執行役副社長チーフR&Dオフィサー マルコム・ウィアー

研究開発の進捗について – 最先端のサイエンスによる新規医薬品候補の創出

NON-CONFIDENTIAL

2019年9月12日 | R&D Investor Day

2

チーフR&Dオフィサー マルコム・ウィアー自己紹介

イングランド出身UKが拠点

インペリアル・カレッジ・ロンドン

理学士号/博士号客員教授

MALCOLM CAMPBELL MEMORIAL PRIZE

2015

チーフR&Dオフィサー4年

共同創設者およびCEO8年

CEOおよびCSO6年

3

イントロダクション

チーフR&Dオフィサー

プラットフォーム技術

創薬

タンパク質工学

生体分子構造

生物物理学研究

計算化学

創薬化学

分子薬理学

トランスレーショナル・サイエンス

臨床医薬品開発

臨床開発

前臨床開発

4

GPCR創薬におけるグローバルリーダー

サイエンスの最先端を行く企業として世界的に認知されている

25種類以上

のGPCRから

260以上

の分子構造を解明

全体の30%以上

のGPCRターゲットの

構造を解明

当社グループの技術が評価され世界有数の製薬企業や

バイオ医薬品企業と提携を実現

主要学術機関との連携により常にサイエンスの最先端を行く

へプタレス社共同創業者のリチャード・ヘンダーソンがノーベル化学賞を受賞

2社のアセット特化型企業を設立

4 4つの製品が国内外で上市

29幅広いパイプラインの中から29の開発プログラムを開示

5

2015年当時のパイプラインは初期段階にあり多くが未提携

創薬 前臨床 第Ⅰ相 第Ⅱ相 第Ⅲ相 上市

M1M4

M1M4

A2A

CGRP

GLP-1 ant

OX-1 ant

オラビ®錠50mg

ウルティブロ®ブリーズヘラー®

シーブリ®ブリーズヘラー®

Ph 1a

非開示

APP13007*

APP13002*

* 当初そーせいグループ株式会社の100％子会社であったアクティバス社がデザイン・研究開発を行っていた。2017年8月当社はFormosa社へアクティバス社の全株式を譲渡した。当社グループは引き続き、Formosa社傘下であるアクティバス社のパイプラインについて、開発の進捗に応じたマイルストン（非開示）を受領する権利を保有している。

6

現在は幅広い提携パイプラインと独自のポートフォリオを保有

創薬 前臨床 第Ⅰ相 第Ⅱ相 第Ⅲ相 上市

M1M1M4

非開示

非開示

CXCR4

GLP-1 ant

OX-2 ag

オラビ®錠50mg

QVM149A2APh 1b

M4

A2A

mGlu5

SSTRCGRP

GLP-2

OX-2 ag

非開示

OX-1 ant

Apelin

GPR35

H4

PAR2

ノルレボ®錠0.75mg

ウルティブロ®ブリーズヘラー®

シーブリ®ブリーズヘラー®

複数の未提携プログラム

（非開示）

M1DLB1

7

基盤技術を強みに他社と差別化

新規GPCRターゲット

の構造解析力

SBDDに基づく

高品質の化合物の

創出

グローバルな開発力

柔軟な提携戦略

8

最先端の技術確保に注力

基盤技術（StaR®技術を活用した構造ベース創薬）

創薬（SBDD） 開発

基盤技術への人工知能（AI）や機械学習の活用を目的とした

ケンブリッジ大学との共同研究

クライオ電子顕微鏡やDNAコード化化合物ライブラリー等の

最新技術への投資

ジェネンテック社との複数の新規ターゲットを対象にした

共同研究およびライセンスに関する提携

Pfizer社との多岐にわたる研究開発提携において

二つの臨床開発候補物質を創出

事業開発(新規/提携)

9

高品質の新規化合物を次々に創出

15つのプログラムが創薬段階

6 つのプログラムが前臨床開発中

中枢神経系（CNS）と適応免疫におけるトランスレーショナル・

リサーチ力に沿ったポートフォリオを構築中

2社のアセット特化型企業 Orexia社とInexia社を設立し、神経系疾患治療薬の開発を目指す

武田薬品との複数ターゲットを対象とした

研究開発・製品化に関する新規戦略提携

基盤技術（StaR®技術を活用した構造ベース創薬）

創薬（SBDD） 開発

事業開発(新規/提携)

