5 farmacos inotrópicos
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FARMACOS FARMACOS INOTRÓPICOS +INOTRÓPICOS +
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FARMACOS INOTRÓPICOS +FARMACOS INOTRÓPICOS +1. Bloquean la ATP-asa dependiente de Na-K: 1. Bloquean la ATP-asa dependiente de Na-K:
Digitálicos (Cardiotónicos).Digitálicos (Cardiotónicos).
2. Aumentan los niveles de AMPc:2. Aumentan los niveles de AMPc:
a) Simpaticomiméticos: Dopamina, a) Simpaticomiméticos: Dopamina, DobutaminaDobutamina
b) Inhibidores de la fosfodiesterasas: b) Inhibidores de la fosfodiesterasas: Amrinona, MilrinonaAmrinona, Milrinona
3. Aumentan la sensibilidad al Ca de las proteínas 3. Aumentan la sensibilidad al Ca de las proteínas contráctiles:contráctiles:
a)Levosimendana)Levosimendan
b)Pimobendanb)Pimobendan
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Fármacos DigitálicosFármacos DigitálicosOrigen: a) NaturalesOrigen: a) Naturales
PlantaPlanta Glucósido naturalGlucósido natural Glucósido – Glucósido – Principio activoPrincipio activo
Digitalis purpúreaDigitalis purpúrea Glucósido AGlucósido A
Glucósido BGlucósido B
DigitoxinaDigitoxina
GitoxinaGitoxina
Digitalis lanataDigitalis lanata Lanatósido ALanatósido A
Lanatósido BLanatósido B
Lanatósido CLanatósido C
DigitoxinaDigitoxina
GitoxinaGitoxina
DigoxinaDigoxina
Strofantus gratusStrofantus gratus StrofantósidoStrofantósido Strofantina G u Strofantina G u OuabaínaOuabaína
b) Semisintético: Metil Digoxina
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CardiotonicosCardiotonicosOrigen y composiciónOrigen y composición
Planta glucósido natural glucósidoPlanta glucósido natural glucósidoDigitalis purpúrea glucósido A digitoxinaDigitalis purpúrea glucósido A digitoxinaHOJASHOJAS glucosido B gitoxina glucosido B gitoxina
Digitalis LanataDigitalis Lanata Lanatósido A Digitoxina Lanatósido A Digitoxina Lanatósido B GitoxinaLanatósido B Gitoxina Lanatósido C Lanatósido C Digoxina Digoxina
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Otras plantas digitalicasOtras plantas digitalicas
Strophantus gratus: ouabaina (la semilla)Strophantus gratus: ouabaina (la semilla) Strophantus kombe: cimarina (la semilla)Strophantus kombe: cimarina (la semilla) Urguinea maritima : proscilaridina (el bulbo)Urguinea maritima : proscilaridina (el bulbo) Combalaria majalisCombalaria majalis Adonis vernalisAdonis vernalis Nereum oleander Nereum oleander
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QuímicaQuímica
a) Fracción Aglicona o Genina: a) Fracción Aglicona o Genina:
Núcleo orgánico (ciclo pentano Núcleo orgánico (ciclo pentano perhidrofenantreno)perhidrofenantreno)
LactonaLactona
Es responsable de la acción farmacológicaEs responsable de la acción farmacológica
b) Fracción Glucosídica (glucosa o digitoxosa o b) Fracción Glucosídica (glucosa o digitoxosa o ramnosa o cimarosa)ramnosa o cimarosa)
Es responsable de la penetración, potencia y Es responsable de la penetración, potencia y duración del fármacoduración del fármaco
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Mecanismo de acciónMecanismo de acciónInhibición del sistema ATPasa Na/K dependienteInhibición del sistema ATPasa Na/K dependiente
Aumento de NaAumento de Na
Activación del intercambio Na – CaActivación del intercambio Na – Ca
Aumento del CaAumento del Ca
Aumento de la fuerzaAumento de la fuerza Acumulación del Acumulación del CaCa
de contracciónde contracción
