ANTIDIARREICOS

DiarreaEs una manifestación frecuente en clínica.Es un síntoma de un proceso subyacente como una enfermedad.

Tipos: (fisiopatología)Infección Antibacterianos

Inflamación Agentes antiinflamatorios

Osmótica Evitar el agente osmótico dañino (lactosa en la

intolerancia a ésta).

Malabsorción Enzimas pancreáticas en la insuf. pancreática.

Secretoras Síndrome carcinoide, Diarrea relacionada con el

SIDA Dar hormonas: octreótido

Tipos: (Otros)• Aguda• Crónica

Aguda: Acuosa y de instauración inmediata.

Principal problema es la deshidratación y

pérdida de electrolitos.

Causas:

Virus: Rotavirus

Bacterias: E. coli, Campylobacter jejuni, Shigella, Salmonella.

Medicamentos

Comida: Intoxicaciones alimentarias.

Radiaciones

Tratamiento (aguda):

Mejor tratamiento es la dieta.

Dieta abundante líquidos como sopas, zumos de frutas,

infusiones, bebidas.

Prestarse atención a la reposición de líquidos y electrolitos.

Crónica:• Secundaria a otros trastornos: colitis ulcerosa, colon

irritable,

carcinoma gástrico, etc.• Cirugía: Gastrectomía subtotal, vagotomía.• Presencia de excesivas cantidades de hormonas, ácidos

biliares y otras substancias.

* La base del tratamiento está en realizar un adecuado

diagnóstico.

Tratamiento

• Específico: Dirigido contra la causa del proceso diarreico.

• Régimen alimenticio: Dieta absoluta (reposo del intestino)

Cocimientos de arroz, zanahorias, manzana, etc.

• Soluciones de rehidratación oral: Económicas

Fácil de administración

suerooral 3.5 g NaCl, 2.5 g NaHCO3, 1.5 g KCl

y 20 g de glucosa.

• Medicamentos antidiarreicos.

Tratamiento farmacológico:

• Absorbentes: Compuestos de aluminio, bismuto, caolin, carbón.

• Astringentes: Taninos, compuestos de calcio.

• Antisépticos y antibióticos correctores: neomicina, eritromicina,

paramomicina, nitrofuranos, sulfonamidas no absorbibles, etc.

• Dietas constipantes: pectinas, manzana, arroz, etc.

• Medidas físicas: reposo, etc.

• Opioides: Morfina

Codeína

Difenoxilato Análogos sintéticos de la

Loperamida Meperidina

Mecanismo de acción

• Agonista de receptores µ y en tubo digestivo.

• Retardan el transito intestinal (aumentan la absorción).

• Reducen la actividad secretora.

• Reducen la motilidad y los movimientos propulsivos del TGI.

Difenoxilato (Lomotil ™)

Opioide químicamente relacionado con la meperidina.

Actúa en los receptores µ de los opioides.

Más potente que la morfina como antidiarreico.

Farmacocinética

Absorción: Oral Cp máximas en 2 horas.

Metabolismo: Hepático intenso (desesterifica)

a difenoxima (metabolito activo con t 1/2 12 horas).

Eliminación: Rectal y renal.

Presentaciones: (comprimidos)2.5 mg clorhidrato de difenoxilato + 25µg de sulfato de atropina

Atropina: Propiedades anticolinérgicas: Reducen la motilidad

Reducen la secreción intestinal

* Principal objetivo de la adición de atropina:

Desalentar el abuso de los preparados opioides.

(efectos adversos = boca seca, visión borrosa, etc.)

Dosis:1 - 2 comprimidos cada 12 horas

Efectos colaterales

• Trastornos gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos,

distensión abdominal, estreñimiento, ileo paralítico, etc.

• Reacciones alérgicas: exantemas cutáneos.

• Manifestaciones neurológicas: cefalea, vértigo, depresión

respiratoria, insomnio.

Contraindicaciones

• En niños menores de 2 años.

• Pacientes con trastornos hepáticos y suboclusión intestinal.

• Por la atropina: en pacientes con glaucoma y prostatismo.

LOPERAMIDA (Imodium ™ )

Es 40 - 50 veces más potente que la morfina como agente

antidiarreico.

Estructura química semejante al Haloperidol (antipsicótico).

Penetra muy mal en SNC (no produce dependencia).

Farmacocinética

Absorción: Oral Cp máximas en 4 horas.

Metabolismo: Hepático

Eliminación: Rectal y renal.

Presentaciones

Cápsulas 2 mg

Dosis

• 4 mg dosis inicial y 2 mg después de cada evacuación suelta

hasta alcanzar 16 mg/día (paciente adulto de 70 kg).

• Niños mayores de 8 años: la mitad de la dosis.

• Niños menores de 8 años: 0.08 mg/kg/día

OTROS AGENTES

Subsalicilato de Bismuto: Fija las toxinas producidas V. Chloreae

E. Coli.

Reduce la inflamación.

Reduce la hipermovilidad intestinal.

Caolin

Pectina Utilizados por su actividad absorbente

Carbón activado

Caolin: Es un silicato de aluminio hidratado natural pulverizado.

Absorbe bacterias.

Mejora la consistencia de la materia fecal.

No modifica el pH.

Propiedad demulcente (relaja partes inflamadas).

