AnticonvulsivantesInt. Guillermo Snchez V.

Mecanismo de accinBloqueo de los canales de Na+ (principal).

Inhibicin de los canales de Ca+.

Uso ClnicoConvulsiones parciales.

Convulsiones generalizadas T-C.

Estatus epileptico.

FarmacocinticaAbsorcin gastrointestinal lenta.Tiempo requerido para lograr su mx. efecto es 3-12 hs.No se recomienda va IM.Alta fijacin a las protenas plasmticas.TVM: 7-42 hs.Metabolismo heptico: sist. Oxidasa P450.

InteraccionesCon frmacos con gran afinidad a protenas.Fenobarbital y Carbamazepina disminuyen su concentracin mediante estimulacin de enzimas microsmicas hepticas.INH: inhibe su metabolismo, por lo que incrementa su concentracin.

Efectos adversosAtaxia, diplopia, nistagmus.Hipertrofia gingival.Hirsutismo.Facies tosca.Dficit de folato.Hipocalcemia.Arritmias.

Exantema cutneo.Neuropata perifrica.Discrasias sanguneas.Hepatotoxicidad.

Concentraciones teraputicas y dosificacinNiveles teraputicos estndar10-20 mg/dl

Dosis: 5-10 mg/kg/da

Dosis de ataque SE: 20mg/kg/do, velocidad de infusin 1mg/kg/min diluido en SF.

Mecanismo de accinBloquea canales de Na+.

Disminuye la captacin de CA+.

Uso clnicoConvulsiones parciales.

Convulsiones Generalizadas T-C.

FarmacocinticaVa oral: Su biodisponibilidad es del 72%-96%.Es absorbido de forma lenta e irregular.Difunde fcilmente a travs de las membranas celulares.Atraviesa la barrera HE alcanzando en el cerebro concentraciones similares a las plasmticas. Es metabolizada en el hgado en un 96-97%, induce su propio metabolismo hepticoSe elimina mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos y un 2-3% en forma inalterada. TVM: 8-20 hs.

InteraccionesFenitona y fenobarbital pueden disminuir su concentracin mediante estimulacin enzimtica.

Efectos secundariosDiplopia, ataxia.Malestar GI leve .Hiponatremia.Leucopenia.Hepatotoxicidad.SomnolenciaExantema cutneo, discrasias sanguneas.

Concentraciones teraputicas y dosificacinDosis: 10-20 mg/kg/da

Niveles teraputicos: 8-12mg/dl

Ac. ValproicoM. de Accin: bloqueo de canales de Na+ y aumento de la conductancia de K+.TVM: 6-16hs.Indicaciones: crisis T-C generalizadas, Ausencias, crisis mioclnicas, crisis parciales.Efectos Adversos: trastornos GI leves, alopecia, temblor, hepatotoxicidad.

Ac. ValproicoInteracciones: inhibe el metabolismo de fenitona, fenobarbital y carbamazepina, lo que origina un aumento de sus concentraciones.Dosis: 10-20 mg/kg/daNiveles teraputicos: 50-100mg/dl

FenobarbitalM. de Accin: acta sobre el receptor de GABA al aumentar la duracin de la apertura de los canales de cloro.TVM: 48-150 hs.Uso clnico: convulsiones neonatales, crisis parciales y generalizadas, SE.Efectos adversos: sedacin, trastornos cognitivos.

FenobarbitalAc. Valproico interfiere en su metabolismo.Dosis: 5-10 mg/kg/da.Niveles teraputicos: 15-40 mg/dl

Lamotrigina Inhibe la liberacin de glutamato y aspartatoIndicada en sndromes mioclnicosEfectos adversos: Somnolencia, mareo, cefalea, insomnio, temblor, ataxia, visin borrosa o doble. Urticaria.

Etosuccimida Inhibidor del canal de Ca 2+ tipo T dependiente de voltaje, por lo tanto inhibe la propagacin de la actividad elctrica anormal en el SNC1a eleccin en el tx de las crisis de ausenciaAdministracin oralEfectos adversos: Nusea, vmito. Somnolencia, letargo, mareo, agitacin, ansiedad, incapacidad para concentrarse. Sndrome de Stevens-Johnson (urticaria). Leucopenia, anemia aplstica, trombocitopenia

Gabapentina Estimulante de la actividad gabargicaAnlogo del cido -aminobutrico til en el control de crisis parciales simples y complejasAdministracin oralRAM: Ataxia, somnolencia, fatiga, mareo, mialgia, temblor, visin borrosa

Diazepam Benzodiazepina: Se une a un sitio del receptor GABAAumenta la frecuencia de aperturaPotencia la accin del GABAUsos: 1a eleccin en el status epilepticusReacciones adversas: somnolencia, mareo, fatiga, ataxia y cambios de conducta. Puede ocurrir depresin respiratoria y/o cardiaca cuando se administra i.v.