AGONISTAS AGONISTAS ADRENERGICOS.ADRENERGICOS.

DR. MIGUEL ANGEL PATIÑO BRAVO.DR. MIGUEL ANGEL PATIÑO BRAVO.

ENERO/JUNIO 2008ENERO/JUNIO 2008

LOS FARMACOS LOS FARMACOS ADRENERGICOS, ADRENERGICOS, ACTUAN SOBRE LOS ACTUAN SOBRE LOS RECEPTORES QUE RECEPTORES QUE ESTIMULAN LA ESTIMULAN LA NORADRENALINA O NORADRENALINA O LA ADRENALINA.LA ADRENALINA.

FARMACOS ADRENERGICOS.FARMACOS ADRENERGICOS.

ADRENALINA NORADRENALINAADRENALINA NORADRENALINA

RECEPTOR ADRENERGICO.RECEPTOR ADRENERGICO. (ADRENORECEPTORES)(ADRENORECEPTORES)

SIMPATICOMIMETICOS.SIMPATICOMIMETICOS.

SIMPATICOMIMETICOS.SIMPATICOMIMETICOS.

SON AQUELLOS FÁRMACOS QUE SON AQUELLOS FÁRMACOS QUE IMITAN LA ACCIÓN DE LA IMITAN LA ACCIÓN DE LA ADRENALINA Y NORADRENALINA. ADRENALINA Y NORADRENALINA. INDUCEN RESPUESTAS INDUCEN RESPUESTAS SIMILARES A LAS PRODUCIDAS SIMILARES A LAS PRODUCIDAS POR LA ESTIMULACIÓN DE LAS POR LA ESTIMULACIÓN DE LAS FIBRAS POSTGANGLIONARES FIBRAS POSTGANGLIONARES SIMPÁTICAS. SIMPÁTICAS.

SIMPATICOMIMETICOS.SIMPATICOMIMETICOS.DE ACCIÓN DIRECTA: DE ACCIÓN DIRECTA: AQUELLOS QUE ACTÚAN AQUELLOS QUE ACTÚAN DIRECTAMENTE SOBRE DIRECTAMENTE SOBRE LOS RECEPTORES LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS (ALFA O ADRENÉRGICOS (ALFA O BETA). BETA).

SIMPATICOMIMETICOS.SIMPATICOMIMETICOS.

LOS FÁRMACOS PROTOTIPO SON LOS FÁRMACOS PROTOTIPO SON LAS CATECOLAMINAS NATURALES LAS CATECOLAMINAS NATURALES ADRENALINA Y NORADRENALINA, Y ADRENALINA Y NORADRENALINA, Y LA SINTÉTICA ISOPRENALINA (O LA SINTÉTICA ISOPRENALINA (O ISOPROTERENOL). AUNQUE ISOPROTERENOL). AUNQUE TAMBIÉN ESTÁN EL SALBUTAMOL, TAMBIÉN ESTÁN EL SALBUTAMOL, TERBUTALINA; LA DOBUTAMINA; Y TERBUTALINA; LA DOBUTAMINA; Y LA FENILEFRINA, NAFAZOLINA. LA FENILEFRINA, NAFAZOLINA.

S. DE ACCION DIRECTA.S. DE ACCION DIRECTA.

ADRENALINA:ADRENALINA: ACTÚA SOBRE TODOS ACTÚA SOBRE TODOS LOS RECEPTORES, ES UN LOS RECEPTORES, ES UN ESTIMULANTE MUY ESTIMULANTE MUY POTENTE DE LOS POTENTE DE LOS RECEPTORES ALFA Y RECEPTORES ALFA Y BETA. BETA.

S. DE ACCION DIRECTA.S. DE ACCION DIRECTA.

FARMACODINAMIA:FARMACODINAMIA: AL ACTUAR SOBRE EL AL ACTUAR SOBRE EL

RECEPTOR ALFA 1 PRODUCE RECEPTOR ALFA 1 PRODUCE VASOCONSTRICCIÓN VASOCONSTRICCIÓN PERIFÉRICA (LO QUE PERIFÉRICA (LO QUE CONLLEVA QUE AUMENTE LA CONLLEVA QUE AUMENTE LA TENSIÓN ARTERIAL). TENSIÓN ARTERIAL).