10

複数の新規化合物が臨床試験入り

提携、未提携を合わせ

8つのプログラムが臨床試験中

未提携プログラムであるmGlu5 NAMおよび

SSTR5作動薬において第Ⅰ相臨床試験を開始

提携プログラムであるA2a受容体拮抗薬が

複数の固形がんを対象とした第Ⅱ相臨床試験を開始

提携プログラムであるQVM149が欧州医薬品庁（EMA）より医薬品販売承認を申請中

基盤技術（StaR®技術を活用した構造ベース創薬）

創薬（SBDD） 開発

事業開発(新規/提携)

11

新たな革新的パートナーとの戦略的提携を実現

ジェネンテック社との新規提携により

契約一時金と初期マイルストン合計で26百万米ドルを受領

総額約1,000百万米ドルを超えるマイルストンを受領する可能性

Medicxi社が新たに設立したアセット特化型2社に対し

合計で最大40百万ユーロを投資

マイルストンの進捗により、ファイザー社より6百万米ドル、

AstraZeneca社より15百万米ドルを受領

基盤技術（StaR®技術を活用した構造ベース創薬）

創薬（SBDD） 開発

事業開発(新規/提携)

武田薬品との新規提携により

契約一時金と初期マイルストン合計で最大26百万米ドルを受領

研究開発に対する支払いの他、進捗に応じたマイルストン

総額1,200百万米ドル超を受領する権利を保有

12

アンメットニーズの高い領域の新規治療法を開発中

出典: World Health Organization, EvaluatePharma, Management Estimates注: 市場規模は当該領域に関する全てのセグメントにおける製品の全世界での売上。当社グループは特定の市場の一つのセグメントを対象とする可能性があります。1 クッシング病を含むクッシング症候群の市場規模

世界の患者数

30万人

$11億2024年1

クッシング病

世界の患者数

約5,000万人

$74億2024年

認知症

米国の患者数

約160万人（中～重度、コントロール不良）

$66億2024年

アトピー性皮膚炎

世界の患者数

約5万人

$57億2024年

肺動脈性肺高血圧症

世界の患者数

約45万人

$12億2024年

筋萎縮性側索硬化症

世界の患者数

約4,200万人

$2,200億2024年

がん

世界の患者数

約310万人

$191億2024年

炎症性腸疾患

• SSTR作動薬• M1作動薬• M4作動薬• M1/M4作動薬

• H4拮抗薬• PAR2抗体

• Apelin作動薬 • mGlu5 NAM • A2a拮抗薬• CXCR4抗体

• GPR35作動薬• EP4作動薬

世界の患者数

約11億人

$83億2024年

偏頭痛

• CGRP拮抗薬

13

認知症による患者数は世界で5,000万人1

出典: 1 Alzheimer’s Disease International; 2 Alzheimer’s Research UK, Dementia Statistics Hub; 3 Coherent Market Insights, Dementia Drugs Market – Global Forecast to 2026 (2018); 4OECD (via Financial Times)

より良い未来のために認知症と闘う

8,170億ドル2世界の認知症による

コスト

認知症患者の

60%3はアルツハイマー型

人口1,000人当りの認知症患者数4

14

対症療法がアルツハイマー患者に希望をもたらす

出典: Cummings, J. et al “Alzheimer’s disease drug development pipeline: 2018” Alzheimer’s & Dementia: Translational Research & Clinical Interventions (2018) 4: 195-214 (based on Clinicaltrials.gov information as of 30-Jan-18); Cumming, J. et al “Drug development in Alzheimer’s disease: the path to 2025” Alzheimer’s Research & Therapy (2016) 8:39