Se utiliza en combinación con Neomicina (K

aomycin ™)

Pectina: Es un extracto ácido purificado de pulpa de manzanas, o

del desecho de las mismas después de sacar la sidra.

En combinación con neomicina (Treda ™)

N-Butilbromuro de hioscina o escopolamina (Buscapina ™)

Actúa en las células nerviosas de los plexos parasimpáticos de los

órganos internos. Ejerce su acción espasmolítica sobre el

M. Liso del TGI, y de vías biliares y urinarias.

N-Butilbromuro de hioscina o escopolamina (Buscapina ™)

Este compuesto antagoniza las acciones de la acetilcolina en el

receptor muscarínico y posee también cierto grado de actividad

sobre los receptores nicotínicos. Su perfil farmacológico es

cualitativamente similar al miembro principal de esta clase, la

atropina (espasmolíticas, aumento FC, inhibición de la secreción

salival y lacrimal).

USOS

Espasmos y trastornos del TGI, vómitos postoperatorios, colon

irritable, úlcera gástrica y duodenal, dolor tipo cólico renal y biliar.

Dosis (grageas de 10 y 20 mg, ampolletas de 20 mg)

Adultos y niños mayores de 6 años:

Vía oral y rectal: de 10 a 20 mg cada 6 ó cada 8 horas.

Vía parenteral: de 20 a 40 mg, siendo la dosis máxima diaria de

100 mg.

Dosis en niños de 1 a 6 años:

Vía rectal: 5 mg cada 6 ó cada 8 horas.

Vía parenteral: no sobrepasar la dosis de 5 mg cada 8 horas.

COMBINACIONES

N-Butilbromuro de hioscina (Buscapina ™)

Con Dipirona (pirazolona) Buscapina compositum™

Busconet ™

OCTREÓTIDO (Sandostatin ™)

Análogo sintético de la somatostatina.

Es un péptido con una t 1/2 de 90 min (2 min somatostatina).

Administración parenteral.

EFECTOS

Inhibe la secreción de la hormona del crecimiento.

Inhibe la secreción de ácido, pepsinógeno, secreciones endocrinas,

(gastrina, secretina, péptidos intestinales vasoactivos PIV, motilina).

Inhibe la secreción intestinal de líquidos y bicarbonato.

Disminución de la contractilidad del músculo liso.

USOS

Tratamiento de neoplasias matastásicas que secretan PIV.

Para inhibir la diarrea refractaria (relacionada con el SIDA).

Trastornos de la motilidad TGI.

Hemorragia TGI.

DOSIS

Dosis inicial de 50 µg cada 12 horas.

Dosis de mantenimiento 750 µg/día fraccionado cada 6 horas.

Dosis pediátrica 1 a 10 µg/kg

EFECTOS ADVERSOS

Náuseas, malestar TGI, mala absorción, flatulencia, colelitiasis,

aumento en las cifras séricas de insulina (transitorio).

Antibióticos utilizados en la diarrea:

• Furazolidona

• Trimetoprim + Sulfametoxazol (Bactrim ™)

• Ácido Nalidíxico

• Eritromicina

Elección del medicamento antidiarreico:

Diarrea ligera: Caolín-pectina, sales de bismuto

Diarrea moderada intensa: Difenoxilato, Loperamida

Diarrea del viajero: (de leve a moderada) Sales de Bismuto.

• Combinar un agente antimicrobiano o antiamibiano eficaz en caso

de diarrea moderada a grave.

• Diarrea infecciosa: No usarlos por la retención de

microorganismos

que pueda llevar a la invasión bacteriana de la pared intestinal.

Andiureticos

CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS DIURÉTICOS MECANISMO DE ACCIÓNInhibidores del cotransporteNa+Cl+ en la porción cortical de la rama ascendente gruesa de Henle y en el túbulo contorneado distal (TCD).

Sitio de acción en la luz tubular.Eficacia moderada.

FARMACOCINÉTICAAdministración: oral.Comienzo de acción: 1 a 2 Hs. Secretados activamente en TP.Eliminados por orina.

EFECTOS FARMACOLÓGICOSACCIÓN ANTIHIPERTENSIVA 1. Fase I: disminuyen la volemia.2. Fase II: generan vasodilatación.RETENCIÓN DE ÁCIDO ÚRICO1. Aumento de la reabsorción.2. Competencia por mecanismo

HIPERGLUCEMIA1. Inhibición de la liberación de insulina por las células beta de los islotes de Lan-gerhans.2. Incremento de la glucogenólisis. 3. Inhibición de la glucogéne-sis.

DIURÉTICOS TIAZÍDICOSEFECTOS INDESEABLES•Hiponatremia•Hipopotasemia•Hipomagnesemia •alcalosis metabólica•Hiperglucemia•Hiperuricemia•Hipercolesterolemia •Hipertrigliceridemia

CONTRAINDICACIONES

HipokalemiaHipercalcemiaHiperglucemiaGota

MECANISMO DE ACCIÓNInhiben al cotransportador Na+K+Cl- en la rama ascendente gruesa de Henle(medular y cortical). Sitio de acción en la luz tubular.Elevada eficacia.FARMACOCINÉTICAAdministración: oral y parenteral.Comienzo de acción: antes de los 30 minutos. Duración de acción corta.Alta unión a proteínas plasmáticas.