S. DE ACCION DIRECTA.S. DE ACCION DIRECTA. SOBRE BETA 1 SE ESTIMULA LA SOBRE BETA 1 SE ESTIMULA LA

FUNCIÓN CARDÍACA (LO QUE FUNCIÓN CARDÍACA (LO QUE HACE QUE TAMBIÉN AUMENTE LA HACE QUE TAMBIÉN AUMENTE LA TENSIÓN ARTERIAL); SOBRE TENSIÓN ARTERIAL); SOBRE BETA 2, VASODILATACIÓN BETA 2, VASODILATACIÓN CORONARIA Y DEL SISTEMA CORONARIA Y DEL SISTEMA MUSCULAR (DA LUGAR A UNA MUSCULAR (DA LUGAR A UNA DISMINUCIÓN DE LA TENSIÓN DISMINUCIÓN DE LA TENSIÓN ARTERIAL). ARTERIAL).

S. DE ACCION DIRECTA.S. DE ACCION DIRECTA. EN CONJUNTO SE PRODUCE UN EN CONJUNTO SE PRODUCE UN

AUMENTO DE LA TENSIÓN AUMENTO DE LA TENSIÓN ARTERIAL, ES DECIR, ARTERIAL, ES DECIR, PREDOMINA LA PREDOMINA LA HIPERTENSIÓN. ADEMÁS LA HIPERTENSIÓN. ADEMÁS LA ADRENALINA, AL ACTUAR ADRENALINA, AL ACTUAR SOBRE EL RECEPTOR BETA 2 SOBRE EL RECEPTOR BETA 2 PRODUCE PRODUCE BRONCODILATACIÓN. APARTE BRONCODILATACIÓN. APARTE DE ESTO ELEVA LA GLUCEMIA. DE ESTO ELEVA LA GLUCEMIA.

S. DE ACCION DIRECTA.S. DE ACCION DIRECTA. INDICACIONES:INDICACIONES: EN PARO CARDÍACO.EN PARO CARDÍACO. TRATAMIENTO DEL TRATAMIENTO DEL

SHOCK ANAFILÁCTICO. SHOCK ANAFILÁCTICO. EN ODONTOLOGÍA SE USA EN ODONTOLOGÍA SE USA

COMO VASOCONSTRICTOR COMO VASOCONSTRICTOR O ASOCIADO A O ASOCIADO A ANESTÉSICOS LOCALES.ANESTÉSICOS LOCALES.

SIMPATICOMIMETICOS.SIMPATICOMIMETICOS.

DE ACCIÓN INDIRECTA:DE ACCIÓN INDIRECTA:

AQUELLOS QUE ACTÚAN AQUELLOS QUE ACTÚAN INDIRECTAMENTE EN LOS INDIRECTAMENTE EN LOS TERMINALES PRESINÁPTICOS. TERMINALES PRESINÁPTICOS. LO FORMAN LA COCAÍNA, LOS LO FORMAN LA COCAÍNA, LOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS, ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS, LA TIRAMINA Y LA EFEDRINA.LA TIRAMINA Y LA EFEDRINA.

S. DE ACCION INDIRECTICAS. DE ACCION INDIRECTICA

ANTIDEPRESIVOS ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS: TRICICLICOS: TIENEN LA MISMA TIENEN LA MISMA ACCIÓN QUE LA ACCIÓN QUE LA COCAÍNA.COCAÍNA.

S DE ACCION INDIRECTICAS DE ACCION INDIRECTICA TIRAMINA:TIRAMINA: ESTIMULA LA ESTIMULA LA

LIBERACIÓN SINÁPTICA DE LA LIBERACIÓN SINÁPTICA DE LA NORADRENALINA. LA ACCIÓN ES NORADRENALINA. LA ACCIÓN ES LA MISMA QUE LA COCAÍNA. NO LA MISMA QUE LA COCAÍNA. NO SE USA COMO MEDICAMENTO YA SE USA COMO MEDICAMENTO YA QUE CONLLEVA PROBLEMAS DE QUE CONLLEVA PROBLEMAS DE TIPO CARDIOVASCULAR.TIPO CARDIOVASCULAR.

