Distribución:

Una vez que el fármaco se absorbe o pasa por inyección al torrente sanguíneo, puede ser distribuido en los líquidos intersticial y celular.

-Fase inicial de distribución:

Interviene el gasto cardiaco y el flujo sanguíneo. El corazón, hígado, riñones, encéfalo, reciben gran parte del fármaco en los primeros minutos de ser absorbido.

-Segunda fase de distribución:

Se produce previa llegada del fármaco a músculos, vísceras, piel y grasas (su llegada es más lenta, necesita minutos u horas). Inclusión de fracción de masa corporal mayor que en la primera etapa.

Biodisponibilidad:

La biodisponibilidad de un fármaco es un término farmacocinético que alude a la fracción

de la dosis del mismo administrado que alcanza su diana terapéutica o lo que es lo mismo

que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad.

En seres humanos la cuestión es un tanto más complicada, porque conocer la cantidad

exacta de fármaco que llega a su diana terapéutica conllevaría tomar muestras del tejido

donde se encuentre y lamentablemente extraer según qué tejidos es altamente delicado.

Por eso, se toma como valor aproximado la concentración plasmática de dicho fármaco y

se compara con la concentración plasmática que alcanza para ese mismo preparado una

inyección intravenosa. Este cociente es al que llamamos biodisponibilidad -más

concretamente biodisponibilidad absoluta.

 

Gráfico descriptivo sobre la biodisponibilidad, la Concentración Mínima Eficaz y Mínima

Tóxica (CME y CMT respectivamente).

Bibliografía:

Farmacología básica y clínica. Velazquez. 18ª edición. Editorial medica

panamericana.

http://www.elsevier.es/es-revista-medicina-clinica-2-articulo-biodisponibilidad-

medicamentos-2356.

Discusión:

En la práctica se realizaron 2 experimentos, uno para comparar los efectos bajo las diferentes vías de administración y el segundo para notar los efectos farmacológicos en los ratones de experimentación. Utilizamos 2 fármacos en cada experimento siendo el Pentobarbital y la Estricnina. El pentobarbital es un fármaco hipnótico, sedante, anticonvulsivante. Que aumenta o mimetiza la acción inhibidora sináptica del ácido gamma aminobutírico (GABA). Puede producir cambios, que varían de la excitación a la sedación, a la hipnosis y finalmente al coma profundo. La estricnina es un antagonista del aminoácido glicina, neurotransmisor de las células de renshaw. Al evitar la inhibición sobre las motoneuronas por parte de las células de renshaw, la estricnina produce hipercontracción muscular. Al inmovilizar los músculos respiratorios el individuo muere por asfixia.

Primer Experimento:

Primero comparamos a los ratones pintándolos de 3 colores diferentes:

Ratón Rojo: se le administró una dosis de pentobarbital (30 mg/Kg de peso en sol. al 2%) por vía intraperitoneal en el cuadrante inferior izquierdo del abdomen. El periodo de latencia observado fue de 4 minutos, fue el más rápido en manifestar los efectos del fármaco con una intensidad de 4 cruces (++++).Inicialmente se presenciaba rápidamente debilidad e inmovilidad y desgaste, al cabo de casi 30 minutos volvió a la normalidad.

Ratón Verde: se le inyecto, por vía intramuscular, una dosis de pentobarbital (30 mg/Kg de peso en sol. al 2%) por vía intramuscular en el musculo bíceps femoral posterior. El periodo de latencia observado fue de 7 minutos, con una intensidad de 3 cruces (+++), y una duración menor que por la vía intraperitoneal de 20 min. con 40 segundos.

Negro: Por vía subcutánea, se le administró una dosis de pentobarbital (30 mg/Kg de peso en sol. al 2%) debajo de la piel del lomo. El ratón continuo con un comportamiento normal todo el tiempo durante la práctica, solo obtuvo pequeñas dificultades de precisión al caminar, pero fuera de eso no demostró gran relevancia la administración por esta vía que por las anteriores en sus efectos.

Por consiguiente, la vía de administración más rápida es la vía intraperitoneal por ser la más irrigada y tiene mayor área de superficie de absorción. Después la segunda vía más rápida es la intramuscular también es rápida por que se encuentran los músculos que

están bien irrigados. Luego sigue la vía subcutánea que es lenta gracias al tejido graso que dificulta la absorción de los fármacos por estar mucho menos irrigada

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Se diferenció a dos ratones colocándole a uno el color verde:

Ratón Verde: Por vía subcutánea, se le administró una dosis de estricnina de 1.8 mg/Kg. de peso en sol al 0.1 %, más 0.30 ml. en sol. Al 15% de gelatina. El periodo de latencia observado fue de 8 minutos con 30 segundos Con una intensidad de 4 cruces (++++) el cual se manifestó en su máximo nivel con la muerte en 18 minutos con 45 segundos. La gelatina al ser coloide por solvatación posee proteínas que se adherirán al fármaco retrasando el proceso de absorción y distribución.

Ratón Blanco: Por la vía subcutánea, se le administró una dosis de estricnina de 1.8 mg/Kg. de peso, sol al 0.1 %, más 0.30 ml. de adrenalina en sol. al 1%. El periodo de latencia observado fue de 6 minutos con 40 segundos, con una intensidad de 4 cruces (++++) es decir el ratón murió en 23 minutos con 50 segundos. Siendo la adrenalina el fármaco que retrasó más rápido que la gelatina el proceso de la muerte. La adrenalina provoca vasoconstricción, haciendo que el fármaco no se absorba rápidamente siendo antagonista de la estricnina temporalmente.