第Ⅲ相第Ⅱ相第Ⅰ相 2018年アルツハイマー病

治療薬開発パイプライン

6

11

10

11

26

7

9 26 5

疾患修飾療法（DMT） 対症療法

疾患修飾免疫療法 疾患修飾低分子 症状緩和低分子 # 開発段階ごとの開発中候補薬数

• 病気の過程を変化させ、進行や発症を遅らせることが主目的

• メマンチンおよびメマンチンとドネペジルとの併用療法 – 2003年に最後に承認された新規アルツハイマー病治療薬（アラガン）

• 承認された治療薬なし – 第Ⅲ相試験に進んだアミロイド仮説に基づくDMTは全て失敗

• 最近の第Ⅲ相試験に失敗した治療薬はアミロイドβ（Abeta）を標的としたもの

• アデュカヌマブ（バイオジェン/ エーザイ）

• クレネズマブ（ロシュ/ACイミューン）

• ソラネズマブ（イーライリリー）

• 記憶障害および注意障害を一時的に改善させることが主目的

• 4つのコリンエステラーゼ阻害薬およびメマンチンは、グローバルでの販売承認を取得

• アラガンとの提携により、近い将来、患者に大きな希望をもたらすベストポジション獲得を目指す

• DMT偏重により患者が新規療法を受けずに放置される可能性

• さらに、3つのγセクレターゼ阻害薬、および4つのBACE阻害薬では、認知機能の悪化が見られた

• 当社グループとアラガンは選択的M1および/もしくはM4 作動薬に注力し、新たにシナプス後ニューロンに作用するファーストインクラスの対症療法を提供

HTL18318

15

シナプス後部における新たな作用機序をもつファーストインクラス治療薬となる可能性

1 Clinical Trial Posting: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03244228

提携企業

ムスカリン M1 ムスカリン M4

• M1作動薬のポート

フォリオへの取り組みは

継続し、特定の化合物の

開発進捗を目指す

• 新規候補薬となり得る

複数の化合物を探索済み

• HTL18318の調査は継続

中 – 2019年後期に発表

予定

• HTL16878は米国に

おける臨床試験申請

（IND）に向けて進捗中

• 現行の第Ⅰ相臨床試験

は良好1

• 並行してバックアップ

化合物も進捗中

デュアル M1 / M4

ファーストインクラスで選択性の高い低分子ムスカリンM1受容体作動薬は、神経変性疾患における認知症の新たな治療薬となる可能性

M1受容体に対し選択性が高く、他のムスカリン作動薬に

見られるような望ましくない副作用や他の標的への結合を回避する設計

M1受容体を直接刺激することで、シナプス前膜における

経路の迂回度合や脳内のアセチルコリン量に依らず、コリン作動性の経路に作用

選択性の高さにより、従来の低選択性ムスカリン受容体作動薬と比較して、より良好な安全性プロファイルとなる可能性

現存する抗精神病薬とは異なる作用機序をもつ、

ファーストインクラスで選択性の高い経口投与可能な低分子M4受容体作動薬

16

2018年のがんによる死亡者数は960万人1

出典: 1 World Health Organization; 2 EvaluatePharma; 3 Prasad, V., Mailankody, S. Research and Development Spending to Bring a Single Cancer Drug to Market and Revenues After Approval. JAMA Intern Med. 177(11):1569–1575 (2017); 4 EvaluatePharma. I/O Checkpoint Inhibitors includes Keytruda, Opdivo, Tecentriq, Imfinzi and Bavencio

次世代治療法でがんを攻撃

2,200億ドル2024年の

市場規模予想2

6.48億ドルがん治療薬開発にかかるコスト3

2014 2015 2016 2017 2018 2019 2020 2021 2022 2023 2024

世界のがん免疫治療薬の売上推移予想(億ドル)4

163億ドル

356億ドル

17

がん免疫療法におけるターゲットはアデノシンのシグナル伝達

出典: Computational and Structural Biotechnology Journal 13 (2015) 265–272

腫瘍は免疫系の監視を回避するため

微小環境内に細胞外アデノシンを蓄積

アデノシンのシグナル伝達は免疫細胞の親和性の高い

A2aRを介して腫瘍の成長を促進し、

免疫チェックポイント阻害剤の有効性を制限する

さまざまな免疫抑制作用を引き起こす

A2aRの活性化を阻害することにより、アデノシンによる

免疫抑制作用を低減し、抗腫瘍免疫性を著しく高める

ことが可能

A2a受容体拮抗薬はがん免疫療法における次世代の

チェックポイント阻害剤となる

1

2

3

アデノシン - A2a受容体間のシグナル伝達:新たな免疫チェックポイント経路として注目

活性化・A2aR阻害（TEFFおよびAPCs）・CTLA-4阻害・ワクチン

細胞破壊・化学療法・アデノシン三リン酸（ATP）放出・腫瘍関連抗原（TAA）放出

低酸素状態・HIF1-a→ ↑CD39↑CD73

TEFF増殖・A2aR阻害

エフェクター相・A2aR阻害（TEFF、NKs、MDSC、TAMs、TREGs）・PD-1阻害・PD-L1阻害・T細胞療法

腫瘍

アデノシン

18

AZD4635は強力かつ選択性の高いA2a受容体拮抗薬

1 Clinical Trial Posting: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT027409852上皮成長因子受容体（EGFR）活性化による進行性非小細胞肺がん（NSCLC）3 Clinical Trial Posting: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03381274