EFEDRINA:EFEDRINA: TIENE LA MISMA TIENE LA MISMA FUNCIÓN QUE LA TIRAMINA, FUNCIÓN QUE LA TIRAMINA, PERO ADEMÁS ES UN PERO ADEMÁS ES UN ANTICONGESTIVO Y UN ANTICONGESTIVO Y UN BRONCODILATADOR.BRONCODILATADOR.

SIMPATICOMIMETICOS.SIMPATICOMIMETICOS.

COCAÍNA: INHIBE LA RECAPTACIÓN COCAÍNA: INHIBE LA RECAPTACIÓN DE LA NORADRENALINA. LA DE LA NORADRENALINA. LA NORADRENALINA SE SIGUE NORADRENALINA SE SIGUE LIBERANDO, NO VUELVE A LA LIBERANDO, NO VUELVE A LA CÉLULA Y SE QUEDA CÉLULA Y SE QUEDA PERMANENTEMENTE ACTIVANDO PERMANENTEMENTE ACTIVANDO LOS RECEPTORES, POR LO QUE LOS RECEPTORES, POR LO QUE AUMENTA LA ACTIVIDAD AUMENTA LA ACTIVIDAD SIMPÁTICA.SIMPÁTICA.

SIMPATICOMIMETICOS.SIMPATICOMIMETICOS.

DE ACCIÓN MIXTA: DE ACCIÓN MIXTA: REPRESENTADO POR LAS REPRESENTADO POR LAS

ANFETAMINAS.ANFETAMINAS.ANFETAMINAS: ESTIMULAN LOS ANFETAMINAS: ESTIMULAN LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS, RECEPTORES ADRENÉRGICOS, ESTIMULAN LA LIBERACIÓN DE ESTIMULAN LA LIBERACIÓN DE NA E INHIBEN LA RECAPTACIÓN NA E INHIBEN LA RECAPTACIÓN DE NA. DE NA.

S. DE ACCION MIXTA.S. DE ACCION MIXTA.

ANFETAMINAS: ESTIMULAN ANFETAMINAS: ESTIMULAN LOS RECEPTORES LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS, ADRENÉRGICOS, ESTIMULAN LA LIBERACIÓN ESTIMULAN LA LIBERACIÓN DE NA E INHIBEN LA DE NA E INHIBEN LA RECAPTACIÓN DE NA. RECAPTACIÓN DE NA.

S. DE ACCION MIXTA.S. DE ACCION MIXTA.

ACCIÓN: ACCIÓN: VASOCONSTRICTOR, VASOCONSTRICTOR, PRODUCE MIDRIASIS, PRODUCE MIDRIASIS, VASODILATACIÓN, VASODILATACIÓN, BRONCODILATACIÓN Y BRONCODILATACIÓN Y AUMENTO DE LA AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDÍACA. FRECUENCIA CARDÍACA.

S. DE ACCION MIXTA.S. DE ACCION MIXTA.

INDICACIONES: EN OBESIDAD INDICACIONES: EN OBESIDAD (AUNQUE CREA DEPENDENCIA). (AUNQUE CREA DEPENDENCIA). ACTUALMENTE SE USA EN NIÑOS ACTUALMENTE SE USA EN NIÑOS CON DIFICULTAD DE APRENDIZAJE.CON DIFICULTAD DE APRENDIZAJE.EFECTOS INDESEABLES: ANOREXIA, EFECTOS INDESEABLES: ANOREXIA, AUSENCIA DE FATIGA, EUFORIA.AUSENCIA DE FATIGA, EUFORIA.CONTRAINDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: DEPENDENCIA, PSICOSIS, DEPENDENCIA, PSICOSIS, INSOMNIO, ABSTINENCIA. INSOMNIO, ABSTINENCIA.

NEURONA ADRENERGICA

SNC Y SNSIMPATICO

ENLACE ENTRE LOS GANGLIOS Y LOS ORGANOS EFECTORES.

NORADRENALINA(NEUROTRANSMISOR)

LIBERA

FARMACOS ADRENERGICOS

NEURONA ADRENERGICA.RECEPTORES PRE O POSTSINAPTICO ENLAS NEURONAS, O LOS ORGANOS EFECTORES

}

AGONISTAS ADRENERGICOS.AGONISTAS ADRENERGICOS.

