células
Metabolito activo
NO HAY INFLAMACIÓN SECUNDARIA DE LA PIEL
![Page 17: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/17.jpg)
17
Farmacocinética
Absorción completa y lenta en aparato gastrointestinal tmax de 6hFenómeno de primer paso:
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA REDUCIDA
CONCENTRACIÓN DE METABOLITOS
ELEVADA
Mayores concentraciones en
VENA PORTAEliminación lenta por
ORINA
![Page 18: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/18.jpg)
18
Reacciones Adversas
• Aparecen con menor frecuencia en niños• Molestias Gastrointestinales• Toxicidad Neurológica (Enfermedad Hepática)• Alteración de la onda t ECG• Deficiencia de G-6-PD Hemólisis• Teratógeno-Carcinógeno sin probar
![Page 19: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/19.jpg)
19
Posología
-Dirofilariasis-Esquistosomiasis
25 mg/kg/ día Dividido en dos dosis durante 5-10 días
![Page 20: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/20.jpg)
20
PIRANTEL-PAMOATO
![Page 21: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/21.jpg)
21
PIRANTEL-PAMOATO
Tratamiento de elección:
Curación del 90-100 % en una Dosis
Acción Nicotínica:
Despolarización mantenidaPARÁLISIS ESPÁSTICA
Eliminación por PERISTALTISMO
AscarisEnterobiu
s
Uncinariasis
N. americanusA. duodenale
50-90%
![Page 22: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/22.jpg)
22
Farmacocinética y Reacciones Adversas
• Tiene poca absorción en tracto gastrointestinal
• 15% se elimina en forma activa y metabolizada
• Molestias digestivas: Anorexia, mareos, naúseas y erupciones
• Aumento de transaminasas
![Page 23: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/23.jpg)
23
POSOLOGÍA
Ascaris y Enterobius:Dosis única: 11 mg/kg (Máx. 1g) Niños-
Adultos
Uncinariasis:Misma dosis por 3 días
Se puede repetir el esquema dentro de un mes, si así se requiere
![Page 24: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/24.jpg)
24
INFECCIONES POR CESTODOS
![Page 25: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/25.jpg)
clasificacionLocalización intestinal De elección Alternativa T. saginata Niclosamida o prazicuantel paromomicina
T. Solium Niclosamida o prazicuantel paromomicina
H. nana prazicuantel Niclosamida o paromomicina
Dipilidium caninum Niclosamida o prazicuantel paromomicina
LOCALIZACION TISULAR
Cysticercus cullulosaa Prazicuartel o mebenzadol Albenzadol
E. granulosus Cirugia Albendazol
E. multilocus Albendazol
25
![Page 26: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/26.jpg)
NICLOSAMINA
De elección en cestoditis de localización intestinal
Excepto H. nana (también muy eficaz) pero prazicuantel solo ocupa una dosis
![Page 27: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/27.jpg)
Mecanismo
• Inhibe la fosforilacion del ADP de la mitocondria
Farmacocinética
• Mala absorcion
• Se elimina por heces
Dosis
• Cestodos intestinales: 2g dosis unica
• 1.5 en niños y en H. nana se administra 5 dias
27
![Page 28: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/28.jpg)
Praziquantel• Pirazinoisoquinolina• Espectro muy amplio vs Cestodos &
Trematodos– Cestodos: T. solium, T. saginata, D. latum, H. nana y D.
caninum.
– Cisticercosis tras la migración de T. solium
– Trematodos: Schistosomas, Clonorchis sinensis, Opsithorchis viverrini, Fasciola hepática, Paragonimus westermani, Fasciolopsis buski, Heterophyes heterophyes, Metagonimus yokoganrai.
![Page 29: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/29.jpg)
Mecanismo de Acción• Especifidad para actuar vs Gusanos• Aumenta la permeabilidad de membranas de
las células helmínticas – Iones monovalentes – Iones bivalentes (Calcio)
*Pero esta acción no basta para explicar la complejidad de sus efectos sobre los helmintos*
![Page 30: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/30.jpg)
30
Praziquantel…
Altera la homeostasis del Calcio Estimula la Actividad
Muscular del Gusano
Daño Tegumentario y Daños Metabólicos
![Page 31: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/31.jpg)
31
• Concentraciones pequeñas Aumenta la actividad muscular. El gusano pierde su capacidad para agarrarse de las paredes del intestino o vasos.
• Concentraciones mayores Vacuolización y Vesiculación tegumentaria del gusano Desintegración y fagocitación del gusano
![Page 32: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/32.jpg)
32
• Absorción por vía oral en un 80% Aunque sufre un intenso primer paso por hidroxilación hepática.
• Tmax: 1hr• T ½: 0.8–1.5hrs• Metabolitos: – Se desconoce su actividad antihelmíntica – T ½: 4-5 hrs– Se eliminan por orina
• Atraviesa la barrera hematoencefálica en un 10 a 20%
• Pasa a la leche en un 25% de la concentración plasmática
![Page 33: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/33.jpg)
33
Reacciones Adversas
Guardan relación con la dosis y el tamaño de la infestación
• Ligeras:– Malestar, cefalea, mareo y molestias digestivas.
• Menos Frecuentes:– Cansancio, diarrea, urticaria, prurito, sudor, erupción,
ligero aumento de transaminasas (es reversible)
• Aparece somnolencia con frecuencia dada su similitud con ansiolíticos
![Page 34: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/34.jpg)
34
Reacciones Adversas
Enfermos con neurocisticercosis…
Al Tx presentan un síndrome caracterizado por:• Cefalea• Hipertermia• Hipertensión endocraneal• Convulsiones• Aracnoiditis
Se presentan como reacción local inflamatoria frente a los organismos muertos
![Page 35: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/35.jpg)
35
Dosis…• Teniasis y Difilobotriasis
• 10-20 kg/mg• Una sola toma
• Cisticercosis• 50mg/kg/día• 3 dosis• 14 días
Si hay complicación neurológica conviene asociar con corticoides:
• Prednisona 30-40mg/día
Puede ser necesario repetir el Tx entre los 3 y 6 meses
![Page 36: Farmacología Antihelmínticos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022061519/5695d50d1a28ab9b02a3d873/html5/thumbnails/36.jpg)
*Fármaco de elección vs Esquistosomiasis
*Autorizada para su uso en mujeres embarazadas con riesgo de Esquitosomiasis
• -Paragonimiasis: 75mg/kg• 3 dosis• 1-2 días
• -Clonorquiasis y Opistorquiasis: • 75mg/kg• 1-3 días
*Se puede repetir el Tx si es necesario
• Tx contra infecciones por cestodos
Albendazol