提携企業

AZD4635A2aR拮抗薬

単剤療法

AZD4635

抗PD-L1抗体

A2aR拮抗薬

デュルバルマブ

AZD4635

オレクルマブ

抗CD73抗体

A2aR拮抗薬

AZD4635は免疫活性を高め、抗PD-L1抗体との併用によりCD8陽性T細胞の浸潤を増加させる

AZD4635単剤および抗PD-L1抗体との併用により、

高アデノシンおよび低アデノシンを示す同系腫瘍モデルにおいて腫瘍増殖を抑制する

AZD4635はT細胞および抗原提示細胞の機能に関連する遺伝子の発現も高める

AZD4635は固形悪性腫瘍患者を対象として、単剤およびデュルバルマブ（抗PD-L1抗体）1との併用による第Ⅱ相臨床試験、ならびにEGFRm NSCLC2患者を対象としてオレクルマブ（抗CD73抗体）3との併用による第Ⅰb/Ⅱ相臨床試験を実施中

複数の腫瘍タイプに対して、単剤治療および併用治療におけるブロックバスターになり得る

19

ALS患者の発症後平均余命は2～5年1

出典: 1 ALS Association

生存期間を延ばし、

クオリティオブライフを高めるために尽力

90分ごとに

新たな1人がALSと診断され、

1人のALS患者が亡くなっている1

$20億ALSの進行を

遅らせる/止める

新薬の開発費1

筋萎縮性側索硬化症（ALS）は進行性神経変性疾患であり、死亡率は100%

ALSに対する治療法は存在しない

症状

神経系

徐々に筋肉が思うように

動かなくなる

ALSによって次第にさまざまな動作が困難になる

• 話す• 飲み込む• 歩く• 物を握る• 動く• 呼吸する

運動ニューロン

（神経細胞の一種）

変性した運動ニューロン

健康な運動ニューロンによって筋肉が刺激を受け、収縮を行う

筋肉

ALSによって神経線維が破壊され、筋肉が縮んでいく

20

mGlu5 NAM HTL14242はALSに対する新規治療薬

1 Clinical Trial Posting: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT037850542PD-LID:パーキンソン病（PD）におけるレボドパ誘発性ジスキネジア（LID）3 NAM: ネガティブアロステリックモジュレーター；通常の活性リガンド結合部位以外の部位でタンパク質と結合することにより、受容体活性を阻害

未提携

HTL14242mGlu5 NAM

第Ⅰ相臨床試験

規制上必要な毒性試験を完了

治験薬概要書（IMPD）を作成

ALS関連疾患を含むさらなる研究を目的とし前臨床試験を実施中

第Ⅰ相臨床試験開始 1

• 健康な治験者に対し、二重盲検プラセボ対照単回漸増（SAD）試験を実施中

• 初期の薬物動態試験（PK）は良好に推移

代謝型グルタミン酸受容体（mGlu5）GPCRは、中枢神経

系で発現し神経伝達に作用するため、さまざまな神経疾患に対する可能性が示唆されている

HTL14242は発病したマウスに投与すると運動機能をより長く維持させることができ、生存期間を延ばす傾向を示す

ALSモデルマウスであるG93A変異SOD1遺伝子組み換え（SOD1G93A）マウスを用いた前臨床試験でmGlu5 NAMが機能および生存期間の延長に効果をもたらすという有力な証拠

効果的なALS治療薬mGlu5 NAM3にとって好ましい状況 –現在代表的な治療薬であるリスゾールは生存期間を最大3ヵ月延ばすことが可能

筋萎縮性側索硬化症（ALS）、ジストニア、レボドパ誘発性ジスキネジア（PD-LID2）がこのメカニズムにとって有望な治療可能性と競合性の高い機会であることを示唆

21

GPCRペプチド治療薬に大きな可能性

ペプチド

テドグルタイド

(GLP2)

エクセラタイド

(GLP1)

テサモレリン

(GHRH)

プラムリンタイド

(Amylin)

イカチバント

(BK2)

ハイスループットスクリーニング

マラビロク

(CCR5)

スボレキサント

(OX 1/2)

ボラパクサール

(PAR1)

ケモセントリックアプローチ

ラメルテオン

(MT1)

ミラベグロン

(β3)

ファースト・イン・クラス GPCR創薬 2005-2015年

過去10年で創出されたファースト・イン・クラスのGPCR創薬の約半分が注射用ペプチド製剤

表現型スクリーニング

フィンゴリモド

(S1P1)