Efecto TerapéuticoEfecto Terapéutico Efectos tóxicosEfectos tóxicos
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FarmacodinamiaFarmacodinamia
Efectos cardíacos de la DigoxinaEfectos cardíacos de la Digoxina1) Aumento de la contracción cardíaca (inotropismo +)1) Aumento de la contracción cardíaca (inotropismo +)2) Acciones electrofisiológicas:2) Acciones electrofisiológicas:
a. Disminución de la frecuencia sinusal (cronotropismo -)a. Disminución de la frecuencia sinusal (cronotropismo -)b. Aumenta el automatismo ectópico cardíacob. Aumenta el automatismo ectópico cardíacoc. Prolonga el período refractario del nodo A-Vc. Prolonga el período refractario del nodo A-Vd. Acorta la duración del PA y de los per. refractarios de la A y el Vd. Acorta la duración del PA y de los per. refractarios de la A y el Ve. Deprime la vel. de conducción intracardíaco (dromotropismo -)e. Deprime la vel. de conducción intracardíaco (dromotropismo -)f. Deprime la excitabilidad en los casos crónicos, esclerosis f. Deprime la excitabilidad en los casos crónicos, esclerosis (batmotropismo -)(batmotropismo -)g. Aumenta la excitabilidad en los casos agudos, carditis g. Aumenta la excitabilidad en los casos agudos, carditis (batmotropismo +)(batmotropismo +)
3) Acciones neuro-hormonales:3) Acciones neuro-hormonales:a. Aumenta el tono vagala. Aumenta el tono vagalb. Inhibe el tono simpáticob. Inhibe el tono simpáticoc. Reduce la actividad de la renina plasmáticac. Reduce la actividad de la renina plasmática
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FarmacocinéticaFarmacocinética
Digoxina:Digoxina:- VO inicio 30-60 min, efecto máximo 1,5-5 hsVO inicio 30-60 min, efecto máximo 1,5-5 hs- EV inicio 10 min, efecto máximo 30-60 minEV inicio 10 min, efecto máximo 30-60 min- El efecto persiste 4-6 días luego de suspender el El efecto persiste 4-6 días luego de suspender el
tratamientotratamiento- Biodisponibilidad: 70-80%Biodisponibilidad: 70-80% UP: 25%UP: 25%- Pasa BHE, placenta, 50-85% concentración fetalPasa BHE, placenta, 50-85% concentración fetal- En corazón, riñón, hígado: concentración 10-50 veces En corazón, riñón, hígado: concentración 10-50 veces
superior a la plasmáticasuperior a la plasmática- Biotransformación: hepática 10-20%Biotransformación: hepática 10-20%- Eliminación: renal, más lenta en adultosEliminación: renal, más lenta en adultos- Vm: 35-45 hs- En insuf. Renal la Vm se prolonga 2-4 vecesVm: 35-45 hs- En insuf. Renal la Vm se prolonga 2-4 veces- Excreción biliar: 30%, con recirculación enterohepáticaExcreción biliar: 30%, con recirculación enterohepática- Digoxinemia terapéutica: 0,5 a 2 mcg/mlDigoxinemia terapéutica: 0,5 a 2 mcg/ml
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Beta metil digoxina:Beta metil digoxina:
- SemisintéticoSemisintético- VO: absorción rápida y completa. VO: absorción rápida y completa.
Biodisponibilidad: 90%Biodisponibilidad: 90%- Inicio de acción VO: 0,5 a 2 hs Inicio de acción VO: 0,5 a 2 hs EV: 5 a 20 minEV: 5 a 20 min- Biotransformación hepática, en digoxinaBiotransformación hepática, en digoxina- Vm de eliminación 48-72 hsVm de eliminación 48-72 hs- Eliminación: renalEliminación: renal
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Farmacocinéticas:Farmacocinéticas:- Disminuyen su absorción: Colestiramina, Caolin, Disminuyen su absorción: Colestiramina, Caolin,
Pectina, Salvado, Sulfazalina, Neomicina, Pectina, Salvado, Sulfazalina, Neomicina, Antiácidos.Antiácidos.