ACCION DIRECTA:ACCION DIRECTA: ALBUTEROL. CLONIDINA.ALBUTEROL. CLONIDINA. DOBUTAMINA*. DOPAMINA*.DOBUTAMINA*. DOPAMINA*. ADRENALINA*. ISOPROTERENOL*.ADRENALINA*. ISOPROTERENOL*. METAPROTERENOL. METOXAMINA.METAPROTERENOL. METOXAMINA. NORADRENALINA*. FENILEFRINA.NORADRENALINA*. FENILEFRINA. RITODRINA. TERBUTALINA.RITODRINA. TERBUTALINA.

AGONISTAS ADRENERGICOS.AGONISTAS ADRENERGICOS.

ACCION INDIRECTA:ACCION INDIRECTA:

ANFETAMINA.ANFETAMINA. TIRAMINA.TIRAMINA.

AGONISTAS ADRENERGICOS.AGONISTAS ADRENERGICOS.

ACCION MIXTA:ACCION MIXTA:

EFEDRINA.EFEDRINA.

METARAMINOL.METARAMINOL.

NEUROTRANSMISION.NEUROTRANSMISION.

NEURONAS NEURONAS ADRENERGICAS.ADRENERGICAS.

SE LLEVA A CABO EN SE LLEVA A CABO EN ESTRUCTURAS ESTRUCTURAS MULTIPLES EN FORMA MULTIPLES EN FORMA DE CUENTAS. DE CUENTAS. (VARICOSIDADES).(VARICOSIDADES).

NEUROTRANSMISION.NEUROTRANSMISION.

SINTESIS.SINTESIS. ALMACENAMIENTO.ALMACENAMIENTO. LIBERACION.LIBERACION. UNION DE N/A A UNION DE N/A A

RECEPTORES.RECEPTORES. REMOCION DEL NT DE LA REMOCION DEL NT DE LA

HENDIDURA SINAPTICA.HENDIDURA SINAPTICA.

ACARREADORLIGADO A Na+

TIROSINA. AXOPLASMA DE LA NEURONA ADRENERGICA.

DIHIDROXIFENILALANINA.(DOPA)

HIDROXILA.

HIDROXILASADE TIROSINA.

SINTESIS DENORADRENALINA.

LIMITA LA VELOCIDAD DE LA FORMACION DENORADRENALINA LA DOPA SE

DESCARBOXILAY FORMA ENTONCESDOPAMINA.

VAMOS A VAMOS A VER. VER.

REPITELO.REPITELO.

ALMACENAMIENTO.ALMACENAMIENTO.

NORADRENALINA NORADRENALINA EN VESICULAS.EN VESICULAS.

DOPAMINA.

INTERIOR DE VESICULAS SINAPTICAS.

SISTEMA DE TRANSPORTEDE AMINAS.

RECAPTACION DENORADRENALINAPREFORMADA.

HIDROXILASABETA DE DOPAMINA.

HIDROXILA LA DOPAMINA

NORADRENALINA

VESICULAS SINAPTICAS.

DOPAMINA. NORADRENALINA

HIDROXILASABETA.

TRIFOSFATODE ADENOSINA.

ALMACENAMIENTO DE N/AALMACENAMIENTO DE N/A

NO TODA LA NO TODA LA NORADRENALINA SE NORADRENALINA SE ALMACENA EN VESICULAS, ALMACENA EN VESICULAS, SE PUEDE ENCONTRAR SE PUEDE ENCONTRAR CIERTA CANTIDAD COMO CIERTA CANTIDAD COMO RESERVA CITOPLASMICA Y RESERVA CITOPLASMICA Y PUEDE DESPLAZARSE.PUEDE DESPLAZARSE.

MEDULA SUPRARRENAL

NORADRENALINA

ADRENALINA

METILA

ESTIMULO.

LIBERA

85 % DEADRENALINA.

15 % DENORADRENALINA.

LIBERACION.LIBERACION.

NORADRENALINANORADRENALINA..

POTENCIAL DE ACCION.

SINAPSIS

FLUJO DE IONESDE Ca DESDE EL LEC AL CITOPLASMANEURONAL.

[ Ca] HACE QUE LAS VESICULAS DE LA NEURONA SEFUSIONEN CON LA M/CELULAR.

EXPELAN SU CONTENIDOEN LA SINAPSIS.

UNION CON EL RECEPTOR.UNION CON EL RECEPTOR.

N/AV.SINAPTICAS.