ビスモデギブ

(SMO)

化学修飾橋架けとステープル

D-アミノ酸

脂肪酸と

ポリエチレングリコール群

の付加

α-N-メチル化

構造ベース創薬（SBDD）技術をペプチドに応用

SBDD技術の活用をペプチドに広げる機会

低分子よりも扱いやすく臨床に進めやすい可能性のある修飾ペプチドホルモンの開発

皮下注射可能で長時間作用型のファースト・イン・クラスの

ペプチド医薬品（低分子経口薬でフォローする可能性）

消化器系疾患に対する局所作用型の経口ペプチド

医薬品

22

現在クッシング病の標準治療には課題

出典: 1 EvaluatePharma; 2 Castinetti, F. et al. Cushing’s Disease. Orphanet J Rare Dis. 2012; 7:41.; 3 Melmed, S. et al. A Consensus Statement on acromegaly therapeutic outcomes. Nature Reviews Endocrinology14, 552-561 (2018)

2018 2019 2020 2021 2022 2023 2024

ミフェプリストン パシレオチド レボケトコナゾール レラコリラント

418百万ドル

1,064百万ドル

内因性クッシング症候群患者の内

80%が

クッシング病2

70%の患者が

パシレオチド投与後高血糖に

悩まされている3

高血糖等の副作用のない

効果的な治療法

クッシング症候群治療薬の世界市場1

23

HTL0030310は初の選択的ソマトスタチン受容体5（SSTR5）作動薬

1GLP: グッド・ラボラトリー・プラクティス（優良試験所基準）2Clinical Trial Posting: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03847207

未提携

HTL0030310

ソマトスタチン受容体5（SSTR5）作動薬

第Ⅰ相臨床試験

GLPに準拠した前臨床安全性試験を全て完了

推定臨床用量において適切な安全域の存在を確認

治験薬概要書（IMPD）を作成

第Ⅰ相臨床試験開始1

• 健康な治験者に対し、二重盲検プラセボ対照単回漸増（SAD）試験を実施中

• 2つのコホートを完了安全性における問題無し

第一世代選択的SSTR2作動薬のオクトレオチドとランレオチド、および第二世代非選択的作動薬のパシレオチド（効果が十分でなく忍容性も低い）とは明確に異なる新規薬剤プロファイル

各種動物における薬物動態および皮下投与時のバイオアベイラビリティ（生物学的利用能）のデータは良好

動物実験におけるデータで、HTL30310 がSSTR2の関与する高血糖の発症を抑えられる可能性を示す

HTL30310は、パシレオチドと同様の有効性を持ちながらも、安全性が改善され、また高血糖や消化器系疾患等の副作用に関する忍容性の高い新規候補薬

HTL30310の神経内分泌腫瘍（NETs）および治療抵抗性の先端巨大症への有効性も検討

24

広範な適応範囲を含む片頭痛の大きな世界市場

Source: 1 EvaluatePharma; 2 The Migraine Trust3FDA: 米国食品医薬品局（Food and Drug Administration）

83億ドル

2014年の

世界市場規模1

全疾患の中で

7番目に最も生活障害度が

高い2

即効性と鎮痛効果の持続

社名 モダリティ 一般名 適応 Progress

Amgen S/C mAb エレヌマブ (Aimovig) 予防 FDA3承認済

Teva S/C mAb フレマネズマブ (AJOVY) 予防 FDA承認済

Alder IV mAb エプティネズマブ 予防 第Ⅲ相試験良好

Lilly S/C mAb ガルカネズマブ(Emgality) 予防 FDA承認済

Allergan Oral SME ユブロゲパント 急性期治療 第Ⅲ相試験

Biohaven Oral SME リメゲパント 急性期治療 第Ⅲ相試験良好

Allergan Oral SME アトゲパント 予防 第Ⅱb相試験良好

Biohaven IN SME BMS-742413/BHV-3500 急性期治療 第Ⅰ相試験実施中

臨床開発中の抗CGRP製剤

片頭痛急性期治療において高い価値

• 臨床的に実証されているメカニズム

• 高いアンメットニーズを有する価値の高い市場であり

複数のプレイヤーとモダリティに余地

• 片頭痛以外にも、重症度の高い頭痛や反復性群発

頭痛、疼痛性障害に適応可能性

25

経鼻腔送達を目指すことで差別化された薬剤プロファイル

有効性

最大

最小

安全性 高低

口腔投与リメゲパント

ユブロゲパント

口腔投与ラスミディタン

HTL22562皮下/経鼻肺/舌下

• スマトリプタン皮下投与時と同様の有効性

• より安全性の高いプロファイル

• 口腔投与比で速い効果の発現• 口腔投与比で高い有効性

• 口腔投与では重症の頭痛患者数の割合が大きい

皮下投与スマトリプタン

口腔投与スマトリプタン

26

HTL22562は前臨床段階の高度に差別化された分子

Clinical Trial Posting: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03847207