- Aumentan su absorción: Eritromincina, Aumentan su absorción: Eritromincina, Omeprazol.Omeprazol.
- Disminuyen su biotransformación: Captopril, Disminuyen su biotransformación: Captopril, Diltiazem.Diltiazem.
- Aumentan su biotransformación: Fenilbutazona, Aumentan su biotransformación: Fenilbutazona, Fenobarbital, DFH.Fenobarbital, DFH.
- Disminuyen su eliminación renal: Propafenona, Disminuyen su eliminación renal: Propafenona, Quinidina, Quinina, Verapamilo, Amiodarona.Quinidina, Quinina, Verapamilo, Amiodarona.
Interacciones de la DigoxinaInteracciones de la Digoxina
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Farmacodinámicas:Farmacodinámicas:
- Bloqueantes B adrenérgicos, Verapamilo, Bloqueantes B adrenérgicos, Verapamilo, Diltiazem: disminuyen la conductibilidad Diltiazem: disminuyen la conductibilidad (bloqueos) y la fuerza de contracción.(bloqueos) y la fuerza de contracción.
- Diuréticos: hipopotasemia (arritmias).Diuréticos: hipopotasemia (arritmias).- Simpaticomiméticos (arritmias).Simpaticomiméticos (arritmias).
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Efectos tóxicosEfectos tóxicos- Psiquiátricos: delirio, fatiga, confusión.Psiquiátricos: delirio, fatiga, confusión.- Visuales: visión borrosa, imágenes amarillentas.Visuales: visión borrosa, imágenes amarillentas.- Gastrointestinales: anorexia, náuseas.Gastrointestinales: anorexia, náuseas.- Respiratorio: respuesta ventilatoria aumentada a la Respiratorio: respuesta ventilatoria aumentada a la
hipoxia.hipoxia.- CV: arritmias ectópicas auriculares y ventriculares CV: arritmias ectópicas auriculares y ventriculares
(extrasístoles). Alteraciones de la conducción del nodo (extrasístoles). Alteraciones de la conducción del nodo SA y AV (bloqueos).SA y AV (bloqueos).
- Endócrinas: inhibe el metab. del B-estradiol Endócrinas: inhibe el metab. del B-estradiol (hiperestrogenemia, ginecomastia, galactorrea).(hiperestrogenemia, ginecomastia, galactorrea).
- Tratamiento: ac con fragmentos Fab purificados Tratamiento: ac con fragmentos Fab purificados obtenidos de antisuero antidigoxina o de ovinos, por vía obtenidos de antisuero antidigoxina o de ovinos, por vía EV.EV.
![Page 14: 5 farmacos inotrópicos](https://reader033.vdocumento.com/reader033/viewer/2022042423/55b3bb68bb61eb151f8b480f/html5/thumbnails/14.jpg)
Indicaciones Indicaciones - IC con fibrilación auricularIC con fibrilación auricular- IC sistólica sintomáticaIC sistólica sintomática- Arritmias supraventriculares (TPS)Arritmias supraventriculares (TPS)
Contraindicaciones Contraindicaciones - IC con disfunción diastólica (miocardiopatía hipertrófica)IC con disfunción diastólica (miocardiopatía hipertrófica)- IC secundarias a hipertiroidismo, anemia, fístulas AVIC secundarias a hipertiroidismo, anemia, fístulas AV- Estenosis subaórtica hipertróficaEstenosis subaórtica hipertrófica- Glomerulonefritis, Enf. de Paget, Pericarditis constrictivaGlomerulonefritis, Enf. de Paget, Pericarditis constrictiva- Estenosis mitral, Falla del VDEstenosis mitral, Falla del VD- Relativas: Bloqueos AV avanzadosRelativas: Bloqueos AV avanzados
Extrasístoles o taquicardias ventricularesExtrasístoles o taquicardias ventricularesBradicardia marcadaBradicardia marcadaHipopotasemia graveHipopotasemia grave