ESPACIOSINAPTICO.

UNION A R.P/SINAPTICOEN LA TERMINACIONNERVIOSA.

REMOCION DE LA REMOCION DE LA NORADRENALINANORADRENALINA

DIFUNDIR HACIA EL ESPACI0 SINAPTICO.

ENTRA A LA CIRCULACION GENERAL

METABOLIZARSE EN O-METILADOSCATECOL-O-METILTRANFERASAUNIDA A LA MEMBRANA CELULAR P/SINAPTICA.

RECAPTARSE POR UN SISTEMAPRESINAPTICO QUE DEVUELVELA N/A AL INTERIOR DE LA NEURONA.

NORADRENALINA RECAPTADA.

INGRESA AL CITOPLASMA DE LA NEURONA ADRENERGICA.

PUEDE REALMACENARSE EN VESICULAS ADRENERGICAS.

SISTEMA TRANSPORTADORDE AMINAS

POTENCIAL DE ACCION.

LIBERA CONSERVARSE ENUN ESPACIOPROTEGIDO.

RECEPTORES RECEPTORES ADRENERGICOS.ADRENERGICOS.

ADRENORRECEPTORES.ADRENORRECEPTORES.

““ALFA”ALFA”

““BETA”BETA”

ALFA Y BETAALFA Y BETA

SE DESIGNARON ASI, DE ACUERDO SE DESIGNARON ASI, DE ACUERDO A LA RESPUESTA, A LOS AGONISTAS A LA RESPUESTA, A LOS AGONISTAS ADRENERGICOS:ADRENERGICOS:

ADRENALINA.ADRENALINA. NORADRENALINA.NORADRENALINA. ISOPROTERENOLISOPROTERENOL

ADRENORRECEPTORES .ADRENORRECEPTORES .

ALFAALFA11

ALFAALFA22

INDUCEN UNAREACCION DEBILCON ELISOPROTERENOL.

RECEPTORES ALFA 1 Y ALFA 2

ACTIVIDAD INTENSA AL ESTIMULO CONCATECOLAMINAS NATURALES.ADRENALINA YNORADRENALINA.

NIVEL DE POTENCIA DE LA RESPUESTA.

ADRENALINA.

NORADRENALINA.

ISOPROTERENOL.

R. ALFA R. ALFA 11

ESTOS RECEPTORES SE ESTOS RECEPTORES SE ENCUENTRAN EN LA MEMBRANA ENCUENTRAN EN LA MEMBRANA POSSINAPTICA, DE LOS ORGANOS POSSINAPTICA, DE LOS ORGANOS EFECTORES:EFECTORES:

““EFECTOS ADRENERGICOS ALFA”EFECTOS ADRENERGICOS ALFA” ACTIVA LA PROTEINA “G”. DE LA ACTIVA LA PROTEINA “G”. DE LA

FOSFOLIPASA “C”.FOSFOLIPASA “C”.

R.ALFA R.ALFA 22

SE ENCUENTRAN EN LAS SE ENCUENTRAN EN LAS TERMINACIONES NERVIOSAS TERMINACIONES NERVIOSAS PRESINAPTICAS.PRESINAPTICAS.

LA ESTIMULACION DEL RECEPTOR LA ESTIMULACION DEL RECEPTOR ALFA ALFA 22

PRODUCE UNA RETROALIMENTACION PRODUCE UNA RETROALIMENTACION INHIBITORIA DE LA LIBERACION DE INHIBITORIA DE LA LIBERACION DE NORADRENALINA EN LA NEURONA NORADRENALINA EN LA NEURONA ADRENERGICA ESTIMULADA.ADRENERGICA ESTIMULADA.

RECEPTORES BETA.RECEPTORES BETA.POTENCIA:

ISOPROTERENOL.

ADRENALINA.

NORADRENALINA.

CLASIFICACIONCLASIFICACION

USO CLINICO.USO CLINICO. FARMACOCINETICA.FARMACOCINETICA. ACCIONES.ACCIONES. INTERACCIONES.INTERACCIONES. EFECTOS ADVERSOS.EFECTOS ADVERSOS.

FELIZ DIA FELIZ DIA INTERNACIONAL INTERNACIONAL DE LA MUJER.DE LA MUJER.

FELICES FELICES VACACIONESVACACIONES..