Principios Básicos de Farmacología, aplicados a la anestesia
FARMACOCINETICA
Sandra Ximena Jaramillo R.Residente de primer año
Anestesiología y reanimaciónFSFB
EL ARTE DE LA ANESTESIA
Principios Básicos de Farmacología, aplicados a la anestesia
Farmacocinética
Farmacodinamia
Variabilidad en la respuesta a medicamentos
FARMACOCINETICAPharmakon (medicina)Kinesis (Movimiento)
Farmacocinética
ABSORCION:
• Velocidad de absorción
• Vía de administración
• Oral• Sublingual• Tras- cutáneo• Intramuscular e intradérmico• Intratecal, epidural y peri-neural• Intravenoso
Biodisponibilidad
DISTRIBUCIÓN:
• Alta liposolubilidad• Grado de ionización• Perfusión cerebral
20%
Histéresis
Saturación de receptoresUnión a proteínas
Disminución en radio de extracción hepática
• Barrera hemato-encefalica• Tejidos como reservorio• Transferencia placentaria• Redistribución
Interacciones sitio efectorEstado de salud
Unión a proteínas Clearance
Se remueve el medicamento de un volumen
Farmacocinética
Clearance
EliminaciónTransformación
Volumen del medicamento que es aclarado por unidad de tiempo
Capacidad del cuerpo para remover un fármaco
Hidrólisis por esterasas
Eliminación renal
Extra – hepática
Hepático
Farmacocinética
Clearance
Clearance
• Clearence hepático
Modelo de equilibrio Venoso
Unión a proteínas
Capacidad
intrinseca
Flujo Sanguíne
o hepático
Primer orden Clearance hepático limitado
Tasa extracción hepática
Cl = Q x E
Farmacocinética
Saturación HepáticaRespuesta : C
C50 + C
Rata de metabolismo hepático:Centrada - Csalida
• Radio de extracción hepática
Clearance
Limitada por flujo sanguíneoCapacidad limitada
Farmacocinética
Clearance
Clearance intrínseco
Farmacocinética
• Clearance hepático:
Tasa metabólica: VelocidadRadio de extracción: VolumenClearance intrínseco: Función
Clearance Farmacocinética
• Clearance Renal (140 – edad x peso ) 72 x Creatinina sérica 85% hombre
Farmacocinética
Clearance
• Clearance tisular
Farmacocinética
Clearance
Esterasas plasmaticas
Esterasas tisulares
Limitado por flujo o por capacidad
• Metabolismo hepático
Farmacocinética
Clearance
OxidaciónReducciónHidrólisis
Conjugación
C P450 HidroxilaciónDeaquilaciónDeaminaciónDesulfuraciónEpoxidación
Dehalogenización
Moléculas hidrosolubles
Unión a proteínas Farmacocinética
EmbarazadasEnfermedad RenalTrauma – SepsisEdad y genero
Farmacocinética
Volumen de distribución
Volumen: Dosis Concentración
Farmacocinética
Volumen de distribución
• Volumen de distribución central QQ
Farmacocinética
Volumen de distribución
[ ] vs t a los 30 “
• Volumen de distribución periférico
Farmacocinética
Volumen de distribución
Modelo mamilar Solubilidad de los medicamentos Consistentes de persona a persona Dilución de los medicamentos Solubilidad Tejido = Plasma
Modelos de farmacocinética
• Orden cero y primer orden
Farmacocinética
VIDA MEDIA
Volumen de distribución Clearence
T1/2
Kel
Periferico
central
Modelos de farmacocinética
K = Cp –Cp/2K = LogCp – LogCp/2
Kel = 0,693 /T1/2
Cl = 0,693 /T1/2 x Vd
Modelos de farmacocinética
• Modelo de un compartimento
BOLO
Modelos de compartimentos Farmacocinética
Modelos de compartimentos
•Modelo tricompartimental
B y
• Vida media de eliminación:o Variación en el volumen de distribución
o Titulación
• Vida media de contexto sensitivo
• Tiempo de decaimiento efectivo