未提携

HTL22562CGRP拮抗薬

臨床候補薬を同定

2019年第4四半期ヒト初回投与試験開始に向け進捗

複数の高度に差別化された分子を最適化した期待値の高いバックアッププログラムを有する

経口投与比で即効性とより高い有効性即効性と少ない投与量により高い鎮痛効果を推定

より長い効果持続時間EC99/EC90受容体への効果は～9時間/～20時間を予想

高い安全性と忍容性トリプタン感覚やセロトニン症候群の副作用はなく、薬物性肝障害（DILI）のリスクも低い

ヒトへの少ない投与量によってより優れた即効性、有効性および安全性の良好な臨床データを予測

非経口投与により、即効性と長い効果持続時間が、優れた有効性をもたらすと予測

差別化された生理化学的性質により、高い溶解度と薬物性肝障害（DILI）に対する低リスクを想定

高い有効性と競合性をもつCGRP拮抗薬であり、密接に関連するターゲットに対する選択性も高い

現行の開発プログラムにおいて、複数の投与経路を利用できる可能性（例：経鼻、皮下、肺、舌下）

27

消化器系疾患に関与するGPCRに対する当社のアプローチ

500億ドルもの大きな市場規模

患者は年間約3,100万回通院

年間処方箋発行数は年間約4000件

GPCRターゲットが豊富に存在

複数の作用機序臨床的にバリデート済

高いアンメットニーズ

口腔

胃内容排出A

食道

胃

小腸

小腸通過B

大腸通過C

大腸

消化管生理学に精通 GI（消化器系疾患）プラットフォームへの戦略的アプローチ

ターゲット/リガンドの疾患への関連性を解明

基礎から臨床研究まで一体とした有効性を確認

ヒトの主要な細胞や組織の機能に対する影響や作用機序を決定

腸管吸収化合物をデザイン・最適化し、全身に吸収される化合物よりも

高い安全マージンを実現

高濃度薬物

低濃度薬物

1

2

3

全消化管通過= A

+ B+ C

28

GPR35作動薬は炎症性腸疾患（IBD）に対する選択性の高い新規治療薬

Sosei Heptaresは、選択性の高い経口GPR35作動薬の急速な開発進捗において独自の地位を確立－創薬の困難なGPCRターゲットの解明に確かな実績

新規候補薬となり得るGPR35作動薬を創製

全身暴露を最小限に抑え、優れた効力・選択性・物理化学的性質をもつ

強力な免疫修飾作用、下痢止め、胃腸鎮痛作用を含む新規作用機序により、IBDにおけるアンメットニーズに対する可能性

GPR35は、有名な抗炎症喘息薬（クロモグリケート）のターゲットであり、 IBDと遺伝子的関連性をもつ

吸収と全身暴露を最小限に抑え、分子デザインと高品質のGPR35作動薬の最適化に注力

未提携

非開示

GPR35作動薬

リード化合物探索段階

リード化合物の特定

異なる生物学的

プロファイルに対するリガンドの同定

クロモリン

高親和性/ポテンシー

低・中親和性/ポテンシー

腸透過性：低全身暴露：低

腸透過性：高全身暴露：低

腸透過性：高全身暴露：中/高

29

当社はGPCR創薬開発における世界的リーダー

260以上の

分子構造を解明

25以上の

異なるGPCRから

30%以上の

GPCRターゲットの構造を解明

約56% のGPCRターゲットが

未創薬

GPCRを標的とした新薬または

改良型新薬の高い創出可能性

今後数十年はGPCR創薬が可能

30

• この資料に記載されている内容のうち、当社の将来的な経営戦略や営業方針、業績予測等にかかわるものは、いずれも現時点において当社が把握している情報に基づいて想定・算出されたものであり、当社を取り巻く経済情勢の変化や研究開発の進捗状況、証券市場規模の変化等の様々なリスクや不確定要因を内包するものであって、現実の業績は、それらの要因により当社の予測数値と異なる可能性がありますことをご了承ください。

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