aines convencionales : cox i

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Por: Pedro Angel Yaya Villar AINEs Antiinflamatorios no esteroideos

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Por: Pedro Angel Yaya Villar

AINEsAntiinflamatorios no esteroideos

Antiinflamatorios no esteroideos - AINEs

INDICE

.............................Historia

..................Mecanismo de acción

....................... Clasificación

..............Acciones farmacologicas

....Indicaciones terapéuticas y dosis

HISTORIA

—En 1869 Félix Hoffman sintetiza el ácido acetilsalicílico y en 1899 el Dr. Heinrich Dreser de Bayer introduce la aspirina en el mercado

—En 1990 Masferrer describe la forma inducible de COX (COX-2).

MECANISMO DE ACCION

—Toda la actividad de los AINE´s gira alrededor de la inhibición que ejercen sobre la enzima ciclooxigenasa (COX).

—La disminución en la síntesis de prostaglandinas y su importancia en la producción del dolor, inflamación y fiebre y su actividad en diferentes tejidos es la responsable de la mayoría de los efectos terapéuticos (y adversos) de los AINES

MECANISMO DE ACCION

MECANISMO DE ACCION

— Mientras que la COX-1 tiene características de enzima constitutiva y su actividad tiene que ver con la participación de las prostaglandinas y los tromboxanos en el control de funciones fisiológicas, la COX-2 tiene características de enzima inducible en determinadas células bajo circunstancias patológicas por el concurso de diversas citoquinas y mediadores de la inflamación COX-2 las cuales se encuentran mayormente en tejido dañado o inflamado.

MECANISMO DE ACCION

GASTROTOXICIDAD

CLASIFICACIÓN

ACCIONES FARMACOLOGICAS

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y DOSIS

ACIDO ACETIL SALICÍLICO— Analgésica: 1.2 - 4 g/día La dosis oral recomendada para dolor leve

es de 325 a 650 mg c/4h.— En artritis reumatoidea es de 2.6 a 5.2 g/día;— En la fiebre reumática aguda es de 6 a 8 g/d— Espondiloartropatías hasta 4 g/día.— Antiagregante: 80-325 mg/día.— Para ataques de isquemia transitoria es de 650 mg 2 veces al día

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y DOSIS

DIPIRONA (METAMIZOL)Es un profarmaco, analgésico, antipirético y antiinflamatorio. Sin embargo no se recomienda como analgésico por el riesgo de efectos adversos graves, principalmente agranulocitosis.— La dosis oral efectiva en pacientes con fiebre es de 0.5 a 1 gr 3-4 veces al

día con un máximo de dosis de 3 a 4 gramos diarios.— Se puede administrar por vía i.m., s.c. o i.v. en aquellos pacientes que no

toleran la vía oral. Las dosis de 0.5 a 1 g.— En niños se han usado 20 mg/k 4 veces al día cuando la fiebre pone en

riesgo la vida del niño, otros autores recomiendan 10 a 12 mg /kg 3-4 veces al día.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y DOSIS

KETOROLACEl ketorolac es un potente analgésico, antipirético y antiinflamatorio no esteroide, (AINEs) comparable a los opiáceos, aparentemente sin mayores efectos adversos que otros AINEs; no está indicado para el tratamiento de dolores crónicos.— Intravenosa o intramuscular: > 65 años 60 mg/día; > 65 años hasta 120

mg/día.— Oral hasta 40 mg/día.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y DOSIS

IBUPROFENOSe utiliza en el manejo de la artritis reumatoidea, osteoartritis, dismenorrea primaria y síndromes dolorosos moderados. Los pacientes que no responden a ibuprofeno pueden responder a otros AINEs— Analgésica 1.6-2.4 g/día400 mg cada 6 h. Máximo 3.200 mg al día. — Antiinflamatoria: osteoartritis y artritis reumatoidea 1.2-3.2 g/día— Niños: 5-10 mg/kg/8horas (o 20 mg/kg/día en dosis divididas), no exceder

los 500 mg/día en chicos con menos de 30 kg.— En infantes con fiebre de 6 meses a 12 años es de 5 mg/kg si la

temperatura es menor a 38.5 ºC o 10 mg/kg si la temperatura es mayor. La dosis diaria máxima es de 40 mg/kg/día.

— Si se asocian con corticoides se debe disminuir la dosis

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y DOSIS

NAPROXENO

— Analgésica Artritis: 500 -1500 mg/día;— Dismenorrea 500 – 1250 mg/día;— Gota 750-1000 mg/día; — Analgesia 250-500 mg cada 6 a 8 h. Dosis máxima 1.500 mg.— Niños Mayores de 5 años: 10 mg/kg/día dosis (cada 8 h).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y DOSIS

ACETAMINOFÉN

— La dosis usual de acetaminofén por vía oral es de 325 a 1000 mg (625 vía rectal): y la cantidad total al día no debe exceder lo 4000 mg (2000 mg en alcohólicos crónicos).

— La dosis diaria más común es de 1000 mg.— La dosis únicas para niños varían de 40 a 480 mg o 10 mg/kg , según su

edad y peso.